Pentased

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leczniczego leku Pentased (Pentased)

Skład:

substancje czynne: 1 tabletka zawiera paracetamolum DS 90 % w przeliczeniu na paracetamol 210 mg, propyfenazon 210 mg, kofeina 50 mg, fenobarbital 20 mg, fosforan kodeiny 10 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna; skrobią kukurydzianą; laktoza, monohydrat; stearynian magnezu; sodowa kroskarboksymetanolowa celuloza; sodowy laurylosiarczan; polietylenoglikol 4000; talk; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać leku. Tabletki.

Główne cechy fizykochemiczne: tabletki białe lub białe z kremowym odcieniem, o powierzchni płaskiej, z łączeniem i ryśką.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwżywe. Propyfenazon, kombinacje z psycholeptykami. Kod ATC N02B B74.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy. Działanie farmakologiczne leku wynika z właściwości jego substancji czynnych.

Paracetamol – środek przeciwbólowy nienarkotyczny, wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, spowodowane hamowaniem syntezy prostaglandyn i innych mediatorów bólu i stanu zapalnego głównie w ośrodkowym układzie nerwowym. Obniża pobudliwość ośrodka termoregulacji w podwzgórzu.

Propyfenazon wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe związane z blokadą syntezy prostaglandyn głównie w ośrodkowym układzie nerwowym; w wysokich dawkach wykazuje również działanie przeciwzapalne i umiarkowane działanie przeciwwstrząsowe.

Kodeina wykazuje działanie przeciwbólowe spowodowane pobudzeniem receptorów opioidowych w różnych odcinkach ośrodkowego układu nerwowego i tkankach obwodowych, co prowadzi do pobudzenia układu antynocyceptywnego i zmniejszenia emocjonalnej reakcji na ból; wykazuje również działanie przeciwkaszelne ośrodkowe poprzez hamowanie pobudliwości ośrodka kaszlu.

Fenobarbital wykazuje działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, ma działanie uspokajające, nasenne oraz pewne działanie miorelaksacyjne, zmniejsza emocjonalną reakcję na uczucia bólowe.

Kofeina stymuluje ośrodki psychomotoryczne mózgu, wykazuje działanie analeptyczne, nasila działanie środków przeciwbólowych, wyeliminowuje senność i uczucie zmęczenia, zwiększa sprawność fizyczną i umysłową.

Farmakokinetyka.

Paracetamol szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym, wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania w osoczu wynosi 1–4 godziny. Metabolizuje się w wątrobie z utworzeniem glukuronidu i siarczanu paracetamolu. Wydalany jest przez nerki głównie w postaci produktów koniugacji, mniej niż 5% wydzielane jest w postaci niezmienionej.

Kofeina dobrze wchłania się wzdłuż całego przewodu pokarmowego. Metabolizuje się w wątrobie. Wydalana z moczem (10% w postaci niezmienionej).

Fenobarbital wchłania się całkowicie, ale powoli. Metabolizuje się w wątrobie, indukuje enzymy mikrosomalne wątroby. Okres półtrwania wynosi 3–4 doby. Wydalany przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów, 25–50% w postaci niezmienionej. Dobrze przenika przez barierę łożyskową.

Kodeina dzięki swojej lipofilowości szybko przenika przez barierę krew–mózg, gromadzi się w tkance tłuszczowej i w mniejszym stopniu – w tkankach o wysokim poziomie perfuzji (płucach, wątrobie, nerkach i śledzionie). Kodeina w organizmie ulega hydrolizie przez esterazy tkankowe (odłączanie grupy metylowej) z późniejszą koniugacją w wątrobie z kwasem glukuronowym. Metabolity kodeiny mają własną aktywność przeciwbólową. Kodeina wydalana jest głównie w postaci metabolitów z moczem, znacznie mniejsza część metabolitów skonjugowanych z kwasem glukuronowym wydala się z żółcią. U chorych z niewydolnością nerek może dochodzić do gromadzenia się tych aktywnych metabolitów, co prowadzi do dłuższego działania leku.

Propyfenazon szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym.

Propyfenazon metabolizuje się głównie w wątrobie z utworzeniem głównego metabolitu – N-dimetylopropyfenazonu.

Podana dawka propyfenazonu wydala się z moczem głównie w postaci koniugatu kwasu glukuronowego.

Propyfenazon przenika przez barierę łożyskową i wydzielany jest również w mleku matki.

W przypadku niewydolności wątroby i nerek metabolizm i wydalanie propyfenazonu mogą być hamowane.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zespół bólowy o niewielkim i średnim nasileniu różnego pochodzenia: ból głowy, ból zęba, neuralgie, ból mięśni, ból stawów, ból menstruacyjny. Zespół gorączkowy w przebiegu chorób infekcyjnych i grypy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku, a także na pirazolon lub związki spokrewnione (zawierające fenazon, propyfenazon, aminofenazon, metamizol), kwas acetylosalicylowy, fenylbutazon, analgetyki opioidowe. Ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, anemia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, choroby układu oddechowego z dusznością, zespół obturacyjny (w tym astma oskrzelowa; stany towarzyszone zwężeniem dróg oddechowych); wewnątrzczaszkowe nadciśnienie, nadciśnienie tętnicze, wyrażona hipotensja tętnicza, zawał mięśnia sercowy w ostrym okresie, upojenie alkoholowe, alkoholizm, jaskra; zaburzenia snu i podwyższona pobudliwość, ostra porfiria; wrodzona hiperbilirubinemia, uzależnienie lekowe i narkotykowe (w tym w wywiadzie), zapalenie trzustki, cukrzyca, przerost gruczołu krokowego; choroby krwi; organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego (niewydolność serca w stadium dekompensacji, zaburzenia przewodnictwa serca, ciężki miażdżyca, skłonność do skurczu naczyń, choroba niedokrwienna serca); padaczka, nadczynność tarczycy; depresja i/lub zaburzenia depresyjne z tendencją do zachowań samobójczych, miastenia, wiek zaawansowany; uraz głowy, okres po operacji dróg żółciowych. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po przerwaniu stosowania inhibitorów MAO; przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących leki przeciwdepresyjne trójcykliczne lub blokery β.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wykazującymi działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (środki uspokajające, środki nasenne, środki przeciwlękowe, miorelaksanta, alkohol) możliwe jest wzajemne nasilenie działań niepożądanych (depresja ośrodkowego układu nerwowego, ośrodka oddechowego, rozwój hipotensji).

W przypadku jednoczesnego przepisywania z induktorami mikrosomalnego utleniania (barbiturany, karbamazepina, fenytoina, nikotyna, ryfampicyna, salicylamid), lekami przeciwdepresyjnymi trójcyklicznymi, a także przy spożyciu alkoholu znacznie zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zawierającymi paracetamol możliwe jest przedawkowanie paracetamolu. W przypadku jednoczesnego stosowania paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi (alkohol, fenytoina, karbamazepina, izoniazyd i ryfampicyna) zwiększa się toksyczne działanie leków na wątrobę. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Szybkość wchłaniania paracetamolu może zwiększać się w wyniku stosowania domperydonu.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasowcem metabolicznym o wysokim odstępie anionowym, jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi (acenokumarol, warfaryna) lub z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Działanie przeciwkrzepliwe warfariny i innych kumaryn może być wzmocnione przy jednoczesnym długotrwałym regularnym codziennym stosowaniu paracetamolu. Wówczas zwiększa się ryzyko krwawień. Przyjmowanie okresowe nie ma istotnego wpływu.

Jednoczesne stosowanie kofeiny z:

• inhibitorami MAO, furazolidonem, prokarbazyną i selegiliną może prowadzić do rozwoju niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca lub wyraźnego podwyższenia ciśnienia tętniczego;
• barbituranami, primidyną, lekami przeciwpadaczkowymi (pochodnymi hydantoiny, szczególnie fenytoiną) – nasilenie metabolizmu i zwiększenie klirensu kofeiny;
• ketokonazolem, disulfiramem, cyprofloksacyną, norfloksacyną, enoksacyną, kwasem pipemidynowym może prowadzić do spowolnienia wydalania kofeiny i zwiększenia jej stężenia we krwi;
• fluwoksaminem – podwyższenie stężenia kofeiny w osoczu krwi;
• moksylocetynem – zmniejszenie wydalania kofeiny o 50%;
• nikotyną – zwiększenie szybkości wydalania kofeiny;
• metoksalenem – zmniejszenie wydalania kofeiny z organizmu z możliwym nasileniem jej działania i rozwojem działania toksycznego;
• klozapinem – podwyższenie stężenia klozapinu we krwi;
• blokerami β-adrenergicznymi może prowadzić do wzajemnego hamowania efektów terapeutycznych;
• lekami wapniowymi – zmniejszenie wchłaniania tych leków.

Napoje i leki zawierające kofeinę, przy stosowaniu łącznie z lekiem, mogą prowadzić do nadmiernej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego.

Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) analgetyków-antypiretyków, potencjuje efekty pochodnych ksantyny, α- i β-adrenomimetyków, środków psychostymulujących, inhibitorów MAO (furazolidon, prokarbazyd, selegilina).

Kofeina zmniejsza skuteczność środków przeciwlękowych, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy i innych leków hamujących OUN, antagonistą konkurencyjnym środków adenozynowych, ATP. Przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny z ergotaminą polepsza się wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego, z lekami tyreotropowymi – zwiększa się działanie tarczycowe. Kofeina zmniejsza stężenie litu we krwi. Środki hormonalne antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.

Kodeina może hamować efekty metoklopramidu i domperydonu na perystaltykę przewodu pokarmowego. Kodeina może nasilać działanie środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkohol, środki znieczyszczające, środki nasenne, środki uspokajające, leki przeciwdepresyjne trójcykliczne, środki przeciwlękowe fenytoazynowe), jednak interakcja ta nie ma znaczenia klinicznego przy stosowaniu dawek zalecanych.

Fenobarbital indukuje enzymy wątroby i w związku z tym może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez te enzymy (w tym pośrednie leki przeciwkrzepliwe, glikozydy serca, środki przeciwbakteryjne, przeciwirusowe, przeciwgrzybicze, przeciwpadaczkowe, przeciwpadaczkowe, doustne leki obniżające poziom glukozy, hormonalne, immunosupresyjne, cytotoksyczne, antyarytmiczne, przeciwhipertensyjne). Fenobarbital nasila działanie analgetyków, środków znieczyszczających miejscowych i leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (środków do narkozy, neuroleptyków, środków przeciwlękowych), alkoholu.

Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu z innymi lekami wykazującymi działanie uspokajające prowadzi do nasilenia działania uspokajająco-nasennego i może towarzyszyć depresji oddychania. Leki o właściwościach kwasowych (kwas askorbinowy, chlorek amonu) nasilają działanie barbituranów. Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu. Inhibitory MAO przedłużają działanie fenobarbitalu.

Ryfampicyna może zmniejszać działanie fenobarbitalu. Przy stosowaniu razem z lekami złota zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek.

Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień.

Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu z zydowudyną nasila toksyczność obu leków. Fenobarbital może przyspieszać metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, co prowadzi do utraty ich działania.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwpadaczkowych może zmniejszyć skuteczność paracetamolu.

Przy powtarzanym stosowaniu paracetamol może nasilić działanie leków przeciwkrzepliwych (pochodnych dikumarolu).

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwarytmicznymi fenobarbital nasila działanie hipotensyjne sotalolu i przyspiesza metabolizm moksylocetynu.

Propyfenazon może nasilać działanie doustnych środków przeciwcukrzycowych, leków sulfonamidowych, leków przeciwkrzepliwych, działanie ułogowe kortykosteroidów.

Skuteczność leku może zmniejszyć się przy jednoczesnym stosowaniu z cholestryminą, lekami cholinolitycznymi, lekami przeciwdepresyjnymi, substancjami zasadowymi.

Paracetamol przyspiesza wydalanie chloramfenikolu, metoklopramid przyspiesza wchłanianie paracetamolu.

Kofeina przyspiesza wchłanianie ergotaminy.

Szczególne wskazania.

Należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby. Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent przyjmuje wariantynę lub podobne leki o działaniu przeciwzakrzepowym.

Donoszono o przypadkach metabolicznego kwasicy z wysokim przerwem anionowym (MAWAP), jako wynik kwasicy pirzglutaminowej, u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia MAWAP jako wyniku kwasicy pirzglutaminowej zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirzglutaminowej jako głównej przyczyny MAWAP u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Ryzyko rozwoju zespołów Stevensa-Johnsona i Lyella jest największe w pierwszych tygodniach leczenia.

Z ostrożnością stosować u chorych na chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy (w fazie zaostrzenia), przy polinozach, a także u pacjentów w wieku podeszłym.

Nadmierna konsumpcja produktów zawierających kofeinę (kawa, herbata) w trakcie leczenia może spowodować objawy przedawkowania.

Przy długotrwałym, bezkontrolnym stosowaniu leku w wysokich dawkach możliwe jest rozwinięcie przyzwyczajenia (zmniejszenie efektu przeciwbólowego), uzależnienia od leku (z powodu zawartości kodeiny), niewydolności nerek i/lub wątroby.

Przy leczeniu dłuższym niż 7 dni konieczna jest kontrola obrazu krwi obwodowej i funkcji wątroby (aktywność transaminaz wątrobowych).

Lek może wpływać na wyniki testów antydopingowych u sportowców oraz utrudniać postawienie diagnozy przy „ostrym brzuchu”. W okresie leczenia należy wykluczyć spożycie alkoholu.

Należy unikać długotrwałego stosowania leku ze względu na możliwość jego kumulacji i rozwoju uzależnienia, możliwe wystąpienie zespołu odstawienia. Z ostrożnością przepisywać przy hiperkinezach, nadczynności tarczycy, hipofunkcji nadnerczy, ciężkim przebiegu nadciśnienia, dekompensowanej niewydolności serca, bólu ostrym i trwającym, ostrych zatruciach lekami, przy chorobach zapalnych lub obturacyjnych żołądka. Ryzyko neutropenii i agranulocytozy istnieje głównie z powodu obecności propifenazonu. Jeśli taka reakcja wystąpi po przyjęciu leku (podwyższona temperatura, ból gardła, owrzodzenia i abscesy w jamie ustnej, abscesy okołoodbytowe, a także zmniejszenie liczby granulocytów we krwi), należy natychmiast zaprzestać przyjmowania leku. Opisywane działania niepożądane są zazwyczaj odwracalne i znikają w ciągu 1–2 tygodni. Należy brać pod uwagę, że u chorych z alkoholowym uszkodzeniem wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu; lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Pacjenci przyjmujący codziennie leki przeciwbólowe z powodu łagodnej formy artretyzmu powinni skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przekraczać podanych dawek.

Nie należy przyjmować leku wraz z innymi środkami zawierającymi paracetamol.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem.

Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skontaktować się z lekarzem.

W trakcie leczenia lekiem nie zaleca się spożywania nadmiernych ilości napojów zawierających kofeinę (takich jak kawa, herbata). Może to prowadzić do problemów ze snem, drżenia, uczucia ucisku za mostkiem z powodu przyspieszonego rytmu serca.

Ten lek zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się jego stosowania u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem niedostatecznego wchłaniania glukozy i galaktozy (rzadka choroba dziedziczna).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie należy stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W okresie stosowania leku należy wstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia, szybkości reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym należy przyjmować po 1-2 tabletki 1-3 razy dziennie, najlepiej po posiłku, popijając niewielką ilością wody.

Dzieciom w wieku od 12 lat należy przyjmować po ½-1 tabletce 1-2 razy dziennie.

Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi 6 tabletek (w 3-4 dawkach), dla dzieci w wieku od 12 lat – 3 tabletki.

Czas trwania leczenia zależy od skuteczności i wrażliwości na terapię i zwykle nie przekracza 5 dni przy leczeniu zespołu bólowego oraz nie więcej niż 3 dni przy leczeniu zespołu gorączkowego.

Dzieci. Lek można stosować u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Przy przedawkowaniu każdy składnik aktywny może wywołać specyficzną symptomatologię. Przedawkowanie jest zazwyczaj spowodowane paracetamolem.

U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe stosowanie karbamazepiny, fenobarbitalu, fenytoiny, primidony, ryfampicyny, ziół hiperycydowych lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; niedostateczność układu glutationowego, np. nieodpowiednia dieta, AIDS, głodzenie, mukowiscydoza, kaheksja) przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Objawy: po przekroczeniu zalecanych dawek możliwe są nudności, wymioty, ból brzucha, nasilenie potliwości, bladość skóry, tachykardia, arytmia, przygnębienie ośrodka oddechowego, zaburzenia orientacji, hipotensja tętnicza, anoreksja, ból brzucha, nekroza wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych, wydłużenie czasu protrombinowego. Należy pamiętać, że stosowanie paracetamolu w dawce przekraczającej 6 g może spowodować ciężkie uszkodzenie wątroby. Uszkodzenie wątroby może objawić się po 12-48 godzinach od przedawkowania. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy oraz kwasica metaboliczna. Przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może postępować i prowadzić do rozwoju toksycznej encefalopatii z zaburzeniem świadomości, w pojedynczych przypadkach – zakończonej śmiercią. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozą kanalików może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia nerek. Obserwowano również arytmie serca. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły ponad 150 mg/kg masy ciała. Duże dawki kofeiny mogą powodować ból w nadbrzuszu, wymioty, zwiększenie diurezy, przyśpieszone oddychanie, ekstrasystolie, tachykardię lub arytmie serca; mogą wpływać na ośrodkowy układ nerwowy (utrata przytomności, bezsenność, pobudzenie nerwowe, drażliwość, stan afektu, niepokój, drżenie, drgawki). Przedawkowanie propyfenazonu może spowodować uszkodzenie OUN (drgawki, śpiączka). Przy przedawkowaniu fenobarbitalu możliwe są nudności, ataksja, mimowolne ruchy gałek ocznych (nystagmus), przygnębienie oddychania aż do jego zatrzymania, ból głowy, tachykardia, osłabienie, przygnębienie czynności sercowo-naczyniowej, w tym zaburzenia rytmu, obniżenie ciśnienia tętniczego, aż do stanu kolapsopodobnego. Duże dawki leku mogą powodować obniżenie temperatury ciała, spowolnienie tętna, zmniejszenie diurezy, przygnębienie OUN aż do śpiączki.

Przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i mieć śmiertelny przebieg. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca oraz zapalenie trzustki.

Przy przedawkowaniu kodeiny możliwe jest ostre przygnębienie ośrodka oddechowego, które może objawiać się sinicą, spowolnionym oddychaniem, sennością, rzadziej – obrzękiem płuc; możliwe jest również wystąpienie duszności, apnei, hipotensji tętniczej, drgawek, zatrzymania moczu.

Leczenie: przy przedawkowaniu paracetamolu wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala. Objawy mogą ograniczać się do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć celowość leczenia węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne).

Antydotami paracetamolu są acetylocysteina i metionina. Leczenie N-acetylocysteina może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny osiąga się przy jego zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydotu gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podawać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z ustalonymi dawkami. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako alternatywę w odległych rejonach poza szpitalem. Należy również podjąć ogólne środki wspierające.

Leczenie przy przedawkowaniu kodeiny: terapia objawowa, w tym środki wspierające ośrodek oddechowy: monitorowanie podstawowych parametrów organizmu (tętno, oddychanie, temperatura ciała, ciśnienie tętnicze). Należy stosować nalokson w przypadku wystąpienia śpiączki lub przygnębienia oddychania. Stan pacjenta należy obserwować przez co najmniej 4 godziny po podaniu lub 8 godzin w przypadkach stosowania terapii wspierającej.

Działania niepożądane.

Przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia działań niepożądanych.

Dawki terapeutyczne leku są zazwyczaj dobrze tolerowane. Działania niepożądane są głównie spowodowane obecnością paracetamolu w składzie leku.

Jednoczesne przyjmowanie leku w zalecanych dawkach z produktami zawierającymi kofeinę może nasilić działania niepożądane związane z kofeiną, takie jak zawroty głowy, podwyższona pobudliwość, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego oraz przyspieszone bicie serca.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie ciężkości i ból w nadbrzuszu; przy długotrwałym stosowaniu leku w wysokich dawkach możliwe jest wystąpienie działania hepatotoksycznego, nekrozy wątroby (efekt zależny od dawki), dyspepsja, nadżerki, suchość w ustach, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, ostry zapalenie trzustki u pacjentów z przeszczepioną pęcherzykiem żółciowym w wywiadzie.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, w tym niewydolność wątroby (hepatotoksyczność zazwyczaj związana z przedawkowaniem paracetamolu), podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka.

Ze strony metabolizmu i odżywiania: z częstością „nieznana” – kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym.

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym, jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej, obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, spowolnienie reakcji psychicznych i ruchowych, trudności w koncentracji uwagi, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, pobudzenie paradoksalne, ból głowy, drżenie, parestezje, niepokój, uczucie strachu, drażliwość, zaburzenia snu, bezsenność, dezorientacja, euforia, dysforia, halucynacje, lęk, stan uspokajający; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe jest uzależnienie, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów, mimowolne ruchy gałek ocznych, zwiększona zmęczalność, zaburzenia poznawcze, osłabienie ogólne, depresja, hiperkineza (u dzieci).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie kołatania serca, tachykardia, zmiany ciśnienia tętniczego, hipotensja tętnicza, arytmia, bradykardia, ból w okolicy serca.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: anemia, w tym megaloblastyczna i hemolityczna, siniaki lub krwawienia; siarkohemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanozę, duszność, bóle w sercu), leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, leukocytoza, limfocytoza. Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia.

Ze strony układu moczowego: zatrzymanie oddawania moczu, zaburzenia funkcji nerek, kolka nerkowa, zapalenie nerek międzykomórkowych, martwica brodawek nerkowych. Przy długotrwałym stosowaniu leku w wysokich dawkach możliwe jest wystąpienie działania nefrotoksycznego (kolka nerkowa, zapalenie nerek międzykomórkowych, martwica brodawek nerkowych).

Ze strony układu immunologicznego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe, w tym świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj wysypka ogólna, rumieniowa, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica rumieniowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze odwarstwienie nabłonka (zespół Lyella).

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: zapalenie skóry z odwarstwieniem nabłonka, purpura, zapalenie skóry alergiczne, krwawienia, podatność na działanie światła.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na NLPZ.

Inne: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej, miosis, nasilone pocenie się; przy długotrwałym stosowaniu istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy, niedoboru folianów, impotencji, zespołu odstawienia, który zazwyczaj może wystąpić przy nagłym odstawieniu leku i objawiać się koszmarnymi snami, nerwowością, podwyższeniem temperatury ciała, powiększeniem węzłów chłonnych, trudnościami w oddychaniu.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze; po 1 blisterze w pudełku z tektury.

Kategoria receptowa.

Na receptę.

Producent.

Towarzystwo z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.