Pask chlorek sodowy

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku Pask chlorek sodowy (PASC sodium salt)

Skład:

substancja czynna: sól sodowa kwasu p-aminosalicylowego diwodorku;

1 paczka zawiera 5,52 g diwodorku sodowej soli kwasu p-aminosalicylowego, co odpowiada 4,00 g kwasu p-aminosalicylowego;

substancje pomocnicze: laktoza monohydryt, aspartam (E 951).

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: proszek od prawie białego do kremowego koloru, dopuszczalna jest niejednolitość koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne przeciwbłoniacznicze. Kod ATC J04A A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Pask chlorek sodowy wykazuje działanie bakteriostatyczne wobec Mycobacterium tuberculosis i należy do środków przeciwbakteryjnych rezerwowych. Działanie bakteriostatyczne leku wiąże się z konkurencją kwasu aminosalicylowego z podobnym strukturalnie kwasem aminobenzoesowym w procesie syntezy kwasu foliowego, niezbędnego do wzrostu i rozmnażania prątków gruźlicy. Kwas aminosalicylowy włącza się zamiast kwasu aminobenzoesowego do procesu syntezy kwasu foliowego, w wyniku czego zaburzona zostaje normalna synteza RNA, DNA oraz białek prątków gruźlicy. Aby chlorek sodowy PASK mógł wypierać kwas aminobenzoesowy, należy go stosować w dużych dawkach. Pask chlorek sodowy nie wpływa na inne mikroorganizmy. Aktywność chlorku sodowego PASK wobec prątków gruźlicy jest niższa w porównaniu z lekami z grupy podstawowej stosowanymi w leczeniu gruźlicy, dlatego chlorek sodowy PASK stosuje się w połączeniu z innymi, bardziej skutecznymi lekami przeciwbakteryjnymi. W przypadku monoterapii oporność prątków gruźlicy na chlorek sodowy PASK rozwija się szybko. W terapii skojarzonej oporność prątków gruźlicy rozwija się wolniej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym chlorek sodowy PASK jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Chlorek sodowy PASK wchłania się lepiej niż kwas p-aminosalicylowy. Po doustnym podaniu dawki chlorku sodowego PASK odpowiadającej 4 g kwasu p-aminosalicylowego, maksymalne stężenie w osoczu krwi wynoszące około 75 mg/ml osiągane jest w ciągu 0,5–1 godziny. Tylko 15% podanej dawki wiąże się z białkami osocza krwi. Substancja czynna szybko rozprzestrzenia się w tkankach i płynach całego organizmu (w tym w płynie opłucnowym, otrzewnowym, stawowym), gdzie stężenie istotnie nie różni się od stężenia w osoczu krwi. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest niskie; stężenie substancji czynnej wzrasta jedynie w przypadku stanu zapalnego opon mózgowych. Chlorek sodowy PASK przenika przez barierę łożyskową i wydzielany jest z mlekiem matki. Około 50% substancji czynnej ulega metabolizmowi w wątrobie drogą acetylowania, tworząc metabolity nieaktywne. Okres półwylądowania wynosi 1 godzinę. W przypadku zaburzeń czynności nerek okres półwylądowania wydłuża się do 23 godzin. 85% dawki wydala się z organizmu z moczem drogą filtracji kłębuszkowej i sekrecji kanalikowej w ciągu 7–10 godzin. 14–33% dawki wydala się w postaci niezmienionej oraz 50% – w postaci metabolitów.

Dane kliniczne.

Wskazania.

W ramach terapii skojarzonej w aktywnych, postępujących formach gruźnicy, głównie przewlekłej gruźnicy płuc typu włóknisto-jamistej.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze leku;
• ciężka niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, marskość wątroby;
• ciężka niewydolność nerek;
• wyraźna hipertrofia mięśnia sercowego lewej komory;
• niewydolność serca w stadium dekompensacji;
• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy;
• miksedema;
• amyloidoza;
• okres ciąży i karmienia piersią.

W skład proszku Pask chlorek sodowy wchodzi substancja słodząca aspartam. Stosowanie aspartamu jest przeciwwskazane u chorych z fenyloketonurią.

Interakcje z lekami i inne rodzaje interakcji.

W leczeniu gruźnicy stosuje się jednocześnie kilka leków o różnym mechanizmie działania na prątki gruźlicy. W terapii skojarzonej spowalnia się rozwój oporności prątków oraz występuje wzajemne wzmocnienie działania leków.

Pask chlorek sodowy spowalnia rozwój oporności prątków gruźlicy na izoniazyd i streptomycynę. W przypadku połączenia Pask chlorku sodowego z izoniazydem wzrasta jego stężenie we krwi, co wiąże się z ryzykiem rozwoju anemii hemolitycznej.

Skuteczność Pask chlorku sodowego zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu z aminobenzonianami.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z lekami przeciwkrzepliwymi działanie leków przeciwkrzepliwych się nasila, ponieważ Pask chlorek sodowy hamuje syntezę protrombiny w wątrobie.

Probenecyd (lek moczopędny moczomoczowy) opóźnia wydalanie Pask chlorku sodowego z moczem, wskutek czego wzrasta jego stężenie w osoczu krwi i zwiększa się ryzyko toksyczności (konieczne jest zmniejszenie dawki).

Wchłanianie witaminy B12 może być zmniejszone przez kwas para-aminosalicylowy, co prowadzi do klinicznie istotnych zaburzeń liczby erytrocytów, rozwijających się po obniżeniu poziomu witaminy B12. Dlatego u pacjentów otrzymujących taką terapię przez ponad miesiąc należy rozważyć możliwość wspomagania poziomu witaminy B12.

W interakcji Pask chlorku sodowego z lekami hipoglikemizującymi nasila się hipoglikemia we krwi.

W interakcji Pask chlorku sodowego z kapreomycyną lub przy stosowaniu wysokich dawek Pask chlorku sodowego u starszych pacjentów z obrzękami obwodowymi i nadciśnieniem tętniczym możliwe jest rozwinięcie się hipokaliemii.

Lek zaburza wchłanianie i zmniejsza skuteczność ryfampicyny, erytromycyny i linkomycyny.

Kwas para-aminosalicylowy może obniżać wchłanianie derygotoksyny w przewodzie pokarmowym, hamując funkcję absorpcyjną komórek jelitowych. U pacjentów otrzymujących terapię towarzyszącą należy kontrolować poziom derygotoksyny w osoczu krwi.

Środki przeciwwskrzepy nie zaburzają absorpcji leku.

Przy stosowaniu hormonów tarczycy zawierających jod, ich analogów i antagonistów (w tym środków antytarczycowych) należy wziąć pod uwagę, że na tle leczenia Pask chlorkiem sodowym zmienia się stężenie T4 i TSH we krwi.

Chlorek amonu zwiększa ryzyko rozwoju kryształomoczu.

Stosowanie kwasu para-aminosalicylowego i etionamidu może nasilić działania niepożądane kwasu para-aminosalicylowego, głównie ze strony przewodu pokarmowego, w tym żółtaczkę, zapalenie wątroby, nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha lub anoreksję. Etionamid należy odstawić, jeśli działania te są istotne.

Difenhydramina zmniejsza wchłanianie kwasu para-aminosalicylowego w przewodzie pokarmowym i nie powinna być stosowana jednocześnie.

Działania niepożądane leku i salicylanów mają charakter addytywny.

Nie przeprowadzono badań interakcji lekowych u pacjentów zakażonych HIV, którzy przyjmują leki przeciwwirusowe i kwas para-aminosalicylowy. Biorąc pod uwagę drogę metabolizmu kwasu para-aminosalicylowego, nie należy się spodziewać istotnych interakcji lekowych.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, zaburzeniami funkcji wątroby i nerek, niewydolnością serca (w przypadku ciężkich zaburzeń stosowanie jest przeciwwskazane).

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z ciężkim miażdżycą oraz z tromboflebitą.

Toksykożerne wątroby

Kwas para-aminosalicylowy może powodować zapalenie wątroby. Pierwsze objawy pojawiają się zazwyczaj w ciągu trzech miesięcy od rozpoczęcia terapii, najczęściej w postaci wysypki, po której następuje gorączka, a rzadziej zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak anoreksja, nudności lub biegunka. W takim przypadku leczenie należy natychmiast przerwać.

W przypadku pojawienia się objawów zapalenia wątroby chlorek sodowy PASK należy zastąpić etambutolem.

Nadwrażliwość

Pacjent powinien być poddawany dokładnej obserwacji w pierwszych trzech miesiącach terapii. Leczenie należy natychmiast przerwać przy pierwszych objawach wysypki, gorączki lub innych objawów nietolerancji.

Niedoczynność tarczycy

Długotrwałe stosowanie dużych dawek leku, a także stosowanie w połączeniu z etionamidem może prowadzić do obniżenia funkcji tarczycy. Niedoczynność tarczycy można kontrolować leczeniem zastępczym lewotyroksyną bez konieczności przerywania leczenia lekami przeciwbakteryjnymi przeciwgruźniczymi. Ten wpływ chlorku sodowego PASK należy brać pod uwagę, jeśli chory na gruźlicę ma niedoczynność tarczycy.

Niedoczynność tarczycy u pacjentów jednoczenie zakażonych HIV

Kwas para-aminosalicylowy zwiększa ryzyko niedoczynności tarczycy u pacjentów jednoczenie zakażonych HIV. Należy kontrolować funkcję tarczycy u pacjentów jednocie zakażonych HIV przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie podczas terapii, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania kwasu para-aminosalicylowego z etionamidem/protionamidem.

Podczas stosowania chlorku sodowego PASK może wystąpić kryształomocz. Rozwój tego stanu jest spowalniany przy obojętnym lub zasadowym odczynie pH moczu.

Podczas stosowania leku możliwe są zaburzenia krzepnięcia krwi.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z ryzykiem krwawień pochodzenia różnego.

Z uwagi na ryzyko rozwoju anemii hemolitycznej lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.

Nie zaleca się stosowania chlorku sodowego PASK pacjentom, którym zalecono dietę o obniżonej zawartości jonów sodu.

Należy okresowo wykonywać badania krwi i moczu, kontrolować wskaźniki funkcji wątroby.

Skład leku zawiera monohydrat laktozy, dlatego niepowiązane jest stosowanie go u pacjentów z rzadką wrodzoną nietolerancją galaktozy, z niedoborem laktoazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Skład leku zawiera również aspartam. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może to być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią.

W czasie leczenia palenie tytoniu oraz spożywanie alkoholu jest niedozwolone.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania kwasu para-aminosalicylowego u kobiet w ciąży są nieobecne lub ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały pewną toksyczność reprodukcyjną.

Chlorek sodowy PASK jest przeciwwskazany w czasie ciąży oraz kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.

W naukowych raportach dotyczących stosowania kwasu para-aminosalicylowego u kobiet w ciąży zawsze wspomina się o jednoczesnym stosowaniu innych leków. Ponieważ brakuje wiarygodnych i dobrze kontrolowanych badań dotyczących wpływu kwasu para-aminosalicylowego na ludzi, nie można przepisywać kwasu para-aminosalicylowego kobietom w ciąży.

Karmienie piersią

Chlorek sodowy PASK wydzielany jest z mlekiem matki. Brakuje informacji o wpływie kwasu para-aminosalicylowego na noworodki/dzieci niemowlęce.

Stosowanie chlorku sodowego PASK w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Lek nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami, jednak osoby, u których podczas leczenia pojawiają się objawy encefalopatii wątrobowej, powinny zachować ostrożność.

Sposób stosowania i dawki.

Pask chlorek sodowy stosuje się tylko w połączeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi w leczeniu gruźlicy.

Aby zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej żołądka, lek należy przyjmować po posiłku. Zawartość saszetki należy rozpuścić, mieszając w 100 ml (pół szklanki) wody. Przygotowany roztwór należy wypić natychmiast.

Dorośli otrzymują 8–12 g na dobę. Dawkę dzienną należy podzielić na 2–3 dawki.

Pacjentom o masie ciała mniejszej niż 50 kg, jak również w przypadku złej tolerancji, dawkę zmniejsza się do 4–8 g na dobę.

Maksymalna dawka dzienna – 12 g.

Dzieci otrzymują 200–300 mg/kg masy ciała na dobę, podzielone na 2–4 dawki.

Dla pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) dawka wynosi do 8 g (w 2 dawkach).

Dla pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma potrzeby zmniejszania dawki, jednak podczas leczenia należy kontrolować parametry funkcji wątroby.

Pacjenci w wieku podeszłym

Brak informacji dotyczącej stosowania Pask chlorek sodowy u pacjentów w wieku podeszłym.

Dzieci.

Brak informacji dotyczącej ograniczeń stosowania leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, może rozwinąć się psychóza.

Leczenie objawowe. Podaje się węgiel aktywowany w celu opóźnienia wchłaniania, wykonuje przemywanie żołądka oraz zapewnia monitorowanie funkcji życiowych.

Działania niepożądane.

Klasyfikacja niepożądanych działań niepożądanych według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 — < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 — < 1/100); nieczęsto (≥ 1/10000 — < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: rzadko − encefalopatia wątrobową (w tym dezorientacja, senność), ból głowy, zapalenie nerwu wzrokowego, parestezje, lęk; bardzo rzadko − ból ścięgien, zaburzenia wzroku, neuropatia obwodowa, zawroty głowy; często − nudności, zespół przedsionkowy.

Ze strony krwi i układu chłonnego: bardzo rzadko − leukopenia, methehemoglobinemia, anemia hemolityczna (u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy), zaburzenia syntezy protrombiny, trombocytopenia, purpura, agranulocytoza, eozynofilia.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwości (podwyższenie temperatury ciała, skurcz oskrzeli, eozynofilny infiltrat w płucach, zespół Löfflera), wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony serca: częstość nieznana − zapalenie osierdzia.

Ze strony układu naczyniowego: rzadko – zapalenie naczyń, nadciśnienie tętnicze, wahania ciśnienia tętniczego.

Ze strony przewodu pokarmowego: często − objawy dyspeptyczne, pogorszenie lub utrata apetytu, nudności, wymioty, ból w okolicy żołądka i/lub nadbrzuszu, uczucie dyskomfortu w okolicy brzucha, biegunka lub zaparcia, wzdęcia, zmiana stolca; nieczęsto – anoreksja; rzadko – zespół niedośrodkowości (patrz „Opis pojedynczych działań niepożądanych” poniżej), choroba wrzodowa, krwawienie z przewodu pokarmowego, żółtaczka, metaliczny smak w ustach.

W przypadku wystąpienia tych działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub na krótko przerwać stosowanie leku.

Działania niepożądane są słabsze, jeśli pacjent przestrzega odpowiedniego trzykrotnego trybu żywienia.

Ze strony wątroby i/lub dróg żółciowych: rzadko – żółtaczka, zapalenie wątroby, powiększenie i bolesność wątroby.

Ze strony nerek i dróg moczowych: rzadko – krystaluria.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych : często – nadwrażliwość skóry, wysypki skórne; rzadko – zapalenia skóry (nawłok lub purpura), egzantemy, odłuszczeniowe zapalenie skóry, enantema, częstość nieznana − świąd.

Ze strony układu kostkowo-mięśniowego i tkanki łącznej : rzadko − bóle stawów, mięśni.

Ze strony przemiany materii i odżywiania : rzadko – hipotyreozę (patrz „Opis pojedynczych działań niepożądanych” poniżej); bardzo rzadko − hipokaliemia (obserwowana przy długotrwałym stosowaniu u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego), hipoglikemia.

Zaburzenia ogólne : częstość nieznana − osłabienie, ogólny ból ciała.

Badania: bardzo rzadko – obniżony poziom protrombiny, cytoliza wątroby, podwyższony poziom fosfatazy alkalicznej we krwi, transaminaz, utrata masy ciała.

W przypadku objawów alergicznych należy skonsultować się z lekarzem w celu przerwania stosowania leku.

Opis pojedynczych działań niepożądanych

Hipotyreozę

Hipotyreozę u pacjentów jednoczesnie zakażonych HIV występuje bardzo często (u ≥ 1/10 pacjentów), szczególnie jeśli Pask chlorek sodowy stosuje się jednocześnie z etionamidem/protionamidem.

Zespół niedośrodkowości

Zespół niedośrodkowości może rozwijać się u pacjentów przyjmujących kwas para-aminosalicylowy, ale zazwyczaj nie objawia się w pełni. Pełne objawy zespołu obejmują: steatoreę, patologię jelita cienkiego na zdjęciu rentgenowskim, zanik kosmków, obniżenie poziomu cholesterolu, zmniejszenie wchłaniania D-ksylozy i żelaza. Wchłanianie trójglicerydów jest zawsze w normie.

Jeśli podczas leczenia wystąpiły jakiekolwiek działania niepożądane nie wymienione w niniejszej instrukcji lub jakiekolwiek z działań niepożądanych są szczególnie nasilone, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności . 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 12,5 g leku w saszetce z laminatu. Po 25 lub 300 saszetek w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

AT «Olfa» /Olpha AS.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Rupnīcu 5, Olaine, rejon Olaines, LV-2114, Łotwa/Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV-2114, Latvia.