PAS

INSTRUKCJA dot. stosowania leku PАС (PAS)

Skład:

substancja czynna: sodium aminosalicylate;

100 g granulek zawierają 80 g kwasu aminosalicylowego sodowego;

substancje pomocnicze: dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon, celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, talk, suchy aromat ananasowy, barwnik tartrazyna (E 102).

Postać leku. Granulki walczorozpuszczalne.

Główne właściwości fizykochemiczne: granulki walczorozpuszczalne o barwie od jasnożółtej do żółtej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne przeciwbóbrzykowe. Kod ATX J04A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika .

Substancją czynną leku jest aminosalicylan sodu. Lek wykazuje działanie bakteriostatyczne wobec prątków gruźlicy.

W porównaniu z izoniazydem i streptomycyną lek charakteryzuje się niższą aktywnością przeciwpłucniczą, dlatego stosuje się go w połączeniu z innymi, bardziej skutecznymi lekami przeciwpłucniczymi (izoniazyd i inne związki hydrazynu kwasu izonicotynowego, cykloseryna, kanamycyna).

Zastosowanie terapii kombinowanej opóźnia rozwój tolerancji na leki oraz wzmaga działanie leków przeciwpłucniczych.

W dużych dawkach lek wykazuje działanie przeciwtarczycowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany i przenika do osocza krwi oraz tkanek narządów wewnętrznych.

Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie 30–60 minut po przyjęciu, gdzie następuje acetylowanie oraz połączenie z glicyną. W ciągu doby z moczem wydala się 90–100 % przyjętej dawki.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Aktywne postacie gruźlicy, głównie przewlekła włóknisto-jamista gruźlica płuc.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku. Nasilona patologia nerek (nephritis), wątroby (zapalenie wątroby, marskość), amyloidoza, choroba wrzodowa, niewydolność serca, nasilona hipertrofia mięśnia sercowego lewej komory, niedoczynność tarczycy, międzykręta.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W leczeniu gruźlicy należy stosować jednocześnie kilka leków o różnym mechanizmie działania na prątki gruźlicy. W terapii skojarzonej opóźnia się rozwój oporności prątków oraz występuje wzajemne wzmocnienie działania leków.

Sodium aminosalicylan opóźnia rozwój oporności prątków gruźlicy na izoniazyd i streptomycynę. W połączeniu z izoniazydem istnieje ryzyko rozwoju anemii hemolitycznej.

Skuteczność sodowego aminosalicylanu zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu z aminobenzoanami.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku z lekami przeciwkrzepliwymi działanie leków przeciwkrzepliwych się nasila, ponieważ sodium aminosalicylan hamuje syntezę protrombiny w wątrobie.

Probenecyd (lek moczopędny) opóźnia wydalanie leku z moczem, w wyniku czego wzrasta stężenie sodowego aminosalicylanu we krwi i zwiększa się ryzyko toksyczności (konieczna jest zmiana dawki).

Sodium aminosalicylan może powodować zaburzenia wchłaniania witaminy B12 oraz awitaminozę. W takich przypadkach zaleca się stosowanie parenteralnej formy witaminy B12.

W interakcji sodowego aminosalicylanu z lekami hipoglikemicznymi występuje efekt nasilenia hipoglikemii we krwi.

W interakcji sodowego aminosalicylanu z kapreomicyną lub przy stosowaniu wysokich dawek leku u pacjentów w podeszłym wieku z obrzękami obwodowymi i nadciśnieniem tętniczym możliwe jest rozwinięcie się hipokaliemii.

Lek zaburza wchłanianie i zmniejsza skuteczność ryfampicyny, erytromycyny i lincomycyny; przy stosowaniu łącznie z izoniazydem zwiększa jego stężenie we krwi; zmniejsza stężenie digoksyny we krwi o 40%.

Środki przeciwwskazowe nie zaburzają absorpcji leku.

Przy stosowaniu hormonów tarczycy zawierających jod, ich analogów i antagonistów (w tym środków antytyreoidalnych) należy wziąć pod uwagę, że na tle PAS zmienia się stężenie T4 i TSH we krwi. Amonium chlorid zwiększa ryzyko rozwoju kryształomocznicy. Jednoczesne przyjmowanie z etionamidem zwiększa ryzyko hepatotoksyczności. Dimenhydrynina zmniejsza skuteczność kwasu aminosalicylowego.

Efekty uboczne leku i salicylanów mają charakter addytywny.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, zaburzeniami funkcji wątroby i nerek oraz z niewydolnością serca (w przypadku ciężkich zaburzeń stosowanie jest przeciwwskazane).

Należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z ciężkim miażdżycą i z zakrzepowym zapaleniem żył.

W przypadku wystąpienia objawów zapalenia wątroby, kwas aminosalicylowy sodu należy zastąpić etambutolem.

Długotrwałe stosowanie dużych dawek leku, a także stosowanie w połączeniu z etionamidem może prowadzić do obniżenia funkcji tarczycy. Nadczynność tarczycy można kontrolować za pomocą leczenia zastępczego lewotyroksyną bez przerywania leczenia lekami przeciwbakteryjnymi. Należy to uwzględnić, jeśli u chorego na gruźlicę występuje niedoczynność tarczycy.

Podczas stosowania kwasu aminosalicylowego sodu może rozwinąć się kryształomocz. Tworzenie się kryształów opóźnia się przy obojętnym lub zasadowym pH moczu.

Podczas stosowania kwasu aminosalicylowego sodu możliwe jest zaburzenie krzepnięcia krwi. Należy stosować ostrożnie w przypadku możliwego ryzyka krwawień różnego pochodzenia.

Z uwagi na ryzyko rozwoju anemii hemolitycznej, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforanodwodorem dehydrogenazy.

Nie zaleca się stosowania kwasu aminosalicylowego sodu pacjentom, którym zalecana jest dieta o obniżonej zawartości jonów sodu.

Należy okresowo wykonywać badania krwi i moczu, kontrolować wskaźniki funkcji wątroby.

W okresie leczenia zabronione jest palenie tytoniu i spożywanie alkoholu.

Lek zawiera barwnik tartrazyna (E 102), który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lub karmienia piersią stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Lek nie wpływa na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami, jednak osoby, u których podczas leczenia występują objawy encefalopatii wątrobowej, powinny powstrzymać się od działalności wymagającej szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować w ciągu pół godziny lub godziny po posiłku, popijając mlekiem lub wodą mineralną.

Do opakowania dołączono 1 łyżkę dozującą o pojemności 5 g z podziałką (1 łyżka dozująca zawiera 4 g substancji czynnej).

Dzieciom o masie ciała od 10 do 40 kg należy przepisać lek w dawce 200 mg substancji czynnej na 1 kg masy ciała na dobę. Dawkę należy podzielić na 3–4 dawki dziennie.

Dzieciom o masie ciała powyżej 40 kg oraz dorosłym – 5 g leku 2 razy na dobę.

W przypadku słabej tolerancji leku dawkę należy zmniejszyć.

Czas leczenia zależy od charakteru i przebiegu choroby.

Minimalny okres leczenia – 3–5 miesięcy.

W razie potrzeby leczenie można przedłużyć.

Dzieci. Z powodu trudności dawkowania lek nie powinien być stosowany u dzieci o masie ciała poniżej 10 kg.

Przedawkowanie .

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, może rozwinąć się psychoza lub nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie objawowe. Podaj aktywowany węgiel w celu opóźnienia wchłaniania, przepłukaj żołądek oraz zapewnij monitorowanie funkcji życiowych, leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, encefalopatia wątrobową, w tym dezorientacja, senność.

Zaburzenia wzroku: zapalenie nerwu wzrokowego.

Zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, zaburzenia syntezy protrombiny, niedokrwistość megaloblastyczna z niedoborem witaminy B12, niedokrwistość hemolityczna (u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy) z dodatnim testem Coombsa.

Zaburzenia ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym podwyższenie temperatury ciała; skurcz oskrzeli; objawy astmy; eozynofilowy infiltrat w płucach / eozynofilowe zapalenie płuc; zespół Löfflera.

Zaburzenia ze strony układu endokrynnego: przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek – niedoczynność tarczycy.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: zapalenie osierdzia, zapalenie naczyń.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: pogorszenie i utrata apetytu / anoreksja, wzdęcia, niestrawność, nudności, wymioty, ból w okolicy żołądka/brzucha, biegunka, zaparcia, metaliczny smak w ustach. W przypadku wystąpienia takich działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub tymczasowo przerwać leczenie.

Działania niepożądane są mniej nasilone, jeśli pacjent przestrzega odpowiedniego trzykrotnego trybu żywienia.

Zaburzenia funkcji wątroby i/lub dróg żółciowych: wzrost aktywności transaminaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, pojawienie się bólu i zwiększenie rozmiaru wątroby, hepatosplenomegalia, żółtaczka, zapalenie wątroby (w tym śmiertelne przypadki).

Zaburzenia funkcji nerek i dróg moczowych: krystaluria.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka skórna, świąd, zapalenie skóry, pokrzywka, purpura, egzantema, entantema, odłuszczające zapalenie skóry.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: ból stawów, ból mięśni.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: hipokaliemia (przy długotrwałym stosowaniu u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego).

W przypadku objawów alergicznych należy skonsultować się z lekarzem w celu rozważenia możliwości przerwania przyjmowania leku.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Opakowanie. 100 g granulek w foliowej torebce z folii aluminiowej, umieszczonej w worku polietylenowym, wraz z torebką żelu krzemionkowego, łyżeczką do dawkowania oraz ulotką, wszystko umieszczone w plastikowym pojemniku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Vivimed Labs Ltd, Indie / Vivimed Labs Ltd, India.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.
D-125 i 128, Faza-III, IDA, Jeedimetla, okręg Medchal-Malkajgiri – 500055, Indie /
D-125 & 128, Phase-III, IDA, Jeedimetla, Medchal-Malkajgiri District – 500055, India.