PAS

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO PAS (PAS)

Composizione:

principio attivo: sodium aminosalicylate;

100 g di granuli contengono 80 g di acido para-amminosalicilico sodico;

eccipienti: silice colloidale anidra, povidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, aroma di ananas essiccato, colorante tartrazina (E 102).

Forma farmaceutica. Granuli a rilascio enterico.

Proprietà fisico-chimiche principali: granuli da giallo chiaro a giallo con rivestimento enterico.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antitubercolari. Codice ATC J04A A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

La sostanza attiva del medicinale è l'acido aminosalicilico sodico. Il medicinale esercita un'attività batteriostatica nei confronti dei micobatteri tubercolari.

Per quanto riguarda l'attività tubercolostatica, il medicinale è inferiore all'isoniazide e alla streptomicina; pertanto viene combinato con altri farmaci antitubercolari più attivi (isoniazide e altri derivati dell'acido isonicotinico, cicloserina, kanamicina).

La terapia combinata ritarda lo sviluppo di resistenza ai farmaci e potenzia l'effetto dei farmaci antitubercolari.

In dosi elevate, il medicinale esercita un effetto antitiroideo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il medicinale viene ben assorbito e penetra nel plasma sanguigno e nei tessuti degli organi interni.

Il metabolismo avviene principalmente nel fegato entro 30-60 minuti dall'assunzione, dove avviene l'acetilazione della sostanza e la sua coniugazione con la glicina. Entro 24 ore, il 90-100% della dose assunta viene escreto con le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Forme attive e progressive di tubercolosi, principalmente tubercolosi fibro-cavernosa cronica del polmone.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale. Marcata patologia renale (nefrite), epatica (epatite, cirrosi), amiloidosi, ulcera peptica, insufficienza cardiaca, marcata ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro, ipofunzione della tiroide, mixedema.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Nel trattamento della tubercolosi devono essere utilizzati contemporaneamente diversi farmaci con diversi meccanismi d'azione sui micobatteri tubercolari. Nella terapia combinata si riduce lo sviluppo di resistenza dei micobatteri e si verifica un potenziamento reciproco dell'effetto dei farmaci.

Il para-amino-salicilato di sodio rallenta lo sviluppo di resistenza dei micobatteri tubercolari all'isoniazide e alla streptomicina. In associazione con l'isoniazide si può verificare il rischio di anemia emolitica.

L'efficacia del para-amino-salicilato di sodio è ridotta dall'uso concomitante con gli aminobenzoati.

L'associazione del medicinale con anticoagulanti potenzia l'azione di questi ultimi, poiché il para-amino-salicilato di sodio inibisce la sintesi del protrombina nel fegato.

Il probenecid (farmaco uricosurico) ritarda l'escrezione del medicinale attraverso l'urina, aumentando così la concentrazione plasmatica del para-amino-salicilato di sodio e il rischio di tossicità (è necessario modificare la dose).

Il para-amino-salicilato di sodio può causare alterazioni nell'assorbimento della vitamina B12 e avitaminosi. In tali casi si raccomanda l'uso della forma parenterale della vitamina B12.

L'interazione tra para-amino-salicilato di sodio e farmaci ipoglicemizzanti determina un effetto di potenziamento dell'ipoglicemia nel sangue.

L'interazione tra para-amino-salicilato di sodio e capreomicina o l'uso di dosi elevate del medicinale in pazienti anziani con edemi periferici e ipertensione arteriosa può causare ipokaliemia.

Il medicinale altera l'assorbimento e riduce l'efficacia di rifampicina, eritromicina e lincomicina; nell'uso concomitante con l'isoniazide aumenta la sua concentrazione nel sangue; riduce la concentrazione ematica di digossina del 40%.

I farmaci antiacidi non alterano l'assorbimento del medicinale.

Nell'uso di ormoni tiroidei contenenti iodio, dei loro analoghi e antagonisti (inclusi i farmaci antitiroidei), si deve considerare che in associazione con il PAS si modifica la concentrazione di T4 e TSH nel sangue. Il cloruro di ammonio aumenta il rischio di cristalluria. L'assunzione contemporanea con etionamide aumenta il rischio di epatotossicità. La difenidramina riduce l'efficacia dell'acido amino-salicilico.

Gli effetti collaterali del medicinale e dei salicilati hanno carattere additivo.

Caratteristiche dell'uso.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con malattie del tratto gastrointestinale, alterazioni della funzione epatica e renale, nonché con insufficienza cardiaca (in caso di disturbi gravi, l'uso è controindicato).

Somministrare con cautela ai pazienti con grave aterosclerosi e tromboflebite.

In caso di comparsa di segni di epatite, il sodio aminosalicilato deve essere sostituito con etambutolo.

L'uso prolungato di alte dosi del medicinale, così come l'uso in combinazione con etionamide, può causare riduzione della funzione della tiroide. L'ipotiroidismo può essere controllato con terapia sostitutiva a base di levotiroxina senza interrompere il trattamento con farmaci antitubercolari. Ciò va tenuto presente qualora il paziente affetto da tubercolosi presenti ipofunzione della tiroide.

Durante l'uso di sodio aminosalicilato può svilupparsi cristalluria. La formazione di cristalli è rallentata in presenza di pH urinario neutro o alcalino.

Durante l'uso di sodio aminosalicilato è possibile un alterato processo di coagulazione del sangue. Somministrare con cautela in caso di possibile rischio di emorragie di diversa origine.

A causa del rischio di sviluppare anemia emolitica, somministrare con cautela ai pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Non è raccomandato l'uso di sodio aminosalicilato nei pazienti ai quali è prescritta una dieta a basso contenuto di ioni sodio.

È necessario effettuare periodicamente analisi del sangue e delle urine e controllare i parametri della funzione epatica.

Durante il periodo di trattamento è vietato fumare e assumere alcol.

Il medicinale contiene il colorante tartrazina (E 102), che può causare reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza o l'allattamento l'uso del medicinale è controindicato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di altre macchine.

Il medicinale non influenza la velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di altre macchine; tuttavia, le persone che durante il trattamento sviluppano sintomi di encefalopatia epatica devono astenersi da attività che richiedono prontezza di reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va assunto 0,5 o 1 ora dopo il pasto, accompagnato da latte o acqua minerale.

Alla confezione è allegato 1 cucchiaio dosatore da 5 g con tacche graduate (1 cucchiaio dosatore contiene 4 g di principio attivo).

Nei bambini con peso corporeo da 10 a 40 kg, il medicinale deve essere somministrato alla dose di 200 mg di principio attivo per chilogrammo di peso corporeo al giorno. La dose deve essere suddivisa in 3-4 somministrazioni.

Nei bambini con peso corporeo superiore a 40 kg e negli adulti: 5 g di medicinale 2 volte al giorno.

In caso di scarsa tollerabilità al medicinale, la dose deve essere ridotta.

La durata del trattamento dipende dalla natura e dall’andamento della malattia.

La durata minima del trattamento è di 3-5 mesi.

Se necessario, il trattamento può essere prolungato.

Bambini. A causa della complessità della determinazione della dose, il medicinale non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini con peso corporeo inferiore a 10 kg.

Sovradosaggio.

Sintomi: nausea, vomito, diarrea; può svilupparsi psicosi o un potenziamento delle manifestazioni di reazioni avverse.

Trattamento sintomatico. Somministrare carbone attivo per ritardare l’assorbimento, lavanda gastrica e monitoraggio delle funzioni vitali, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, vertigini, encefalopatia epatica, inclusa confusione mentale e sonnolenza.

Disturbi della vista: neurite ottica.

Disturbi del sistema emopoietico e linfatico: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, alterazioni della sintesi della protrombina, anemia megaloblastica da carenza di vitamina B12, anemia emolitica (in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi) con test di Coombs positivo.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresa febbre; broncospasmo; sintomi asmatici; infiltrato eosinofilo polmonare/pneumonia eosinofila; sindrome di Löffler.

Disturbi del sistema endocrino: con l’uso prolungato di dosi elevate – ipotiroidismo.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: pericardite, vasculite.

Disturbi del sistema gastrointestinale: peggioramento e perdita dell’appetito/anoressia, meteorismo, dispepsia, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, stitichezza, gusto metallico in bocca. In caso di comparsa di tali effetti indesiderati, ridurre il dosaggio o sospendere temporaneamente il trattamento.

Gli effetti indesiderati sono meno marcati se il paziente segue un regime alimentare regolare, con tre pasti al giorno.

Disturbi della funzionalità epatica e/o delle vie biliari: aumento dell’attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia, comparsa di dolore e aumento delle dimensioni del fegato, epatosplenomegalia, ittero, epatite (inclusi casi fatali).

Disturbi del sistema renale e delle vie urinarie: cristalluria.

Disturbi della cute e dei tessuti sottocutanei: eruzioni cutanee, prurito, dermatite, orticaria, porpora, esantema, enantema, dermatite esfoliativa.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: artralgia, mialgia.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipokaliemia (con uso prolungato in pazienti con patologie cardiovascolari).

In caso di manifestazioni allergiche, è necessario consultare il medico per decidere sulla sospensione del farmaco.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale, in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento. 100 g di granuli in un sacchetto di alluminio, inserito in un sacchetto di polietilene, insieme a un sacchetto di gel di silice, un misurino e un foglietto illustrativo, il tutto contenuto in un contenitore di plastica.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Vivimed Labs Ltd, India / Vivimed Labs Ltd, India.

Indirizzo del produttore e sede operativa.
D-125 & 128, Phase-III, IDA, Jeedimetla, distretto Medchal-Malkajgiri – 500055, India /
D-125 & 128, Phase-III, IDA, Jeedimetla, Medchal-Malkajgiri District – 500055, India.