Pantokar®

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku PANTOKAR® (PANTOCAR)

Skład:

substancja czynna: pantoprazol;

1 tabletka powlekana, o działaniu przewlekowym, zawiera sodyum pantoprazolum seskwihydryt odpowiadające 40 mg pantoprazolu;

substancje pomocnicze: sodu karbonat bezwodny, skrobia prażelatynizowana, celuloza mikrokryształowa, talk, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, sodu wodorotlenek, hipromeloza, polietylenoglikol 6000, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172), eudragit L30 D-55 (kopolimer kwasu metakrylowego i etyloakrylanu (1:1), zawiera 0,7 % sodowego laurylosiarczanu i 2,3 % polisorbatu 80).

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekana, o działaniu przewlekowym.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka powlekana o żółtym kolorze, działająca w przewodzie pokarmowym, okrągła, podwójnie wypukła.

Grupa farmakoterapeutyczna. Lek do leczenia chorób zależnych od kwasu. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC A02B C02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Mechanizm działania. Pantoprazol – zastępczy benzimidazol, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pomp protonowych komórek okładzinowych.

Pantoprazol przekształca się do formy aktywnej w kwaśnym środowisku w komórkach okładzinowych, gdzie hamuje enzym H⁺-K⁺-ATPazę, czyli blokuje końcowy etap produkcji kwasu solnego w żołądku. Hamowanie to zależy od dawki i dotyczy zarówno wydzielania kwasu podstawowego, jak i stymulowanego. Większość pacjentów pozbawia się objawów w ciągu 2 tygodni. Stosowanie pantoprazolu, tak jak innych inhibitorów pompy protonowej i antagonistów receptorów H₂, obniża kwasowość w żołądku i w ten sposób zwiększa wydzielanie gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia się kwasowości. Zwiększone wydzielanie gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem dystalnie względem receptora komórkowego, może hamować wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Efekt po podaniu doustnym i dożylnej jest taki sam.

W trakcie stosowania pantoprazolu stwierdza się zwiększone stężenia gastryny na czczo. Przy krótkoterminowym leczeniu w większości przypadków nie przekraczają one górnej granicy normy. Przy długotrwałym leczeniu stężenia gastryny wzrastają w większości przypadków dwukrotnie. Ich nadmierne zwiększenie występuje jednak tylko w pojedynczych przypadkach. W konsekwencji przy długotrwałym leczeniu obserwuje się czasem słabe lub umiarkowane zwiększenie liczby specyficznych komórek endokrynnych (ECL) w żołądku (podobnie jak w hiperplazji typu adenomatoidalnej). Jednakże, zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami, nie obserwowano u ludzi powstawania komórek prekursorowych nowotworów neuroendokrynnych (atypowa hiperplazja) ani nowotworów neuroendokrynnych żołądka, które wykazano w badaniach na zwierzętach.

Na podstawie wyników badań na zwierzętach nie można wykluczyć wpływu długotrwałego (ponad jeden rok) leczenia pantoprazolem na parametry endokrynologiczne tarczycy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Pantoprazol jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenia we krwi osiąga się już po pojedynczej dawce doustnej 40 mg. Średnio po 2,5 godziny od przyjęcia osiąga się maksymalne stężenie w surowicy krwi na poziomie około 2–3 μg/ml; stężenie pozostaje na stałym poziomie po wielokrotnym przyjmowaniu. Właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się po jednorazowym ani powtarzanym przyjmowaniu. W zakresie dawek od 10 do 80 mg farmakokinetyka pantoprazolu w osoczu pozostaje liniowa zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Stwierdzono, że całkowita biodostępność tabletek wynosi około 77%. Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na AUC (pole pod krzywą „stężenie–czas”) ani maksymalne stężenie w surowicy, a tym samym nie wpływa na biodostępność. Jednoczesne spożycie pokarmu zwiększa jedynie zmienność okresu wczesnego.

Rozdział. Wiązanie pantoprazolu z białkami surowicy wynosi około 98%. Objętość rozdziału – około 0,15 l/kg.

Biotransformacja. Substancja metabolizowana jest niemal wyłącznie w wątrobie. Główną drogą metaboliczną jest demetylowanie przy udziale CYP2C19 z późniejszą koniugacją siarczanową; do innych dróg metabolicznych należy utlenianie przy udziale CYP3A4.

Wydalanie. Okres półtrwania końcowego – około 1 godziny, a klirens – 0,1 l/h/kg. Zaobserwowano kilka przypadków opóźnienia wydalania. Ze względu na specyficzne wiązanie pantoprazolu z pompami protonowymi komórek okładzinowych okres półtrwania nie koreluje z o wiele dłuższym czasem działania (hamowanie wydzielania kwasu).

Główna część metabolitów pantoprazolu wydala się z moczem (około 80%), reszta wydala się z kałem. Głównym metabolitem zarówno w surowicy krwi, jak i w moczu jest dimetylopantoprazol skoniugowany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nieznacznie przekracza okres półtrwania pantoprazolu.

Specjalne grupy pacjentów.

Powolni metabolizatorzy. Około 3% Europejczyków ma funkcjonalny niedobór aktywności enzymu CYP2C19; określa się ich mianem powolnych metabolizatorów. U takich osób metabolizm pantoprazolu jest najprawdopodobniej katalizowany głównie przez enzym CYP3A4. Po przyjęciu jednej dawki 40 mg pantoprazolu średnie pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie w osoczu – czas” było około 6 razy większe u powolnych metabolizatorów niż u osób z funkcjonalnie aktywnym enzymem CYP2C19 (szybcy metabolizatorzy). Średnie stężenie szczytowe w osoczu krwi wzrastało o około 60%. Wyniki te nie wpływają na dawkowanie pantoprazolu.

Zaburzenia funkcji nerek. Nie ma zaleceń dotyczących obniżania dawki przy podawaniu pantoprazolu pacjentom z obniżoną funkcją nerek (w tym pacjentom poddawanym dializie). Tak jak u zdrowych ludzi, okres półtrwania pantoprazolu u nich jest krótki. Dializowane są jedynie bardzo niewielkie ilości pantoprazolu. Pomimo że główny metabolit ma umiarkowanie długie okresy półtrwania (2–3 godziny), wydalanie nadal jest szybkie, więc nie dochodzi do kumulacji.

Zaburzenia funkcji wątroby. Chociaż u pacjentów z marskością wątroby (klasy A i B według skali Childa-Pugh) okres półtrwania wzrasta do 7–9 godzin, a AUC wzrasta 5–7 razy, maksymalne stężenie w surowicy krwi wzrasta jedynie nieznacznie – 1,5 razy w porównaniu z wartościami u zdrowych ochotników.

Pacjenci starsi. Niewielkie zwiększenie AUC i Cmax, które obserwowano u ochotników w starszym wieku w porównaniu z młodszych ochotnikami, nie ma znaczenia klinicznego.

Dzieci. Po jednorazowym przyjęciu dawki 20 lub 40 mg pantoprazolu doustnie AUC i Cmax u dzieci w wieku od 5 do 16 lat znajdowały się w granicach odpowiednich wartości u dorosłych. Po jednorazowym dożylnej podaniu pantoprazolu w dawkach 0,8 lub 1,6 mg/kg dzieciom w wieku od 2 do 16 lat nie zaobserwowano istotnej zależności między kliremsem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała. AUC i objętość rozdziału odpowiadały danym uzyskanym w badaniach na dorosłych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia.

• Refluksowe zapalenie przełyku.

Dorośli.

• Eradykacja Helicobacter pylori (H. pylori) u pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy związanych z H. pylori w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami.
• Wrzód dwunastnicy.
• Wrzód żołądka.
• Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany hipersekrecyjne.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek składnik leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki, których wchłanianie zależy od pH. Ze względu na całkowite i długotrwałe hamowanie sekrecji kwasu solnego pantoprazol może wpływać na wchłanianie leków, dla których wartość pH soku żołądkowego jest ważnym czynnikiem ich dostępności biologicznej (np. niektórych leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, lub innych leków, takich jak erlotynib).

Inhibitory proteazy HIV. Nie zaleca się stosowania pantoprazolu łącznie z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir), których wchłanianie zależy od pH w żołądku, ze względu na istotne zmniejszenie ich dostępności biologicznej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

W przypadku, gdy nie można uniknąć jednoczesnego stosowania inhibitorów proteazy HIV z inhibitorami pompy protonowej (IPP), zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem). Nie należy przekraczać dobowej dawki pantoprazolu 20 mg. Może być konieczna korekta dawki inhibitorów proteazy HIV.

Kumaryny – leki przeciwkrzepliwe (fenprokumon i warfaryna). W badaniach klinicznych jednoczesne stosowanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie wpływało na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu ani międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR). Jednak w okresie postmarketingowym zgłaszano przypadki zwiększenia INR i wydłużenia czasu protrombiny u pacjentów stosujących jednocześnie IPP oraz warfarynę lub fenprokumon. Zwiększenie INR i wydłużenie czasu protrombiny mogą prowadzić do rozwoju patologicznych krwawień, a nawet do skutku śmiertelnego. W przypadku takiego jednoczesnego stosowania konieczne jest monitorowanie INR i czasu protrombiny.

Metotreksat. Zanotowano, że jednoczesne stosowanie wysokich dawek metotreksatu (np. 300 mg) z IPP zwiększa stężenie metotreksatu we krwi u niektórych pacjentów. Pacjentom stosującym wysokie dawki metotreksatu, np. chorym na raka lub na łuszczycę, zaleca się tymczasowe przerwanie leczenia pantoprazolem.

Inne interakcje. Pantoprazol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie poprzez układ enzymów cytochromu P450. Główna droga metabolizmu to demetyloacja za pomocą CYP2C19 oraz inne szlaki metaboliczne, w tym oksydacja enzymem CYP3A4. Badania z lekami, które są również metabolizowane przez te szlaki, takimi jak karbamazepina, diazepan, glibenklamid, nifedypina oraz doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynilostradiol, nie wykazały klinicznie istotnych interakcji. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przez ten układ enzymatyczny.

Wyniki szeregu badań dotyczących możliwych interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol), nie wpływa również na glikoproteinę P, związaną z wchłanianiem cyklosporyny.

Nie wykryto interakcji z jednoczesnym stosowaniem leków przeciwwskazowych.

Przeprowadzono badania dotyczące interakcji pantoprazolu z jednoczesnym stosowaniem niektórych antybiotyków (np. klaritromycyna, metronidazol, amoksycylina). Nie wykryto klinicznie istotnych interakcji między tymi lekami.

Leki hamujące lub indukujące CYP2C19. Inhibitory CYP2C19, takie jak fluwoksymina, mogą zwiększać wpływ systemowy pantoprazolu. Należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki leku u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię pantoprazolem w wysokich dawkach oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Induktory enzymów wpływające na CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele św. Jana (Hypericum perforatum), mogą obniżać stężenia w osoczu IPP metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Zaburzenia funkcji wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy regularnie monitorować poziom enzymów wątrobowych, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. W przypadku wzrostu poziomu enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie lekiem.

Kombinowana terapia. Podczas terapii skojarzonej należy przestrzegać instrukcji dotyczących zastosowania odpowiednich leków.

Złoszczonych nowotworów żołądka. Objawowe odpowiedzi na stosowanie pantoprazolu mogą maskować objawy nowotworów złośliwych żołądka i opóźniać ich rozpoznanie. W przypadku występowania niepokojących objawów (np. istotna utrata masy ciała, naprzemienne wymioty, dysfagia, wymioty z krwią, anemia, melena), a także przy podejrzeniu lub obecności wrzodu żołądka, należy wykluczyć możliwość procesu nowotworowego.

Jeśli objawy utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia, należy przeprowadzić dodatkowe badania.

Inhibitory proteazy HIV. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawirem), których wchłanianie zależy od pH w żołądku, ze względu na istotne zmniejszenie ich biodostępności (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”). Jeżeli konieczne jest połączenie pantoprazolu z atazanawirem, należy prowadzić staranne monitorowanie kliniczne (np. pomiar obciążenia wirusem) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg w połączeniu z 100 mg rytonawiru. Dawka pantoprazolu nie powinna przekraczać 20 mg dziennie.

Wchłanianie witaminy B12. U pacjentów z zespołem Zollingera–Ellisona i innymi stanami hipersekrecyjnymi, wymagającymi długotrwałego leczenia, pantoprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) w wyniku wystąpienia hipochlorhydrii lub achlorhydrii. Należy to uwzględnić u pacjentów z obniżoną masą ciała lub z czynnikami ryzyka związanymi z obniżonym wchłanianiem witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia lub przy obecności odpowiednich objawów klinicznych.

Długotrwałe leczenie. Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu, szczególnie dłuższemu niż 1 rok, powinni być regularnie monitorowani przez lekarza.

Infekcje przewodu pokarmowego wywołane bakteriami. Pantoprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej, może zwiększać liczbę bakterii obecnych w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Leczenie lekiem Pantokar® nieco zwiększa ryzyko wystąpienia infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie takie jak Salmonella, Campylobacter lub C. difficile.

Hipomagnezemia. Obserwowano przypadki ciężkiej hipomagnezemii u pacjentów stosujących IPP, takie jak pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące – w większości przypadków w ciągu roku. Hipomagnezemia może powodować poważne objawy kliniczne, które mogą początkowo być niezauważalne: zwiększone zmęczenie, tężyczka, delirium, drgawki, zawroty głowy oraz arytmia komorowa. W przypadku hipomagnezemii stan większości pacjentów poprawiał się po podaniu zastępczego leczenia magnezem i zaprzestaniu przyjmowania IPP.

U pacjentów wymagających długotrwałej terapii lub u pacjentów przyjmujących IPP jednocześnie z doustną cyfogliką lub lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretykami), należy oznaczyć poziom magnezu przed rozpoczęciem leczenia IPP oraz okresowo podczas terapii.

Złamania kości. Długotrwałe leczenie (ponad 1 rok) wysokimi dawkami inhibitorów pompy protonowej nieznacznie zwiększa ryzyko złamania kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób starszych lub przy obecności innych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że stosowanie inhibitorów pompy protonowej zwiększa ogólne ryzyko złamań o 10–40%. Niektóre z nich mogą być spowodowane przez inne czynniki. Pacjenci z ryzykiem rozwoju osteoporozy powinni otrzymywać leczenie zgodnie z obowiązującymi rekomendacjami klinicznymi oraz przyjmować odpowiednią ilość witaminy D i wapnia.

Podostre łupieżowe zapalenie skóry (SCLE). Stosowanie IPP wiązano z bardzo rzadkimi przypadkami rozwoju podostrego łupieżowego zapalenia skóry. W przypadku wystąpienia zmian, szczególnie w obszarach narażonych na działanie światła słonecznego, towarzyszących bólom stawów, pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który rozważy konieczność zaprzestania stosowania pantoprazolu. Wystąpienie podostrego łupieżowego zapalenia skóry u pacjentów podczas poprzedniego leczenia IPP zwiększa ryzyko jego rozwoju przy stosowaniu innych IPP.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, tj. jest praktycznie pozbawiony sodu.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych.

Podwyższony poziom chromograniny A (CgA) może wpływać na wyniki badań diagnostycznych nowotworów neuroendokrynnych. Aby uniknąć tego wpływu, leczenie lekiem Pantokar® należy tymczasowo przerwać co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem oceny poziomu CgA (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Jeśli poziomy CgA i gastryny nie powrócą do normy po wstępnym pomiarze, należy przeprowadzić powtórne oznaczenia po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Doświadczenie w stosowaniu leku u kobiet w ciąży jest ograniczone. W badaniach funkcji rozrodczych przeprowadzonych na zwierzętach zaobserwowano toksyczność rozrodczą. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane. Pantokar® nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

Karmienie piersią. Badania na zwierzętach wykazały wydzielanie pantoprazolu z mlekiem matki. Istnieją dane dotyczące wydzielania pantoprazolu z ludzkim mlekiem. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu / wstrzymaniu stosowania leku Pantokar® należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety.

Plodność. Pantoprazol nie wpływał negatywnie na płodność w badaniach na zwierzętach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia. W takich przypadkach nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Pantokar®, tabletki gastrorezystentne, należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, nieprzeżuwane, niekruszone, w całości, wypijając wodą.

Zalecane dawkowanie.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat.

Leczenie refluksoesofagitu.

Zalecana dawka to 1 tabletka Pantokar® 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki Pantokar® 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków na refluksoesofagit. Leczenie refluksoesofagitu wymaga zazwyczaj 4 tygodni. Jeśli to nie wystarczy, wyleczenie można oczekiwać w ciągu kolejnych 4 tygodni.

Dorośli.

Eradykacja H. pylori w połączeniu z dwoma antybiotykami.

U dorosłych pacjentów z wrzodem żołądka i dwunastnicy oraz dodatnim wynikiem testu na H. pylori należy osiągnąć eradykację mikroorganizmu za pomocą terapii skojarzonej. Należy uwzględnić lokalne dane dotyczące oporności bakterii oraz krajowe rekomendacje dotyczące stosowania i doboru odpowiednich środków przeciwbakteryjnych. W zależności od wrażliwości, u dorosłych w celu eradykacji H. pylori mogą być stosowane następujące kombinacje terapeutyczne:

a) 1 tabletka Pantokar® 40 mg 2 razy na dobę

• 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę

• 500 mg klarotromycyny 2 razy na dobę;

b) 1 tabletka Pantokar® 40 mg 2 razy na dobę

• 400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę

• 250–500 mg klarotromycyny 2 razy na dobę;

c) 1 tabletka Pantokar® 40 mg 2 razy na dobę

• 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę

• 400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę.

Podczas stosowania terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori drugą tabletkę Pantokar® 40 mg należy przyjmować wieczorem, 1 godzinę przed posiłkiem. Czas trwania leczenia wynosi 7 dni i może być przedłużony o kolejne 7 dni, przy łącznym czasie leczenia nie dłuższym niż dwa tygodnie. Jeśli w celu zapewnienia gojenia wrzodu wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy rozważyć zalecenia dotyczące dawkowania w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy. Jeśli terapia skojarzona nie jest wskazana, np. u pacjentów z ujemnym wynikiem testu na H. pylori, do monoterapii Pantokar® 40 mg należy stosować w dawkowaniu podanym niżej.

Leczenie wrzodu żołądka.

1 tabletka Pantokar® 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki Pantokar® 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków.

Do leczenia wrzodu żołądka potrzeba zazwyczaj 4 tygodni. Jeśli to nie wystarczy, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu kolejnych 4 tygodni.

Leczenie wrzodu dwunastnicy.

1 tabletka Pantokar® 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki Pantokar® 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków.

Do leczenia wrzodu dwunastnicy potrzeba zazwyczaj 2 tygodnie. Jeśli to nie wystarczy, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu kolejnych 2 tygodni.

Leczenie zespołu Zollingera–Ellisona i innych stanów hipersekrecyjnych. Dla długotrwałego leczenia zespołu Zollingera–Ellisona i innych patologicznych stanów hipersekrecyjnych początkowa dawka dzienna wynosi 80 mg (2 tabletki Pantokar® 40 mg). W razie potrzeby dawkę tę można następnie dozować, zwiększając lub zmniejszając, w zależności od wskaźników kwasowości soku żołądkowego. Dawkę przekraczającą 80 mg na dobę należy podzielić na dwie dawki. Możliwe jest tymczasowe zwiększenie dawki powyżej 160 mg pantoprazolu, jednak czas stosowania należy ograniczyć tylko do okresu niezbędnego do odpowiedniego kontrolowania kwasowości.

Czas trwania leczenia zespołu Zollingera–Ellisona i innych stanów patologicznych nie jest ograniczony i zależy od potrzeb klinicznych.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg (należy stosować inny lek zawierający pantoprazol). Nie należy stosować Pantokar® do eradykacji H. pylori w terapii skojarzonej u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, ponieważ obecnie brak jest danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa takiego stosowania u tej grupy pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek nie jest wymagana korekta dawki. Nie należy stosować Pantokar® do eradykacji H. pylori w terapii skojarzonej u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ obecnie brak jest danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa takiego stosowania u tej grupy pacjentów.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają korekty dawki.

Dzieci. Pantokar® jest wskazany u dzieci w wieku od 12 lat w leczeniu refluksoesofagitu. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 12. roku życia, ponieważ dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności pantoprazolu u tej grupy wiekowej są ograniczone.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane.

Dawki do 240 mg podane dożylnie w ciągu 2 minut były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol silnie wiąże się z białkami osocza, nie należy do leków łatwo usuwanych za pomocą dializy.

W przypadku przedawkowania z objawami klinicznymi zatrucia należy stosować leczenie objawowe i wspierające. Nie ma zaleceń dotyczących terapii specyficznej.

Niepożądane działania.

Powstawanie działań niepożądanych obserwowano u około 5 % pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane to biegunka i ból głowy (występujące u około 1 % pacjentów).

Niepożądane skutki klasyfikuje się według następujących kategorii:

Ze strony krwi i układu limfatycznego: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny).

Ze strony metabolizmu i zaburzeń odżywienia: hiperlipidemia i podwyższenie poziomu lipidów (triglicerydy, cholesterol); zmiana masy ciała, hiponatremia, hipomagnezemia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”), hipokalcemia1, hipokaliemia.

Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, depresja (w tym nasilenie), dezorientacja (w tym nasilenie), halucynacje, zamieszanie (szczególnie u pacjentów z predyspozycją do takich zaburzeń, a także nasilenie tych objawów w przypadku ich obecności).

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia smaku, parestezje.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia/rozmycie widzenia.

Ze strony przewodu pokarmowego: polipy dna żołądka (łagodne), biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia brzucha, zaparcia, suchość w ustach, ból i dyskomfort brzucha, kolit mikroskopijny.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (transaminaz, γ-glutamylotransferazy), podwyższenie poziomu bilirubiny, uszkodzenie hepatocytów, żółtaczka, niewydolność wątrobowo-komórkowa.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka skórna, egzantema, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostre rumieniowe toczeń skóry (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: złamania kości udowej, nadgarstka, kręgosłupa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”), artralgia, mialgia, skurcze mięśni2.

Ze strony nerek i układu moczowego: nefryt śródmiąższowy (z możliwością rozwoju niewydolności nerek).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: ginekomastia.

Ogólne zaburzenia: osłabienie, zwiększona zmęczalność, niedowagę, podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe.

1 Hipokalcemia współwystępująca z hipomagnezemią.

2 Skurcze mięśni jako następstwo zaburzeń równowagi elektrolitów.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; po 3 blistry w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Micro Labs Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IND–635 126, Indie.