Omeprazol

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Omeprazol (OmZOL)

Skład:

substancja czynna: omeprazol;

1 fiolka zawiera omeprazolu sodowego 42,6 mg, co odpowiada omeprazolowi 40 mg;

substancje pomocnicze: sodu wodorotlenek, dinatrium edetat (Trylon B).

Postać farmaceutyczna. Proszek do sporządzenia roztworu do infuzji.

Główne właściwości fizykochemiczne: fiolka zawiera porowaty i jednolity proszek liofilizowany biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu wrzodów peptycznych i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Omeprazol. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Omeprazol, racemiczna mieszanina dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku dzięki mechanizmowi wysoce skierowanego działania. Omeprazol hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne działanie na pompę protonową w komórkach nabłonkowych. Lek stosowany raz dziennie działa szybko i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego soku żołądkowego.

Mechanizm działania.

Omeprazol jest słabą zasadą. Po dostaniu się do organizmu omeprazol koncentruje się i przekształca w aktywną formę w silnie kwasowym środowisku kanalików sekrecyjnych komórek nabłonkowych. Właśnie tam istnieje potrzeba hamowania enzymu H⁺K⁺-ATPazy – pompy protonowej. Powoduje to hamowanie zarówno wydzielania kwasu podstawowego, jak i stymulowanego w żołądku.

Skutki farmakodynamiczne.

Wszystkie skutki farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.

Wprowadzenie omeprazolu dożylnie powoduje dawkowo-zależne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku u człowieka. Aby natychmiast osiągnąć równoważne obniżenie kwasowości żołądkowej, które uzyskuje się po wielokrotnym doustnym podawaniu leku w dawce 20 mg, zaleca się jako pierwszą dawkę podanie dożylnie 40 mg leku. Powoduje to natychmiastowe obniżenie kwasowości żołądkowej oraz dalsze utrzymywanie tego wskaźnika na obniżonym poziomie, średnio o 90% przez 24 godziny zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po infuzji dożylnej.

Hamowanie wydzielania kwasu solnego jest powiązane z polem pod krzywą „stężenie we krwi – czas” (AUC) omeprazolu i nie zależy od rzeczywistego stężenia omeprazolu we krwi w danej chwili.

Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano objawów tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori.

W niektórych przypadkach rozwój choroby wrzodowej żołądka wiąże się z obecnością H. pylori. Obecność infekcji H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka zanikowego, które wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Eradykacja H. pylori za pomocą omeprazolu i leków przeciwbakteryjnych jest skuteczna i prowadzi do długotrwałej remisji choroby wrzodowej.

Inne skutki związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku.

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi poziom gastryny w surowicy wzrasta w odpowiedzi na zmniejszone wydzielanie kwasu. Z powodu zmniejszonej kwasowości żołądka wzrasta również poziom chromograniny A (CgA). Podwyższony poziom CgA może utrudnić badanie na obecność nowotworów neuroendokrynnych. Leczenie inhibitorami pompy protonowej (IPP) należy przerwać 5–14 dni przed oznaczeniem CgA. Oznaczenie należy powtórzyć, jeśli poziomy nie uległy normalizacji do tego czasu.

Zwiększenie liczby komórek ECL, związane prawdopodobnie ze wzrostem stężenia gastryny w surowicy, obserwuje się zarówno u dzieci, jak i u dorosłych podczas długotrwałego leczenia omeprazolem. Uważa się, że te dane nie mają znaczenia klinicznego.

Podczas długotrwałego leczenia donoszono o nieco częstszym występowaniu cyst gruczołowych w żołądku. Zmiany te są fizjologicznym skutkiem silnego hamowania wydzielania kwasu solnego; proces ten jest łagodny i prawdopodobnie odwracalny.

Obniżenie kwasowości soku żołądkowego za pomocą dowolnych środków, w tym IPP, zwiększa liczbę bakterii obecnych w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.

Farmakokinetyka.

Rozkład.

Przewidywana objętość rozkładu wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w przybliżeniu w 97%.

Metabolizm.

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Główna część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za powstawanie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu substancji w osoczu. Reszta zależy od innej specyficznej izoformy (CYP3A4), odpowiedzialnej za powstawanie omeprazolu sulfonu. Ze względu na wysoką powinowactwo omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość konkurencyjnego hamowania i metabolicznej interakcji lek-lek z innymi substratami CYP2C19. Jednakże ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie ma zdolności do hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie hamuje głównych enzymów CYP.

U około 3% osób rasy europejskiej oraz u 15–20% osób rasy mongolskiej brakuje funkcjonalnego enzymu CYP2C19; są oni zaliczeni do tzw. wolnych metabolizatorów. U tych osób metabolizm omeprazolu może być katalizowany głównie przez enzym CYP3A4. Po wielokrotnym stosowaniu omeprazolu w dawce 20 mg raz dziennie średnia wartość pola pod krzywą AUC u wolnych metabolizatorów jest 5–10 razy większa niż u osób posiadających funkcjonalny enzym CYP2C19 (u szybkich metabolizatorów). Średnie maksymalne stężenia we krwi są również wyższe o 3–5 razy. Jednak te wyniki nie wpływają na dawkowanie omeprazolu.

Wydalanie.

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30–40 l/h po pojedynczej dawce. Okres półtrwania omeprazolu we krwi jest zazwyczaj krótszy niż 1 godzina zarówno po pojedynczej, jak i po wielokrotnym stosowaniu leku raz dziennie. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza między dawkami bez tendencji do kumulacji przy jego stosowaniu raz dziennie. Prawie 80% dawki omeprazolu wydala się w postaci metabolitów z moczem, a reszta – z kałem, głównie poprzez sekrecję z żółcią.

Pole pod krzywą AUC omeprazolu wzrasta po wielokrotnym stosowaniu leku. To zwiększenie zależy od dawki leku i powoduje nieliniową zależność AUC od dawki po wielokrotnym stosowaniu. Taka zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia się metabolizmu przedwchłaniowego i klirensu ogólnoustrojowego, co może być spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono wpływu żadnych metabolitów na wydzielanie kwasu solnego soku żołądkowego.

Osobliwe grupy pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest opóźniony, co prowadzi do zwiększenia AUC. Przy stosowaniu omeprazolu raz dziennie nie obserwowano tendencji do kumulacji leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. Farmakokinetyka omeprazolu, w tym biodostępność ogólnoustrojowa i szybkość wydalenia, u pacjentów z obniżoną funkcją nerek nie ulega zmianie.

Pacjenci w wieku podeszłym. Szybkość metabolizmu omeprazolu u pacjentów w wieku podeszłym (75–79 lat) jest nieco zmniejszona.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie wrzodów dwunastnicy.
• Zapobieganie nawrotom wrzodów dwunastnicy.
• Leczenie wrzodów żołądka.
• Zapobieganie nawrotom wrzodów żołądka.
• W połączeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eliminacji Helicobacter pylori (H. pylori), skojarzonym z chorobą wrzodową.
• Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID).
• Zapobieganie powstawaniu wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NSAID u chorych z grupy ryzyka.
• Leczenie przełyku refluksowego.
• Terapia utrzymująca u pacjentów po wyleczeniu przełyku refluksowego.
• Leczenie objawowe choroby refluksowej żołądka i przełyku (GERD).
• Leczenie zespołu Zollingera–Ellisona.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na omeprazol, inne zastąpione benzimidazole lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Omeprazol, jak i inne inhibitory pompy protonowej (IPP), nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem ani z atazanawirem (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka

Hamowanie sekrecji żołądka podczas leczenia omeprazolem i innymi lekami z grupy IPP może obniżać lub zwiększać absorpcję leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka. Podobnie jak w przypadku innych leków obniżających kwasowość wewnątrzżołądkową, absorpcja takich leków jak ketoconazol, itrakonazol, a także erlotynib może być zmniejszona, natomiast wchłanianie takich leków jak dicygonina może wzrosnąć podczas leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i dicygoniny zwiększało biodostępność dicygoniny o 10 %.

Nelfinawir, atazanawir

Stężenie nelfinawiru i atazanawiru we krwi obniża się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejszało średnie narażenie na nelfinawir o około 40 %, a średnie narażenie na farmakologicznie aktywny metabolit M8 obniżało się o około 75–90 %. Interakcja może być również spowodowana hamowaniem aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem w dawce 300 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg prowadziło do obniżenia narażenia na atazanawir o 75 %. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na narażenie na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg prowadziło do obniżenia narażenia na atazanawir o około 30 % w porównaniu z atazanawirem w dawce 300 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg raz na dobę.

Dicygonina

Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg na dobę) i dicygoniną zwiększało biodostępność dicygoniny o 10 %. Rzadko odnotowano przypadki toksyczności spowodowanej stosowaniem dicygoniny. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wysokich dawek omeprazolu chorym starszym. Konieczne jest wzmocnione monitorowanie terapeutyczne stężenia dicygoniny we krwi chorego.

Klopidogrel

W badaniu klinicznym typu cross-over stosowano klopidogrel (dawka ładunkowa – 300 mg, następnie 75 mg/dobę) jako monoterapię oraz w połączeniu z omeprazolem (80 mg jednoczesne podanie z klopidogrelem) przez 5 dni. Przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu obniżyła się o 46 % (dzień 1) i o 42 % (dzień 5). Średnie hamowanie agregacji płytek obniżyło się o 47 % (po 24 godzinach) i o 30 % (dzień 5), gdy klopidogrel i omeprazol stosowano razem. Inne badanie wykazało, że stosowanie klopidogrelu i omeprazolu w różnych porach nie wyeliminowało ich wzajemnej interakcji, co najprawdopodobniej wynika z hamującego wpływu omeprazolu na CYP2C19. W badaniach uzyskano sprzeczne dane dotyczące klinicznych przejawów tej interakcji farmakokinetycznej/farmakodynamicznej pod kątem istotnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Inne leki

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketoconazolu i itrakonazolu znacząco się zmniejsza, dlatego skuteczność kliniczna może być osłabiona. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przez CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. W związku z tym metabolizm współistniejących leków, które również są metabolizowane przez CYP2C19, może być zmniejszony, a ekspozycja systemowa na te leki może wzrosnąć. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cylostatol, diazepan i fenytoina.

W badaniu, w którym oceniano stosowanie klopidogrelu w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym i omeprazolem w porównaniu z klopidogrelem w monoterapii, zaobserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu o prawie 40 %. Jednak maksymalna aktywność hamująca (ATP-indukowaną) agregację płytek była taka sama w grupach przyjmujących klopidogrel samodzielnie lub w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym i omeprazolem, co najprawdopodobniej wynika z jednoczesnego podania niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego.

Cylostatol

W badaniu typu cross-over podanie omeprazolu w dawce 40 mg zwiększyło Cmax i AUC cylostatolu o 18 % i 26 % odpowiednio, a jednego z jego aktywnych metabolitów – o 29 % i 69 % odpowiednio.

Fenytoina

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny we krwi przez pierwsze 2 tygodnie od rozpoczęcia leczenia omeprazolem; jeśli doszło do korekty dawki fenytoiny, monitorowanie i dalszą korektę dawki należy kontynuować po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru we krwi o około 70 %, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu zgłaszano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy. Należy prowadzić wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu, a także funkcji nerek (klirens kreatyniny) i w razie potrzeby skorygować dawkowanie takrolimusu.

Zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z IPP. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4, leki hamujące aktywność CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak klaritromycyna i worykonazol), mogą powodować wzrost stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku spowolnienia tempa jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu prowadziło do wzrostu ekspozycji na omeprazol o ponad 2 razy. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest konieczna. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Omeprazol jest częściowo metabolizowany również przez CYP3A4, ale nie hamuje tego enzymu. W związku z tym omeprazol nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak cyklosporyna, lidokaina, chinidyna, estradiol, erytromycyna i budesonid.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Leki indukujące aktywność CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak ryfampicyna i ziele świętojańskie), mogą powodować obniżenie stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku przyśpieszenia tempa jego metabolizmu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek alarmujących objawów (np. znacznej, przypadkowej utraty masy ciała, nawracającego wymiotu, dysfagii, wymiotów z krwią lub meleny) oraz w przypadku podejrzenia lub stwierdzenia wrzodu żołądka należy wykluczyć nowotwory złośliwe, ponieważ leczenie może osłabić nasilenie objawów i opóźnić postawienie diagnozy.

Jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej (IPP) nie zaleca się. Jeśli połączenia atazanawiru z IPP nie można uniknąć, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. oznaczanie obciążenia wirusowego) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg w połączeniu z 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w soku żołądkowym, może zmniejszyć wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorhydrii lub achlorhydrii. Należy to uwzględnić u pacjentów z kacheksją lub z czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałej terapii.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub podczas kończenia leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przy udziale CYP2C19. Obserwuje się interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek zapobiegawczy należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Leczenie IPP nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella i Campylobacter.

U pacjentów stosujących IPP, w tym omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące wystąpiła ciężka hipomagnezemia (w większości przypadków hipomagnezemia występowała u pacjentów przyjmujących lek przez około 1 rok). Hipomagnezemia może objawiać się poważnymi objawami, takimi jak osłabienie, tężyczka, delirium, drgawki, zawroty głowy, arytmia komorowa. Hipomagnezemia może również przebiegać bezobjawowo i może nie być w porę zdiagnozowana. U większości pacjentów objawy hipomagnezemii ustępują, a stan normalizuje się po podaniu związków magnezu i odstawieniu IPP.

U pacjentów, u których planowane jest długotrwałe stosowanie IPP lub jednoczesne stosowanie doustnej digoksyny lub innych leków, które mogą powodować obniżenie stężenia magnezu (np. diuretyków), należy oznaczyć stężenie magnezu w surowicy przed rozpoczęciem stosowania IPP oraz okresowo podczas leczenia.

Tak jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, szczególnie gdy okres leczenia omeprazolem przekracza 1 rok, pacjenci powinni być poddawani regularnej kontroli.

Niektóre opublikowane badania wykazały, że terapia IPP może być związana z niewielkim zwiększeniem ryzyka złamania związanego z osteoporozą. Zgodnie z badaniami obserwacyjnymi IPP mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamania o 10–40%. To zwiększenie ryzyka może częściowo wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjenci z ryzykiem rozwoju osteoporozy powinni otrzymywać pomoc zgodnie z obowiązującymi zaleceniami klinicznymi oraz stosować witaminę D i wapń w zalecanych dawkach.

Jednak w innych podobnych badaniach obserwacyjnych nie stwierdzono zwiększenia tego ryzyka.

W badaniach z zastosowaniem omeprazolu i ezomeprazolu nie stwierdzono związku między przyjmowaniem IPP a złamaniami spowodowanymi osteoporozą.

Mimo że związek przyczynowo-skutkowy między omeprazolem/ezomeprazolem a złamaniami osteoporotycznymi nie został udowodniony, pacjentom z ryzykiem postępującej osteoporozy lub złamania osteoporotycznego zaleca się odpowiednie monitorowanie kliniczne zgodnie z obowiązującymi zaleceniami klinicznymi dla tego stanu.

Subostry rumień skórny toczeń (SLE)

Stosowanie IPP może czasem powodować pojawienie się subostrym rumienia skórnego toczenia (SLE). W przypadku wystąpienia objawów skórnych, szczególnie w obszarach narażonych na działanie promieniowania słonecznego i towarzyszących im bólu stawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i rozważyć możliwość odstawienia omeprazolu. Obecność przypadków SLE w wywiadzie, które pojawiły się po zastosowaniu leku, może zwiększać ryzyko wystąpienia SLE przy stosowaniu innych IPP.

Omeprazol może powodować ciężkie reakcje skórne, których objawy mogą obejmować: zaczerwienienie skóry, pęcherze, wysypkę.

Podczas leczenia omeprazolem rzadko i bardzo rzadko zgłaszano ciężkie skórne działania niepożądane, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrodermit (TEN), reakcję na leki z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS) oraz ostre ogólnikowe pustulopatia egzantematyczną, które mogą być groźne dla życia lub nawet śmiertelne.

Naruszenie funkcji nerek

Ostre zapalenie kanalików nerkowych i przestrzeni międzykomórkowej (TIN) obserwowano u pacjentów przyjmujących omeprazol i może wystąpić w dowolnym momencie terapii omeprazolem (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Ostre zapalenie kanalików nerkowych i przestrzeni międzykomórkowej może postępować do niewydolności nerek.

W przypadku podejrzenia TIN należy odstawić omeprazol i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Podwyższone stężenie CgA może wpływać na wyniki badań wykrywania nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy tymczasowo odstawić omeprazol 5 dni przed wykonaniem badania stężenia CgA. Jeśli po połączeniu pomiarów poziom CgA i gastryny nie powróci do zakresu wartości odniesienia, pomiar tych parametrów należy powtórzyć 14 dni po odstawieniu leku.

Każda fiolka tego leku zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie wolna od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Wyniki badań wskazują na brak niepożądanych skutków omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol można stosować w czasie ciąży.

Omeprazol wydzielany jest z mlekiem matki, ale mało prawdopodobne, że wpływa na dziecko, jeśli stosowany jest w dawkach terapeutycznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Najmniej prawdopodobne, że lek wpływa na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Biorąc pod uwagę, że u wrażliwych pacjentów podczas stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane (zawroty głowy, senność, halucynacje, odwracalne zamroczenie), tacy pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami wymagającymi skupienia uwagi w okresie przyjmowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Alternatywa dla terapii doustnej

Pacjentom, u których postać doustna leku jest nieodpowiednia, zaleca się stosowanie omeprazolu 40 mg raz na dobę dożylnie. U pacjentów z zespołem Zollingera–Ellisona zalecana dawka początkowa podawana dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może istnieć potrzeba stosowania wyższych dawek dobowych, dlatego dawkę należy dobrać indywidualnie. Jeżeli dawka przekracza 60 mg na dobę, należy ją podzielić na dwie równe części i podawać dwa razy na dobę.

Lek należy stosować wyłącznie dożylnie, nie wolno go podawać żadną inną drogą.

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczony roztwór omeprazolu nie może być przechowywany w lodówce. Nieużywany roztwór należy zniszczyć.

Instrukcja przygotowania leku przed podaniem

Podczas infuzji dożylnej zawartość każdej fiolki omeprazolu zawierającej 40 mg omeprazolu należy odnowić w 10 ml i uzupełnić do 100 ml 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem glukozy. Stabilność omeprazolu zależy od pH roztworu do infuzji, dlatego nie należy stosować innych rozcieńczalników ani innych ich ilości.

Lek w postaci infuzji dożylnej należy podawać przez 20–30 minut.

Podczas wstrzykiwań dożylnych zawartość jednej fiolki omeprazolu zawierającej 40 mg omeprazolu należy rozpuścić w 10 ml wody do wstrzykiwań. Środek w postaci wstrzyknięcia dożylnego należy podawać powoli (przez 5 minut).

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczony roztwór omeprazolu nie może być przechowywany w lodówce.

Każdy niewykorzystany produkt lub odpady należy utylizować zgodnie z lokalnymi wymaganiami.

Osobliwe kategorie pacjentów

Naruszenie funkcji nerek

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Naruszenie funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby może wystarczyć dawka dobową leku w granicach 10–20 mg.

Pacjenci w wieku powyżej 65 roku życia

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów w wieku powyżej 65 roku życia.

Dzieci

Doświadczenie stosowania leku do wstrzykiwań dożylnych w praktyce pediatrycznej jest ograniczone, dlatego nie należy przepisywać leku tej kategorii pacjentów.

Przedawkowanie.

Dostępna jest ograniczona ilość informacji dotyczących skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi. Opisano przypadki stosowania leku w dawkach do 560 mg; pojedyncze doniesienia dotyczyły doustnego stosowania jednorazowych dawek omeprazolu dochodzących do 2400 mg (120-krotnie więcej niż typowa zalecana dawka kliniczna). Obserwowano przypadki nudności, wymiotów, zawrotów głowy, bólu brzucha, biegunki i bólu głowy. W pojedynczych przypadkach donoszono również o obojętności, depresji i dezorientacji.

Opisane objawy były tymczasowe, nie otrzymano doniesień o poważnych skutkach. Szybkość wydalenia leku nie ulegała zmianie (kinetyka pierwszego rzędu) mimo zwiększania dawek leku.

W razie potrzeby należy prowadzić leczenie objawowe.

Podczas badań klinicznych stosowano podawanie dożylne leku w dawkach do 270 mg w ciągu jednego dnia oraz do 650 mg w ciągu trzech dni, co nie spowodowało wystąpienia żadnych zależnych od dawki niepożądanych reakcji.

Niepożądane działania.

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Podczas przeprowadzania badań zaobserwowano poniżej wymienione niepożądane reakcje na lek. Żadne z tych zjawisk nie zostało uznane za zależne od dawki.

Częstość określa się zgodnie z następującymi kategoriami: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), niezwykle rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

W pojedynczych przypadkach zgłaszano nieodwracalne zaburzenia wzroku u ciężko chorych pacjentów otrzymujących omeprazol w postaci wstrzykiwania dożylnego, szczególnie w dużych dawkach, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Okres przechowywania po przygotowaniu roztworu:

stabilność właściwości chemiczno-fizycznych przygotowanego roztworu została wykazana przez 12 godzin w temperaturze 25 °C po rozpuszczeniu w 0,9 % roztworze chlorku sodu oraz przez 6 godzin po rozpuszczeniu w 5 % roztworze glukozy. Z mikrobiologicznego punktu widzenia otrzymany roztwór należy zastosować natychmiast, z wyjątkiem przypadków, gdy odtworzenie leku odbywa się w kontrolowanych i warunkach bezpylnych potwierdzonych metodami walidacyjnymi.

Warunki przechowywania.

Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Ten lek nie powinien być mieszany z innymi rozpuszczalnikami poza tymi, które wymieniono w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

Po 1 lub po 10 fiol w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Sofarimex – Industria Quimica e Farmaceutica, S.A./

Sofarimex – Industria Quimica e Farmaceutica, S.A.

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Av. das Industrias – Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugalia/
Av. das Industrias – Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugal.