Omeprazol-Farmak

№ UA/18270/01/01 ULĘKOWODSTWO DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO ŚRODKU LECZNICZEGO OMEPRAZOL-FARMAK (OMEPRAZOLE-FARMAK)

Skład:

substancja czynna: omeprazol;

1 fiolka zawiera 42,6 mg omeprazolu sodowego, odpowiadające 40 mg omeprazolu;

substancje pomocnicze: kwas etylenodiaminotetraoctowy disodowy, wodorotlenek sodu.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały lub prawie biały, porowaty i jednolity proszek liofilizowany.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu chorób wrzodowych i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Mechanizm działania

Omeprazol – racemiczna mieszanina dwóch enancjomerów, obniżająca wydzielanie kwasu żołądkowego dzięki docelowemu mechanizmowi działania. Jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej (IPP) w komórkach okładzinowych. Działa szybko i powoduje kontrolowane, odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego po podaniu raz na dobę.

Omeprazol to słaba zasada, która koncentruje się i przekształca się w formę aktywną w kwaśnym środowisku kanałków wewnątrzkomórkowych komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+/K+-ATPazę – pompę kwasową. Taki wpływ na końcowy etap procesu tworzenia kwasu żołądkowego jest zależny od dawki i zapewnia skuteczne hamowanie zarówno wydzielania kwasu podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od natury bodźca.

Skutki farmakodynamiczne

Wszystkie obserwowane efekty farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu żołądkowego.

Wpływ na wydzielanie kwasu żołądkowego

Wprowadzenie omeprazolu dożylnie powoduje zależne od dawki hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku człowieka. Aby natychmiast osiągnąć podobne obniżenie kwasowości wewnątrżżołądkowej, jak po powtarzalnym podawaniu 20 mg doustnie, zaleca się pierwszą dawkę 40 mg dożylnie. Powoduje to natychmiastowe obniżenie kwasowości wewnątrżżołądkowej i średnie obniżenie w ciągu 24 godzin o około 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po infuzji dożylnej.

Hamowanie wydzielania kwasu koreluje z polem powierzchni pod krzywą „stężenie w osoczu – czas” (AUC) omeprazolu, a nie z rzeczywistym stężeniem w osoczu w danej chwili.

Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano żadnej tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori (H. pylori)

Choroba wrzodowa, w tym wrzody dwunastnicy i żołądka, jest związana z H. pylori. H. pylori jest uważany za główny czynnik w rozwoju zapalenia żołądka, a w połączeniu z kwasem żołądkowym stanowi decydujący czynnik w rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest również głównym czynnikiem w rozwoju zapalenia żołądka atroficznego, które wiąże się z zwiększonego ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Eradykacja H. pylori przy użyciu omeprazolu i leków przeciwbakteryjnych wiąże się z wysokim poziomem wyleczeń i długotrwałą remisją wrzodów.

Inne skutki związane z hamowaniem kwasu

Podczas długotrwałego leczenia donoszono o nieco zwiększonej częstości występowania cyst w żołądku. Zmiany te są fizjologicznym skutkiem hamowania wydzielania kwasu, a cysty są dobrojakościowe i odwracalne.

Obniżenie kwasowości żołądkowej spowodowane przez dowolne środki, w tym IPP, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które normalnie występują w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość może prowadzić do nieco zwiększonego ryzyka infekcji przewodu pokarmowego, np. wywołanych przez Salmonella i Campylobacter, a u hospitalizowanych pacjentów także, być może, przez Clostridium difficile.

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w osoczu wzrasta w wyniku obniżenia wydzielania kwasu solnego. Wskutek obniżenia wydzielania kwasu solnego wzrasta poziom chromograniny A (CgA). Zwiększenie stężenia CgA może wpływać na wyniki badań mających na celu wykrycie nowotworów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dane pozwalają założyć, że przyjmowanie IPP należy przerwać w okresie od 5 do 14 dni przed zaplanowanym pomiarem poziomu CgA. Pozwala to na normalizację poziomu CgA, który może być fałszywie podwyższony po przyjmowaniu IPP, do wartości odniesienia.

Farmakokinetyka

Rozkład

Objętość rozkładu u zdrowych ochotników wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol w 97% wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Główna część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za powstawanie hydroksyomeprazolu – głównego metabolitu w osoczu. Inna część zależy od innej izoformy specyficznej, CYP3A4, odpowiedzialnej za powstawanie omeprazolu sulfonu. Ze względu na wysoką powinność omeprazolu do CYP2C19 możliwe są konkurencyjne hamowanie i interakcje metaboliczne między lekami, które są substratami CYP2C19. Jednak z uwagi na niską powinność do CYP3A4 omeprazol nie jest w stanie hamować metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie wykazuje działania hamującego na główne enzymy CYP.

Około 3% przedstawicieli rasy europejskiej i 15–20% przedstawicieli rasy mongolskiej ma niedostateczność funkcjonalnego enzymu CYP2C19, dlatego określa się ich jako „powolnych metabolizatorów”. U takich osób metabolizm omeprazolu jest najprawdopodobniej katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzalnym podawaniu dawki 20 mg omeprazolu raz na dobę wartość AUC u „powolnych metabolizatorów” była 5–10 razy wyższa niż u pacjentów z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 („szybkich metabolizatorów”). Średnie stężenia maksymalne w osoczu były również 3–5 razy wyższe. Dane te nie mają żadnych konsekwencji dla dawkowania omeprazolu.

Eliminacja

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30–40 l/godzinę po dawce jednorazowej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zazwyczaj mniej niż 1 godzinę zarówno po dawce jednorazowej, jak i po powtarzalnym podawaniu raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osoczu w okresie między dawkami bez tendencji do akumulacji przy podawaniu raz na dobę. Prawie 80% dawki omeprazolu wydala się z moczem w postaci metabolitów, reszta – z kałem drogą sekrecji żółciowej.

Linowość / nieliniowość

AUC omeprazolu wzrasta po powtarzalnym podawaniu. Takie zwiększenie zależy od dawki i prowadzi do nieliniowej zależności AUC od dawki po powtarzalnym podawaniu. Taka zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszonego metabolizmu przy pierwszym przejściu i ogólnego klirensu, prawdopodobnie spowodowanego hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon).

Nie wykazano wpływu metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu w żołądku.

Grupy specjalne pacjentów

Uszkodzenie funkcji wątroby

Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest zaburzony, co prowadzi do zwiększenia AUC. Omeprazol nie wykazał tendencji do kumulacji przy podawaniu raz na dobę.

Uszkodzenie funkcji nerek

Farmakokinetyka omeprazolu, w tym dostępność biologiczna systemowa i szybkość eliminacji, nie zmienia się u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym

Szybkość metabolizmu omeprazolu u pacjentów w wieku podeszłym (75–79 lat) jest nieco obniżona.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Omeprazol-Farmak do wstrzykiwań dożylnych wskazany jest jako alternatywa dla terapii doustnej w poniższych przypadkach.

Dorośli:

• leczenie wrzodów dwunastniczka;
• zapobieganie nawrotom wrzodów dwunastniczka;
• leczenie wrzodów żołądka;
• zapobieganie nawrotom wrzodów żołądka;
• w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eliminacji Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej;
• leczenie wrzodów żołądka i dwunastniczka związanych z NSAID;
• zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastniczka związanych z NSAID u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka;
• leczenie przełyku refluksowego;
• długotrwałe leczenie pacjentów z wyleczonym przełykiem refluksowym;
• leczenie objawowej choroby refluksowej żołądka i przełyku;
• leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, zastępcze benzimidazole lub na którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Omeprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej (IPP), nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka

Hamowanie sekrecji żołądka podczas leczenia omeprazolem może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka.

Nelfinawir, atazanawir

Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu obniżają się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane, ponieważ stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) obniża średnią AUC nelfinawiru o około 40%, a średnią AUC farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 o 75–90%. Interakcja może również wynikać z hamowania aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Wspólne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) i atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia AUC atazanawiru o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na AUC atazanawiru. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg/rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia AUC atazanawiru o około 30% w porównaniu z atazanawirem w dawce 300 mg/rytonawir w dawce 100 mg 1 raz na dobę.

Digoksyna

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i digoksyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność digoksyny o 10%. Rzadko odnotowano przypadki toksyczności spowodowanej stosowaniem digoksyny. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wysokich dawek omeprazolu pacjentom w podeszłym wieku. Wskazane jest wzmocnione monitorowanie terapeutyczne digoksyny.

Klopidogrel

U zdrowych ochotników zaobserwowano interakcję farmakokinetyczną (FK) / farmakodynamiczną (FD) między klopidogrelem (dawka załadunkowa 300 mg / dawka utrzymania 75 mg na dobę) a omeprazolem (80 mg na dobę doustnie), prowadzącą do zmniejszenia AUC aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 46% oraz zmniejszenia maksymalnego działania hamującego (wywołanej ADP agregacji płytek krwi) średnio o 16%.

W trakcie przeprowadzania badań obserwacyjnych i klinicznych zgłoszono sprzeczne dane dotyczące klinicznych przejawów tej interakcji FK/FD pod kątem głównych chorób układu sercowo-naczyniowego. Z uwagi na środki ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Inne leki

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu znacznie się zmniejsza, w związku z czym skuteczność kliniczna może być osłabiona. Należy unikać jednoczesnego stosowania z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przy udziale CYP2C19

Omeprazol wywiera umiarkowane działanie hamujące na CYP2C19 (główny enzym odpowiedzialny za metabolizm omeprazolu). W związku z tym metabolizm współadministracyjnych leków, które również są metabolizowane przy udziale CYP2C19, może być zmniejszony, a ekspozycja systemowa na te leki może wzrosnąć. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepan i fenytoina.

Cylostazol

U zdrowych ochotników stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg zwiększało maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i AUC cylostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego aktywnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.

Fenytoina

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi przez pierwsze dwa tygodnie od rozpoczęcia leczenia omeprazolem. Jeśli doszło do korekty dawki fenytoiny, monitorowanie oraz dalszą korektę dawki należy prowadzić po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70%, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu zgłaszano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy krwi. Wskazane jest wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu oraz funkcji nerek (klirenсу kreatyniny), a w razie potrzeby korekta dawkowania takrolimusu.

Metotreksat

Zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z IPP. W przypadku konieczności stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany za pomocą enzymów CYP2C19 i CYP3A4, leki, które znane są z hamowania aktywności CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klaritromycyna i worykonazol), mogą prowadzić do wzrostu stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku spowolnienia tempa jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu prowadziło do ponad dwukrotnego wzrostu AUC omeprazolu. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest wymagana. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Leki, które znane są z indukcji aktywności CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak ryfampicyna i ziele świętojańskie), mogą prowadzić do obniżenia stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku przyśpieszenia tempa jego metabolizmu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znaczna utrata masy ciała nieuzasadniona dietą, częste wymioty, dysfagia, wymioty z domieszką krwi lub melena) oraz przy rozpoznanej lub podejrzanej wrzodzie żołądka należy wykluczyć chorobę złośliwą, ponieważ przyjmowanie leku może maskować jej objawy i opóźniać prawidłową diagnozę.

Jednoczesnego stosowania atazanaviru z inhibitorem pompy protonowej (IPP) nie zaleca się. Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanaviru z omeprazolem, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanaviru do 400 mg z 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego soku żołądkowego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorhydrii lub achlorhydrii. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z niską masą ciała lub czynnikami ryzyka obniżonego wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałej terapii.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub na zakończenie leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przy udziale CYP2C19. Obserwuje się interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Leczenie IPP nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella i Campylobacter, a u hospitalizowanych pacjentów także Clostridium difficile.

U pacjentów przyjmujących IPP, w tym omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące wystąpiła ciężka hipomagnezemia (w większości przypadków hipomagnezemia występowała u pacjentów przyjmujących lek przez około 1 rok). Hipomagnezemia może objawiać się poważnymi objawami takimi jak osłabienie, tetania, delirium, drgawki, zawroty głowy, arytmia komorowa. Hipomagnezemia może również przebiegać bezobjawowo i może nie być w porę zdiagnozowana. U większości pacjentów objawy hipomagnezemii ustępują i stan normalizuje się po podaniu związków magnezu oraz odstawieniu IPP.

U pacjentów, u których planowane jest długotrwałe stosowanie IPP lub jednoczesne stosowanie doustnej cyklosporyny lub innych leków, które mogą powodować zmniejszenie stężenia magnezu (np. diuretyków), należy określić stężenie magnezu w osoczu przed rozpoczęciem leczenia IPP oraz okresowo podczas terapii.

O bardzo rzadkich lub rzadkich ciężkich skórnych reakcjach niepożądanych, w tym zespole Stevensa-Johnsona, toksycznym epidermalnym nekroliozie, lekowym zespołem z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) oraz ostrym ogólnoustrojowym egzantematycznym pęcherzycom, które mogą być zagrażujące życiu lub śmiertelne, zgłaszano w związku z leczeniem omeprazolem.

IPP, szczególnie przy stosowaniu w wysokich dawkach i przez dłuższy czas (>1 roku), mogą nieco zwiększać ryzyko złamań kręgosłupa, kości nadgarstka i kości udowej, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i przy obecności sprzyjających czynników. Zgodnie z badaniami obserwacyjnymi IPP mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10–40%. Częściowe zwiększenie ryzyka może być związane z innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem rozwoju osteoporozy powinni otrzymywać pomoc zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi oraz przyjmować witaminę D i wapń w zalecanych dawkach.

Podostre rumiądło skórne (PSS)

Stosowanie IPP może czasem powodować wystąpienie podostrego rumienia skórnego. W przypadku wystąpienia objawów skórnych, szczególnie w obszarach narażonych na działanie promieni słonecznych i towarzyszących bólom stawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i rozważyć możliwość odstawienia omeprazolu. Występowanie przypadków PSS w wywiadzie, rozwijających się po stosowaniu leku, może zwiększać ryzyko wystąpienia PSS przy stosowaniu innych IPP.

Upośledzenie funkcji nerek

Ostre zapalenie kanalików nerkowych i przestrzeni międzykomórkowej (AKIN) obserwowano u pacjentów przyjmujących omeprazol i może wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii omeprazolem (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”). Ostre zapalenie kanalików nerkowych i przestrzeni międzykomórkowej może postępować do niewydolności nerek. W przypadku podejrzenia AKIN należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Podwyższone stężenie CgA może wpływać na wyniki badań w celu wykrycia nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy tymczasowo przerwać przyjmowanie omeprazolu 5 dni przed wykonaniem badania stężenia CgA. Jeśli po po raz pierwszy stwierdzonych poziomów CgA i gastryny nie powróciły do zakresu normy, pomiar tych parametrów należy powtórzyć po 14 dniach od odstawienia leku.

Pacjenci przyjmujący lek przez dłuższy okres (szczególnie jeśli okres leczenia trwa ponad 1 rok) powinni być poddawani regularnej opiece medycznej.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol/ dawkę (23 mg/ dawkę) sodu, tj. jest praktycznie bez sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Wyniki uzyskane w trakcie prospektywnych badań epidemiologicznych wskazują na brak niepożądanych skutków omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu / noworodka. Omeprazol można stosować w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Omeprazol przenika do mleka matki, ale przy zastosowaniu w dawkach terapeutycznych mało prawdopodobne jest, aby wpływał na dziecko.

Plodność

Badania racemicznej mieszaniny omeprazolu na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń

Mało prawdopodobne jest, aby Omeprazol-Farmak wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami. Mogą występować takie niepożądane reakcje po zastosowaniu leku jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku. Jeśli występują takie zaburzenia, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować z maszynami.

Sposób stosowania i dawki

Dawkowanie

Alternatywa dla terapii doustnej

Pacjentom, u których postać doustna leku jest nieodpowiednia, zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę dożylnie. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa, którą należy podawać dożylnie, wynosi 60 mg na dobę. Może zaistnieć potrzeba stosowania wyższych dawek dobowych, dlatego dawkę należy dobrać indywidualnie. Jeśli dawka przekracza 60 mg na dobę, należy ją podzielić na dwie równe części i podawać dwa razy na dobę.

Lek należy stosować wyłącznie dożylnie, nie wolno go podawać żadną inną drogą.

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczony roztwór omeprazolu nie może być przechowywany w lodówce. Nieużywany roztwór należy zniszczyć.

Instrukcja przygotowania leku przed podaniem

Podczas infuzji dożylnej zawartość każdej fiolki omeprazolu zawierającej 40 mg omeprazolu należy rozpuścić w objętości około 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczyć do objętości 100 ml. Należy użyć roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wlewu lub roztworu glukozy 50 mg/ml (5 %) do wlewu. Stabilność omeprazolu zależy od pH roztworu do wlewu, dlatego nie należy stosować innych rozcieńczali ani innych objętości. Po odtworzeniu roztwór powinien być bezbarwny, przejrzysty i praktycznie wolny od widocznych cząstek.

Lek w postaci infuzji dożylnej należy podawać przez 20–30 minut.

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczonego roztworu omeprazolu nie można przechowywać w lodówce.

Każdy nieużywany produkt lub odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Osobne kategorie pacjentów

Zaburzenia funkcji nerek

Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Zaburzenia funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby może wystarczyć dawka dobową leku w granicach 10–20 mg.

Pacjenci w wieku podeszłym (>65 lat)

Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów w wieku podeszłym.

Dzieci

Doświadczenie związane ze stosowaniem leku w formie dożylnej w praktyce pediatrycznej jest ograniczone, dlatego nie należy przepisywać leku tej kategorii pacjentów.

Przedawkowanie

Dane dotyczące skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi są bardzo ograniczone. W piśmiennictwie opisano dawki do 560 mg omeprazolu oraz pojedyncze doniesienia o przyjęciu jednorazowej dawki doustnej 2400 mg omeprazolu (120 razy wyższej niż typowa zalecana dawka kliniczna). Opisano nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunkę i ból głowy. W pojedynczych przypadkach zgłaszano apatię, depresję i dezorientację. Wszystkie te objawy miały charakter przejściowy, nie odnotowano poważnych konsekwencji. Szybkość eliminacji leku nie zmieniała się (kinetyka rzędu pierwszego) wraz ze wzrostem dawki. W razie potrzeby należy prowadzić leczenie objawowe.

W trakcie badań klinicznych stosowano dożylne podawanie leku w dawkach do 270 mg w ciągu jednego dnia oraz do 650 mg w ciągu trzech dni, co nie prowadziło do wystąpienia żadnych zależnych od dawki niepożądanych reakcji.

Niepożądane działania

Najczęstsze działania niepożądane (u 1–10% pacjentów) to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia i nudności/wymioty.

Podczas badań klinicznych omeprazolu lub po wprowadzeniu go na rynek zaobserwowano (lub istniała podejrzenie wystąpienia) następujące działania niepożądane. Stwierdzono, że nie były one zależne od dawki. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania i wpływu na narządy lub układy: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); nieczęsto (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

W pojedynczych przypadkach zgłaszano nieodwracalne zaburzenia wzroku u ciężko chorych pacjentów, którzy otrzymywali omeprazol w postaci wstrzykiwań dożylnych, szczególnie w dużych dawkach, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to prowadzenie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem zautomatyzowanego systemu informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać we wkładce oryginalnego opakowania w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność

Nie należy mieszać tego leku z innymi rozpuszczalnikami poza tymi, które są wskazane w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. 1 fiolka w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak” (produkcja z produktu in bulk firmy-producenta Laboratorios Normon S.A., Hiszpania).

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylowa 74.