INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LĘKU OMEPRAZOL-DARNYTSIA (OMEPRAZOL-DARNYTSIA)

Skład:

substancja czynna: omeprazol;

1 fiolka zawiera 42,6 mg omeprazolu sodowego, co odpowiada 40 mg omeprazolu;

substancje pomocnicze: edetat disodu, wodorotlenek sodu.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wlewu dożylnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały lub prawie biały, porowaty, jednolity proszek liofilizowany.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu wrzodów i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Omeprazol – mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów, która obniża sekrecję kwasu żołądkowego dzięki docelowemu mechanizmowi działania. Stanowi specyficzny inhibitor pompy protonowej (IPP) w komórkach okładzinowych. Działa szybko i powoduje kontrolowane, odwracalne hamowanie sekrecji kwasu żołądkowego po podaniu raz na dobę.

Omeprazol jest słabą zasadą, która koncentruje się i przekształca się w formę aktywną w kwaśnym środowisku kanałków wewnątrzkomórkowych komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+/K+-ATPazę – pompę kwasową. Takie działanie na końcowy etap procesu produkcji kwasu żołądkowego jest zależne od dawki i zapewnia wysoką skuteczność hamowania zarówno sekrecji podstawowej, jak i stymulowanej, niezależnie od rodzaju bodźca.

Skutki farmakodynamiczne

Wszystkie obserwowane efekty farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na sekrecję kwasu.

Wpływ na sekrecję kwasu żołądkowego

Wprowadzenie omeprazolu dożylnie powoduje zależne od dawki hamowanie sekrecji kwasu solnego w żołądku człowieka. Aby natychmiast osiągnąć podobne obniżenie kwasowości w żołądku, jak po powtarzanym podawaniu 20 mg doustnie, zaleca się pierwszą dawkę 40 mg dożylne. To prowadzi do natychmiastowego obniżenia kwasowości w żołądku i średniego obniżenia w ciągu 24 godzin o około 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po dożylnej infuzji.

Hamowanie sekrecji kwasu koreluje z polem pod krzywą „stężenie w osoczu – czas” (AUC) omeprazolu, a nie z aktualnym stężeniem w osoczu krwi.

Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano żadnej tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori (H. pylori)

Choroba wrzodowa, w tym wrzody dwunastnicy i żołądka, jest związana z H. pylori i uznawana za główny czynnik w rozwoju zapalenia żołądka oraz, razem z kwasem żołądkowym, za decydujący czynnik w rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest również głównym czynnikiem w rozwoju zapalenia żołądka atroficzego, które wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Eliminacja H. pylori za pomocą omeprazolu i leków przeciwbakteryjnych wiąże się z wysokim poziomem wyleczeń i długotrwałą remisją wrzodów trawiennych.

Inne efekty związane z hamowaniem kwasu

Podczas długotrwałego leczenia zgłaszano nieco częstsze występowanie torbieli gruczołowych w żołądku. Te zmiany są fizjologicznym skutkiem hamowania sekrecji kwasu, torbiele są łagodne i odwracalne.

Obniżona kwasowość żołądka spowodowana przez dowolne środki, w tym IPP, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które normalnie występują w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość nieco zwiększa ryzyko infekcji przewodu pokarmowego, np. spowodowanych przez bakterie Salmonella i Campylobacter.

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w osoczu krwi wzrasta w wyniku obniżenia sekrecji kwasu solnego. W wyniku obniżenia sekrecji kwasu solnego zwiększa się poziom chromograniny A (CgA). Zwiększenie stężenia CgA może wpływać na wyniki badań mających na celu wykrycie nowotworów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dane sugerują, że przyjmowanie IPP powinno zostać przerwane w okresie od 5 do 14 dni przed zaplanowanym pomiarem poziomu CgA. Pozwala to na znormalizowanie poziomu CgA, który może być fałszywie podwyższony po przyjmowaniu IPP, do wartości odniesienia.

Zwiększenie liczby komórek ECL, związane prawdopodobnie ze wzrostem stężenia gastryny w surowicy, obserwuje się zarówno u dzieci, jak i u dorosłych podczas długotrwałego leczenia omeprazolem. Uważa się, że te dane nie mają znaczenia klinicznego.

Farmakokinetyka.

Rozkład

Pojemność pozorna rozkładu u zdrowych ochotników wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol w 97% wiąże się z białkami osocza krwi.

Metabolizm

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Główna część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za powstawanie hydroksyomeprazolu – głównego metabolitu w osoczu krwi. Inna część zależy od innej specyficznej izoformy, CYP3A4, odpowiedzialnej za powstawanie omeprazolu sulfonu. Ze względu na wysoką powinowactwo omeprazolu do CYP2C19 możliwe jest konkurencyjne hamowanie i interakcje metaboliczne między lekami, które są substratami CYP2C19. Jednak z uwagi na niską powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie jest w stanie hamować metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie hamuje działania głównych enzymów CYP.

Około 3% przedstawicieli rasy europejskiej i 15–20% przedstawicieli rasy mongolskiej ma niedostateczność funkcjonalnego enzymu CYP2C19, dlatego określa się ich mianem „wolnych metabolizatorów”. U takich osób metabolizm omeprazolu jest najprawdopodobniej katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu dawki 20 mg omeprazolu raz na dobę wartość AUC u „wolnych metabolizatorów” była 5–10 razy wyższa niż u pacjentów z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 („szybkich metabolizatorów”). Średnie stężenia szczytowe w osoczu były również 3–5 razy wyższe. Jednak te wyniki nie mają wpływu na dawkowanie omeprazolu.

Eliminacja

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30–40 l/godz. po dawce pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu krwi wynosi zazwyczaj mniej niż 1 godzina zarówno po dawce pojedynczej, jak i po powtarzanym podawaniu dawki raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza krwi w okresie między dawkami bez tendencji do kumulacji przy podawaniu raz na dobę. Prawie 80% dawki omeprazolu wydala się w postaci metabolitów z moczem, reszta – z kałem drogą sekrecji żółciowej.

Linowość/nielinowość

AUC omeprazolu wzrasta po powtarzanym podawaniu. Takie zwiększenie zależy od dawki i powoduje nieliniową zależność AUC od dawki po powtarzanym podawaniu. Ta zależność od czasu i dawki wynika z obniżonego metabolizmu pierwszego przejścia i klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanego hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon).

Nie stwierdzono wpływu metabolitów omeprazolu na sekrecję kwasu w żołądku.

Grupy specjalne pacjentów

Upośledzenie funkcji wątroby

Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest zaburzony, co prowadzi do zwiększenia AUC. Omeprazol nie wykazał tendencji do kumulacji przy podawaniu raz na dobę.

Upośledzenie funkcji nerek

Farmakokinetyka omeprazolu, w tym biodostępność ogólnoustrojowa i szybkość eliminacji, nie zmienia się u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku

Szybkość metabolizmu omeprazolu u pacjentów w podeszłym wieku (75–79 lat) jest nieco obniżona.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Omeprazol do wstrzykiwania dożylnego wskazany jest jako alternatywa dla terapii doustnej w następujących przypadkach.

Dorośli:

leczenie wrzodów dwunastnicy;
zapobieganie nawrotom wrzodów dwunastnicy;
leczenie wrzodów żołądka;
zapobieganie nawrotom wrzodów żołądka;
w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eliminacji H. pylori w przypadku choroby wrzodowej;
leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwbólowych (NSAID);
zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanych z zastosowaniem NSAID u pacjentów z grupy ryzyka;
leczenie przełyku refluksowego;
długotrwałe leczenie pacjentów z nieaktywnym przełykiem refluksowym;
leczenie objawowej choroby refluksowej żołądkowo-piszczelowej;
leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku.

Omeprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej (IPP), nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka

Hamowanie sekrecji żołądka podczas leczenia omeprazolem może obniżać lub zwiększać wchłanianie leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka.

Nelfinawir, atazanawir

Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu obniżają się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane, ponieważ zastosowanie omeprazolu (40 mg raz dziennie) obniża średnią ekspozycję na nelfinawir o około 40%, a średnią ekspozycję farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 o 75–90%. Interakcja może również wynikać z hamowania aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Wspólne stosowanie omeprazolu (40 mg raz dziennie) i atazanawiru 300 mg / rytonawiru 100 mg u zdrowych ochotników powodowało obniżenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg raz dziennie) z atazanawirem 400 mg / rytonawirem 100 mg u zdrowych ochotników powodowało obniżenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu z atazanawirem 300 mg / rytonawirem 100 mg raz dziennie.

Digoksyna

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg dziennie) i digoksyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność digoksyny o 10%. Rzadko odnotowano przypadki toksyczności wywołanej digoksyną. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wysokich dawek omeprazolu osobom starszym. Konieczne jest wzmocnienie monitorowania terapeutycznego digoksyny.

Klopidogrel

U zdrowych ochotników zaobserwowano interakcję farmakokinetyczną (FK) / farmakodynamiczną (FD) między klopidogrelem (dawka ładunkowa 300 mg / dawka utrzymaniowa 75 mg dziennie) a omeprazolem (80 mg dziennie doustnie), co prowadziło do zmniejszenia ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu średnio o 46% oraz zmniejszenia maksymalnego działania hamującego (wywołane ADP) agregację płytek średnio o 16%.

Wyniki przeprowadzonych badań obserwacyjnych i klinicznych dotyczące klinicznych przejawów tej interakcji FK/FD w odniesieniu do głównych chorób układu sercowo-naczyniowego były sprzeczne. Należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Inne leki

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itраконazolu znacznie się zmniejsza, co może prowadzić do osłabienia skuteczności klinicznej. Należy unikać jednoczesnego stosowania z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przy udziale CYP2C19

Omeprazol umiarkowanie hamuje działanie CYP2C19 (główny enzym odpowiedzialny za metabolizm omeprazolu). W związku z tym metabolizm współadministracyjnych leków, które również są metabolizowane przy udziale CYP2C19, może być zmniejszony, a ekspozycja systemowa na te leki może wzrosnąć. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cylostatol, diazepan i fenytoina.

Cylostatol

U zdrowych ochotników stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg zwiększało maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i AUC cylostatolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego aktywnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.

Fenytoina

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu przez pierwsze dwa tygodnie od rozpoczęcia leczenia omeprazolem. Jeśli korygowano dawkę fenytoiny, monitorowanie oraz dalszą korektę dawki należy prowadzić po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70%, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu donoszono o zwiększeniu stężenia takrolimusu w surowicy. Konieczne jest wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu oraz funkcji nerek (klirens kreatyniny), a w razie potrzeby należy przeprowadzić korektę dawki takrolimusu.

Metotreksat

Donoszono o zwiększeniu stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z IPP. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przy udziale enzymów CYP2C19 i CYP3A4, leki hamujące aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klaritromycyna i worykonazol) mogą powodować wzrost stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku spowolnienia tempa jego metabolizmu. Wspólne stosowanie worykonazolu prowadziło do ponad dwukrotnego wzrostu ekspozycji na omeprazol. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest konieczna. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Leki indukujące aktywność CYP2C19 i/lub CYP3A4 (takie jak ryfampicyna i ziele świętojańskie) mogą powodować obniżenie stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku przyśpieszenia tempa jego metabolizmu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Omeprazol może powodować poważne reakcje skórne. Objawy mogą obejmować: zaczerwienienie skóry, pęcherze i/lub wysypkę.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przestać stosować lek i skontaktować się z lekarzem.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znaczna utrata masy ciała nieuzasadniona dietą; częste wymioty; dysfagia; wymioty z domieszką krwi lub melena) oraz przy rozpoznanej lub podejrzewanej chorobie wrzodowej żołądka należy wykluczyć chorobę nowotworową, ponieważ stosowanie leku może maskować jej objawy i opóźniać prawidłową diagnozę.

Jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej (IPP) nie zaleca się. Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru z omeprazolem, zaleca się dokładne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg razem z 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego soku żołądkowego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorhydrii lub achlorhydrii. Należy to uwzględnić przy długotrwałej terapii u pacjentów z niską masą ciała lub z czynnikami ryzyka związanymi ze zmniejszonym wchłanianiem witaminy B12.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub na zakończenie leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przy udziale CYP2C19. Obserwuje się interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek zapobiegawczy należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Leczenie IPP nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella i Campylobacter.

U pacjentów, którzy stosowali IPP, w tym omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, wystąpiła ciężka hipomagnezemia (w większości przypadków pacjenci stosowali lek przez około 1 rok). Hipomagnezemia może objawiać się poważnymi objawami takimi jak osłabienie, tężyczka, delirium, drgawki, zawroty głowy, arytmia komorowa. Hipomagnezemia może również przebiegać bezobjawowo i może nie być w porę zdiagnozowana. U większości pacjentów objawy hipomagnezemii ustępują i stan normalizuje się po podaniu leków zawierających magnez oraz po odstawieniu IPP.

U pacjentów, u których planuje się długotrwałe stosowanie IPP lub jednoczesne stosowanie doustnej cyklosporyny lub innych leków, które mogą powodować zmniejszenie stężenia magnezu (np. diuretyków), należy oznaczyć stężenie magnezu w surowicy przed rozpoczęciem leczenia IPP oraz okresowo podczas terapii.

IPP, szczególnie przy stosowaniu w wysokich dawkach i przez dłuższy czas (> 1 roku), nieco zwiększają ryzyko złamań kręgosłupa, kości nadgarstka i kości udowej, szczególnie u osób starszych i przy obecności czynników ryzyka. Według danych z badań obserwacyjnych IPP mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10–40%. Częściowe zwiększenie ryzyka może być związane z innymi czynnikami. Pacjenci z ryzykiem rozwoju osteoporozy powinni otrzymywać pomoc zgodnie z obowiązującymi zaleceniami klinicznymi oraz przyjmować witaminę D i wapń.

Podostre układowe toczenie rumieniowate (PURT)

Stosowanie IPP czasem może powodować wystąpienie PURT. W przypadku pojawienia się objawów skórnych, szczególnie w obszarach narażonych na działanie promieniowania słonecznego, towarzyszących bólom stawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i rozważyć możliwość odstawienia omeprazolu. W przypadku wcześniejszego wystąpienia PURT po zastosowaniu leku zwiększa się ryzyko rozwoju PURT przy stosowaniu innych IPP.

Uszkodzenie funkcji nerek

U pacjentów stosujących omeprazol obserwowano ostry zapalenie kanalików i miąższu nerek (ZKMN), które mogło wystąpić w dowolnym momencie terapii (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). ZKMN może postępować do niewydolności nerek.

W przypadku podejrzenia ZKMN należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Podwyższone stężenie CgA może wpływać na wyniki badań mających na celu wykrycie nowotworów neuroendokrynnych. Aby uniknąć takiego wpływu, należy tymczasowo przerwać przyjmowanie omeprazolu 5 dni przed wykonaniem badania stężenia CgA.

Pacjenci stosujący lek przez dłuższy okres (szczególnie gdy leczenie trwa dłużej niż 1 rok) powinni być poddawani regularnej opiece medycznej.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Wyniki uzyskane w trakcie badań epidemiologicznych prospektywnych wskazują na brak niepożądanego wpływu omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol-Darnytsia można stosować w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Omeprazol przenika do mleka matki, jednak prawdopodobieństwo wpływu na dziecko jest małe przy stosowaniu dawek terapeutycznych.

Plodność

Wyniki badań racemicznej mieszaniny omeprazolu na zwierzętach wskazują na brak wpływu omeprazolu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Najmniejsze prawdopodobieństwo, że Omeprazol-Darnytsia będzie wpływać na zdolność kierowania pojazdami lub pracowania z maszynami. Mogą występować niepożądane reakcje takie jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku. Jeśli występują takie zaburzenia, pacjenci nie powinni kierować pojazdami ani pracować z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli

Alternatywa dla terapii doustnej

Pacjentom, u których forma doustna leku jest nieodpowiednia, zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę dożylnie. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa podawana dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może istnieć potrzeba stosowania wyższych dawek dobowych, dlatego dawkę należy dobrać indywidualnie. Jeśli dawka przekracza 60 mg na dobę, należy ją podzielić na dwie równe części i podawać 2 razy na dobę.

Lek należy stosować wyłącznie w formie dożylnej infuzji przez 20–30 minut — nie można go podawać inną drogą.

Przygotowanie leku przed podaniem

Podczas infuzji dożylnej zawartość każdego fiolki omeprazolu zawierającej 40 mg omeprazolu należy rozpuścić w objętości ok. 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczyć do objętości 100 ml. Należy użyć roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wlewu lub roztworu glukozy 50 mg/ml (5 %) do wlewu. Stabilność omeprazolu zależy od pH roztworu do wlewów, dlatego nie należy stosować innych rozcieńczali ani innych objętości.

Niezażyty produkt lub odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi wymaganiami.

Pacjenci z grup szczególnych

Naruszenie funkcji nerek

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek.

Naruszenie funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wystarczająca może być dawka dobową leku 10–20 mg.

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci

Doświadczenie z zastosowaniem leku do wstrzykiwań dożylnej w praktyce pediatrycznej jest ograniczone, dlatego nie należy przepisywać Omeprazol-Darnytsia tej grupie pacjentów.

Przedawkowanie.

Dane dotyczące skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi są ograniczone. W publikacjach naukowych opisano przypadki podania dawek do 560 mg omeprazolu, a także pojedyncze doniesienia o przyjmowaniu jednorazowych doustnych dawek omeprazolu do 2400 mg (120 razy wyższych niż zalecana dawka kliniczna). Opisywano nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunkę i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano także apatię, depresję i dezorientację. Jednakże wszystkie wymienione objawy miały charakter przejściowy, nie odnotowano poważnych skutków. Szybkość eliminacji leku nie zmieniała się (kinetyka pierwszego rzędu) wraz ze wzrostem dawki. W razie potrzeby należy prowadzić leczenie objawowe.

Podczas badań klinicznych stosowano podawanie leku dożylnie w dawkach do 270 mg w ciągu jednego dnia oraz do 650 mg w ciągu trzech dni, co nie prowadziło do wystąpienia żadnych zależnych od dawki niepożądanych reakcji.

Efekty uboczne.

Najczęstsze działania niepożądane (u 1–10 % pacjentów) to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Podczas badań klinicznych omeprazolu lub stosowania po wprowadzeniu na rynek zaobserwowano (lub istniała podejrzenie wystąpienia) poniższe działania niepożądane związane z lekiem. Jak stwierdzono, nie były one zależne od dawki. Wszystkie działania niepożądane są wymienione według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 — < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 — < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 — < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony narządów wzroku: rzadko — nieostre widzenie.

Ze strony narządów słuchu i aparatu przedsionkowego: nieczęsto — zawroty głowy.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko — skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: często — ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty; rzadko — suchość w ustach, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego; częstość nieznana — kolit mikroskopowy.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: nieczęsto — podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; rzadko — zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej; bardzo rzadko — niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą chorobą wątroby.

Ze strony nerek i układu moczowego: rzadko — nefryt międzywątkowy; częstość nieznana — nefryt kanalikowo-międzywątkowy (może postępować do niewydolności nerek).

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: rzadko — hiponatremia; częstość nieznana — hipomagnezemia, ciężka hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii. Hipomagnezemia może powodować hipokaliemię.

Ze strony układu nerwowego: często — ból głowy; nieczęsto — zawroty głowy, parestezje, senność; rzadko — zaburzenia smaku.

Ze strony psychiki: nieczęsto — bezsenność; rzadko — pobudzenie, dezorientacja, depresja; bardzo rzadko — agresja, halucynacje.

Ze strony krwi i układu chłonnego: rzadko — leukopenia, trombocytopenia; bardzo rzadko — agranulocytoza, pancytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko — reakcje nadwrażliwościowe, w tym gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcje anafilaktyczne/szok anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: nieczęsto — zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka; rzadko — łysienie, nadwrażliwość na światło; bardzo rzadko — rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka; częstość nieznana — podostre łupieżowe zapalenie skóry.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: nieczęsto — złamania kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa; rzadko — ból stawów, ból mięśni; bardzo rzadko — osłabienie mięśni.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: bardzo rzadko — ginekomastia.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: nieczęsto — niedobór samopoczucia, obrzęk obwodowy; rzadko — nadmierne pocenie się.

W pojedynczych przypadkach donoszono o nieodwracalnych zaburzeniach wzroku u ciężko chorych pacjentów otrzymujących omeprazol w formie wstrzyknięcia dożylnego, szczególnie w dużych dawkach, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i/lub braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. (jeśli występuje).

Nie należy mieszać z innymi rozpuszczalnikami poza tymi, które są wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. Po 1 fiolce w opakowaniu kartonowym.

Kategoria recepturowa. Na receptę.

Producent. Laboratorios Normon S.A., Hiszpania /
Laboratorios Normon S.A., Spain.

Miejsce produkcji i adres działalności.

Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos, 28760, Hiszpania /
Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos, 28760, Spain.

Wnioskodawca.

Spółka Akcyjna „Farmacony Firma Darnytsia”.

Adres wnioskodawcy.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspolska 13.