Omeprazol-Abril

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Omeprazol-Abril (Omeprazole-Abryl)

Skład:

substancja czynna: omeprazol;

1 fiolka zawiera omeprazolu sodu odpowiadającego omeprazolowi 40 mg;

substancje pomocnicze: edetatu sodu, nadtlenek sodu.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wlewania.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek liofilizowany lub grudka od białego do prawie białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki do leczenia wrzodów żołądka i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Omeprazol. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Omeprazol, mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku dzięki mechanizmowi wysoce skierowanego działania. Omeprazol hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne działanie na pompę protonową w komórkach okładzinowych. Lek stosowany raz na dobę działa szybko i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego soku żołądkowego.

Omeprazol jest słabą zasadą, która gromadzi się i przekształca się w aktywną formę w bardzo kwaśnym środowisku kanałków wewnątrzkomórkowych komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+, K+-ATPazę (pompę protonową). Ten efekt na końcowym etapie procesu tworzenia kwasu solnego soku żołądkowego jest zależny od dawki i zapewnia wysoką skuteczność hamowania zarówno wydzielania kwasu solnego w stanie spoczynku, jak i wywołanego, niezależnie od rodzaju bodźca.

Wszystkie efekty farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Wprowadzenie omeprazolu dożylnie powoduje zależne od dawki hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku u człowieka. Aby natychmiast osiągnąć podobne zmniejszenie poziomu kwasowości wewnątrżżołądkowej, które uzyskuje się po wielokrotnych dawkach omeprazolu w dawce 20 mg podawanych doustnie, zaleca się podanie jako pierwszej dawki 40 mg omeprazolu dożylnie. Powoduje to natychmiastowe zmniejszenie kwasowości wewnątrżżołądkowej oraz dalsze utrzymywanie tego stanu, średnio o 90% w ciągu 24 godzin zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po infuzji dożylnej.

Hamowanie wydzielania kwasu solnego wiąże się z polem pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) omeprazolu i nie zależy od aktualnego stężenia omeprazolu w osoczu krwi w danej chwili.

Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano objawów tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori jest związana z rozwojem choroby wrzodowej, w tym wrzodu dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka. H. pylori w połączeniu z kwasem solnym soku żołądkowego jest głównym czynnikiem rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka atroficznego, które wiąże się z zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Eliminacja H. pylori za pomocą omeprazolu i leków przeciwbakteryjnych wiąże się z wysokim poziomem gojenia i długotrwałej remisji choroby wrzodowej.

Inne efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku

Podczas stosowania leków o działaniu antysekrecyjnym stężenie gastryny w surowicy wzrasta jako reakcja na zmniejszone wydzielanie kwasu. W związku ze zmniejszoną kwasowością żołądka wzrasta również poziom chromograniny A (CgA). Podwyższone stężenie CgA może utrudnić diagnostykę nowotworów układu nerwowo-endokrynnego. Doniesiono, że leczenie inhibitorami pompy protonowej (IPP) należy przerwać 5–14 dni przed oznaczeniem CgA. Oznaczenie należy powtórzyć, jeśli poziom nie ulegnie normalizacji do tego czasu.

Zwiększenie liczby komórek ECL, związane prawdopodobnie ze wzrostem stężenia gastryny w surowicy, obserwuje się zarówno u dzieci, jak i u dorosłych podczas długotrwałego leczenia omeprazolem. Uważa się, że te dane nie mają znaczenia klinicznego.

Podczas długotrwałego leczenia donoszono o nieco większej częstości występowania cyst gruczołowych żołądka. Zmiany te są fizjologicznym skutkiem silnego hamowania wydzielania kwasu solnego; proces ten jest łagodny i prawdopodobnie odwracalny. Obniżenie kwasowości soku żołądkowego przez dowolne środki, w tym IPP, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które zazwyczaj występują w przewodzie pokarmowym. Stosowanie leków obniżających kwasowość może prowadzić do nieco zwiększonego ryzyka rozwoju infekcji przewodu pokarmowego spowodowanych przez Salmonella i Campylobacter.

Farmakokinetyka.

Przewidywana objętość rozproszenia u zdrowych ochotników wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza krwi w około 97%.

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Główna część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za powstawanie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu substancji w osoczu krwi. Pozostała część zależy od innej specyficznej izoformy (CYP3A4), odpowiedzialnej za powstawanie sulfonu omeprazolu. Ze względu na wysoką powinowactwo omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość konkurencyjnego hamowania i metabolicznych interakcji lek-lek z innymi substratami CYP2C19. Jednakże ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie ma zdolności do hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie hamuje głównych enzymów CYP.

U około 3% osób rasy europejskiej oraz u 15–20% osób rasy mongolskiej brakuje funkcjonalnego enzymu CYP2C19, są one klasyfikowane jako tzw. wolni metabolizatorzy. U tych osób metabolizm omeprazolu może być katalizowany głównie przez enzym CYP3A4. Po wielokrotnym podaniu omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę średnia wartość AUC u wolnych metabolizatorów jest 5–10 razy wyższa niż u osób posiadających funkcjonalny enzym CYP2C19 (u szybkich metabolizatorów). Średnie maksymalne stężenie w osoczu krwi było również wyższe – 3–5 razy. Jednak te wyniki nie wpływają na dawkowanie omeprazolu.

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30–40 l/godz po dawce pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu krwi zazwyczaj wynosi mniej niż 1 godzina zarówno po dawce pojedynczej, jak i po wielokrotnym stosowaniu leku raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza krwi między dawkami bez tendencji do kumulacji przy stosowaniu raz na dobę. Prawie 80% dawki omeprazolu wydala się w postaci metabolitów z moczem, a reszta – z kałem, głównie poprzez sekrecję z żółcią.

Wartość AUC omeprazolu wzrasta przy wielokrotnym stosowaniu leku. Wzrost ten zależy od dawki omeprazolu i prowadzi do nieliniowej zależności AUC od dawki po wielokrotnym stosowaniu leku. Taka zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu przedukładowego i klirensu ogólnoustrojowego, co może być spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono, aby którykolwiek z metabolitów wpływał na wydzielanie kwasu solnego soku żołądkowego.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest spowolniony, co prowadzi do zwiększenia AUC. Przy stosowaniu omeprazolu raz na dobę nie obserwowano żadnej tendencji do kumulacji leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Farmakokinetyka omeprazolu, w tym biodostępność ogólnoustrojowa i szybkość wydalania, u pacjentów z obniżoną funkcją nerek nie ulega zmianie.

Pacjenci w wieku podeszłym

Szybkość metabolizmu omeprazolu u pacjentów w wieku podeszłym (75–79 lat) jest nieco zmniejszona.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Omeprazol do stosowania dożylnego wskazany jest jako alternatywa dla terapii doustnej w poniższych wskazaniach.

Dorośli

• Leczenie wrzodów dwunastnicy.
• Zapobieganie nawrotom wrzodów dwunastnicy.
• Leczenie wrzodów żołądka.
• Zapobieganie nawrotom wrzodów żołądka.
• W połączeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eliminacji Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej.
• Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanych z zastosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka.
• Leczenie przełyku refluksowego.
• Długotrwałe leczenie pacjentów z nieczynnym przelewem refluksowym.
• Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku.
• Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na omeprazol, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek ze składników pomocniczych leku.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu, tak jak innych inhibitorów pompy protonowej (IPP), z nelfinawirem i atazanawirem jest przeciwwskazane.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka

Obniżenie kwasowości żołądka podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależy od pH żołądka.

Nelfinawir, atazanawir

Stężenie nelfinawiru i atazanawiru w osoczu krwi obniża się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz dziennie) zmniejszało średnie stężenie nelfinawiru o około 40%, a średnie stężenie farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 zmniejszało się o około 75–90%. Interakcja może obejmować również hamowanie CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz dziennie) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do 75% zmniejszenia ekspozycji na atazanawir. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg 1 raz dziennie) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do zmniejszenia ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg 1 raz dziennie.

Dygoxyna

Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg dziennie) i dygoxyną u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność dygoxyny o 10%. Rzadko opisywano toksyczność dygoxyny. Należy jednak ostrożnie stosować omeprazol w wysokich dawkach u pacjentów starszych. Następnie należy wzmocnić monitorowanie terapeutyczne dygoxyny.

Klopidogrel

W badaniu krzyżowym klopidogrel (300 mg dawki załadunkowej, następnie 75 mg/dzień) stosowano oddzielnie i z omeprazolem (80 mg jednoczesne podanie z klopidogrelem) przez 5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (1. dzień) i 42% (5. dzień) przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu. Średnie hamowanie agregacji płytek krwi było zmniejszone o 47% (24 godziny) i 30% (5. dzień) przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu. W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu w różnych czasach nie zapobiega ich interakcji, która najprawdopodobniej wynika z hamowania CYP2C19 przez omeprazol. W badaniach obserwacyjnych i klinicznych zgłaszano sprzeczne dane dotyczące klinicznych konsekwencji tej interakcji farmakokinetyki/farmakodynamiki pod kątem poważnych chorób układu sercowo-naczyniowego. Jako środek zapobiegawczy należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Inne leki

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itraconazolu znacząco się zmniejsza, dlatego skuteczność kliniczna może być osłabiona. Należy unikać jednoczesnego stosowania z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przy udziale CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. W związku z tym metabolizm współistniejących substancji czynnych, które również są metabolizowane przez CYP2C19, może być zmniejszony, a ekspozycja systemowa na te substancje może wzrosnąć. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cyklostazol, diazepan i fenytoina.

Cyklostazol

W przebiegu badania krzyżowego podawanie omeprazolu w dawce 40 mg zdrowym ochotnikom zwiększało maksymalne stężenie (Cmax) i AUC cyklostazolu o 18% i 26% odpowiednio, a jednego z jego aktywnych metabolitów – o 29% i 69% odpowiednio.

Fenytoina

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi przez pierwsze 2 tygodnie od rozpoczęcia leczenia omeprazolem; jeśli doszło do korekty dawki fenytoiny, monitorowanie i dalszą korektę dawki leku należy przeprowadzać po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu krwi o około 70%, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy krwi. Należy prowadzić wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu, a także funkcji nerek (klirens kreatyniny) i w razie potrzeby skorygować dawkowanie takrolimusu.

Metotreksat

Zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z IPP. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, substancje czynne, które znane są z hamowania CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klaritromycyna i worykonazol), mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy krwi poprzez zmniejszenie szybkości jego metabolizmu. Leczenie wspomagające worykonazolem prowadziło do więcej niż dwukrotnego zwiększenia ekspozycji na omeprazol. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest wymagana. Należy jednak rozważyć możliwość korekty dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku wskazania do długotrwałego leczenia.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Leki indukujące aktywność CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak ryfampicyna i ziele świętojańskie), mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku przyspieszenia szybkości jego metabolizmu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego mimowolnego spadku masy ciała, nawracającego wymiotów, zaburzeń połykania, wymiotów z krwią lub meleny) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu wrzodu żołądka należy wykluczyć nowotwory złośliwe, ponieważ leczenie może osłabić nasilenie objawów i opóźnić postawienie diagnozy. Jednoczesne stosowanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej (IPP) jest przeciwwskazane. Jeżeli połączenia atazanawiru z IPP nie można uniknąć, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg na 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące sekrecję kwasu solnego soku żołądkowego, może zmniejszyć wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) poprzez hipochlorhydrię lub achlorhydrię. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z kachemią lub czynnikami ryzyka zaburzeń wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałej terapii.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub na zakończenie leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowano interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Leczenie IPP może prowadzić do nieco zwiększonego ryzyka rozwoju infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella i Campylobacter, a u pacjentów hospitalizowanych, możliwe, również Clostridium difficile (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Zgłaszano ciężką hipomagnezemię u pacjentów przyjmujących IPP, takie jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące, a w większości przypadków przez rok. Poważne objawy hipomagnezemii, takie jak osłabienie, tetania, delirium, drgawki, zawroty głowy i arytmia komorowa, mogą się pojawiać i mogą mieć ukryty początek. U większości pacjentów hipomagnezemia ustępuje po podaniu magnezu i przerwaniu stosowania IPP.

U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują IPP wraz z digitalisem lub lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretykami), zaleca się pomiar stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia IPP oraz okresowo podczas terapii.

Stosowanie IPP, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas (> 1 rok), nieco zwiększa ryzyko złamań kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u pacjentów starszych lub w przypadku występowania innych czynników ryzyka. Według danych z badań IPP zwiększają ryzyko złamań ogólnie o 10–40%. W niektórych przypadkach wiąże się to z obecnością u pacjenta innych czynników ryzyka. Pacjentom z ryzykiem osteoporozy należy zapewnić odpowiednie leczenie oraz adekwatne stosowanie witaminy D i wapnia.

Łagodny toczeń skóry (subaktywny toczeń rumieniowaty - SLE)

Stosowanie IPP może czasem powodować pojawienie się łagodnego toczenia skóry (SLE). W przypadku wystąpienia objawów skórnych, szczególnie w obszarach narażonych na działanie promieni słonecznych i towarzyszących im artralgii, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i rozważyć możliwość przerwania stosowania omeprazolu. Występowanie przypadków SLE w wywiadzie, rozwijających się po stosowaniu omeprazolu, zwiększa ryzyko pojawienia się SLE przy stosowaniu innych IPP.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Podwyższone stężenie CgA może wpływać na wyniki badań służących wykrywaniu nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy tymczasowo przerwać przyjmowanie omeprazolu 5 dni przed wykonaniem badania stężenia CgA (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Jeżeli po połączeniu stężenia CgA i gastryny nie powróci do zakresu wartości odniesienia po wstępnych pomiarach, pomiar tych parametrów należy powtórzyć po 14 dniach od przerwania stosowania leku.

Pacjenci, którzy stosują omeprazol przez dłuższy okres (szczególnie gdy okres leczenia trwa dłużej niż 1 rok), powinni być poddawani regularnej opiece medycznej. Uszkodzenie funkcji nerek

Ostrzeżenie ostre zapalenie nerek (ostry nefryt naczyniowo-śródmiąższowy - ONN) obserwowano u pacjentów przyjmujących omeprazol i może wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii omeprazolem (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Ostry nefryt naczyniowo-śródmiąższowy może postępować do niewydolności nerek.

W przypadku podejrzenia ONN należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (ponad 1000 wyników oddziaływania) wskazują na brak negatywnego wpływu omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią

Omeprazol przenika do mleka matki, jednak ryzyko wpływu na dziecko jest mało prawdopodobne, jeśli matka stosuje lek w dawkach terapeutycznych.

Plodność

Badania racemicznej mieszaniny omeprazolu na zwierzętach nie wskazują na wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Mało prawdopodobne, aby omeprazol wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Mogą występować takie niepożądane reakcje po stosowaniu leku, jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku. W przypadku wystąpienia takich zaburzeń pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Alternatywa dla terapii doustnej

Pacjentom, u których forma doustna omeprazolu jest nieodpowiednia, zaleca się stosowanie leku Omeprazol-Abril 40 mg raz na dobę dożylnie. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana początkowa dawka omeprazolu podawana dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może istnieć potrzeba stosowania wyższych dawek dobowych, dlatego dawkę należy dobrać indywidualnie. Jeśli dawka przekracza 60 mg na dobę, należy ją podzielić na dwie równe części i podawać 2 razy na dobę. Lek należy podawać dożylnie w postaci infuzji przez 20–30 minut.

Instrukcja przygotowania leku przed podaniem

Całą zawartość każdej fiolki należy rozpuścić w objętości ok. 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczyć do objętości 100 ml. Należy użyć 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy. Stabilność omeprazolu zależy od pH roztworu do infuzji, dlatego nie należy stosować innego rozpuszczalnika ani innej jego ilości do rozcieńczania.

Przygotowanie

1. Za pomocą strzykawki odciągnąć 5 ml roztworu do infuzji z butelki 100 mililitrów lub worka do infuzji.
2. Dodać ten objętość do fiolki z liofilizatem omeprazolu, dokładnie wymieszać, upewniając się, że cały lek się rozpuścił.
3. Odczyścić roztwór omeprazolu z powrotem do strzykawki.
4. Przenieść roztwór do worka lub butelki do infuzji.
5. Powtórzyć etapy 1–4, aby upewnić się, że cała objętość omeprazolu została przeniesiona z fiolki do worka lub butelki do infuzji.

Alternatywna metoda przygotowania roztworu do infuzji w pojemniku elastycznym

1. Dwustronną igłę-przejściówkę dołączyć do membrany iniekcyjnej worka do infuzji. Podłączyć drugi koniec igły do fiolki z liofilizatem omeprazolu.
2. Rozpuścić substancję omeprazolu poprzez przepompowywanie roztworu infuzyjnego w przód i w tył między workiem do infuzji a fiolką.
3. Upewnić się, że cały lek się rozpuścił.

Otrzymany roztwór należy użyć do przeprowadzenia infuzji dożylnej w ciągu 20–30 minut.

Każdy niewykorzystany lek lub odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Upośledzenie funkcji nerek

Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek.

Upośledzenie funkcji wątroby

U pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby może okazać się wystarczająca dawka dobową omeprazolu 10–20 mg.

Pacjenci w wieku powyżej 65 roku życia

Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci

Doświadczenie z zastosowaniem omeprazolu do podania dożylnego w praktyce pediatrycznej jest ograniczone, dlatego lek nie powinien być stosowany u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy. Informacje dotyczące skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi są ograniczone. Opisano przypadki stosowania omeprazolu w dawkach do 560 mg. Otrzymano również pojedyncze doniesienia o doustnym stosowaniu jednorazowych dawek omeprazolu sięgających 2400 mg (120 razy wyższa niż normalna zalecana dawka). Zarejestrowano przypadki nudności, wymiotów, zawrotów głowy, bólu brzucha, biegunki i bólu głowy. W pojedynczych przypadkach zgłaszano apatię, depresję i dezorientację. Opisane objawy były przejściowe, a zgłoszeń o poważnych skutkach nie otrzymano.

Leczenie. Szybkość eliminacji omeprazolu nie ulegała zmianie (kinetyka pierwszego rzędu) przy zwiększaniu dawek leku. W razie potrzeby należy prowadzić leczenie objawowe.

W trakcie badań klinicznych omeprazol podawano dożylnie w dawkach do 270 mg w ciągu jednego dnia oraz do 650 mg w ciągu 3 dni, co nie prowadziło do wystąpienia żadnych reakcji niepożądanych zależnych od dawki.

Niepożądane działania.

Najczęstsze niepożądane działania (1–10 % pacjentów) to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Podczas przeprowadzania badań klinicznych omeprazolu oraz w okresie po rejestracji zaobserwowano poniżej wymienione niepożądane działania leku. Żadne z niepożądanych działań nie było uznawane za zależne od dawki. Niepożądane działania wymienione poniżej sklasyfikowano według częstości występowania oraz układów narządów. Częstość określa się zgodnie z następującymi kategoriami: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), nieznaną częstość (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

W pojedynczych przypadkach zgłaszano nieodwracalne zaburzenia wzroku u ciężko chorych pacjentów otrzymujących omeprazol w postaci wstrzykiwania dożylnej, szczególnie w dużych dawkach, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia ono monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres ważności odtworzonego roztworu: do 6 godzin w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Niezgodność.

Nie należy mieszać produktu leczniczego z innymi lekami, z wyjątkiem tych wymienionych w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

Po 1 lub 10 fiolki z proszkiem w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Abryl Laboratories Private Limited.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Wioska Bhagwanpur, Tehsil Dera Bassi, Dystrykt Sahibzada Ajit Singh Nagar, Pendżab – 140507, Indie.