Omeprazolo-Abril

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Omeprazolo-Abril (Omeprazole-Abryl)

Composizione:

principio attivo: omeprazolo;

1 flaconcino contiene omeprazolo sodico equivalente a omeprazolo 40 mg;

sostanze eccipienti: edetato disodico, idrossido di sodio.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione per infusione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere liofilizzata o grumo di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per il trattamento dell'ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Inibitori della pompa protonica. Omeprazolo. Codice ATC A02BC01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Omeprazolo, miscela racemica di due enantiomeri, riduce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco grazie a un meccanismo di azione estremamente mirato. L'omeprazolo inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco agendo specificamente sulla pompa protonica delle cellule parietali. Il medicinale, quando somministrato una volta al giorno, agisce rapidamente e garantisce un controllo mediante inibizione reversibile della secrezione di acido cloridrico del succo gastrico.

L'omeprazolo è una base debole che si accumula e si trasforma nella sua forma attiva in un ambiente fortemente acido dei canalicoli intracellulari delle cellule parietali, dove inibisce l'enzima H+, K+-ATPasi (pompa protonica). Questo effetto, che si verifica nella fase finale del processo di formazione dell'acido cloridrico gastrico, è dose-dipendente e assicura un'inibizione altamente efficace sia della secrezione basale che di quella stimolata, indipendentemente dal tipo di stimolo.

Tutti gli effetti farmacodinamici possono essere spiegati con l'azione dell'omeprazolo sull'inibizione della secrezione di acido cloridrico.

Effetto sulla secrezione di acido cloridrico nello stomaco

La somministrazione endovenosa di omeprazolo determina un'inibizione dose-dipendente della secrezione di acido cloridrico nello stomaco nell'uomo. Per ottenere immediatamente un livello di acidità gastrica equivalente a quello ottenuto con dosi ripetute di omeprazolo 20 mg per via orale, si raccomanda una dose iniziale endovenosa di 40 mg di omeprazolo. Questo determina una riduzione immediata dell'acidità gastrica e un mantenimento successivo di questo effetto, con una riduzione media del 90% nel corso di 24 ore, sia dopo iniezione endovenosa che dopo infusione endovenosa.

L'inibizione della secrezione di acido cloridrico è correlata all'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) dell'omeprazolo e non dipende dalla concentrazione plasmatica effettiva dell'omeprazolo in un determinato momento.

Durante il trattamento con omeprazolo non sono state osservate manifestazioni di tachifilassi.

Effetto su Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori è associato allo sviluppo dell'ulcera peptica, inclusa l'ulcera duodenale e gastrica. H. pylori è il fattore principale nello sviluppo della gastrite. H. pylori, insieme all'acido cloridrico del succo gastrico, è un fattore chiave nello sviluppo dell'ulcera peptica. H. pylori è il fattore principale nello sviluppo della gastrite atrofica, associata a un aumentato rischio di cancro gastrico.

L'erradicazione di H. pylori mediante omeprazolo e agenti antimicrobici è associata a un elevato tasso di guarigione e a una remissione prolungata dell'ulcera peptica.

Altri effetti correlati all'inibizione della secrezione di acido cloridrico nello stomaco

Durante l'uso di farmaci antisecretori, il livello plasmatico di gastrina aumenta in risposta alla ridotta secrezione acida. Inoltre, a causa della ridotta acidità gastrica, aumenta il livello di cromogranina A (CgA). L'aumento del livello di CgA può interferire con l'indagine per tumori neuroendocrini. Si segnala che il trattamento con inibitori della pompa protonica (IPP) deve essere sospeso da 5 a 14 giorni prima della determinazione della CgA. La determinazione deve essere ripetuta se il livello non si normalizza entro tale periodo.

Un aumento del numero di cellule ECL, probabilmente correlato all'aumento del livello plasmatico di gastrina, è stato osservato sia nei bambini che negli adulti durante un trattamento prolungato con omeprazolo. Si ritiene che questi dati non abbiano rilevanza clinica.

Durante un trattamento prolungato è stato segnalato un lieve aumento della frequenza di cisti gastriche. Questi cambiamenti sono una conseguenza fisiologica di un'inibizione marcata della secrezione di acido cloridrico; tale processo è benigno e probabilmente reversibile. La riduzione dell'acidità del succo gastrico con qualsiasi mezzo, inclusi gli IPP, aumenta il numero di batteri nello stomaco, normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. L'uso di farmaci che riducono l'acidità può determinare un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinale causate da Salmonella e Campylobacter.

Farmacocinetica.

Il volume di distribuzione previsto nei volontari sani è di circa 0,3 l/kg di peso corporeo. L'omeprazolo è legato alle proteine plasmatiche per circa il 97%.

L'omeprazolo viene completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP). La maggior parte del suo metabolismo dipende dal CYP2C19, espressa in forma polimorfa, responsabile della formazione dell'idrossiomeprazolo, principale metabolita della sostanza nel plasma. Il resto dipende da un'altra isoforma specifica (CYP3A4), responsabile della formazione del solfone di omeprazolo. A causa dell'elevata affinità dell'omeprazolo per il CYP2C19, esiste la possibilità di inibizione competitiva e di interazioni farmacologiche metaboliche con altri substrati del CYP2C19. Tuttavia, a causa della bassa affinità per il CYP3A4, l'omeprazolo non ha capacità inibitoria sul metabolismo di altri substrati del CYP3A4. Inoltre, l'omeprazolo non esercita effetti inibitori sui principali enzimi CYP.

Circa il 3% dei soggetti di razza caucasica e il 15-20% dei soggetti di razza mongoloide non possiedono l'enzima funzionale CYP2C19 e sono considerati cosiddetti metabolizzatori lenti. In questi soggetti, il metabolismo dell'omeprazolo potrebbe essere catalizzato principalmente dall'enzima CYP3A4. Dopo somministrazione ripetuta di omeprazolo alla dose di 20 mg una volta al giorno, il valore medio dell'AUC nei metabolizzatori lenti è da 5 a 10 volte superiore rispetto a quello dei soggetti con enzima CYP2C19 funzionale (metabolizzatori veloci). Anche la concentrazione plasmatica massima media era più elevata, da 3 a 5 volte. Tuttavia, questi risultati non influiscono sulla posologia dell'omeprazolo.

La clearance plasmatica totale è di circa 30-40 l/ora dopo una dose singola. Il tempo di dimezzamento dell'omeprazolo nel plasma è generalmente inferiore a 1 ora, sia dopo dose singola che dopo somministrazione ripetuta una volta al giorno. L'omeprazolo viene completamente eliminato dal plasma tra le somministrazioni, senza tendenza all'accumulo con l'uso giornaliero. Quasi l'80% della dose di omeprazolo viene eliminato sotto forma di metaboliti nelle urine e il resto nelle feci, principalmente attraverso la secrezione biliare.

L'AUC dell'omeprazolo aumenta con la somministrazione ripetuta del medicinale. Questo aumento è dose-dipendente e determina una relazione non lineare tra AUC e dose dopo somministrazione ripetuta. Tale dipendenza temporale e dalla dose è attribuita alla riduzione del metabolismo presistemico e della clearance sistemica, probabilmente causata dall'inibizione dell'enzima CYP2C19 da parte dell'omeprazolo e/o dei suoi metaboliti (ad esempio, il solfone). Non è stato dimostrato che alcuno dei metaboliti influisca sulla secrezione di acido cloridrico del succo gastrico.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Il metabolismo dell'omeprazolo nei pazienti con compromissione epatica è rallentato, con conseguente aumento dell'AUC. Con l'uso di omeprazolo una volta al giorno non è stata osservata alcuna tendenza all'accumulo del medicinale.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

La farmacocinetica dell'omeprazolo, inclusa la biodisponibilità sistemica e la velocità di eliminazione, nei pazienti con ridotta funzionalità renale non è modificata.

Pazienti di età avanzata

La velocità del metabolismo dell'omeprazolo nei pazienti anziani (75-79 anni) è leggermente ridotta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Omeprazolo per somministrazione endovenosa è indicato come alternativa alla terapia orale nelle seguenti indicazioni.

Adulti

• Trattamento dell'ulcera duodenale.
• Prevenzione delle recidive dell'ulcera duodenale.
• Trattamento dell'ulcera gastrica.
• Prevenzione delle recidive dell'ulcera gastrica.
• In associazione con appropriati antibiotici per l'eradicazione di Helicobacter pylori (H. pylori) nell'ulcera peptica.
• Trattamento dell'ulcera gastrica e duodenale associata all'uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).
• Prevenzione dell'ulcera gastrica e duodenale associata all'uso di FANS in pazienti a rischio.
• Trattamento dell'esofagite da reflusso.
• Trattamento a lungo termine di pazienti con esofagite da reflusso inattiva.
• Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo sintomatico.
• Trattamento del sindrome di Zollinger-Ellison.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'omeprazolo, ai benzimidazoli sostituiti o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

L'associazione di omeprazolo, come di altri inibitori della pompa protonica (IPP), con nefinavir e atazanavir è controindicata.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Effetto dell'omeprazolo sulla farmacocinetica di altri medicinali

Medicinali il cui assorbimento dipende dal pH gastrico

La riduzione dell'acidità gastrica durante il trattamento con omeprazolo può aumentare o ridurre l'assorbimento di principi attivi il cui assorbimento è dipendente dal pH gastrico.

Nefinavir, atazanavir

I livelli plasmatici di nefinavir e atazanavir diminuiscono con l'assunzione concomitante di omeprazolo.

L'associazione di omeprazolo con nefinavir è controindicata (vedere paragrafo «Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso»). L'assunzione concomitante di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) riduce di circa il 40% l'esposizione media al nefinavir, mentre l'esposizione media al metabolita farmacologicamente attivo M8 si riduce di circa il 75-90%. L'interazione può includere anche l'inibizione del CYP2C19.

L'associazione di omeprazolo con atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo «Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso»). L'assunzione concomitante di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione del 75% dell'esposizione ad atazanavir. L'aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l'effetto dell'omeprazolo sull'esposizione ad atazanavir. L'assunzione concomitante di omeprazolo (20 mg una volta al giorno) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione di circa il 30% dell'esposizione ad atazanavir rispetto ad atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una volta al giorno.

Digossina

La co-somministrazione di omeprazolo (20 mg al giorno) e digossina in volontari sani ha aumentato la biodisponibilità della digossina del 10%. Sono stati raramente riportati casi di tossicità da digossina. Tuttavia, l'omeprazolo deve essere usato con cautela in dosi elevate nei pazienti anziani. In seguito, è necessario intensificare il monitoraggio terapeutico della digossina.

Clopidogrel

In uno studio clinico incrociato, clopidogrel (dose di carico di 300 mg seguita da 75 mg/giorno) è stato somministrato da solo e in associazione con omeprazolo (80 mg contemporaneamente a clopidogrel) per 5 giorni. L'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è risultata ridotta del 46% (1° giorno) e del 42% (5° giorno) con l'assunzione concomitante di clopidogrel e omeprazolo. L'inibizione media dell'aggregazione piastrinica è risultata ridotta del 47% (24 ore) e del 30% (5° giorno) con l'assunzione concomitante di clopidogrel e omeprazolo. In un altro studio è stato dimostrato che l'assunzione di clopidogrel e omeprazolo in momenti diversi non evita la loro interazione, probabilmente dovuta all'effetto inibitore dell'omeprazolo sul CYP2C19. Negli studi osservazionali e clinici sono stati riportati dati contrastanti riguardo alle conseguenze cliniche di questa interazione farmacocinetica/farmacodinamica in termini di eventi cardiovascolari gravi. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'assunzione concomitante di omeprazolo e clopidogrel (vedere paragrafo «Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso»).

Altri medicinali

L'assorbimento di posaconazolo, erlotinib, ketoconazolo e itraconazolo è significativamente ridotto, pertanto l'efficacia clinica potrebbe essere attenuata. Si raccomanda di evitare l'associazione con posaconazolo ed erlotinib.

Medicinali metabolizzati dal CYP2C19

L'omeprazolo è un inibitore moderato del CYP2C19, l'enzima principale del metabolismo dell'omeprazolo. Di conseguenza, il metabolismo di altri principi attivi concomitanti che sono anch'essi metabolizzati dal CYP2C19 può essere ridotto, con un aumento dell'esposizione sistemica a tali sostanze. Esempi di tali farmaci includono R-warfarin e altri antagonisti della vitamina K, cilostazolo, diazepam e fenitoina.

Cilostazolo

In uno studio incrociato, la somministrazione di omeprazolo alla dose di 40 mg a volontari sani ha aumentato la concentrazione massima (Cmax) e l'AUC del cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26%, e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.

Fenitoina

Si raccomanda il monitoraggio della concentrazione plasmatica di fenitoina durante le prime 2 settimane dall'inizio del trattamento con omeprazolo; se necessario un aggiustamento della dose di fenitoina, il monitoraggio e ulteriori aggiustamenti della dose devono essere effettuati dopo la sospensione del trattamento con omeprazolo.

Meccanismo sconosciuto

Saqunavir

L'assunzione concomitante di omeprazolo con saquinavir/ritonavir ha determinato un aumento del livello plasmatico di saquinavir di circa il 70%, associato a una tollerabilità adeguata in pazienti HIV-infetti.

Tacrolimus

Con l'assunzione concomitante di omeprazolo sono stati riportati aumenti dei livelli sierici di tacrolimus. È necessario effettuare un monitoraggio intensificato della concentrazione di tacrolimus e della funzionalità renale (clearance della creatinina) e, se necessario, correggere la dose di tacrolimus.

Metotrexato

Sono stati riportati aumenti dei livelli di metotrexato in alcuni pazienti con l'assunzione concomitante di IPP. Se necessario l'uso di metotrexato in dosi elevate, si raccomanda di considerare la sospensione temporanea di omeprazolo.

Effetto di altri medicinali sulla farmacocinetica dell'omeprazolo

Inibitori del CYP2C19 e/o CYP3A4

Poiché l'omeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4, sostanze attive che inibiscono notoriamente il CYP2C19 o il CYP3A4 (come claritromicina e voriconazolo) possono causare un aumento dei livelli sierici di omeprazolo riducendone la velocità di metabolismo. Il trattamento concomitante con voriconazolo ha determinato un aumento dell'esposizione a omeprazolo superiore al doppio. Poiché alte dosi di omeprazolo sono generalmente ben tollerate, di norma non è necessario un aggiustamento della dose di omeprazolo. Tuttavia, si raccomanda di considerare la possibilità di aggiustare la dose nei pazienti con grave insufficienza epatica e nei casi in cui sia indicato un trattamento prolungato.

Induttori del CYP2C19 e/o CYP3A4

I medicinali che inducono l'attività del CYP2C19 o del CYP3A4, o di entrambi gli enzimi (come rifampicina e iperico), possono causare una riduzione dei livelli sierici di omeprazolo a causa dell'aumento della velocità del suo metabolismo.

Caratteristiche particolari di impiego.

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (ad esempio perdita significativa e involontaria di peso corporeo, vomito ricorrente, disfagia, emesi ematiche o melena) o in caso di sospetta o accertata ulcera gastrica, è necessario escludere un tumore maligno, poiché il trattamento può attenuare i sintomi e ritardare la diagnosi. L’associazione di atazanavir con inibitori della pompa protonica (IPP) è controindicata. Se l’associazione di atazanavir con un IPP non può essere evitata, si raccomanda un attento monitoraggio clinico (ad esempio carica virale), unito all’aumento della dose di atazanavir a 400 mg in associazione con 100 mg di ritonavir; la dose di omeprazolo non deve superare i 20 mg.

Omeprazolo, come tutti i farmaci che inibiscono la secrezione di acido cloridrico nello stomaco, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti con cachessia o con fattori di rischio per un ridotto assorbimento della vitamina B12 durante un trattamento a lungo termine.

Omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. All’inizio o al termine del trattamento con omeprazolo, è necessario considerare la possibilità di interazioni con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. È stata osservata un’interazione tra clopidogrel e omeprazolo. L’importanza clinica di tale interazione rimane incerta. Come misura precauzionale, si deve evitare l’associazione di omeprazolo con clopidogrel.

Il trattamento con IPP può portare a un lieve aumento del rischio di infezioni del tratto gastrointestinale, come Salmonella e Campylobacter, e possibilmente anche Clostridium difficile nei pazienti ricoverati (vedere la sezione «Farmacodinamica»). Sono stati riportati casi di grave ipomagnesemia in pazienti trattati con IPP, come omeprazolo, per almeno tre mesi, e nella maggior parte dei casi per un anno. Manifestazioni cliniche gravi di ipomagnesemia, come astenia, tetania, delirio, crampi, capogiri e aritmie ventricolari, possono verificarsi e possono insorgere in modo insidioso. Nella maggior parte dei pazienti, l’ipomagnesemia è reversibile con la somministrazione di magnesio e l’interruzione del trattamento con IPP.

Nei pazienti che richiedono un trattamento prolungato con IPP o che assumono IPP in associazione con digossina o con farmaci che possono causare ipomagnesemia (ad esempio diuretici), si raccomanda di misurare i livelli di magnesio prima dell’inizio del trattamento con IPP e periodicamente durante il trattamento.

L’uso di IPP, specialmente a dosi elevate e per un periodo prolungato (> 1 anno), è associato a un lieve aumento del rischio di fratture del femore, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto negli anziani o in presenza di altri fattori di rischio. Studi hanno indicato che gli IPP aumentano il rischio di fratture complessivamente del 10–40%. In alcuni casi, ciò è correlato alla presenza di altri fattori di rischio nel paziente. Nei pazienti a rischio di osteoporosi si raccomanda un trattamento adeguato e un corretto apporto di vitamina D e calcio.

Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS)

L’uso di IPP può occasionalmente causare l’insorgenza di LECS. In caso di manifestazioni cutanee, specialmente nelle aree esposte alla luce solare e associate ad artralgie, si deve consultare immediatamente il medico e si deve considerare l’interruzione del trattamento con omeprazolo. La presenza di precedenti episodi di LECS sviluppati dopo l’assunzione di omeprazolo aumenta il rischio di LECS con l’uso di altri IPP.

Effetti sui risultati degli esami di laboratorio

L’aumento della concentrazione di cromogranina A (CgA) può influenzare i risultati degli esami per la diagnosi di tumori neuroendocrini. Per prevenire tale interferenza, è necessario sospendere temporaneamente l’assunzione di omeprazolo 5 giorni prima dell’esame della CgA (vedere la sezione «Farmacodinamica»). Se i livelli di CgA e di gastrina non rientrano nei valori di riferimento dopo le misurazioni iniziali, tali parametri devono essere ripetuti 14 giorni dopo l’interruzione del farmaco.

I pazienti che assumono omeprazolo per un lungo periodo (soprattutto se la terapia supera l’anno) devono essere sottoposti a un regolare controllo medico. Funzionalità renale

Nefrite tubulo-interstiziale acuta (NTIA) è stata osservata in pazienti trattati con omeprazolo e può insorgere in qualsiasi momento durante la terapia (vedere la sezione «Effetti indesiderati»). La nefrite tubulo-interstiziale acuta può progredire fino a insufficienza renale.

In caso di sospetto di NTIA, si deve interrompere immediatamente l’assunzione di omeprazolo e iniziare tempestivamente il trattamento appropriato.

Informazioni importanti su eccipienti

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

I risultati di tre studi epidemiologici prospettivi (oltre 1000 esiti di esposizione) indicano l’assenza di effetti negativi di omeprazolo sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Omeprazolo può essere utilizzato durante la gravidanza.

Allattamento

Omeprazolo passa nel latte materno, ma il rischio per il neonato è improbabile se la madre assume il farmaco alle dosi terapeutiche.

Fertilità

Gli studi effettuati con la miscela racemica di omeprazolo negli animali non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

È improbabile che omeprazolo influenzi la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Tuttavia, possono verificarsi effetti indesiderati come vertigini e disturbi visivi. In caso di comparsa di tali disturbi, i pazienti non devono guidare né utilizzare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Dosaggio

Alternativa alla terapia orale

Ai pazienti per i quali la formulazione orale di omeprazolo non è appropriata, si raccomanda di utilizzare il medicinale Omeprazolo-Abril 40 mg una volta al giorno per via endovenosa. Ai pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison si raccomanda una dose iniziale di omeprazolo da somministrare per via endovenosa pari a 60 mg al giorno. Potrebbe rendersi necessario un aumento della dose giornaliera, pertanto la dose deve essere adattata individualmente. Se la dose supera i 60 mg al giorno, deve essere suddivisa in due parti uguali e somministrata due volte al giorno. Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa sotto forma di infusione della durata di 20-30 minuti.

Istruzioni per la ricostituzione del medicinale prima della somministrazione

L'intero contenuto di ogni flacone deve essere disciolto in circa 5 ml di solvente e successivamente diluito immediatamente fino a un volume di 100 ml. Utilizzare soluzione fisiologica allo 0,9 % o soluzione glucosata al 5 %. La stabilità dell'omeprazolo dipende dal pH della soluzione per infusione; pertanto non deve essere utilizzato un altro solvente o una quantità diversa di solvente.

Preparazione

1. Aspirare con una siringa 5 ml di soluzione per infusione dalla bottiglia da 100 millilitri o dal contenitore per infusione.
2. Aggiungere questo volume al flacone contenente omeprazolo liofilizzato, agitare accuratamente per assicurarsi che il medicinale sia completamente disciolto.
3. Aspirare nuovamente la soluzione di omeprazolo nella siringa.
4. Trasferire la soluzione nella sacca o nella bottiglia per infusione.
5. Ripetere i passaggi da 1 a 4 per assicurarsi che l'intero volume di omeprazolo sia stato trasferito dal flacone alla sacca o alla bottiglia per infusione.

Metodo alternativo di preparazione della soluzione per infusione in un contenitore flessibile

1. Collegare un ago bifacciale alla membrana iniettabile della sacca per infusione. Collegare l’altro estremo dell’ago al flacone contenente omeprazolo liofilizzato.
2. Sciogliere la sostanza di omeprazolo facendo passare avanti e indietro la soluzione per infusione tra la sacca e il flacone.
3. Assicurarsi che l’intero medicinale sia completamente disciolto.

La soluzione ottenuta deve essere utilizzata per l’infusione endovenosa entro 20-30 minuti.

Qualsiasi medicinale non utilizzato o rifiuti devono essere smaltiti in conformità con i requisiti locali.

Compromissione renale

Non è necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti con compromissione renale.

Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica, potrebbe essere sufficiente una dose giornaliera di omeprazolo pari a 10-20 mg.

Pazienti anziani (> 65 anni)

Non è necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti anziani.

Pediatria

L'esperienza nell'uso di omeprazolo per via endovenosa nella pratica pediatrica è limitata; pertanto il medicinale non deve essere somministrato a questa categoria di età.

Sovradosaggio.

Sintomi. Le informazioni sugli effetti del sovradosaggio di omeprazolo nell'uomo sono limitate. Sono stati descritti casi di somministrazione di omeprazolo fino a 560 mg. Sono stati inoltre riportati singoli casi di assunzione orale di dosi singole di omeprazolo fino a 2400 mg (120 volte la dose raccomandata abituale). Sono stati osservati casi di nausea, vomito, vertigini, dolore addominale, diarrea e cefalea. Inoltre, in singoli casi sono stati riportati apatia, depressione e confusione mentale. I sintomi descritti sono stati transitori e non sono stati segnalati effetti gravi.

Trattamento. La velocità di eliminazione dell'omeprazolo non è variata (cinetica di primo ordine) con l'aumento della dose del medicinale. Se necessario, deve essere adottato un trattamento sintomatico.

Negli studi clinici, omeprazolo è stato somministrato per via endovenosa in dosi fino a 270 mg in un singolo giorno e fino a 650 mg nell'arco di 3 giorni, senza che ciò abbia provocato reazioni avverse correlate alla dose.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni (1-10% dei pazienti) sono cefalea, dolore addominale, costipazione, diarrea, meteorismo e nausea/vomito.

Durante gli studi clinici con omeprazolo e nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati. Nessun effetto indesiderato è risultato dipendente dalla dose. Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati per frequenza e per sistemi/organi. La frequenza è definita secondo le seguenti categorie: molto comune (≥ 1/10), comune (da ≥ 1/100 a < 1/10), non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100), raro (da ≥ 1/10000 a < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

In rari casi sono stati segnalati disturbi visivi irreversibili in pazienti gravemente malati che ricevevano omeprazolo per via endovenosa, specialmente a dosi elevate, ma non è stato stabilito un rapporto di causalità.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C nell’imballaggio originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Periodo di validità della soluzione ricostituita: fino a 6 ore a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Incompatibilità.

Il medicinale non deve essere mescolato con altri medicinali, eccetto quelli menzionati nella sezione «Modalità e posologia d’impiego».

Confezione.

1 o 10 flaconi con polvere in confezione di cartone.

Categoria di dispensazione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Abhil Laboratories Private Limited.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Villaggio Bhagwanpur, Tehsil Dera Bassi, Distretto Sahibzada Ajit Singh Nagar, Punjab – 140507, India.