Omakor

INSTRUKCJA dot. stosowania leku OMAKOR (OMACOR®)

Skład:

substancja czynna: etyloester nienasyconych kwasów tłuszczowych omega-3 90;

1 kapsułka zawiera 1000 mg etyloestru nienasyconych kwasów tłuszczowych omega-3 90, składającego się z 460 mg etyloestru kwasu eikozapentenowego (EPA) i 380 mg etyloestru kwasu dokozahexenowego (DHA) (jako antyoksydant stosowany jest α-tokoferol);

substancje pomocnicze: otoczka kapsułki: żelatyna, gliceryna, trójglicerydy o średniej długości łańcucha, lecytyna, woda oczyszczona.

Postać leku. Kapsułki miękkie.

Główne właściwości fizykochemiczne: wydłużona przezroczysta miękka kapsułka o rozmiarze 20, napełniona olejem bladożółtawego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki hipolipidemiczne. Etyloestry kwasów omega-3.

Kod ATC C10AX06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Kwasy tłuszczowe omega-3 – kwas eikozapentenowy (EPA) i kwas dokozaheksaenowy (DHA) – należą do niezbędnych kwasów tłuszczowych.

Omakor wpływa na lipidy osocza krwi, obniżając poziom trójglicerydów, co prowadzi do zmniejszenia poziomu lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (VLDL). Ponadto Omakor wpływa na hemostazę oraz ciśnienie tętnicze.

Omakor zmniejsza syntezę trójglicerydów w wątrobie, ponieważ EPA i DHA są słabymi substratami dla enzymów odpowiedzialnych za syntezę trójglicerydów oraz hamują estryfikację innych kwasów tłuszczowych.

Zwiększenie β-utleniania kwasów tłuszczowych w peroksysomach wątroby również przyczynia się do obniżenia poziomu trójglicerydów poprzez zmniejszenie ilości wolnych kwasów tłuszczowych dostępnych do syntezy trójglicerydów. Zmniejszenie syntezy trójglicerydów prowadzi do obniżenia poziomu lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (VLDL).

U niektórych pacjentów z hipertriglicerydemią Omakor zwiększa poziom cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). Wzrost poziomu cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL) podczas leczenia Omakorem jest niewielki, znacznie mniejszy niż obserwowany po zastosowaniu fibratów, oraz niestały.

Nie wiadomo, czy długotrwały efekt obniżania poziomu lipidów (ponad 1 rok) jest utrzymujący się. Innymi słowy, nie ma przekonujących dowodów na to, że obniżenie poziomu trójglicerydów zmniejsza ryzyko choroby wieńcowej.

Podczas leczenia lekiem Omakor obserwuje się zmniejszenie powstawania tromboksanu A2 oraz nieznaczne wydłużenie czasu krwawienia. Nie obserwuje się istotnego wpływu na inne czynniki krzepnięcia krwi.

W wieloośrodkowym, randomizowanym, otwartym badaniu klinicznym GISSI-Prevenzione, przeprowadzonym we Włoszech, 11324 pacjentów po zawałach serca (< 3 miesiące wcześniej), którzy otrzymywali standardowe leczenie profilaktyczne oraz dietę śródziemnomorską, zostało podzielonych losowo na grupy: przyjmowania Omakoru (n=2836), wit. E (n=2830), Omakoru + wit. E (n=2830) lub bez przyjmowania Omakoru i wit. E (n=2828).

Wyniki uzyskane po 3,5 roku wykazały, że przyjmowanie Omakoru w dawce 1 g/dobę istotnie zmniejszyło częstość występowania złożonego punktu końcowego obejmującego śmierć z dowolnej przyczyny, niemortalny zawał serca oraz niemortalny udar (zmniejszenie względnego ryzyka o 15 % [2–26], p=0,0226 u pacjentów przyjmujących wyłącznie Omakor w porównaniu z grupą kontrolną oraz o 10 % [1–18], p=0,0482 u pacjentów przyjmujących Omakor z lub bez wit. E). Wykazano również zmniejszenie częstości występowania wtórnego punktu końcowego obejmującego śmiertelny wynik sercowo-naczyniowy, niemortalny zawał serca oraz niemortalny udar (zmniejszenie względnego ryzyka o 20 % [5–32], p=0,0082 u pacjentów przyjmujących wyłącznie Omakor w porównaniu z grupą kontrolną oraz o 11 % [1–20], p=0,0526 u pacjentów przyjmujących Omakor z lub bez wit. E). Analiza wtórna poszczególnych składowych punktów końcowych pierwotnych wykazała istotne zmniejszenie częstości zgonów z dowolnych przyczyn oraz z przyczyn sercowo-naczyniowych, ale bez zmniejszenia liczby niemortalnych zdarzeń sercowo-naczyniowych ani udarów śmiertelnych i niemortalnych.

Właściwości farmakokinetyczne.

Podczas i po wchłanianiu istnieją trzy główne drogi metabolizmu kwasów tłuszczowych omega-3:

• kwasy tłuszczowe są najpierw transportowane do wątroby, gdzie są włączane do różnych klas lipoprotein, a następnie przenoszone do obwodowych zbiorników lipidów;
• fosfolipidy błon komórkowych są zastępowane przez fosfolipidy lipoprotein, a kwasy tłuszczowe mogą następnie działać jako prekursory różnych eikozanoidów;
• większość kwasów tłuszczowych jest utleniana w celu zapewnienia potrzeb energetycznych.

Stężenie kwasów tłuszczowych omega-3 – EPA i DHA – w fosfolipidach osocza odpowiada stężeniu EPA i DHA włączonych do błon komórkowych.

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały pełny hydroliz etylowych estrów towarzyszący wystarczającej absorpcji oraz włączeniu EPA i DHA do fosfolipidów osocza krwi i estrów cholesterolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania

Hypertriglicerydemia

W endogennej hypertriglicerydemii Omakor stosuje się jako uzupełnienie diety, gdy środki dietetyczne nie są wystarczające do osiągnięcia odpowiedniej odpowiedzi:

• typ IV – jako monoterapię;
• typy IIb/III – w połączeniu ze statynami, gdy kontrola poziomu trójglicerydów we krwi jest niewystarczająca.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, soję, orzechy ziemne lub jakikolwiek inny składnik leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Obserwuje się wydłużony czas krwawienia, gdy Omakor stosuje się razem z doustnymi lekami przeciwpłytkowymi lub innymi lekami wpływającymi na krzepnięcie (np. kwas acetylosalicylowy lub leki przeciwbólowe niesteroidowe). Może to być wynikiem efektu addytywnego, jednak powikłań krwotocznych nie odnotowano (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Kwas acetylosalicylowy. Pacjenci powinni zostać poinformowani o możliwym wydłużeniu czasu krwawienia.

Leki przeciwkrzepne. Stosowanie Omakoru razem z warfaryną nie prowadziło do żadnych powikłań krwotocznych. Jednak w przypadku jednoczesnego stosowania Omakoru z lekami wpływającymi na czas protrombinowy/stosunek międzynarodowy znormalizowany (PT/INR) lub w przypadku przerwania leczenia Omakorem, konieczna jest kontrola PT/INR.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Systematyczne przeglądy i metaanalizy randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych wykazały zależne od dawki zwiększenie ryzyka wystąpienia migotania przedsionków u pacjentów z rozpoznanymi chorobami układu sercowo-naczyniowego lub czynnikami ryzyka chorób serca i naczyń, którzy stosowali etylowe estry kwasów omega-3, w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo. Obserwowane ryzyko było najwyższe przy dawce 4 g na dobę (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W przypadku wystąpienia migotania przedsionków leczenie należy trwale przerwać.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów znanym uczuleniem lub alergią na ryby.

Ze względu na umiarkowane wydłużenie czasu krwawienia (przy stosowaniu wysokich dawek, tj. 4 kapsułki na dobę) konieczna jest kontrola stanu pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi lub u pacjentów stosujących terapię antykoagulacyjną lub inne leki wpływające na krzepnięcie (np. kwas acetylosalicylowy lub leki przeciwbólowe niesteroidowe), oraz odpowiednia korekta dawki antykoagulanta w razie potrzeby (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”). Stosowanie tego leku nie wyklucza potrzeby regularnego nadzoru, który zazwyczaj jest wymagany u takich pacjentów.

Należy uwzględnić wydłużony czas krwawienia u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia krwawień (np. po poważnych urazach, zabiegach chirurgicznych itp.).

Podczas leczenia tym lekiem obniża się produkcję tromboksanu A2. Nie zaobserwowano istotnego wpływu na inne czynniki krzepnięcia krwi. Badania kliniczne nie wykazały zwiększonej częstości epizodów krwawień.

U niektórych pacjentów obserwowano niewielki, ale istotny wzrost (w granicach normy) stężenia AST i ALT, jednak brak danych wskazujących na zwiększone ryzyko u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z objawami zaburzeń funkcji wątroby (szczególnie przy stosowaniu wysokiej dawki, tj. 4 kapsułki na dobę) konieczna jest kontrola poziomu ALT i AST.

Omakor nie jest wskazany w leczeniu egzogennej hipertrójglicerydowej (hiperchylomikronemii typu I). Doświadczenie w stosowaniu u pacjentów z wtórną endogenną hipertrójglicerydemią (szczególnie przy dekompensowanym cukrzycy) jest ograniczone. Brak danych dotyczących stosowania leku w połączeniu z fibratami w leczeniu hipertrójglicerydemii.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Brak doświadczenia w stosowaniu Omakoru w czasie ciąży. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane, dlatego Omakor nie powinien być przepisywany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków najwyższej konieczności.

Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na układ rozrodczy.

Karmienie piersią.

Brak danych dotyczących wydzielania Omakoru w mleko matki. Leku nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Plodność.

Brak wiarygodnych danych dotyczących wpływu Omakoru na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwanie maszyn nie był badany. Można jednak oczekiwać, że Omakor nie wpływa lub ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwanie maszyn. Kierowcy powinni brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Wysokie stężenie trójglicerydów

Dawka początkowa – 2 kapsułki dziennie (w jednym lub dwóch dawkach). W przypadku niewystarczającego efektu dawkę można zwiększyć do 4 kapsułek dziennie. Czas trwania leczenia określa lekarz w zależności od indywidualnych cech organizmu.

Kapsułki można przyjmować podczas posiłku, aby zapobiec zaburzeniom żołądkowo-jelitowym.

Brak informacji dotyczących stosowania Omakoru u dzieci i młodzieży, u pacjentów w wieku powyżej 70 lat oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”), a informacje dotyczące stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek są ograniczone.

Dzieci.

Ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Omakor u dzieci, nie zaleca się przepisywania tego leku dla tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Ze względu na brak danych nie ma specjalnych zaleceń. Leczenie powinno być objawowe.

Niepożądane działania.

Częstość niepożądanych działań na podstawie badań uporządkowano następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); niezbyt często (≥ 1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego

Rzadko: nadwrażliwość.

Ze strony przemiany materii i odżywiania

Niezbyt często: hiperglikemia, dnia.

Ze strony układu nerwowego

Niezbyt często: zawroty głowy, dysgezja, ból głowy.

Ze strony serca

Często: migotanie przedsionków.

Ze strony układu naczyniowego

Niezbyt często: hipotensja tętnicza.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często: krwawienie z nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: zaburzenia przewodu pokarmowego (w tym wzdęcia, ból brzucha, zaparcia, biegunka, niestrawność, wzdęcia, odbijanie, refluks żołądkowo-przełykowy, nudności lub wymioty).

Niezbyt często: krwawienie z przewodu pokarmowego.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego

Niezbyt często: zaburzenia ze strony wątroby, w tym podwyższenie poziomu transaminaz (alaninotransferazy i asparaginianotransferazy).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: wysypka.

Rzadko: pokrzywka.

Częstość nieznana: świąd.

Opis niektórych niepożądanych działań

Migotanie przedsionków

Na podstawie danych z siedmiu randomizowanych badań klinicznych średnia częstość występowania tego niepożądanego działania w grupach placebo wynosiła 2,8%, podczas gdy w grupach przyjmujących kwasy tłuszczowe omega-3 wynosiła 3,4%.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka podczas stosowania tego leku. Pracownikom medycznym i farmaceutycznym, a także pacjentom lub ich prawnym przedstawicielom należy zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Farmakonadzoru pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 20, 28 lub 100 miękkich kapsułek w butelce, po 1 butelce w pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Abbott Laboratories GmbH / Abbott Laboratories GmbH.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Justus-von-Liebig-Strasse 33, Neustadt, Dolna Saksonia, 31535, Niemcy / Justus-von-Liebig-Strasse 33, Neustadt, Niedersachsen, 31535, Germany.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych działań podczas stosowania leku lub skarg dotyczących jakości leku prosimy o zgłoszenie do firmy sp. z o.o. „Abbott Ukraina” pod numerem telefonu +38 044-498-60-80 lub e-mail: [email protected]