Oksibutynina Genheim

INSTRUKCJA dla zastosowania leczniczego leku Oksibutynina Genheim (Oxybutynin Geneym)

Skład:

substancja czynna: chlorek oksibutyniny;

1 tabletka zawiera chlorku oksibutyniny 5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza proszkowa; celaktóza 80 (laktoza monohydrat; celuloza proszkowa); talk; stearyna magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: białe lub prawie białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki bez powłoki, bez zapachu, o rozmiarze 7,9 mm, z napisami „B” i „R” po przeciwnych stronach linii złamania z jednej strony i płaskie z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ moczowo-płciowy i hormony płciowe. Leki stosowane w urologii. Leki stosowane w leczeniu częstomoczliwości i nietrzymania moczu. Oksibutynina. Kod ATC G04B D04.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Oksibutynina to syntetyczny amin trzeciorzędowy o bezpośrednim działaniu antycholinergicznym i rozkurczowym na mięśnie gładkie, w tym pęcherza moczowego.

Działanie kliniczne leku Oksibutynina Genheim przejawia się zwiększeniem pojemności pęcherza moczowego oraz zmniejszeniem częstości samoistnych skurczów niestabilnego (nadaktywnego) mięśnia detrusora pęcherza moczowego. W efekcie zmniejszają się problemy z nietrzymaniem moczu.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Oksibutynina po przyjęciu doustnym jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się w ciągu 60–90 minut i charakteryzuje się dużą zmiennością międzypacjentową. Jednoczesne spożycie pokarmu, zwłaszcza pokarmu o wysokiej zawartości tłuszczu, opóźnia wchłanianie oksibutyniny, ale zwiększa ogólną biodostępność. Czas trwania działania oksibutyniny wynosi około 6–10 godzin.

Oksibutynina wiąże się z albuminami osocza w 83–95%.

Biota transformacja

Ze względu na wyraźny metabolizm pierwszego przejścia biodostępność jest niska i wynosi 2–11%. Oksibutyniny hydrochloran jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie za pomocą enzymów układu cytochromu P450, w szczególności CYP 3A4. Z uwagi na indywidualną predyspozycję mogą występować duże różnice między pacjentami w metabolizmie oksibutyniny.

Główne metabolity to kwas 2,2-fenylocykloheksyloglikolowy, który jest farmakologicznie nieaktywny, oraz N-dezetylooksybutynina, która jest farmakologicznie aktywna i wykazuje porównywalną aktywność farmakologiczną z oksibutyniną, osiągając jednak znacznie wyższe stężenia w osoczu niż substancja wyjściowa.

Eliminacja

Wydalanie oksibutyniny odbywa się dwufazowo, natomiast metabolitu N-dezetylooksybutyniny – jednofazowo. Okres półtrwania zarówno leku, jak i jego aktywnego metabolitu wynosi 2–3 godziny. Bardzo mała ilość oksibutyniny wydostaje się w postaci niezmienionej z moczem.

U pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie u osób osłabionych, okres półtrwania może się wydłużać, co związane jest z wyższym poziomem biodostępności. Może to prowadzić do nasilenia niepożądanych działań ubocznych i wymagać zmniejszenia dawki.

Charakterystyki kliniczne

Wskazania

Dorośli

Nietrzymanie moczu, parcie na mocz lub częstomocz spowodowane nadaktywnością pęcherza moczowego związaną z nadwrażliwością mięśnia pęcherza moczowego (hiperrefleksja mięśnia pęcherza moczowego) lub z idiopatyczną nadaktywnością mięśnia pęcherza moczowego.

Dzieci

Oksibutynina Genheim jest wskazana do stosowania u dzieci od 5. roku życia w przypadku:

• nietrzymania moczu, parcia na mocz lub częstomoczu spowodowanych idiopatyczną nadaktywnością pęcherza moczowego lub neurogenną dysfunkcją pęcherza moczowego (nadaktywność mięśnia pęcherza moczowego);
• enurezy nocnej związanej z nadaktywnością mięśnia pęcherza moczowego, w połączeniu z leczeniem nielikwiaryzacyjnym, w przypadku braku skuteczności innej terapii.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników leku;
• obturacja dróg moczowych / zaburzenia odpływu moczu z pęcherza moczowego, które mogą prowadzić do zatrzymania oddawania moczu;
• niedrożność przewodu pokarmowego, w tym niedrożność jelita spastyczna lub atonia jelita;
• toksyczny megakolon;
• ciężki wrzodziejący zapalenie okrężnicy;
• miastenia gravis;
• jaskra z zamknięciem kąta lub płytką przednią komorą oka;
• polakiuria lub nokturia spowodowana niewydolnością serca lub nerek;
• przepuklina rozworu przełykowego przepony powikłana refluksem przełyku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Wzmacnianie działania przy stosowaniu z innymi lekami antycholinergicznymi

Lek Oksibutynina Genheim należy stosować z ostrożnością razem z innymi lekami antycholinergicznymi ze względu na możliwość potencjacji efektów antycholinergicznych, takich jak:

• amantadyna oraz inne antycholinergiczne leki przeciwparkinsoniczne (np. biperidyna, lewodopa);
• leki przeciwhistaminowe;
• leki przeciwwątpliwe (np. fenotiazyny, butyrofenony, klozapina);
• chinidyna;
• leki nasierkowe;
• trójkętlicowe leki przeciwdziałające depresji;
• atropina i pokrewne związki (np. spazmolityki atropinopodobne);
• dipyrydamol.

Osłabienie działania z powodu działania oksibutyniny

Ze względu na obniżenie motoryki żołądka oksibutynina może pogorszyć wchłanianie innych leków z przewodu pokarmowego (GTK).

Zmniejszenie wzajemnego wpływu

Oksibutynina metabolizowana jest przez izoenzym CYP 3A4 cytochromu P450. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP 3A4 może hamować metabolizm oksibutyniny i zwiększać jej ekspozycję. Należy to uwzględnić przy jednoczesnym stosowaniu z przeciwgrzybiczymi lekami azolowymi (np. z ketokonazolem) lub antybiotykami makrolidowymi (np. z erytromycyną).

Oksibutynina jako lek antycholinergiczny może działać antagonistycznie wobec działania leków prokinetycznych (np. metoklopramidu i domperidonu).

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami acetylocholinesterazy może prowadzić do zmniejszenia ich skuteczności.

Inne interakcje

Efekt uspokajający może być nasilony przy jednoczesnym stosowaniu leków działających na ośrodkowy układ nerwowy (patrz sekcja „Zdolność wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn”).

Pacjentów należy poinformować, że spożycie alkoholu może nasilić senność wywołaną przez leki antycholinergicze, takie jak oksibutynina.

Jednoczesne spożycie alkoholu może powodować zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia.

Zdolność rozpuszczania tabletek podjęzykowych pod językiem może być pogorszona z powodu suchości w jamie ustnej, dlatego pacjentom stosującym podjęzykowe nitraty zaleca się przed zażyciem tabletki podjęzykowej nawilżenie jamy ustnej językiem lub niewielką ilością wody.

Szczególne środki ostrożności

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą Parkinsona, ponieważ są oni narażeni na większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z oksibutyniną (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Farmakokinetyka”), a także u pacjentów z neuropatią autonomiczną, ciężkimi zaburzeniami przewodu pokarmowego (np. zaburzenia motoryki), zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek.

U tych pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek podczas długotrwałej terapii należy monitorować odpowiednie parametry laboratoryjne.

Oksibutynina może nasilać zaburzenia poznawcze, objawy hiperplazji gruczołu krokowego oraz objawy kliniczne tachykardii (dlatego należy zachować ostrożność w przypadku nadczynności tarczycy, przewlekłej niewydolności serca, arytmii, choroby niedokrwiennego serca, nadciśnienia tętniczego).

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z gorączką lub w warunkach wysokiej temperatury otoczenia. Leczenie może potencjalnie prowadzić do udaru cieplnego z powodu zmniejszenia wydzielania potu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Układ nerwowy

Zgłaszano działanie antycholinergiczne na ośrodkowy układ nerwowy (np. halucynacje, niepokój, dezorientacja, senność). Zaleca się obserwację, szczególnie w pierwszych kilku miesiącach terapii lub w przypadku zwiększenia dawki. W przypadku wystąpienia działania antycholinergicznego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) należy rozważyć przerwanie leczenia lub zmniejszenie dawki.

Z ostrożnością należy również stosować lek u pacjentów z chorobą Parkinsona lub innymi chorobami ośrodkowego układu nerwowego związanymi z zaburzeniami poznawczymi, ponieważ są oni bardziej narażeni na działania niepożądane ze strony psychicznej i OUN. U tych pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki.

Zakażenia

W przypadku wystąpienia infekcji dróg moczowych podczas leczenia oksibutyniną należy zastosować odpowiednią terapię.

Długotrwałe stosowanie oksibutyniny może prowadzić do zmniejszenia wydzielania śliny, co z kolei może sprzyjać rozwojowi próchnicy zębów, choroby przyzębia lub kandydozowego zapalenia jamy ustnej.

Zaburzenia narządu wzroku

Ponieważ oksibutynina może powodować zamknięciokątowe drżenie rogówki, pacjentom podczas leczenia należy regularnie badać ostrość widzenia i ciśnienie wewnątrzgałkowe. Pacjentom należy zalecić natychmiastowe skontaktowanie się z lekarzem w przypadku nagłej utraty ostrości widzenia lub bólu oczu.

Zaburzenia przewodu pokarmowego

Leki antycholinergiczne mogą obniżać motorykę przewodu pokarmowego, dlatego oksibutyninę nie należy stosować pacjentom z chorobami obturacyjnymi przewodu pokarmowego, takimi jak ciężki wrzodziejący zapalenie okrężnicy, toksyczny megakolon, atonia lub niedrożność jelit (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Leki antycholinergiczne, takie jak oksibutynina, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego, innymi chorobami przewodu pokarmowego, przepukliną rozworu przełykowego przepony, refluksową chorobą przełyku, zapaleniem przełyku spowodowanym refluksu oraz u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują inne leki (np. bisfosfoniany), które mogą powodować lub nasilać zapalenie przełyku.

Zależność

Zależność od oksibutyniny obserwowano u pacjentów z wywiadem nadużywania środków odurzających lub substancji psychotropowych (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pacjenci w wieku podeszłym

Ponieważ istnieje ryzyko zaburzeń poznawczych, środki antycholinergiczne należy stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym.

Pacjentom w wieku podeszłym należy również stosować oksibutyninę z ostrożnością, ponieważ mogą być bardziej wrażliwi na jej działanie. Dlatego u pacjentów w wieku podeszłym może być konieczne zmniejszenie dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Stężenie leku we krwi osoczu jest zazwyczaj wyższe u osób starszych.

Dzieci do 5 roku życia

Stosowanie oksibutyniny dzieciom do 5 roku życia nie jest zalecane; nie ustalono, czy oksibutyninę można bezpiecznie stosować tej grupie wiekowej.

Istnieje jedynie ograniczone doświadczenie potwierdzające stosowanie oksibutyniny u dzieci z monosymptomaticznym nocnym enurezis (niezwiązanym z nadaktywnością mięśnia detrusora).

Dzieci w wieku od 5 do 18 lat

Dzieciom w wieku od 5 lat oksibutyninę należy stosować z ostrożnością, ponieważ mogą być bardziej wrażliwe na działanie leku, szczególnie na działania niepożądane ze strony OUN i psychicznej.

Informacja o substancjach pomocniczych o znanych działaniach

Lek Oksibutynina Genheim zawiera laktozę. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, pełnym niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie należy przyjmować leku Oksibutynina Genheim ze względu na zawartość laktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania oksibutyniny u kobiet w ciąży. Dane z badań na zwierzętach są niewystarczające, aby ocenić wpływ na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród lub rozwój poporodowy. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane. Oksibutyninę nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że istnieje konieczność.

Karmienie piersią

Podczas stosowania oksibutyniny w okresie karmienia piersią niewielkie ilości oksibutyniny przechodzą do mleka matki, dlatego stosowanie oksibutyniny w czasie karmienia piersią nie jest zalecane.

Plodność

Nie ma danych dotyczących wpływu oksibutyniny na płodność człowieka. Badania na zwierzętach wykazały zmniejszenie płodności u samic.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń

Niektóre działania niepożądane (np. zawroty głowy, senność, nieostre widzenie) leku Oksibutynina Genheim mogą pogarszać zdolność koncentracji uwagi i szybkości reakcji, co może stanowić ryzyko w sytuacjach, gdy te umiejętności są szczególnie ważne (np. prowadzenie samochodu, praca z maszynami lub wykonywanie czynności niebezpiecznych).

Sposób stosowania i dawki

Tabletkę należy połykać, popijając wystarczającą ilością płynu (np. 1 szklanką wody).

Czas trwania leczenia określa pojawienie się objawów.

Dorośli

Dawkowanie ustala się indywidualnie, przy czym dawka początkowa wynosi 2,5 mg 3 razy na dobę. Następnie należy dobrać najniższą skuteczną dawkę. Dawkę dzienną można zmieniać od 5 mg 2 lub 3 razy na dobę (10 do 15 mg na dobę), a dawka maksymalna wynosi 5 mg 4 razy na dobę (maksymalna dawka dzienna 20 mg).

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat

U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę (patrz sekcje „Szczególne środki ostrożności” i „Farmakokinetyka”). Zaleca się stosowanie dawki 2,5 mg 2 razy na dobę, szczególnie u osłabionych pacjentów. W przypadku dobrej tolerancji działań niepożądanych, dawkę tę można korygować do 5 mg 2 razy na dobę w celu osiągnięcia efektu klinicznego.

Dzieci od 5. roku życia

Dawka początkowa wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę. Następnie należy dobrać najniższą skuteczną dawkę. Maksymalna dawka uwzględniająca masę ciała (0,3–0,4 mg/kg/mc) podana jest w tabeli:

• Dzieci *

Leki nie należy stosować u dzieci poniżej 5. roku życia (patrz dział „Szczególne wskazania”).

*** Przedawkowanie ***

Objawy przedawkowania oksibutyniny przejawiają się nasileniem efektów przeciwbłonkowych w ośrodkowym układzie nerwowym: niepokój, pobudzenie, dezorientacja, halucynacje, w tym zachowanie psychotyczne, ataksja, dezorientacja, pobudzenie nerwowe. Zaburzenia układu krążenia (np. uczucie gorąca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zawroty głowy, zaburzenia krążenia, arytmia, tachykardia, zaczerwienienie twarzy, zatrzymanie oddechu, porażenie i śpiączka).

Objawy zatrucia antycholinergicznego (np. midriaza, gorączka, zaczerwienienie, podwyższenie temperatury skóry i suchość błon śluzowych).

Leczenie przy przedawkowaniu:

1. natychmiastowe przepłukanie żołądka oraz zastosowanie węgla aktywowanego;
2. w przypadkach ciężkich stosuje się fizostygminę w powolnej iniekcji dożyłnej.

• Dorośli * – 0,5–2 mg fizostygminy dożylnie; w razie potrzeby podawanie fizostygminy można powtarzać kilkakrotnie, aż do maksymalnej dobowej dawki 5 mg.

• Dzieci * – 30 µg/kg masy ciała dożylnie (w razie potrzeby podawanie fizostygminy można powtarzać kilkakrotnie, aż do maksymalnej dobowej dawki 2 mg).

Leczenie objawowe gorączki.

W przypadku wyraźnego niepokoju lub pobudzenia podaje się diazepan w dawce 10 mg w postaci iniekcji dożylnej. W przypadku tachykardii podaje się propranolol dożylnie. W przypadku zatrzymania moczu wskazana jest cewnikowanie pęcherza moczowego.

W przypadku wystąpienia efektów kuraropodobnych w odniesieniu do porażenia mięśni oddechowych należy prowadzić sztuczną wentylację płuc.

Niepożądane działania

Niepożądane działania oksibutyniny są głównie spowodowane jej działaniem antycholinergicznym, mają charakter zależny od dawki i mogą być zmniejszone lub wyeliminowane poprzez obniżenie dawki.

Poniżej wymienione niepożądane działania sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznana częstość (częstości nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Niepożądane działania u pacjentów leczonych oksibutyniną w postaci chlorku wodorotlenowego

Tabela 1

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: http://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 10 tabletów w blistrze; po 3 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania

Na receptę.

Producent. Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. Magazyn Importera / Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. Magazyn Importera.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

ul. Lutomierska 50, Pabianice, 95-200, Polska / ul. Lutomierska 50, Pabianice, 95-200, Poland.

Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu. Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. / Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.

Zgłoszenia dotyczące nieodpowiedniej jakości produktu leczniczego, kwestie związane z bezpieczeństwem stosowania oraz nieodpowiednim stosowaniem produktu leczniczego lub reklamacje są przyjmowane całodobowo (24/7) pod numerem telefonu: +380993100335 lub pocztą elektroniczną na adres: [email protected].

Miejsce położenia właściciela pozwolenia na dopuszczenie do obrotu. ulica Tasmowa 7, Warszawa, 02-677, Polska / 7 Tasmowa St., Warsaw, 02-677, Poland.