Оксибутинин генейм

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Оксибутинин Генейм (Oxybutynin Geneym)

Состав:

действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид;

1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная; целактоза 80 (лактоза, моногидрат; целлюлоза порошкообразная); тальк; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые округлые двояковыпуклые таблетки без покрытия, без запаха, размером 7,9 мм, с надписями «B» и «R» по разные стороны от линии разлома с одной стороны и плоские с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны. Средства, применяемые в урологии. Средства для лечения частых позывов к мочеиспусканию и недержания мочи. Оксибутинин. Код АТХ G04В D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оксибутинин — это синтетический третичный амин с прямым антихолинергическим и спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру, включая мочевой пузырь.

Клинический эффект лекарственного средства Оксибутинин Генейм проявляется в увеличении объёма мочевого пузыря и уменьшении частоты спонтанных сокращений нестабильного (гиперактивного) мышечного детрузора мочевого пузыря. В результате этого уменьшаются проблемы с недержанием мочи.

Фармакокинетика

Всасывание

Оксибутинин после перорального приёма быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60–90 минут и демонстрирует широкую межиндивидуальную вариабельность. Одновременный приём пищи, особенно пищи с высоким содержанием жиров, замедляет всасывание оксибутинина, но повышает общую биодоступность. Продолжительность действия оксибутинина составляет около 6–10 часов.

Оксибутинин на 83–95 % связывается с альбумином плазмы крови.

Биотрансформация

Из-за выраженного метаболизма при первом прохождении биодоступность является низкой и составляет 2–11 %. Оксибутинина гидрохлорид интенсивно метаболизируется в печени, прежде всего с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4. Вследствие индивидуальной предрасположенности могут существовать сильные межиндивидуальные вариации метаболизма оксибутинина.

Его основными метаболитами являются 2,2-фенилциклогексилгликолевая кислота, которая фармакологически неактивна, и N-дезэтилоксибутинин, который фармакологически активен и обладает сопоставимой с оксибутинином фармакологической активностью, но достигает значительно более высоких концентраций в плазме крови, чем исходное вещество.

Элиминация

Выведение оксибутинина происходит двухфазно, а метаболита N-дезэтилоксибутинина — монофазно. Период полувыведения как самого лекарственного средства, так и его активного метаболита составляет 2–3 часа. Очень небольшое количество оксибутинина выделяется в неизменённом виде с мочой.

У пациентов пожилого возраста, особенно с ослабленным здоровьем, период полувыведения может удлиняться, что связано с более высоким уровнем биодоступности. Это может привести к усилению нежелательных побочных эффектов и требует снижения дозы.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые

Недержание мочи, императивные позывы или учащённое мочеиспускание при гиперактивности мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), либо вследствие идиопатической гиперактивности детрузора.

Дети

Гидрохлорид оксибутина показан для применения детям в возрасте от 5 лет при:

• недержании мочи, императивных позывах или учащённом мочеиспускании при гиперактивности мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора);
• ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением, в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;
• обструкция мочевыводящих путей / нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, которые могут вызвать задержку мочеиспускания;
• кишечная непроходимость, включая паралитическую непроходимость кишечника или атонию кишечника;
• токсический мегаколон;
• тяжёлый язвенный колит;
• миастения gravis;
• закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
• полакиурия или никтурия вследствие сердечной или почечной недостаточности;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, осложнённая рефлюкс-эзофагитом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Усиление эффекта при применении с другими антихолинергическими средствами

Лекарственное средство Оксибутинин Генейм следует с осторожностью применять совместно с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергических эффектов, такими как:

• амантадин и другие антихолинергические противопаркинсонические средства (например, бипериден, леводопа);
• антигистаминные препараты;
• антипсихотические препараты (например, фенотиазины, бутирофеноны, клозапин);
• хинидин;
• препараты наперстянки;
• трициклические антидепрессанты;
• атропин и родственные соединения (такие как атропиновые спазмолитики);
• дипиридамол.

Снижение эффекта вследствие действия оксибутина

Вследствие снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшать абсорбцию других лекарственных средств из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Смягчение взаимного влияния

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP 3A4 цитохрома Р450. Одновременный приём с ингибиторами CYP 3A4 может подавлять метаболизм оксибутина и увеличивать его экспозицию. Это необходимо учитывать при одновременном применении с азольными противогрибковыми препаратами (например, с кетоконазолом) или макролидными антибиотиками (например, с эритромицином).

Оксибутинин как антихолинергическое средство может действовать антагонистически по отношению к эффекту прокинетиков (например, метоклопрамида и домперидона).

Одновременное применение с ингибиторами ацетилхолинэстеразы может привести к снижению их эффективности.

Другие взаимодействия

Седативный эффект может усиливаться при одновременном применении с лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Пациентов необходимо информировать о том, что употребление алкоголя может усиливать сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

Одновременное употребление алкоголя может вызывать головокружение, сонливость и нарушения зрения.

Способность растворять сублингвальные таблетки под языком может ухудшаться в связи с сухостью во рту, поэтому пациентам, применяющим сублингвальные нитраты, рекомендуется перед приёмом сублингвальной таблетки увлажнить полость рта языком или небольшим количеством воды.

Особенности применения

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку у них повышен риск возникновения побочных эффектов на оксибутинин (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»), а также пациентам с вегетативной нейропатией, тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами (например, нарушениями моторики), нарушениями функции печени или почек.

Для таких пациентов может возникнуть необходимость в снижении дозы. У пациентов с нарушениями функции печени и почек при длительной терапии необходимо контролировать соответствующие лабораторные показатели.

Оксибутинин может усугублять когнитивные нарушения, симптомы гиперплазии предстательной железы и клинические проявления тахикардии (поэтому следует быть осторожными при гипертиреозе, застойной сердечной недостаточности, аритмии, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии).

Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с лихорадкой или при высокой температуре окружающей среды. Лечение может потенциально вызвать тепловой удар из-за уменьшения секреции потовых желез (см. раздел «Побочные реакции»).

Нервная система

Сообщалось о антихолинергическом влиянии на центральную нервную систему (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется проводить наблюдение, особенно в течение первых нескольких месяцев после начала терапии или в случае повышения дозы. При развитии антихолинергического влияния на центральную нервную систему (ЦНС) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижении дозы.

С осторожностью также рекомендуется применять лекарственное средство пациентам с болезнью Паркинсона или другими заболеваниями центральной нервной системы, связанными с когнитивными нарушениями, поскольку у них повышен риск возникновения побочных эффектов со стороны психики и центральной нервной системы. Для таких пациентов может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Инфекции

При появлении инфекции мочевыводящих путей во время лечения оксибутинином необходимо назначить соответствующую терапию.

Длительное применение оксибутинина может привести к снижению слюноотделения, что, в свою очередь, может способствовать развитию кариеса, пародонтоза или кандидозного стоматита.

Расстройства органов зрения

Поскольку оксибутинин может вызвать закрытоугольную глаукому, пациентам во время лечения необходимо проверять остроту зрения и внутриглазное давление. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.

Желудочно-кишечные расстройства

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать моторику ЖКТ, поэтому оксибутинин не следует применять пациентам с обструктивными заболеваниями ЖКТ, такими как тяжелый язвенный колит, токсический мегаколон, атония или непроходимость кишечника (см. раздел «Противопоказания»).

Антихолинергические лекарственные средства, такие как оксибутинин, следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями моторики ЖКТ, другими желудочно-кишечными заболеваниями, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, рефлюкс-эзофагитом и пациентам, которые одновременно принимают другие лекарственные средства (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усугубить эзофагит.

Зависимость

Зависимость от оксибутинина наблюдалась у пациентов, имевших в анамнезе злоупотребление наркотическими средствами или психотропными веществами (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты пожилого возраста

Поскольку существует риск когнитивных нарушений, антихолинергические средства следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста также следует с осторожностью применять оксибутинин, поскольку они могут быть более чувствительны к его влиянию. Поэтому для пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в снижении дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Уровень концентрации лекарственного средства в плазме крови, как правило, выше у людей пожилого возраста.

Дети в возрасте до 5 лет

Применение оксибутинина детям в возрасте до 5 лет не рекомендуется; безопасность применения оксибутинина в этой возрастной группе не установлена.

Имеется лишь ограниченный опыт, подтверждающий применение оксибутинина у детей с моносимптоматическим ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора).

Дети в возрасте от 5 до 18 лет

Детям в возрасте от 5 лет оксибутинин следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительны к действию лекарственного средства, особенно к побочным эффектам со стороны ЦНС и психики.

Информация о вспомогательных веществах с известными эффектами

Лекарственное средство Оксибутинин Генейм содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, полной недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать лекарственное средство Оксибутинин Генейм из-за содержания лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Нет адекватных данных о применении оксибутинина у беременных. Данные исследований на животных недостаточны относительно влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовой период. Потенциальный риск для человека неизвестен. Оксибутинин не следует применять в период беременности, если в этом нет крайней необходимости.

Период кормления грудью

При применении оксибутинина в период кормления грудью небольшие количества оксибутинина проникают в грудное молоко, поэтому применение оксибутинина в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность

Нет данных о влиянии оксибутинина на фертильность человека. Данные исследований на животных показали снижение фертильности у самок.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение, сонливость и нечеткость зрения) лекарственного средства Оксибутинин Генейм могут ухудшить способность пациента к концентрации внимания и быстрой реакции, а следовательно, представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, управление автомобилем, работа с механизмами или выполнение опасных видов деятельности).

Способ применения и дозы

Таблетку следует проглатывать, запивая достаточным количеством жидкости (например, 1 стаканом воды).

Длительность лечения определяется появлением симптомов.

Взрослые

Дозировку определяют индивидуально; начальная доза составляет 2,5 мг 3 раза в сутки. Затем следует подобрать наименьшую эффективную дозу. Дневная доза может варьироваться от 5 мг дважды или трижды в сутки (10–15 мг в сутки), а максимальная доза составляет 5 мг 4 раза в сутки (максимальная суточная доза — 20 мг).

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Пациентам пожилого возраста дозу следует уменьшить (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»). Рекомендуется применять таким пациентам дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, особенно ослабленным. При хорошей переносимости и для достижения клинического эффекта эту дозу можно титровать до 5 мг 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 5 лет

Начальная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Затем следует подобрать наименьшую эффективную дозу. Максимальная доза с учетом массы тела (0,3–0,4 мг/кг/сутки) указана в таблице:

Дети.

Применение препарата детям в возрасте до 5 лет противопоказано (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка

Симптомы передозировки оксибутинина проявляются усилением парасимпатических эффектов в центральной нервной системе: беспокойство, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, включая психотическое поведение, атаксию, растерянность, нервозность. Нарушения со стороны системы кровообращения (например, ощущение жара, снижение артериального давления, головокружение, нарушение кровообращения, аритмия, тахикардия, покраснение лица, остановка дыхания, паралич и кома).

Признаки антихолинергической интоксикации (например, мидриаз, лихорадка, покраснение, повышение температуры кожи и сухость слизистых оболочек).

Лечение при передозировке:

1. срочно промыть желудок и применить активированный уголь;
2. в тяжелых случаях применить физостигмин путем медленной внутривенной инъекции.

Взрослым – 0,5–2 мг физостигмина внутривенно; при необходимости введение физостигмина можно повторить несколько раз до максимальной суточной дозы 5 мг.

Детям – 30 мкг/кг массы тела внутривенно (при необходимости введение физостигмина можно повторить несколько раз до максимальной суточной дозы 2 мг).

Симптоматическое лечение лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении вводить диазепам в дозе 10 мг в виде внутривенной инъекции. При тахикардии вводить пропранолол внутривенно. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.

В случае развития курареподобных эффектов, приводящих к параличу дыхательных мышц, проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Побочные эффекты оксибутинина в основном обусловлены его антихолинергическим действием, имеют зависимость от дозы и могут быть уменьшены или устранены путем снижения дозы.

Ниже приведенные побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту невозможно установить по имеющимся данным).

Побочные реакции у пациентов, получавших терапию оксибутинином гидрохлоридом

Таблица 1

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: http://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель. Аккорд Хелскеа Полска Сп. з o.o. Склад Импортера / Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. Magazyn Importera.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Лутомерска, 50, Пабьянице, 95-200, Польша / ul. Lutomierska 50, Pabianice, 95-200, Poland.

Заявитель. Аккорд Хелскеа Полска Сп. з o.o. / Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.

Обращения по вопросам ненадлежащего качества лекарственного средства; вопросы, касающиеся безопасности применения и ненадлежащего применения лекарственного средства, а также рекламации принимаются круглосуточно (24/7) по телефону: +380993100335 или по электронной почте по адресу: [email protected].

Местонахождение заявителя. ул. Тасмова, д. 7, Варшава, 02-677, Польша / 7 Tasmowa St., Warsaw, 02-677, Poland.