Oftan® Katachrom

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Oftan® Katachrom (Oftan® Katachrom)

Skład:

Substancje czynne: 1 ml kropli do oczu zawiera cytochromu C 0,675 mg, adenozyny 2 mg, nikotynamidu 20 mg;

Substancje pomocnicze: benzalkonium chloridum; natrii succinas hexahydricus; sorbitol (E 420); natrii dihydrogenophosphas dihydricus; natrii hydrogentophosphas dihydricus; aqua pro injectione.

Postać leku. Krople do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, czerwony roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki okulistyczne. Kod ATX S01 XA.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Leczenie zaćmy lekiem Oftan® Katachrom opiera się głównie na działaniu przeciwutleniającym i odżywczym jego aktywnych składników. Wykazano, że Oftan® Katachrom wywiera korzystny wpływ na niemikrobiotyczne, niezakaźne procesy zapalne przedniego odcinka oka.

Cytochrom C to związek żelazo-porfirynowy o dużej masie cząsteczkowej połączony z złożonym białkiem, którego struktura przypomina hemoglobinę. Odgrywa on istotną rolę w biochemicznych procesach utleniania i redukcji praktycznie wszystkich organizmów tlenowych.

Skutek farmakodynamiczny

Cytochrom C w postaci kropli do oczu Oftan® Katachrom ma potencjał do bezpośredniego neutralizowania wolnych rodników tlenowych w rogówce i ulega rozkładowi do hem-peptydu w płynie wewnątrzgałgowym oraz nabłonku soczewki oka. Cytochrom C może również działać pośrednio jako związek przeciwutleniający, hamując cytochrom-oksytazę w nabłonku soczewki oka, a tym samym przeciwdziałać powstawaniu zaćmy wywołanej przez rodniki.

Adenozyna pełni wiele ról w kroplach do oczu. Sprzyja rozszerzeniu naczyń i zwiększeniu przepływu krwi w oku. Odżywia soczewkę oka i rogówkę, jednocześnie wspomagając odpływ toksycznych katabolitów, poprawiając metabolizm płynu wewnątrzgałgowego. Adenozyna hamuje stan zapalny spojówek, rogówki oraz innych przednich odcinków oka. Jest to substancja fizjologicznie czynna i cząsteczka endogenna, która hamuje stan zapalny poprzez stymulację receptorów A2 na powierzchni błony komórkowej. Ponadto adenozyna zmniejsza uwalnianie mediatorów zapalenia, takich jak peptyd związany z genem kalcytoniny.

Adenozyna stanowi substancję odżywczą i podstawowy element regeneracji DNA oraz metabolizmu energetycznego. Odgrywa pośrednią rolę w procesach regeneracji glutationu w soczewce oka, ponieważ jest elementem strukturalnym enzymu glutation-reduktazy i NADPH (nikotynoamidoadeninodinukleotydufosforanu).

Nikotynamid jest składnikiem strukturalnym istotnych dla życia koenzymów NAD (nikotynoamidoadeninodinukleotyd) i NADPH (nikotynoamidoadeninodinukleotydufosforan). Dodanie nikotynamidu do składu leku Oftan® Katachrom oparte jest na założeniu, że rozwój zaćmy można zapobiegać lub opóźnić, zwiększając zdolność regeneracji komórek nabłonkowych soczewki oka za pomocą składników odżywczych metabolicznych niezbędnych do regeneracji DNA i aktywności enzymów układu glutationowego.

Oftan® Katachrom przeznaczony jest do spowalniania rozwoju zaćmy. Ze względu na niską toksyczność może być również stosowany w celach zapobiegawczych. Leczenie lekiem Oftan® Katachrom powinno zazwyczaj trwać dłużej, aby osiągnąć istotny, obiektywny efekt w zahamowaniu mętnienia soczewki oka. W badaniu klinicznym kontrolowanym placebo po zastosowaniu przez co najmniej 6–12 miesięcy lek zahamował mętnienie soczewki w przypadku zaćmy starczej. Jednak inne badania oraz doświadczenie kliniczne wykazały skuteczność w okresie krótszym niż 6 miesięcy.

Działanie leku Oftan® Katachrom nie ogranicza się tylko do soczewki oka – lek wywiera również działanie przeciwzapalne, przeciwutleniające, przeciwbakteryjne, odżywcze, dezynfekujące i nawilżające na powierzchnię oka. Wykazano korzystny wpływ na niemikrobiotyczne, niezakaźne procesy zapalne przedniego odcinka oka.

Kliniczna skuteczność i bezpieczeństwo

Badanie otwarte pacjentów z keratokonjunktywitem potwierdza poprawę ostrości widzenia. 379 pacjentów z chorobami zapalnymi, urazowymi i metabolicznymi rogówki i spojówek, takimi jak keratopatia popostrzegłowa, owrzodzenie rogówki i dystrofia, zespół suchego oka, przewlekły keratokonjunktywity i przewlekłe zapalenia powiek i spojówek, wykazywało istotnie krótszy czas rekonwalescencji przy leczeniu tradycyjnymi lekami steroidowymi w połączeniu z kroplami do oczu Oftan® Katachrom niż przy leczeniu samymi lekami steroidowymi.

Farmakokinetyka.

Aktywnymi składnikami kropli do oczu Oftan® Katachrom są substancje endogenne. Cytochrom C składa się z hemu i jednego łańcucha peptydowego (apocytochrom C), a adenozyna składa się z puryny (adenina) i cukru (D-ryboza). Trzecim aktywnym składnikiem jest nikotynamid.

Absorpcja

Cytochrom C sam w sobie nie przenika w dużych ilościach przez rogówkę i przenika dopiero po rozszczepieniu łańcucha peptydowego – przenika wówczas nonapeptyd hemowy. Adenozyna i nikotynamid łatwo i szybko przenikają przez rogówkę oka.

Rozkład

Bezwzględna biodostępność systemowa cytochromu C po zewnętrznym stosowaniu do oka jest minimalna. Po przeniknięciu przez rogówkę heme rozprowadza się praktycznie w każdej tkance oka. Sam heme jest lipofilowy i dość hydrofobowy, ale w połączeniu z peptydem lub globinem (hemoglobiną) staje się hydrofilowy. Po miejscowym stosowaniu okulistycznym adenozyna i nikotynamid rozprowadzają się we wszystkich tkankach oka.

Biotransformacja

Cytochrom C jest całkowicie metabolizowany w organizmie. Apocytochrom C ulega rozkładowi w wyniku metabolizmu aminokwasów, a heme ulega katacholizacji do bilirubiny, która jest wydalana z organizmu z żółcią. Adenozyna jest metabolizowana praktycznie we wszystkich tkankach organizmu. Metabolitami są inozytyna, ksantyna i moczany, które są wydalane z organizmu przez nerki. Ryboza jest metabolizowana poprzez transketolazę do gliceroaldehydu-3-fosforanu, a następnie do pirogronianu i ostatecznie utleniana w cyklu Krebsa (cyklu kwasu cytrynowego). Nikotynamid jest częściowo metabolizowany w organizmie przez nikotynamidazę do kwasu nikotynowego (niacyny). Oba składniki są przekształcane do N-metylonikotynamidu, który następnie ulega dalszemu rozkładowi w wątrobie.

Wydalanie

Heme cytochromu C jest wydalany z organizmu z żółcią, metabolity adenozyny są wydalane z moczem, podobnie jak niezmieniony nikotynamid i jego metabolity. Okres półtrwania adenozyny we krwi wynosi mniej niż 1 minuta, a kwasu nikotynowego – jest bardzo zmienny, zazwyczaj wynosi kilka godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Katakt.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne lub dowolny składnik pomocniczy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji lekowych. Nie znano żadnych istotnych interakcji z innymi lekami w przypadku jednoczesnego miejscowego stosowania w postaci kropli do oczu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Krople do oczu Oftan® Katachrom przeznaczone są wyłącznie do stosowania miejscowego zewnętrznego, nie wolno ich stosować do wstrzykiwań ani do doustnego przyjmowania.

Benzalkonium chloridum

Benzalkonium chloridum może powodować podrażnienie oczu, objawy suchego oka oraz może wpływać na warstwę łzową i powierzchnię rogówki. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z zespołem suchego oka oraz u pacjentów, u których może występować uszkodzenie rogówki oka. W przypadku długotrwałego stosowania należy prowadzić obserwację pacjentów.

Stosowanie soczewek kontaktowych

Krople do oczu Oftan® Katachrom zawierają konserwant – benzalkonium chloridum.

Należy zdejmować soczewki kontaktowe przed zastosowaniem tego leku i ponownie założyć je po upływie 15 minut od zakapania. Wiadomo, że benzalkonium chloridum może zmieniać kolor miękkich soczewek kontaktowych.

Pozostałą część roztworu należy zutylizować po 4 tygodniach od pierwszego otwarcia flakonu.

Aby uniknąć zanieczyszczenia kapturka do kropel i roztworu, nie należy dotykać brzegiem kapturka powiek, otaczających obszarów ani innych części powierzchni oka.

Flakon należy przechowywać szczelnie zamknięty, gdy krople nie są używane.

Krople do oczu zawierają fosforany: sodu phosphas, dihydricus (4,415 mg/ml) oraz sodu dihydrogenophosphas, dihydricus (2,847 mg/ml).

Przy pierwszym użyciu flakonu:

Przy pierwszym użyciu flakonu należy zakręcić nakrętkę, obracając pokrywkę zgodnie z ruchem wskazówek zegara, aż dopasuje się ona szczelnie do górnej części flakonu, aby iglica znajdującą się wewnątrz nakrętki przebiła flakon.

Flakon jest gotowy do użytku po odkręceniu nakrętki poprzez obrócenie jej przeciwnie do ruchu wskazówek zegara.

Nie ma szczególnych wymagań dotyczących utylizacji.

Wszelkie nieużywane leki lub odpady należy utylizować zgodnie z przepisami obowiązującymi w danym kraju.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ kropli do oczu Oftan® Katachrom w okresie ciąży lub karmienia piersią nie był badany. Dlatego nie zaleca się stosowania leku w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Oftan® Katachrom nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługi mechanizmów. Jednakże, jak w przypadku stosowania innych leków do oczu, jeśli po zakapaniu wystąpi chwilowe nieostre widzenie, pacjent powinien odczekać aż do uzyskania wyraźnego widzenia, zanim zacznie prowadzić pojazdy lub obsługiwać mechanizmy.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki:

wstrzykiwać miejscowo do oka (oczu) po 1–2 krople 3 razy na dobę.

Sposób stosowania:

stosowanie okulistyczne.

W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków okulistycznych należy zachować odstęp 5–15 minut między wstrzykiwaniem każdego leku.

Dzieci.

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania leku Oftan® Katachrom u pacjentów w wieku dziecięcym.

Wskazówki dotyczące stosowania

1. Otworzyć buteleczkę. Nie dotykać końcówką buteleczki żadnych przedmiotów, aby uniknąć zanieczyszczenia roztworu.

Pochylić głowę do tyłu, trzymając fiolkę nad okiem.
Ściągnąć dolne powieko w dół i spojrzeć w górę, następnie delikatnie nacisnąć na buteleczkę, aby wydobyć jedną kroplę.
Zamknij powiekę i naciśnij palcem na wewnętrzny kraniec oka, utrzymując taką pozycję przez około jedną minutę. To pomoże utrzymać kroplę w oku, aby nie dostała się do przewodu nosowego. Zamknij pokrywkę flakonu.

Przedawkowanie.

Oftan® Katachrom jest bezpieczny w zastosowaniu okulistycznym. Przypadki przypadkowego lub celowego przedawkowania doustnego nie są znane. W przypadku przedawkowania kropli do oczu Oftan® Katachrom należy przeprowadzić terapię objawową.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane są wymienione według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

O następujących niepożądanych działaniach zgłaszano podczas badań klinicznych i obserwacji pogwarancyjnych po wprowadzeniu na rynek kropli do oczu Oftan® Katachrom. Ze względu na małe dawki stosowane w leczeniu okulistycznym, takie działania niepożądane nie są oczekiwane.

W ramach każdej grupy według częstości działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającej się ciężkości.

Oftalmologiczne

Często: krótkotrwały ból oczu i podrażnienie oczu.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, swędzenie, zaczerwienienie i obrzęk skóry twarzy; zapalenie spojówek alergiczne, w tym ból oczu, zaczerwienienie i swędzenie oczu; zapalenie skóry kontaktowe.

Nieoftalmologiczne

Bardzo rzadko: adenozyna: bardzo krótkotrwałe nudności, zawroty głowy, hipotensja tętnicza i duszność.

Kwas nikotynowy: napoty ciepła, uczucie gorąca, omdlenia i ból głowy.

Nieznana częstość: łzawienie, krótkotrwałe podrażnienie oczu związane z benzalkonium chloridem (konserwantem).

Bardzo rzadko zgłaszano przypadki odkładania się fosforanów w rogówce u niektórych pacjentów z istotnie uszkodzoną rogówką, co może być związane z zawartością fosforanu w kroplach do oczu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu jest ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem leku.

Lekarzy prosi się o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych.

Okres ważności.

3 lata.

Zużyć w ciągu 28 dni od otwarcia flakonu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze od 2 do 8 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 ml w flakonie z kroplówką. 1 flakon w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Santen AT/Santen Oy.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finlandia /
Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.