Oftan Katachrom
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Oftan Katachrom
Composizione:
Principi attivi: 1 ml di collirio contiene citocromo C 0,675 mg, adenosina 2 mg, nicotinamide 20 mg;
Eccipienti: cloruro di benzalconio; succinato di sodio esaidrato; sorbitolo (E 420); diidrogenofosfato di sodio diidrato; idrogenofosfato di sodio diidrato; acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica. Collirio.
Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida, rossa.
Gruppo farmacoterapeutico. Preparati oftalmici. Codice ATC S01 XA.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Meccanismo d'azione
Il trattamento della cataratta con Oftan® Katachrom si basa principalmente sull'effetto antiossidante e nutriente dei suoi componenti attivi. È stato dimostrato che Oftan® Katachrom esercita un effetto favorevole sui processi infiammatori aspecifici e non infettivi del segmento anteriore dell'occhio.
Il citocromo C è un composto ferro-porfirinico ad alto peso molecolare legato a una proteina complessa, la cui struttura è simile a quella dell'emoglobina. Svolge un ruolo importante nei processi biochimici di ossidoriduzione di quasi tutti gli organismi aerobi.
Effetto farmacodinamico
Il citocromo C nelle gocce oculari Oftan® Katachrom ha la capacità di neutralizzare direttamente i radicali dell'ossigeno nella cornea e si degrada in eme-peptide nel liquido intraoculare e nell'epitelio del cristallino. Il citocromo C può agire anche indirettamente come antiossidante inibendo la citocromo-ossidasi nell'epitelio del cristallino, ostacolando così la formazione della cataratta indotta dai radicali.
L'adenosina svolge un ruolo multiplo nelle gocce oculari. Favorisce la vasodilatazione e l'aumento della perfusione sanguigna nell'occhio. Nutre il cristallino e la cornea e contemporaneamente favorisce l'eliminazione dei cataboliti tossici, migliorando il metabolismo del liquido intraoculare. L'adenosina arresta l'infiammazione della congiuntiva, della cornea e di altre strutture del segmento anteriore dell'occhio. È una sostanza fisiologicamente attiva e una molecola endogena che inibisce l'infiammazione stimolando i recettori A2 sulla superficie della membrana cellulare. Inoltre, l'adenosina riduce il rilascio di mediatori infiammatori come il peptide legato al gene della calcitonina.
L'adenosina funge da sostanza nutritiva e come elemento fondamentale nel ripristino del DNA e nel metabolismo energetico. Svolge un ruolo indiretto nei processi di rigenerazione del glutatione nel cristallino poiché è un componente strutturale dell'enzima glutatione-reduttasi e del NADP (nicotinamide-adenina-dinucleotide fosfato).
La nicotinamide è un componente strutturale di cofattori vitali come il NAD (nicotinamide-adenina-dinucleotide) e il NADP (nicotinamide-adenina-dinucleotide fosfato). L'aggiunta di nicotinamide nella formulazione di Oftan® Katachrom si basa sull'ipotesi che lo sviluppo della cataratta possa essere prevenuto aumentando la capacità di rigenerazione delle cellule epiteliali del cristallino mediante elementi nutritivi metabolici necessari per il ripristino del DNA e per l'attività degli enzimi del sistema del glutatione.
Oftan® Katachrom è indicato per rallentare l'evoluzione della cataratta. Grazie alla sua bassa tossicità, può essere utilizzato anche a scopo profilattico. Il trattamento con Oftan® Katachrom deve generalmente essere prolungato per ottenere un beneficio oggettivo significativo nel rallentamento dell'opacizzazione del cristallino. In uno studio clinico controllato con placebo, dopo almeno 6-12 mesi di trattamento, il farmaco ha dimostrato di arrestare l'opacizzazione del cristallino nella cataratta senile. Tuttavia, altri studi ed esperienze cliniche empiriche hanno dimostrato efficacia in periodi inferiori ai 6 mesi.
L'azione di Oftan® Katachrom non si limita al cristallino, ma il farmaco esercita anche effetti antiinfiammatori, antiossidanti, antibatterici, nutritivi, disinfettanti e idratanti sulla superficie oculare. È stato dimostrato che esercita un effetto favorevole sui processi infiammatori aspecifici e non infettivi del segmento anteriore dell'occhio.
Efficacia clinica e sicurezza
Uno studio aperto su pazienti affetti da cheratocongiuntivite ha confermato un miglioramento della visione. 379 pazienti con malattie infiammatorie, traumatiche e metaboliche della cornea e della congiuntiva, come cheratopatia post-erpetica, ulcera corneale, distrofia, sindrome dell'occhio secco, cheratocongiuntivite cronica e blefarocongiuntivite cronica, hanno mostrato una guarigione significativamente più rapida quando trattati con farmaci steroidei tradizionali in combinazione con le gocce oculari Oftan® Katachrom, rispetto al trattamento con soli steroidei.
Farmacocinetica.
I componenti attivi delle gocce oculari Oftan® Katachrom sono sostanze endogene. Il citocromo C è costituito da un eme e da una singola catena peptidica (apocitocromo C), mentre l'adenosina è composta da una purina (adenina) e da uno zucchero (D-ribosio). Il terzo ingrediente attivo è la nicotinamide.
Assorbimento
Il citocromo C da solo non penetra in grande quantità nella cornea e penetra solo dopo la scissione della catena peptidica, mentre il nonapeptide eme sì. L'adenosina e la nicotinamide penetrano facilmente e rapidamente nella cornea.
Distribuzione
La biodisponibilità sistemica assoluta del citocromo C dopo applicazione oculare topica è minima. Dopo la penetrazione nella cornea, l'eme si distribuisce praticamente in tutti i tessuti oculari. L'eme stesso è lipofilo e abbastanza idrofobo, ma diventa idrofilo quando legato a un peptide o a una globina (emoglobina). Dopo l'applicazione oculare locale, adenosina e nicotinamide si distribuiscono in tutti i tessuti dell'occhio.
Biotrasformazione
Il citocromo C viene completamente metabolizzato nell'organismo. L'apocitocromo C viene degradato attraverso il metabolismo degli aminoacidi, mentre l'eme viene catabolizzato in bilirubina, che viene eliminata con la bile. L'adenosina viene metabolizzata in quasi tutti i tessuti corporei. I suoi metaboliti sono inosina, xantina e urati, che vengono eliminati dai reni. Il ribosio viene metabolizzato attraverso la transchetolasi in gliceraldeide-3-fosfato e poi in piruvato, ed è infine ossidato nel ciclo di Krebs (ciclo dell'acido citrico). La nicotinamide viene parzialmente metabolizzata nell'organismo dalla nicotinamidasi in acido nicotinico (niacina). Entrambi questi componenti vengono trasformati in N-metilnicotinamide, che viene poi ulteriormente degradato nel fegato.
Eliminazione
L'eme del citocromo C viene eliminato dall'organismo con la bile, i metaboliti dell'adenosina vengono eliminati con le urine, così come la nicotinamide inalterata e i suoi metaboliti. Il tempo di dimezzamento plasmatico dell'adenosina è inferiore a 1 minuto, mentre quello dell'acido nicotinico è molto variabile, generalmente di alcune ore.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Cataratta.
Controindicazioni.
Ipersensibilità ai principi attivi o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Non sono stati effettuati studi sull'interazione tra farmaci. Non sono noti casi di interazioni significative con altri medicinali in caso di somministrazione topica concomitante negli occhi.
Caratteristiche d'uso.
Il collirio Oftan Katachrom è destinato esclusivamente all'applicazione topica; non deve essere utilizzato per iniezioni né per somministrazione orale.
Benzalconio cloruro
Il benzalconio cloruro può causare irritazione oculare, sintomi di occhio secco e può influire sul film lacrimale e sulla superficie corneale. È necessario usare cautela nei pazienti con occhio secco e in coloro che potrebbero avere compromessa la cornea oculare. Nei casi di trattamento prolungato, si raccomanda un'adeguata sorveglianza del paziente.
Uso delle lenti a contatto
Il collirio Oftan Katachrom contiene come conservante il benzalconio cloruro.
È necessario rimuovere le lenti a contatto prima dell'applicazione di questo medicinale e reinserirle dopo 15 minuti dal collirio. È noto che il benzalconio cloruro può alterare il colore delle lenti a contatto morbide.
Qualsiasi residuo di soluzione deve essere eliminato entro 4 settimane dal primo apertura del flacone.
Per evitare contaminazioni del contagocce e della soluzione, non toccare ciglia, aree circostanti o altre zone della superficie oculare con l'estremità del contagocce.
Il flacone deve essere mantenuto ben chiuso quando non si utilizza.
Il collirio contiene fosfati: disodio fosfato, diidrato (4,415 mg/ml) e sodio diidrogeno fosfato, diidrato (2,847 mg/ml).
All'apertura del flacone per la prima volta:
All'apertura iniziale del flacone, ruotare il tappo in senso orario finché non si adatti perfettamente alla parte superiore del flacone, in modo che la punta interna del tappo crei un'apertura nel flacone.
Il flacone è pronto all'uso dopo aver svitato il tappo ruotandolo in senso antiorario.
Non vi sono particolari requisiti per lo smaltimento.
Eventuali medicinali non utilizzati o rifiuti derivati devono essere smaltiti in conformità con i requisiti della normativa locale.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
L'effetto del collirio Oftan Katachrom durante la gravidanza o l'allattamento non è stato studiato. Pertanto, non è raccomandato l'uso di questo medicinale durante tali periodi.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.
Oftan Katachrom non ha alcun effetto sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari. Tuttavia, come con qualsiasi altro medicinale oftalmico, se dopo l'applicazione si verifica un'appannamento visivo transitorio, il paziente deve attendere il ripristino della chiarezza visiva prima di guidare o utilizzare macchinari.
Modalità e dosi di somministrazione.
Dosi:
instillare 1–2 gocce localmente nell’occhio (negli occhi) 3 volte al giorno.
Modalità di somministrazione:
uso oftalmico.
In caso di utilizzo concomitante di altri medicinali oftalmici, è necessario rispettare un intervallo di 5–15 minuti tra l’applicazione di ciascun medicinale.
Bambini.
Non vi sono dati adeguati sull’uso del medicinale Oftan Katachrom nei pazienti pediatrici.
Istruzioni per l’uso
- Aprire il flacone. Non toccare alcun oggetto con la punta del flacone per evitare contaminazioni della soluzione.
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Sovradosaggio.
Oftan Katachrom è sicuro per l'uso oftalmico. Non sono noti casi di sovradosaggio accidentale o intenzionale per via orale. In caso di sovradosaggio con colliri Oftan Katachrom, è necessario attuare una terapia sintomatica.
Effetti indesiderati.
Le seguenti reazioni avverse sono elencate in base alla frequenza: molto frequenti (≥ 1/10); frequenti (≥ 1/100, < 1/10); non frequenti (≥ 1/1000, < 1/100); rare (≥ 1/10000, < 1/1000); molto rare (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).
Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati durante studi clinici e la sorveglianza post-commercializzazione con le gocce oculari Oftan Katachrom. A causa delle basse dosi impiegate nell’applicazione oftalmica, tali effetti indesiderati non sono attesi.
All’interno di ogni categoria per frequenza, le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità.
Oftalmologiche
Frequenti: dolore transitorio agli occhi e irritazione oculare.
Rare: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito, iperemia ed edema del viso; congiuntivite allergica, inclusi dolore oculare, iperemia e prurito oculare; dermatite da contatto.
Non oftalmologiche
Molto rare: adenosina: nausea molto transitoria, capogiri, ipotensione arteriosa e dispnea.
Acido nicotinico: vampate, sensazione di calore, sincope e cefalea.
Frequenza non nota: lacrimazione, irritazione oculare transitoria associata al cloruro di benzalconio (conservante).
Sono stati riportati molto raramente casi di depositi nella cornea in alcuni pazienti con cornee gravemente compromesse, correlati alla presenza di fosfato nelle gocce oculari.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Ai medici si chiede di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta.
Periodo di validità.
3 anni.
Da utilizzare entro 28 giorni dall’apertura del flacone.
Condizioni di conservazione.
Conservare a temperatura compresa tra 2 e 8 °C.
Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.
Confezionamento.
10 ml in flacone con contagocce. 1 flacone in una confezione di cartone.
Categoria di prescrizione.
Sotto prescrizione medica.
Produttore.
Santen AT/Santen Oy.
Indirizzo del produttore e sede operativa.
Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finlandia /
Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.