Ofloksacyna

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku OFLOKSACYNA (OFLOXACIN)

Skład:

substancja czynna: ofloksacyna;

1 tabletka zawiera ofloksacyny 0,2 g;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, kwas stearynowy, sodowa só kroskarboksymetylowej celulozy.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o barwie białej z żółtawym odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów. Ofloksacyna. Kod ATC J01M A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów o szerokim spektrum działania. Działanie bakteriobójcze ofloksacyny wynika z jej zdolności do blokowania bakteryjnego enzymu DNA-girazy, wskutek czego zaburzana jest funkcja DNA bakterii. Zakres działania obejmuje większość bakterii Gram-ujemnych oraz niektóre bakterie Gram-dodatnie.

Wrażliwość na ofloksacynę wykazują następujące patogeny: Staphylococcus aureus (w tym szczepy oporne na metycylinę); Staphylococcus epidermidis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Escherichia coli; Salmonella spp.; Shigella spp.; Morganella morganii; Yersinia spp.; Haemophilus influenzae; Citrobacter; Klebsiella oxytoca; Enterobacter; Hafnia; Proteus (gatunki indolododatnie i indolognegatywne); Campylobacter jejuni; Aeromonas hydrophila; Plesiomonas; Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Chlamydia; Legionella; Helicobacter pylori oraz bakterie tlenowe Gram-dodatnie – gronkowce, w tym szczepy produkujące penicylinazę.

Mniejszą wrażliwość na lek wykazują: Enterococcus; Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans); Serratia marcescens; Acinetobacter; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa; bakterie gruźlicze; a także Mycobacterium fortuitum.

W większości przypadków oporność stwierdzono u: bakterii beztlenowych (Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile); Ureaplasma urealyticum; Nocardia asteroides.

Lek jest nieskuteczny wobec Treponema pallidum.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym szybko i łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (ŻKP). Maksymalne stężenie ofloksacyny w osoczu po jednorazowej dawce doustnej 200 mg wynosi 2,5–3 mg/ml i osiągane jest po 1–2 godzinach. Dostępność biologiczna leku wynosi 96–100%. Wiąże się z białkami osocza w przybliżeniu w 25%. Ofloksacyna przenika przez łożysko oraz do mleka matki. Metabolizuje się około 5% ofloksacyny. Wyprowadzana jest w ciągu 5–8 godzin. Do 80% ofloksacyny wydala się przez nerki w niezmienionej postaci. U chorych z chorobami nerek i wątroby wydalanie ofloksacyny może być opóźnione.

U pacjentów w podeszłym wieku po podaniu jednorazowej dawki doustnej ofloksacyny obserwuje się wydłużenie okresu półwyprowadzenia leku, natomiast maksymalne stężenie w surowicy krwi nie zmienia się. U pacjentów z niewydolnością nerek proporcjonalnie do spadku klirensu kreatyniny wydłuża się okres półwyprowadzenia, a klirens ogólny i nerkowy maleje.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zakażenia i choroby zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na ofloksacynę:

• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
• zapalenie płuc nabyte poza szpitalem;
• ostrze zapalenie nerek i powikłane infekcje dróg moczowych;
• niagonokokowe/gonokokowe zapalenie cewki moczowej i zapalenie szyjki macicy;
• powikłane infekcje skóry i tkanek miękkich.

Lek stosuje się w leczeniu powyższych zakażeń tylko wtedy, gdy niemożliwe jest zastosowanie innych środków przeciwbakteryjnych, które zazwyczaj są stosowane jako leczenie pierwotne tych zakażeń.

Należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, inne składniki leku lub na inne fluorochinolony.
• Epilepsja, w tym w wywiadzie, uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego z obniżonym progiem padaczkowym (po urazach głowy i mózgu, udarze mózgu, zapaleniach mózgu i opon mózgowych).
• Zapalenie ścięgien w wywiadzie.
• Deficyt dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
• Ciąża i karmienie piersią.

Nie stosować leku u pacjentów z wydłużeniem interwału QT, niezrekompensowaną hipoglikemią oraz u pacjentów stosujących jednocześnie leki zdolne do wydłużania interwału QT (leki przeciwnadżerkowe klas IА i III, trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe, makrolidy, leki przeciwpadaczkowe).

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania ofloksacyny z innymi lekami możliwe są następujące interakcje:

z warfaryną lub jej pochodnymi – należy kontrolować czas protrombinowy lub przeprowadzać inne odpowiednie testy w celu sprawdzenia stanu krzepnięcia krwi;

z lekami zdolnymi do wydłużania interwału QT (np. leki przeciwnadżerkowe klas IА i III, trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe, makrolidy, leki przeciwpadaczkowe) – możliwe dodatkowe wydłużenie interwału QT, dlatego jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane;

antacida, sukralfat, jony metali – jednoczesne stosowanie ofloksacyny z antacidami zawierającymi glin/magnez, sukralfatem, preparatami cynku lub żelaza może zmniejszać jej wchłanianie; dlatego ofloksacynę należy przyjmować 2 godziny przed zastosowaniem tych leków;

z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, lekami obniżającymi próg padaczkowy (np. teofiliną) – dodatkowe obniżenie progu padaczkowego mózgu; w przypadku wystąpienia napadów padaczkowych należy przerwać stosowanie ofloksacyny. Uważa się, że ofloksacyna, w przeciwieństwie do innych fluorochinolonów, nie wchodzi w interakcję farmakokinetyczną z teofiliną;

z glibenklamidem – jednoczesne stosowanie może powodować niewielki wzrost stężenia glibenklamidu w surowicy; należy dokładnie monitorować stan pacjentów otrzymujących tę kombinację;

z lekami przeciwcukrzycowymi – zaburzenia poziomu glukozy we krwi (hipo- lub hiperglikemia); podczas jednoczesnego stosowania należy monitorować poziom cukru we krwi;

z pośrednimi lekami przeciwkrzepliwymi – wydłużenie czasu krwawienia; podczas jednoczesnego stosowania należy dokładnie monitorować badania krzepnięcia;

z lekami wydalanymi drogą sekrecji kanalikowej (np. probenecydem, cyklosporyną, furosemidem, metotreksatem) – zaburzenia wydalania i zwiększenie stężenia ofloksacyny we krwi.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: podczas leczenia ofloksacyną mogą występować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania opioidów lub porfiryn w moczu. Może istnieć konieczność potwierdzenia dodatnich wyników testów na obecność opioidów lub porfiryn za pomocą bardziej specyficznych metod.

Antagoniści witaminy K – u pacjentów otrzymujących ofloksacynę w połączeniu z antagonistami witaminy K (np. warfaryną) odnotowano przypadki zwiększenia wartości badań krzepnięcia [czas protrombinowy / międzynarodowe znormalizowane stosunki (INR)] i/lub krwawień, które mogły być ciężkie.

Należy dokładnie monitorować wartości badań krzepnięcia u pacjentów przyjmujących antagoniści witaminy K z uwagi na możliwość zwiększenia działania pochodnych kumaryny.

Ofloksacyna może hamować wzrost Mycobacterium tuberculosis i powodować fałszywie ujemne wyniki badań bakteriologicznych w diagnostyce gruźlicy.

W przypadku stosowania wysokich dawek leku możliwe jest zwiększenie jego stężenia w surowicy krwi.

Podczas stosowania ofloksacyny z kofeiną, teofiliną, cyklosporyną, doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi oraz lekami metabolizowanymi przy udziale cytochromu P450 możliwe jest nasilenie działań niepożądanych.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Należy unikać stosowania ofloksacyny u pacjentów, którzy mieli w przeszłości ciężkie działania niepożądane po zastosowaniu chinolonów lub fluorochinolonów (patrz dział „Działania niepożądane”). Leczenie tych pacjentów ofloksacyną należy rozpoczynać wyłącznie wtedy, gdy nie ma dostępnych alternatywnych metod leczenia, oraz po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka (patrz również dział „Przeciwwskazania”).

Nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych w czasie leczenia.

U pacjentów z wywiadem ciężkich niepożądanych reakcji (tendinitis, ciężkie reakcje neurologiczne) na inne chinoliny istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia podobnych reakcji na ofloksacynę.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami układu nerwowego (znaczny zator tętnic mózgu, przebyty ostry niedokrwienie mózgu), a także u osób z zaburzeniami funkcji nerek. Pacjenci powinni spożywać odpowiednią ilość płynów, aby zapobiec krystalurii.

U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób starszych należy dostosować dawkę i częstotliwość podawania leku ze względu na spowolnione wydalanie.

Ofloksacyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez pneumokoki lub mikoplazmy, ani ostrego zapalenia migdałków wywołanego przez β-hemolizujące paciorkowce.

Zgłaszano występowanie reakcji alergicznych i nadwrażliwości po podaniu pierwszej dawki fluorochinolonów. Reakcje anafilaktyczne i anafilakto-idne mogą postępować do wstrząsu zagrażającego życiu, nawet po przyjęciu pierwszej dawki. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać stosowanie ofloksacyny i rozpocząć odpowiednie leczenie (np. leczenie wstrząsu).

U S. aureus opornych na metycylinę (MRSA) istnieje bardzo wysokie prawdopodobieństwo współistniejącej oporności na fluorochinolony, w tym na ofloksacynę. W związku z tym ofloksacyna nie jest zalecana w leczeniu znanych lub podejrzanych infekcji wywołanych przez MRSA, z wyjątkiem przypadków, gdy wyniki laboratoryjne potwierdziły wrażliwość mikroorganizmu na ofloksacynę (oraz gdy nie można zastosować środków przeciwbakteryjnych, które są zazwyczaj zalecane w leczeniu infekcji wywołanych przez MRSA).

Infekcje wywołane pałeczką jelitową Escherichia coli

Oporność Escherichia coli — najczęstszego patogenu infekcji dróg moczowych — na fluorochinolony różni się w poszczególnych krajach Unii Europejskiej. Lekarzom przepisującym terapię zaleca się uwzględnienie lokalnego poziomu oporności E. coli na fluorochinolony.

Infekcje wywołane przez gonokoki Neisseria gonorrhoeae

Ze względu na rosnącą oporność Neisseria gonorrhoeae nie należy stosować ofloksacyny w empirycznym leczeniu przeciwbakteryjnym podejrzanego zakażenia gonokokowego (przy zapaleniu cewki, zapaleniu narządów małej miednicy lub epidydymo-orchitis), a stosować ją wyłącznie w przypadkach, gdy potwierdzono identyfikację patogenu i jego wrażliwość na ofloksacynę. Jeżeli po 3 dniach leczenia nie stwierdza się poprawy klinicznej, należy przeanalizować terapię.

Zapalenia narządów małej miednicy

W leczeniu zapaleń narządów małej miednicy ofloksacynę należy stosować wyłącznie w połączeniu z lekami aktywnymi wobec mikroorganizmów beztlenowych.

Ciężkie reakcje pęcherzykowe

Zarejestrowano przypadki ciężkich pęcherzykowych reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, podczas stosowania ofloksacyny (patrz dział „Działania niepożądane”). W przypadku wystąpienia reakcji skórnych i/lub błon śluzowych pacjentom należy zalecić natychmiastowy kontakt z lekarzem, zanim kontynuują leczenie.

Przedłużające się, niepełnosprawność powodujące i potencjalnie nieodwracalne ciężkie działania niepożądane

U pacjentów przyjmujących fluorochinolony, niezależnie od wieku, odnotowano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (przez kilka miesięcy lub lat), powodujących niepełnosprawność i potencjalnie nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych wpływających na różne układy organizmu (ruchowy, nerwowy i zmysłowy). Stosowanie ofloksacyny należy natychmiast przerwać po pojawieniu się pierwszych objawów lub sygnałów jakiegokolwiek ciężkiego działania niepożądanego i skonsultować się z lekarzem.

Choroby wywołane przez Clostridium difficile

Biegunka podczas lub po leczeniu ofloksacyną (w tym kilka tygodni po zakończeniu leczenia), szczególnie ciężka, trwająca i/lub z krwawieniem, może być objawem kolitu pseudomembranaceus. Stopień ciężkości chorób związanych z Clostridium difficile waha się od łagodnych do stanów zagrażających życiu, a najcięższą formą jest kolit pseudomembranaceus (patrz dział „Działania niepożądane”). Dlatego ważne jest rozważenie tej diagnozy u pacjentów, u których rozwija się ciężka biegunka podczas lub po leczeniu ofloksacyną. W przypadku podejrzenia kolitu pseudomembranaceus należy natychmiast przerwać stosowanie ofloksacyny. Należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne (np. wancomycyna doustnie, teykoplanina doustnie lub metronidazol). W tej sytuacji klinicznej przeciwwskazane są leki hamujące perystaltykę jelit.

Pacjenci skłonni do napadów drgawkowych

Chinolony mogą obniżać próg drgawkowy i wywoływać napady drgawkowe. Ofloksacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z wywiadem padaczki (patrz dział „Przeciwwskazania”). Jak i inne chinolony, należy stosować ją z dużą ostrożnością u pacjentów skłonnych do napadów drgawkowych oraz u pacjentów leczonych jednocześnie lekami obniżającymi próg drgawkowy, np. teofiliną (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

W przypadku wystąpienia napadów drgawkowych należy przerwać stosowanie ofloksacyny.

Wydlęganie odcinka QT.

W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano wydłużenie odcinka QT u pacjentów przyjmujących fluorochinolony. Fluorochinolony, w tym ofloksacyna, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odcinka QT, w tym:

• wiek starszy;
• niekorygowany zaburzony bilans elektrolitowy (hipokaliemia, hipomagnezemia);
• wrodzony zespół wydłużonego odcinka QT;
• nabyte wydłużenie odcinka QT;
• choroby serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia).

Pacjenci starsi i kobiety mogą być bardziej wrażliwi na leki wydłużające odcinek QT. Dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu fluorochinolonów, w tym ofloksacyny, tym grupom pacjentów.

Podczas stosowania leku należy unikać bez szczególnej potrzeby intensywnego światła słonecznego i promieniowania ultrafioletowego (lampy rtęciowo-kwarcowe, solarium).

Aneurysma i rozwarstwienie aorty oraz zespół niedomykalności/zastawki serca.

Badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozwoju aneurysmy i rozwarstwienia aorty, szczególnie u pacjentów starszych, a także niedomykalności zastawek aortalnej i mitralnej po stosowaniu fluorochinolonów. Zgłaszano przypadki aneurysmy i rozwarstwienia aorty, czasem powikłane pęknięciem (w tym przypadki śmiertelne), oraz niedomykalności/zastawki dowolnej zastawki serca u pacjentów przyjmujących fluorochinolony (patrz dział „Działania niepożądane”).

Dlatego fluorochinolony należy stosować wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz po rozważeniu innych metod leczenia u pacjentów z wywiadem aneurysmy aorty lub wrodzonej wady zastawki serca, a także u pacjentów z rozpoznaną aneurysmą aorty i/lub rozwarstwieniem aorty lub chorobą zastawki serca, lub przy obecności innych czynników ryzyka:

• czynniki ryzyka rozwoju zarówno aneurysmy i rozwarstwienia aorty, jak i niedomykalności/zastawki serca: zaburzenia tkanki łącznej, takie jak zespół Marfana lub zespół Ehlersa-Danlosa, zespół Turnera, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze, reumatoidalne zapalenie stawów;
• czynniki ryzyka rozwoju aneurysmy i rozwarstwienia aorty: choroby naczyń, takie jak tętniak Takayasu lub tętniak wielogrzbiecisty, miażdżyca, zespół Sjögrena;
• czynniki ryzyka rozwoju niedomykalności/zastawki serca: zapalenie wsierdzia bakteryjne.

Ryzyko aneurysmy i rozwarstwienia aorty oraz jej pęknięcia jest zwiększone u pacjentów jednoczesnie przyjmujących kortykosteroidy doustnie.

W przypadku pojawienia się nagłego bólu brzucha, klatki piersiowej lub pleców pacjenci powinni natychmiast skontaktować się z lekarzem w oddziale ratunkowym.

Pacjentom należy zalecić natychmiastową pomoc medyczną w przypadku ostrej duszności, nowego napadu kołatania serca, rozwoju obrzęku brzucha lub kończyn dolnych.

Tendinitis i zerwanie ścięgna.

Podczas leczenia ofloksacyną rzadko może wystąpić tendinitis, który może prowadzić do zerwania ścięgien, w tym ścięgna Achillesa. Tendinitis i zerwanie ścięgien, czasem dwustronne, mogą wystąpić w ciągu 48 godzin po podaniu ofloksacyny, a nawet kilka miesięcy po jej przerwaniu.

Ryzyko wystąpienia tendinitis i zerwania ścięgna jest zwiększone u pacjentów starszych, pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek oraz u pacjentów jednoczesnie przyjmujących kortykosteroidy. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania kortykosteroidów. Przy pierwszych objawach tendinitis (np. obrzęk, zaczerwienienie) należy natychmiast przerwać stosowanie ofloksacyny i podjąć odpowiednie działania terapeutyczne wobec dotkniętego ścięgna (np. unieruchomienie).

Pacjenci z wywiadem zaburzeń psychicznych.

Zgłaszano występowanie reakcji psychicznych u pacjentów przyjmujących fluorochinolony. W niektórych przypadkach reakcje te postępowały do myśli samobójczych lub zachowań samozniszczających, w tym prób samobójstwa, czasem nawet po jednorazowym podaniu leku. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie reakcje, należy przerwać stosowanie ofloksacyny i podjąć odpowiednie działania lecznicze. Ofloksacynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem zaburzeń psychicznych lub z chorobami psychicznymi.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Należy stosować ofloksacynę z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby ze względu na możliwość uszkodzenia wątroby w wyniku stosowania leku. Zgłaszano przypadki fulminantnego zapalenia wątroby, które czasem prowadziło do niewydolności wątroby (w tym śmiertelnych przypadków) podczas leczenia fluorochinolonami. Pacjentom należy zalecić przerwanie leczenia i kontakt z lekarzem, jeżeli wystąpią objawy i znaki choroby wątroby, takie jak anoreksja, żółtaczka, ciemnienie moczu, świąd lub bolesność brzucha podczas palpacji.

Pacjenci przyjmujący antagonistów witaminy K.

Ze względu na możliwość zwiększenia wyników badań koagulacyjnych (czas protrombinowy / międzynarodowe znormalizowane stosunki) i/lub krwawienia u pacjentów przyjmujących fluorochinolony, w tym ofloksacynę, w połączeniu z antagonistami witaminy K (np. warfaryną), w przypadku jednoczesnego stosowania tych dwóch grup leków należy monitorować wyniki badań koagulacyjnych.

Myasthenia gravis.

Fluorochinolony, w tym ofloksacyna, wykazują działanie blokujące nerwowo-mięśniowe i mogą nasilać osłabienie mięśni u pacjentów z myasthenia gravis. W okresie po rejestracji u pacjentów z myasthenia gravis stosowanie fluorochinolonów było związane z ciężkimi reakcjami niepożądanymi, w tym przypadkami śmiertelnymi i stanami wymagającymi wspomagania oddychania.

Ofloksacyna nie jest zalecana u pacjentów z wywiadem myasthenia gravis.

Profilaktyka fotosensybilizacji

Zarejestrowano przypadki fotosensybilizacji podczas stosowania ofloksacyny (patrz dział „Działania niepożądane”). Pacjentom przyjmującym ofloksacynę należy unikać intensywnego światła słonecznego i promieniowania ultrafioletowego (lampy rtęciowo-żarowe, solarium) podczas leczenia i przez 48 godzin po zakończeniu przyjmowania leku w celu zapobiegania fotosensybilizacji.

Superinfekcja

Stosowanie antybiotyków, szczególnie przez dłuższy czas, może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroflory opornej, dlatego należy okresowo monitorować stan pacjenta podczas leczenia. W przypadku wystąpienia infekcji wtórnej należy podjąć odpowiednie działania.

Neuropatia obwodowa.

Zgłaszano przypadki wystąpienia obwodowej neuropatii czuciowej lub czucio-ruchowej polineuropatii, prowadzącej do parestezji, hipestezji, dystezji lub osłabienia, u pacjentów przyjmujących chinolony i fluorochinolony (w tym ofloksacynę). W przypadku wystąpienia objawów neuropatii, takich jak ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie lub osłabienie, pacjenci leczeni lekiem powinni poinformować swojego lekarza, aby zapobiec rozwojowi potencjalnie nieodwracalnego stanu (patrz dział „Działania niepożądane”).

Dysglikemia.

Podczas stosowania wszystkich chinolonów zgłaszano zmiany poziomu glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiper-glikemię (patrz dział „Działania niepożądane”), zazwyczaj u chorych na cukrzycę, którzy jednoczesnie przyjmowali doustne leki hipoglikemiczne (np. glibenklamid) lub insulinę. Znane są przypadki hipoglikemicznego śpiączki. Chorym na cukrzycę zaleca się dokładne monitorowanie poziomu glukozy we krwi.

Pacjenci z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy.

Pacjenci z ukrytym lub potwierdzonym niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy mogą być skłonni do reakcji hemolitycznych podczas leczenia chinolonami. Dlatego ofloksacynę należy przepisywać tym pacjentom z ostrożnością.

Zaburzenia wzroku

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek zaburzeń wzroku lub działań niepożądanych ze strony narządów wzroku podczas przyjmowania ofloksacyny należy natychmiast skontaktować się z okulistą (patrz działy „Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn” oraz „Działania niepożądane”).

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Podczas leczenia ofloksacyną mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki oznaczania opioidów lub porfiryn w moczu. Do potwierdzenia dodatnich wyników badań na opioidy lub porfiryny mogą być potrzebne bardziej specyficzne metody.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami.

Ten lek zawiera monohydrat laktozy. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy u Saamów lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie należy stosować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania na zwierzętach wykazały uszkodzenie chrząstki stawowej u zwierząt niemowlęcych, ale nie stwierdzono efektów teratogennych. Dlatego ofloksacyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży.

Ofloksacyna wydzielana jest w niewielkich ilościach do mleka matki. Ze względu na możliwość rozwoju artropatii i innych ciężkich skutków toksycznych u niemowlęcia karmionego piersią, należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia ofloksacyną.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas leczenia ofloksacyną należy powstrzymać się od czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (np. prowadzenia pojazdów).

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie. Tabletki należy połykać, popijając płynem. Przerwa między podaniem ofloksacyny a podaniem siukralfatu, preparatów cynku lub żelaza, leków przeciwwskrzepowych zawierających glin/magnez, powinna wynosić co najmniej 2 godziny, ponieważ wchłanianie ofloksacyny przy jednoczesnym przyjmowaniu tych leków może być zmniejszone.

Dawkowanie.

Dawka leku zależy od typu i stopnia ciężkości choroby zakaźnej. Zakres dawek dla dorosłych – od 200 mg do 800 mg na dobę. Dawki do 400 mg można stosować jednorazowo, najlepiej rano, natomiast większe dawki należy przyjmować w dwóch równomiernie rozłożonych dawkach w równych odstępach czasu.

Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, zapalenie płuc nabyte pozaszpitalnie: lek stosuje się w dawce 400 mg raz na dobę, w razie potrzeby – do 400 mg dwa razy na dobę.

Złożone infekcje dróg moczowych, ostre zapalenie nerek: lek stosuje się w dawce 200 mg dwa razy na dobę. W razie potrzeby – do 400 mg dwa razy na dobę.

Złożone infekcje skóry i tkanek miękkich: lek stosuje się w dawce 400 mg dwa razy na dobę.

Niepowikłana uretralna lub szyjkowa gonorée: lek stosuje się w dawce 400 mg jednorazowo. Dawka kuracyjna – 400 mg.

Zapalenie cewki i szyjki macicy o etiologii niegonokokowej: lek stosuje się w dawce 300 mg dwa razy na dobę.

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek.

Lek stosuje się w standardowej dawce początkowej, jednak kolejne dawki należy zmniejszyć w zależności od klirensu kreatyniny:

* Lek należy stosować w odpowiedniej dawce.

Należy monitorować stężenie ofloksacyny w surowicy krwi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów poddawanych dializie.

W przypadkach, gdy klirens kreatyniny nie może być zmierzony, można go obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi za pomocą poniższego wzoru Cockcrofta dla dorosłych:

Waga (kg) × (140 – wiek (lata))

Dla mężczyzn: ClCr (ml/min) = --------------------------------------------

72 × kreatynina surowicy (mg/dl)

lub

Waga (kg) × (140 – wiek (lata))

ClCr (ml/min) = -----------------------------------------------------

0,814 × kreatynina surowicy (µmol/l)

Dla kobiet: ClCr (ml/min) = 0,85 × (wartość u mężczyzn)

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Wydalanie leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby może być zmniejszone. Dlatego nie zaleca się przekraczania dobowej dawki 400 mg.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Korekta dawki nie jest wymagana (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”), z wyjątkiem przypadków uzależnionych od stanu funkcji wątroby lub nerek pacjenta.

Trwanie leczenia.

Trwanie leczenia zależy od ciężkości infekcji i odpowiedzi pacjenta na terapię. Po normalizacji temperatury ciała i poprawie ogólnego stanu pacjenta leczenie należy kontynuować przez kolejne 48–72 godziny. Zwykle leczenie trwa 7–10 dni, z wyjątkiem przypadków niepowikłanej gony, gdy zaleca się jednorazowe podanie leku w dawce 400 mg.

Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 2 miesięcy.

Dzieci.

Leku nie należy stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy. Najważniejszymi oczekiwanymi objawami ostrego przedawkowania są objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w szczególności dezorientacja, zawroty głowy, zaburzenia świadomości i napady drgawek, halucynacje, drżenie, wydłużenie odcinka QT, a także reakcje ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i zmiany erozyjne błon śluzowych.

Leczenie. W przypadku przedawkowania zaleca się podjęcie odpowiednich działań mających na celu usunięcie nieabsorbowanej ofloksacyny, np. przepłukanie żołądka, podanie środków adsorpcyjnych i siarczanu sodu, najlepiej w ciągu pierwszych 30 minut po przedawkowaniu. W celu ochrony błon śluzowych żołądka zaleca się stosowanie leków przeciwwysiętnych.

Wydalanie ofloksacyny można zwiększyć poprzez wymuszone moczowanie.

Należy monitorować parametry EKG ze względu na możliwość wydłużenia odcinka QT.

Efekty uboczne.

Zakażenia i choroby pasożytnicze: nadkażenie, rozwój infekcji wtórnej (w tym grzybiczych), rozwój oporności drobnoustrojów chorobotwórczych.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: anemia, anemia hemolityczna, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, trombocytopenia, agranulocytoza, supresja hematopoezy w szpiku kostnym (zjawisko ustępuje po zakończeniu stosowania leku), pancytopenia. Możliwy również rozwój plamnic (petechii), krwawień podskórnych i krwawień z nosa.

Ze strony układu odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilakto-idowe, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk języka, krtani, gardła, obrzęk/puchnięcie twarzy), wstrząs anafilaktyczny/anafilakto-idowy; wysypka (w tym pęcherzykowa, krwawotoczna), świąd, pokrzywka, rumień, nadpotliwość, zaczerwienienie, zespół Lyella, reakcje fotosensybilizacji, zapalenie skóry spowodowane lekami, purpura naczyniowa, zapalenie naczyń, które wyjątkowo może prowadzić do martwicy skóry; zespół Stevensa-Johnsona, ostra ogólna egzantematyczna pęcherzyca, wysypki lekowe, egzfoliacyjne zapalenie skóry, hiperpigmentacja skóry, zmiana koloru lub warstwowanie paznokci.

Ze strony układu endokrynnego: zespół nieadekwatnej sekrecji hormonu antydiuretycznego.

Ze strony metabolizmu lub przemiany materii: hiperglikemia, hipoglikemia u chorych na cukrzycę stosujących leki hipoglikemizujące, podwyższenie poziomu trójglicerydów, cholesterolu i potasu we krwi, acydoza, śpiączka hipoglikemiczna (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony psychiki*: niepokój, zaburzenia snu, bezsenność, zaburzenia psychiczne (w tym halucynacje, paranoja, myśli maniakalne), niespokojność, dezorientacja, koszmary sennne, depresja, zaburzenia psychiczne i depresja z zachowaniami samozniszczycielskimi, w tym myśli lub próby samobójcze; euforia, fobie, drażliwość, lęk, dezorientacja przestrzenna, rzadko delirium.

Ze strony układu nerwowego*: ból głowy, senność, parestezje, dysgezja, parosmia, neuropatia sensoryczna obwodowa, neuropatia sensomotoryczna obwodowa, drgawki, nasilenie miastenii, zaburzenia pozapiramidowe lub inne zaburzenia koordynacji mięśniowej, napady padaczkowe, ataksja, drżenie, spowolnienie reakcji, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, zawroty głowy.

Ze strony narządów wzroku*: podrażnienie błony śluzowej oczu, zapalenie spojówek, niestagmus, zmniejszenie ostrości wzroku, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie, fotofobia), daltonizm, zapalenie tunic oka (uveitis).

Ze strony narządów słuchu i zaburzenia labiryntowe*: zawroty głowy, szumy w uszach, zmniejszenie ostrości słuchu, utrata słuchu, zaburzenia koordynacji ruchów.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego**: tachykardia, hipotensja tętnicza, arytmie komorowe, polimorficzna tachykardia komorowa typu „torsade de pointes” (te reakcje występowały głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia interwału QT); wydłużenie interwału QT w EKG, nadciśnienie tętnicze, zakrzepica mózgu, zatrzymanie pracy serca, wstrząs.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: kaszel, zapalenie nosa i gardła, duszność, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc alergiczne, rzężenie nosa, świsty, zapalenie płuc alergiczne, uczucie braku powietrza, zatrzymanie oddechu, dyspne, ciężka astma.

Ze strony układu pokarmowego: brak apetytu, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, enterokolit (czasem krwawotoczny), kolit pseudobłoniasty, suchość lub pieczenie w jamie ustnej, niestrawność, zgaga, wzdęcia, zaparcia, kolki jelitowe, perforacja jelita, krwawienia do jelita, zapalenie trzustki.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (alaninotransaminazy, asparaginianotransaminazy, dehydrogenazy mleczanowej, gamma-glutamylotransferazy i/lub fosfatazy alkalicznej), podwyższenie poziomu bilirubiny we krwi, żółtaczka (w tym cholesteryczna, parenchymatyczna), zapalenie wątroby. Opisywano ciężkie uszkodzenia wątroby, w tym przypadki rozwoju śmiertelnej ostrej niewydolności wątroby, szczególnie u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby. Martwica.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej*: zapalenie ścięgien, ból stawów, ból mięśni, zerwanie ścięgien (w tym ścięgna Achillesa), które mogą być obustronne i pojawiać się w ciągu 48 godzin od rozpoczęcia leczenia, rabdomioliza i/lub miopatia, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, rozwarstwienie mięśni, zerwanie mięśni, ból ścięgien, rozciąganie mięśni.

Ze strony układu moczowego: wzrost poziomu kreatyniny we krwi, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie nerek międzywątrobowe, poliuria, dyzuria, anuria, częste oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, hematuria, albuminuria, kandydozuria, powstawanie kamieni nerkowych.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: podrażnienie, pieczenie i bolesne wysypki na narządach płciowych zewnętrznych u kobiet. Możliwe również rozwinięcie zapalenia pochwy, algomenorrhea, hipermenorrhea, metrorrhagia.

Wady wrodzone i choroby rodzinne/genetyczne: ostre napady porfirii u pacjentów z porfirią.

Inne*: ogólne osłabienie, zwiększona zmęczalność, niedowaga, osłabienie, obrzęki (w tym płuc), ból pleców, podwyższenie temperatury ciała, dreszcze, zwiększona wrażliwość na ból, utrata masy ciała, zaburzenia smaku, węchu.

* Zarejestrowano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (przez kilka miesięcy lub lat), inwalidyzujących i potencjalnie nieodwracalnych poważnych działań niepożądanych, które dotykają różne układy organizmu (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Należą do nich zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgna, ból stawów, ból kończyn, zaburzenia chodu, neuropatie objawiające się parestezjami i neuralgiami, zmęczenie, objawy psychiatryczne (w tym zaburzenia snu, lęk, ataki paniki, depresja i myśli samobójcze), pogorszenie pamięci i koncentracji uwagi, zaburzenia słuchu, wzroku, smaku i węchu. W niektórych przypadkach te reakcje występowały u pacjentów bez czynników ryzyka.

** Opisywano przypadki aneurysmat i rozwarstwień aorty, czasem powikłane pęknięciem (w tym śmiertelne przypadki), oraz regurgitacji/niewydolności dowolnej z zastawek serca u pacjentów stosujących fluorochinolony (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. 10 tabletek w blisterze, 1 lub 50, lub 100 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Prywatne Akcyjne Towarzystwo „Lekhim-Charków”. Sp. Akc. „Technologia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.

Ukraina, 20300, obwód czerski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna 8.