OD-Tam

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku OD-TAM (OD-TAM)

SkÅ ad:

substancja czynna: tamsulozyna / tamsulosine;

1 kapsuÅ 2ka zawiera tamsulozyny chlorowodorek 0,4 mg;

substancje pomocnicze:

rdzeÅ 2 granulatu: celuloza mikrokrysztaÅ 2czna (PH-101), talk, dyspersja kopolimeru metakrylowego 30% Eudragit L 30 D 55 (zawiera polisorbat 80 i laurylosiarczan sodu), triacetyna;

otoczka granulatu: dyspersja kopolimeru metakrylowego 30% Eudragit L 30 D 55 (zawiera polisorbat 80 i laurylosiarczan sodu), triacetyna, talk;

substancja napeÅ 2niajÄ ca poza granulatem: talk, stearynian wapnia;

czapka kapsuŠ2ki: indygokarmin FD&C Blue No. 2 (E 132), tlenek żelaza czerwony (E 172), tlenek żelaza żóŠ2ty (E 172), dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna, woda oczyszczona, laurylosiarczan sodu;

ciaŠ2o kapsuŠ2ki: tlenek żelaza czerwony (E 172), tlenek żelaza żóŠ2ty (E 172), dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna, woda oczyszczona, laurylosiarczan sodu;

farba drukarska stosowana do nadruku: TEK Print SW-9008 Black (szelak, tlenek żelaza czarny (E 172)).

PostaÄ c leku. KapsuÅ 2ki o przedÅ użonym dziaÅ 2aniu.

GÅ 2ówne fizykochemiczne wÅ 2aÅ 2ciwoÅ 2ci: twarde żelatynowe kapsuÅ 2ki o rozmiarze «1 EL», nieprzeÅ 2roczyste, oÅ 2wiadowo-zielone / nieprzeÅ 2roczyste, pomaraÅ 2czowe, z napisami czarnÄ farbÄ spoÅ 2ywnÄ czarnÄ Â«D» na czapce i «53» na ciele, zawierajÄ ce peletki od biaÅ 2ego do prawie biaÅ 2ego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane wÅ 2ródnicÄ czÄ dobrojÄ knej hipoplazji gruczoÅ 2u krokowego. AntagoniÅ 2ty receptora α1-adrenergicznego. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Tamsulozyna selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej oraz poprawę oddawania moczu. Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (utrudnione rozpoczęcie mikcji, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu mikcji, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagłe parcie na mocz).

Te efekty utrzymują się przez długi czas podczas leczenia długoterminowego i znacznie opóźniają konieczność wykonania zabiegu chirurgicznego lub kateteryzacji.

Antagonisty receptorów α1-adrenergicznych mogą obniżać ciśnienie tętnicze w wyniku obniżenia tonusu naczyń obwodowych. W trakcie badań leku tamsulozyna nie zaobserwowano klinicznie wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Farmakokinetyka

Wchłanianie: tamsulozyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi niemal 100%. Wchłanianie tamsulozyny jest nieco wolniejsze po podaniu posiłku. Jednakowy poziom wchłaniania osiąga się, gdy pacjent przyjmuje tamsulozynę w tym samym czasie po posiłku. Farmakokinetyka tamsulozyny ma charakter liniowy.

Po podaniu dawki pojedynczej tamsulozyny po posiłku stężenie szczytowe tamsulozyny w osoczu osiągane jest po około 6 godzinach, a stężenie stacjonarne obserwuje się od piątego dnia po codziennym przyjmowaniu leku. Cmax jest wówczas wyższe o około dwie trzecie niż po podaniu dawki pojedynczej.

Rozkład: u mężczyzn tamsulozyna wiąże się z białkami osocza w przybliżeniu w 99%. Objętość rozkładu leku jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Metabolizm: tamsulozyny hydrochloran nie podlega efektowi pierwszego przejścia i jest powoli metabolizowany w wątrobie z powstawaniem metabolitów farmakologicznie aktywnych, które zachowują wysoką selektywność wobec receptorów α1-adrenergicznych. Większa część substancji czynnej występuje we krwi w niezmienionej formie.

Eliminacja: tamsulozyna i jej metabolity są wydalane z organizmu głównie z moczem. Około 9% dawki pozostaje w postaci niezmienionej substancji czynnej.

Po podaniu dawki pojedynczej tamsulozyny po posiłku oraz przy stężeniu stacjonarnym w osoczu okresy półwylu są odpowiednio równe około 10 i 13 godzin.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Leczenie zaburzeń czynnościowych dolnych dróg moczowych przy łagodnym przerostie prostaty.

Przeciwwskazania

Wrażliwość na hydrochlorowek tamulosyny, w tym lekowo wywołany obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych; wywiad obecności ortostatycznej hipotensji; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorowku tamulosyny z atenololem, enalaprylem, nifedypinem lub teofiliną nie zaobserwowano interakcji lekowej. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamulosyny w osoczu krwi, jednak ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawki tamulosyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetyazyd, chloromadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie wpływają na wolną frakcję tamulosyny w osoczu krwi ludzkiej. Podobnie tamulosyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazydu i chloromadynonu w osoczu krwi ludzkiej.

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamulosyny.

Jednoczesne stosowanie hydrochlorowku tamulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia działania hydrochlorowku tamulosyny. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia AUC i Cmax do 2,8 i 2,2 odpowiednio.

Hydrochlorowek tamulosyny nie powinien być stosowany w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów o niskiej aktywności metabolizmu CYP2D6.

Hydrochlorowek tamulosyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie hydrochlorowku tamulosyny i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadzi do zwiększenia Cmax i AUC do 1,3 i 1,6 odpowiednio, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania

Tak jak w przypadku innych α1-blokujących leków, w pojedynczych przypadkach stosowanie tamsulozyny może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, co czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien przyjąć pozycję siedzącą lub leżącą do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulozyną należy wykonać badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować objawy podobne do dobrej jakości hiperplazji gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie rektalne gruczołu krokowego oraz w razie potrzeby – oznaczenie stężenia specyficznego antygenu gruczołu krokowego (PSA), przed rozpoczęciem leczenia oraz w regularnych odstępach czasu podczas terapii.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania tamsulozyny u tej grupy pacjentów.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub wcześniej przyjmujących tamsulozynę podczas zabiegów chirurgicznych związanych z usunięciem zaćmy lub leczeniem jaskry obserwowano wystąpienie zespołu atonicznej źrenicy (IFIS, wariant zespołu zwężonej źrenicy), co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po przeprowadzeniu takiego zabiegu.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamsulozyną 1–2 tygodnie przed przeprowadzeniem operacji usunięcia zaćmy lub leczenia jaskry, jednak korzyści płynące z przerwania terapii tamsulozyną nie zostały do tej pory jednoznacznie potwierdzone. O zespole atonicznej źrenicy donoszono również u pacjentów, u których stosowanie tamsulozyny zostało przerwane wiele miesięcy wcześniej przed zabiegiem operacyjnym na oczach.

Pacjentom przed planowaną operacją zaćmy lub jaskry nie zaleca się rozpoczynania przyjmowania tamsulozyny hydrochloranu. Przed przygotowaniem do zabiegu chirurdzy i okuliści powinni ustalić, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę, w celu zapobiegania możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Tamsulozyny hydrochloranu nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Tamsulozyny hydrochloran należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4 (patrz „Współdziałanie z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Zgłaszano przypadki reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny hydrochloranu u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Tamsulozyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.

Niepłodność

Podczas krótkotrwałych i długotrwałych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retrorowej i niedostatecznej ejakulacji zgłaszano w okresie pogabinetowym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjenci powinni jednak być ostrzeżeni o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki

Zalecana dawka dla dorosłych to 1 kapsuła dziennie po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Kapsułę należy połknąć całą, nie należy jej dzielić ani żuć, ponieważ mogłoby to zakłócić zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z umiarkowaną oraz umiarkowanie ciężką niewydolnością wątroby (zobacz także „Przeciwwskazania”).

Dzieci

Nie stosować leku u dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tamulosyny u dzieci (do 18 roku życia) nie były oceniane.

Przedawkowanie

Objawy

Przedawkowanie hydrochlorkiem tamulosyny może potencjalnie powodować ciężkie działanie hipotensyjne. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie

W przypadku ostrego obniżenia ciśnienia spowodowanego przedawkowaniem należy prowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą). Jeśli ta interwencja nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię infuzyjną i podać środki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i prowadzić ogólną terapię wspierającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamulosyny z białkami osocza przeprowadzanie hemodializy jest mało prawdopodobne, aby było skuteczne.

W celu zaprzestania dalszego wchłaniania leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania dużej ilości leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywnego oraz słabo działających środków przeczyszczających, takich jak siarczan sodu.

Efekty uboczne

*Oznaczano w okresie pozarejestracyjnym

W okresie pozarejestracyjnym opisano przypadki wewnątrzoperacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas operacji zaćmy i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozynę (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Doświadczenie pozarejestracyjne: oprócz wyżej wymienionych działań niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii oraz duszności. Ponieważ o powyższych przypadkach zgłaszano dobrowolnie, częstość ich występowania oraz związek z zastosowaniem tamsulozyny nie mogą być wiarygodnie ustalone.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem zautomatyzowanego systemu informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

2 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 10 kapsułek w blistrze; po 3 blistery w pudełku kartonowym razem z instrukcją dla zastosowania medycznego.

Kategoria wydawania

Na receptę.

Producent

Aurubindo Pharma Limited – Unit VII / Aurobindo Pharma Limited – Unit VII.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności

Specjalna Strefa Ekonomiczna, TSIIC, Działka Nr S1, Sy. Nr 411/P, 425/P, 434/P, 435/P oraz 458/P, Green Industrial Park, Wioska Polepally, Jedcherla Mandal, Rejon Mahabubnagar, Stan Telangana, 509302, Indie / Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos., 411/P, 425/P, 434/P, 435/P and 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.