Od-Tam

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale OD-TAM (OD-TAM)

Composizione:

principio attivo: tamsulosina / tamsulosine;

1 capsula contiene cloridrato di tamsulosina 0,4 mg;

eccipienti:

nucleo dei granuli: cellulosa microcristallina (PH-101), talco, dispersione di copolimero metacrilato 30 % Eudragit L 30 D 55 (contenente polisorbato 80 e laurilsolfato di sodio), triacetina;

involucro dei granuli: dispersione di copolimero metacrilato 30 % Eudragit L 30 D 55 (contenente polisorbato 80 e laurilsolfato di sodio), triacetina, talco;

eccipiente extragranulare: talco, stearato di calcio;

cappuccio della capsula: indigocarminio FD & C blu n. 2 (E 132), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo (E 172), diossido di titanio (E 171), gelatina, acqua purificata, laurilsolfato di sodio;

corpo della capsula: ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo (E 172), diossido di titanio (E 171), gelatina, acqua purificata, laurilsolfato di sodio;

inchiostro per stampa: TEK Print SW-9008 Black (lacca, ossido di ferro nero (E 172)).

Forma farmaceutica. Capsule a rilascio prolungato.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina di dimensione «1 EL», opache, di colore verde oliva / opache, arancione, con iscrizioni in inchiostro alimentare nero «D» sul cappuccio e «53» sul corpo, contenenti pellets di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

Tamsulosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, presenti nella muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Questo porta a una riduzione del tono della muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, migliorando così il flusso urinario. Contestualmente, si riducono i sintomi di ostruzione e irritazione associati all'ipertrofia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del getto urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, minzione notturna, urgenza minzionale).

Questi effetti si mantengono nel tempo durante un trattamento a lungo termine e ritardano significativamente la necessità di interventi chirurgici o cateterizzazione.

Gli antagonisti dei recettori α1-adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa a causa della diminuzione del tono vascolare periferico. Tuttavia, negli studi clinici con tamsulosina non è stato osservato un abbassamento clinicamente significativo della pressione arteriosa.

Farmacocinetica

Assorbimento: la tamsulosina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale e la sua biodisponibilità è quasi del 100%. L'assorbimento della tamsulosina avviene leggermente più lentamente se assunta dopo il pasto. Tuttavia, un assorbimento costante si ottiene assumendo la tamsulosina nello stesso momento rispetto ai pasti. La farmacocinetica della tamsulosina è di tipo lineare.

Dopo l'assunzione di una dose singola di tamsulosina assunta dopo il pasto, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta dopo circa 6 ore. La concentrazione stazionaria si osserva invece al quinto giorno di assunzione giornaliera del farmaco. In queste condizioni, la Cmax è circa due terzi superiore rispetto a quella ottenuta dopo una singola dose.

Distribuzione: negli uomini, la tamsulosina è legata alle proteine plasmatiche per circa il 99%. Il volume di distribuzione del farmaco è modesto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo: il cloridrato di tamsulosina non è soggetto al primo passaggio epatico ed è metabolizzato lentamente nel fegato, con formazione di metaboliti farmacologicamente attivi che mantengono un'elevata selettività per i recettori α1-adrenergici. La maggior parte della sostanza attiva presente nel sangue è sotto forma invariata.

Eliminazione: la tamsulosina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. Circa il 9% della dose somministrata viene escreto in forma invariata.

Dopo una singola dose assunta dopo il pasto e a concentrazione stazionaria nel plasma, i tempi di dimezzamento di eliminazione sono rispettivamente di circa 10 e 13 ore.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Trattamento dei disturbi funzionali delle vie urinarie inferiori nella iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni

Ipersensibilità al cloridrato di tamsulosina, compresi edemi angioneurotici indotti da farmaci, o a uno qualsiasi degli eccipienti; anamnesi di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Gli studi di interazione sono stati effettuati solo negli adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche quando il cloridrato di tamsulosina è stato somministrato contemporaneamente ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina. La somministrazione concomitante con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché tali livelli rimangono entro limiti normali, non è necessaria alcuna correzione specifica della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, diclofenac e warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto del cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con chetocanazolo (noto forte inibitore del CYP3A4) ha determinato un aumento dell'AUC e della Cmax fino a 2,8 e 2,2 volte rispettivamente.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in associazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere somministrato con cautela in associazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) determina un aumento della Cmax e dell'AUC fino a 1,3 e 1,6 volte rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

La somministrazione concomitante con altri α1-bloccanti può potenziare l'effetto ipotensivo.

Caratteristiche d'uso

Come con altri α1-bloccanti, in singoli casi durante l'uso di tamulosina è possibile una riduzione della pressione arteriosa, che talvolta può portare a perdita di coscienza. In caso di comparsa dei primi sintomi di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve assumere una posizione seduta o sdraiata fino alla scomparsa dei sintomi sopra descritti.

Prima di iniziare il trattamento con tamulosina, è necessario effettuare un esame medico al fine di individuare altre patologie concomitanti che potrebbero causare sintomi simili a quelli dell'ipertrofia prostatica benigna. Prima dell'inizio del trattamento, deve essere effettuato un esame rettale della prostata e, se necessario, un test per la determinazione del livello dell'antigene specifico prostatico (PSA), sia prima dell'inizio che a intervalli regolari durante il trattamento.

Il farmaco deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min), poiché non sono stati condotti studi clinici sull'uso di tamulosina in tali pazienti.

In alcuni pazienti che assumevano o hanno assunto tamulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta e del glaucoma è stato osservato il cosiddetto sindrome dell'iride flaccida (IFIS, una variante della sindrome della pupilla a stella), che può causare un aumento delle complicanze durante o dopo l'intervento chirurgico.

Di norma, si raccomanda di sospendere il trattamento con tamulosina da 1-2 settimane prima dell'intervento chirurgico per cataratta o glaucoma; tuttavia, al momento non è ancora chiaro il reale beneficio derivante dall'interruzione del trattamento. Il verificarsi della sindrome dell'iride flaccida è stato riportato anche in pazienti ai quali era stata sospesa la tamulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per cataratta.

Ai pazienti in attesa di un intervento chirurgico programmato per cataratta o glaucoma non è raccomandato iniziare l'assunzione di cloridrato di tamulosina. Prima dell'intervento chirurgico, chirurghi e oftalmologi devono essere informati se il paziente ha assunto (o sta assumendo) tamulosina, al fine di prevenire possibili complicanze legate all'IFIS.

Il cloridrato di tamulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamulosina deve essere usato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4 (vedere «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche a tamulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. È pertanto necessario prestare cautela nell'uso del cloridrato di tamulosina in pazienti con precedenti episodi di allergia ai sulfamidici.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Tamulosina non è indicata per l'uso in donne.

Fertilità

Durante studi clinici a breve e lungo termine con tamulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e insufficiente eiaculazione sono stati riportati nel periodo post-marketing.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari

Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di capogiri.

Modalità e posologia

La dose raccomandata per gli adulti è di 1 capsula al giorno, da assumere dopo colazione o dopo il primo pasto. La capsula deve essere deglutita intera, senza frantumarla né masticarla, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio modificato del principio attivo.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave non è necessaria alcuna correzione della dose (vedere anche «Controindicazioni»).

Bambini

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

La sicurezza e l'efficacia dell'uso di tamsulosina nei bambini (di età inferiore ai 18 anni) non sono state valutate.

Sovradosaggio

Sintomi

Uno sovradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un intenso effetto ipotensivo. Sono stati riportati episodi di marcata ipotensione in seguito a diversi gradi di sovradosaggio.

Trattamento

In caso di marcata riduzione della pressione dovuta a sovradosaggio, si deve attuare una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione orizzontale). Se questa misura non si rivela efficace, si deve procedere con terapia per infusione e somministrare agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzionalità renale e procedere con un trattamento di supporto generale. A causa dell'elevato grado di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, l'effettuazione di emodialisi è probabilmente inutile.

Al fine di interrompere l'ulteriore assorbimento del medicinale, può essere indotto artificialmente il vomito. In caso di ingestione di una quantità significativa del medicinale, è necessario effettuare una lavanda gastrica con somministrazione di carbone attivo e lassativi iposmolari, come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati

*Segnalati nel periodo post-commercializzazione

Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell’iride (sindrome della pupilla piccola) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Esperienza post-commercializzazione: oltre alle reazioni avverse sopra indicate, sono stati segnalati casi di fibrillazione atriale, aritmie, tachicardia e dispnea. Poiché queste segnalazioni sono spontanee, la frequenza di tali eventi e il rapporto causale con l’uso della tamsulosina non possono essere stabiliti con certezza.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza, in quanto permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità

2 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale. Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento

10 capsule in blister; 3 blister in una scatola di cartone con foglietto illustrativo per l’uso medico.

Categoria di vendita

Sotto prescrizione medica.

Produttore

Aurubindo Pharma Limited - Unit VII / Aurobindo Pharma Limited - Unit VII.

Indirizzo del produttore e sede operativa

Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos., 411/P, 425/P, 434/P, 435/P and 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.