Од-там

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОД-ТАМ (OD-TAM)

Состав:

действующее вещество: тамсулозин / tamsulosine;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества:

ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая (PH-101), тальк, дисперсия сополимера метакриловой кислоты 30 % Eudragit L 30 D 55 (содержит полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триацетин;

оболочка гранул: дисперсия сополимера метакриловой кислоты 30 % Eudragit L 30 D 55 (содержит полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триацетин, тальк;

внешнегранулярный наполнитель: тальк, кальция стеарат;

крышка капсулы: индигокармин FD & C синий № 2 (E 132), оксид железа красный (E 172), оксид железа желтый (E 172), диоксид титана (E 171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат;

корпус капсулы: оксид железа красный (E 172), оксид железа желтый (E 172), диоксид титана (E 171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат;

чернила, используемые для печати: TEK Print SW-9008 Black (шлаг, оксид железа черный (E 172)).

Лекарственная форма. Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером «1 EL», непрозрачные, оливково-зеленого / непрозрачные, оранжевого цвета, с надписями пищевыми чернилами черного цвета «D» на крышке и «53» на корпусе, содержащие пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению мочеиспускания. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночной время, императивные позывы к мочеиспусканию).

Эти эффекты долго сохраняются при длительном лечении и в значительной степени отсрочивают необходимость хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление в результате уменьшения периферического сосудистого тонуса. В ходе исследований препарата тамсулозин не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания достигается в том случае, если пациент принимает тамсулозин в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приема однократной дозы тамсулозина после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стационарная концентрация наблюдается на пятый день после ежедневного приема препарата. Cmax при этом примерно на две трети выше, чем после приема однократной дозы.

Распределение: у мужчин тамсулозин примерно на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9 % от дозы остаётся в виде неизменённого действующего вещества.

После однократного приема дозы тамсулозина после еды и при стационарной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Клинические характеристики

Показания

Лечение функциональных расстройств нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая медикаментозно индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ; анамнез ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известным сильным ингибитором CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Cmax и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять сидячее или лежачее положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения препаратом тамсулозин необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать симптомы, схожие с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и с одинаковыми интервалами во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования применения тамсулозина у таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по удалению катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина за длительное время до проведения хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией по удалению катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает ли) пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с анамнезом аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или лактации

Тамсулозин не показан для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможной возникновении головокружения.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно после завтрака или после первого приёма пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжёвывая, поскольку это может нарушить модифицированное высвобождение активного ингредиента.

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Коррекция дозы не требуется у пациентов с умеренной и тяжёлой печеночной недостаточностью (см. также «Противопоказания»).

Дети

Препарат не применяется у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей (в возрасте до 18 лет) не изучались.

Передозировка

Симптомы

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлая гипотензия отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. В связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли будет эффективным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата необходимо промыть желудок с применением активированного угля и слабоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

*Наблюдались в пострегистрационный период

В ходе пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженной зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку о данных случаях сообщалось спонтанно, частоту сообщений и связь с применением тамсулозина достоверно установить невозможно.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ауробиндо Фарма Лимитед — Юнит VII / Aurobindo Pharma Limited — Unit VII.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Особая экономическая зона, TSIIC, участок № S1, кадастровые номера 411/P, 425/P, 434/P, 435/P и 458/P, промышленный парк «Грин Индастриал Парк», деревня Полепалли, район Джедчерла, округ Махабубнагар, штат Телангана, 509302, Индия / Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos., 411/P, 425/P, 434/P, 435/P and 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.