Nowokaina

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku NOVOCAIN (NOVOCAIN)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek prokainy (nowokaina);

1 ml roztworu zawiera chlorowodoroku prokainy (nowokainy) 5 mg;

substancje pomocnicze: 0,1 M roztwór kwasu chlorowodorowego, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przejrzysta bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy miejscowy o umiarkowanej aktywności i dużej szerokości działania terapeutycznego. Mechanizm działania znieczulającego wiąże się z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z wapniem, obniżeniem napięcia powierzchniowego warstwy fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów utleniania i redukcji oraz generacji impulsów. Po dostaniu się do krwi zmniejsza powstawanie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinoreaktywnych, wykazuje działanie blokujące na ganglia autonomiczne, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz ośrodków ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz dawki końcowej (ilości i stężenia). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek, tworząc dwa główne farmakologicznie aktywne metabolity: dietyleaminoetanol (wykazuje umiarkowane działanie rozszerzające naczynia) oraz kwas p-aminobenzoesowy (jest antagonistą konkurencyjnym leków chemioterapeutyków sulfanilamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne). Okres półtrwania wynosi 30–50 sekund, w okresie noworodkowym – 54–114 sekund. Wydzielany głównie przez nerki w postaci metabolitów (80 %); w niezmienionej postaci wydala się nie więcej niż 2 %. Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Znieczulenie miejscowe i infiltraceyjne, blokady lecznicze.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na którykolwiek z składników leku.

Miaenia; nadciśnienie tętnicze; proces ropny w miejscu wstrzyknięcia; nagłe zabiegi chirurgiczne towarzyszące ostremu krwawieniu; wyraźne zmiany włókniste w tkankach (dla znieczulenia metodą infiltracji powoli wnikającej).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek zmniejsza działanie środków antycholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Prolonguje blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez sukcymetonium (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza krwi). Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest antagonistą konkurencyjnym wobec sulfonamidów i może osłabić ich działanie przeciwdrobnoustrodkowe. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) zwiększa ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Toksyczność prokainy zwiększają leki antycholinesterazowe (hamują jej hydrolizę). Możliwa sensytyzacja krzyżowa. Wewnątrzwienne podanie Nowokainy potencjuje działanie środków do narkozy.

Przy opracowywaniu miejsca wstrzyknięcia Nowokainy roztworami dezynfekcyjnymi zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku. Potencjuje działanie bezpośrednich leków przeciwkrzepliwych.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W celu zmniejszenia działania ogólnoustrojowego, toksyczności oraz przedłużenia efektu w przypadku znieczulenia miejscowego, prokainę należy stosować w połączeniu z substancjami zwężającymi naczynia (0,1 % roztwór adrenaliny hydrochloranu w dawce 1 kropla na 2–5 ml roztworu).

Testy skórne z znieczulaczami miejscowymi należy wykonywać u osób, u których stwierdzono potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną ostrożność należy zachować przy testowaniu znieczulaczy miejscowych zawierających adrenalina z powodu zwiększonej częstości fałszywie ujemnych reakcji. W przypadku ujemnych wyników testów skórnych zaleca się wykonanie testów prowokacyjnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną alergią na znieczulacze miejscowe powinno być przeprowadzane wyłącznie przez alergologów z doświadczeniem w zakresie alergii lekowych.

Nie istnieje międzynarodowa zgoda co do procedury przeprowadzania i odczytu wyników testów skórnych z lekami. Dotychczas nie przeprowadzono wieloośrodkowych badań mających na celu ustalenie stężenia leku, protokołu testowania oraz określenie specyficzności, wrażliwości i bezpieczeństwa. Dla większości leków brakuje zweryfikowanych procedur testowania służących do rozpoznawania nadwrażliwości lekowej, w tym stężeń testowych.

W celu zmniejszenia i wyeliminowania działań niepożądanych należy stosować leki przeciwhistaminowe oraz kortykosteroidy.

Lek ten ma ograniczoną przydatność do znieczulenia powierzchownego ze względu na słabe zdolności przenikania przez nieuszkodzone błony śluzowe.

Podczas stosowania leku konieczna jest kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Ostrożnie należy stosować u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby, nerek, serca (blokady, zaburzenia rytmu, szczególnie bradykardię), oraz u osób z obciążoną anamnezą alergiczną.

Podczas stosowania znieczulenia miejscowego, przy tej samej dawce ogólnoustrojowej, toksyczność prokainy jest tym wyższa, im bardziej stężony jest stosowany roztwór. Z tego powodu wraz ze wzrostem stężenia roztworu zaleca się zmniejszenie dawki ogólnej lub rozcieńczenie roztworu leku do niższego stężenia (sterylnym 0,9 % roztworem sodu chlorku).

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z obciążoną anamnezą alergiczną, w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, w przypadku nasilania się niewydolności sercowo-naczyniowej (zazwyczaj w wyniku rozwoju blokad serca i szoku), w przypadku stanów zapalnych lub zakażenia miejsca wstrzyknięcia, przy niedoborze pseudocholinesterazy, niewydolności nerek, u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, u chorych ciężko chorych, osłabionych, w okresie ciąży lub karmienia piersią, podczas porodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży lub karmienia piersią jest możliwe po wcześniejszej dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki oraz potencjalnego ryzyka dla płodu/dziecka. Stosowanie podczas porodu może prowadzić do rozwoju bradykardii, apnei, drgawek u noworodka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorowych.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka leku w znieczuleniu miejscowym zależy od stężenia, rodzaju zabiegu chirurgicznego, sposobu podania, stanu i wieku pacjenta.

W blokadzie okołonerekowej do tkanki okołonerekowej u dorosłych podaje się 50–70 ml 0,5 % (5 mg/ml) roztworu Nowokainy.

Dla znieczulenia infiltrowego ustalone są następujące dawki maksymalne (dla dorosłych): pierwsza dawka na początku operacji – 0,75 g 0,5 % roztworu Nowokainy (czyli 150 ml). Następnie w ciągu każdej godziny operacji – nie więcej niż 2 g 0,5 % roztworu Nowokainy (czyli 400 ml).

Dzieci. Stosowanie dzieciom jest zabronione.

Przedawkowanie.

Możliwe tylko przy stosowaniu leku w wysokich dawkach.

Objawy: bladość skóry i błon śluzowych, zawroty głowy, nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość nerwowa, zimny pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego prawie do omdlenia, drżenie, drgawki, apnea, methehemoglobinemia, niewydolność oddechowa, nagły kolaps sercowo-naczyniowy.

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym.

Leczenie: w przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. Przy znieczuleniu miejscowym miejsce wstrzyknięcia można zaorać adrenalina. Ogólne środki resuscytacyjne: podawanie tlenu w postaci inhalacji, w razie potrzeby – sztuczna wentylacja płuc. Jeśli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je zahamować przez wstrzyknięcie dożylne tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się dożylne efedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach – leczenie dezynfekcyjne i objawowe.

W przypadku rozwoju zatrucia po wstrzyknięciu Nowokainy do mięśni nogi lub ręki zaleca się natychmiastowe założenie opaski uciskowej w celu zmniejszenia dalszego napływu leku do krążenia ogólnego.

Reakcje niepożądane.

Preparat leczniczy jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak możliwe są następujące reakcje niepożądane.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku i słuchu, niestagmus.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, niepokój ruchowy, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zespół ogona konnego (paraliż nóg, parestezje), paraliż mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, nawrót bólu, trwała anestezja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej.

Ze strony układu moczowego: nietrzymanie moczu.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, nieprzytomna defekacja.

Ze strony układu krwiotwórczego: metemoglobinemia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani), inne reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: świąd skóry, wysypka, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, zaczerwienienie, hiperemia.

Ogólne zaburzenia: hipotermia, zwiększone pocenie się.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: przy przetwarzaniu miejsca iniekcji preparatem leczniczym za pomocą środków odkażających zawierających metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Zgłaszanie podejrzanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych po rejestracji preparatu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego preparatu leczniczego. Pracownikom medycznym i farmaceutycznym, a także pacjentom lub ich prawnym przedstawicielom, należy zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności preparatu leczniczego poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Ampułki należy trzymać w opakowaniu zewnętrznym.

Niezgodność. Nie stosować podczas leczenia sulfanilamidami.

Roztwór Nowokainy jest zgodny z 0,9 % roztworem Natrium chloridum.

Opakowanie. Po 2 ml lub 5 ml w ampułkach polimerowych, po 10 ampułek w puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna Prywatna „Infuzija”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 23219, obwód winnicki, rejon winnicki, wieś Winnickie Hutory, ul. Niemirowskie szosę, nr 84A.