Novocain

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOVOCAÍNA (NOVOCAINE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de procaína (novocaína);

1 ml de solución contiene 5 mg de clorhidrato de procaína (novocaína);

Sustancias auxiliares: solución 0,1 M de ácido clorhídrico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Código ATC N01B A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Medicamento anestésico local de actividad moderada y amplia amplitud terapéutica. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición del flujo de potasio, la competencia con el calcio, la reducción de la tensión superficial de la capa fosfolipídica de las membranas, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al pasar a la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce una acción bloqueante sobre los ganglios vegetativos, reduce los espasmos de la musculatura lisa y disminuye la excitabilidad del miocardio y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma sanguíneo y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que tiene un efecto vasodilatador moderado) y ácido paraminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfonamídicos y puede reducir su efecto antimicrobiano). El período de semivida es de 30–50 segundos; en el período neonatal, de 54–114 segundos. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se excreta sin cambios. Es mal absorbido por las membranas mucosas.

Características clínicas.

Indicaciones. Anestesia local e infiltración anestésica, bloqueos terapéuticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual aumentada a cualquiera de los componentes del medicamento.

Miastenia gravis; hipotensión arterial; proceso infeccioso purulento en el lugar de la administración; intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de hemorragia aguda; cambios fibrosos pronunciados en los tejidos (para anestesia mediante infiltración progresiva).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El medicamento reduce el efecto de los agentes anticolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Prolonga la bloqueo neuromuscular provocado por succinilcolina (ya que ambos fármacos son hidrolizados por la colinesterasa del plasma sanguíneo). El metabolito de la procaína (ácido p-aminobenzoico) es un antagonista competitivo de los medicamentos sulfamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana. La administración conjunta con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial. Los fármacos anticolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (al inhibir su hidrólisis). Puede ocurrir sensibilización cruzada. La administración intravenosa de novocaína potencia el efecto de los agentes anestésicos.

La desinfección del lugar de inyección de novocaína con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados incrementa el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón. Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

Características de aplicación.

Para reducir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar el efecto durante la anestesia local, la procaína debe administrarse en combinación con vasoconstrictores (solución de clorhidrato de epinefrina al 0,1 %, en una proporción de 1 gota por cada 2–5 ml de solución).

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales deben realizarse en personas que hayan presentado reacciones confirmadas a estos medicamentos. Es necesaria especial precaución al realizar pruebas con anestésicos locales que contengan adrenalina, debido a la mayor frecuencia de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación si las pruebas cutáneas resultan negativas. La evaluación de pacientes con alergia demostrada a anestésicos locales debe ser realizada exclusivamente por alergólogos con experiencia en alergia medicamentosa.

Actualmente no existe consenso internacional sobre los procedimientos para realizar ni interpretar los resultados de las pruebas cutáneas con medicamentos. Hasta la fecha no se ha llevado a cabo ningún estudio multicéntrico para determinar la concentración del fármaco, el protocolo de prueba, ni para establecer su especificidad, sensibilidad y seguridad. Para la mayoría de los medicamentos no existen procedimientos validados para el diagnóstico de hipersensibilidad, incluyendo las concentraciones utilizadas en las pruebas.

Para reducir y eliminar las reacciones adversas, deben emplearse antihistamínicos y corticosteroides.

El medicamento no es adecuado para la anestesia superficial debido a su débil capacidad para penetrar en membranas mucosas intactas.

Durante la administración del medicamento, es necesario monitorear la función de los sistemas cardiovascular, respiratorio y nervioso central. Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades graves del hígado, riñones o corazón (bloqueos, alteraciones del ritmo, especialmente bradicardia), así como en aquellos con antecedentes alérgicos significativos.

Al realizar anestesia local, con una misma dosis total administrada, la toxicidad de la procaína es mayor cuanto más concentrada sea la solución utilizada. Por consiguiente, al aumentar la concentración de la solución, se recomienda reducir la dosis total o diluir el medicamento hasta una concentración menor (con solución estéril de cloruro de sodio al 0,9 %).

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes alérgicos significativos, estados asociados con disminución del flujo sanguíneo hepático, progresión de insuficiencia cardiovascular (generalmente debido al desarrollo de bloqueos cardíacos y shock), enfermedades inflamatorias o infección en el sitio de inyección, déficit de pseudocolinesterasa, insuficiencia renal, pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años), pacientes graves o debilitados, así como durante el embarazo o la lactancia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia solo es posible tras una evaluación cuidadosa del beneficio esperado del tratamiento para la madre y del riesgo potencial para el feto o el lactante. Su administración durante el parto puede provocar bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una concentración elevada y una rápida respuesta psicomotora.

Vía de administración y dosis.

En anestesia local, la dosis del medicamento depende de la concentración, del tipo de intervención quirúrgica, del método de administración y del estado y edad del paciente.

En bloqueo paranefrético, se administran 50-70 ml de solución de novocaína al 0,5 % (5 mg/ml) en el tejido perirrenal de adultos.

Para anestesia infiltrativa, las dosis máximas establecidas (en adultos) son las siguientes: dosis inicial única al comienzo de la cirugía: 0,75 g de solución de novocaína al 0,5 % (es decir, 150 ml). Posteriormente, durante cada hora de cirugía: no más de 2 g de solución de novocaína al 0,5 % (es decir, 400 ml).

Niños. Su uso está prohibido en niños.

Sobredosis.

Solo es posible con la administración del medicamento en dosis elevadas.

Síntomas: palidez de la piel y de las membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, aumento de la excitabilidad nerviosa, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi el colapso, temblor, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular repentino.

La acción sobre el sistema nervioso central se manifiesta con sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora.

Tratamiento: en caso de sobredosis, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. En anestesia local, el lugar de inyección puede rodearse con adrenalina. Medidas generales de reanimación: inhalación de oxígeno, ventilación artificial de los pulmones si es necesario. Si las convulsiones persisten durante más de 15-20 segundos, se deben controlar mediante administración intravenosa de tiopental (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, administrar efedrina intravenosa (15-30 mg); en casos graves, tratamiento desintoxicante y sintomático.

En caso de intoxicación tras inyección de novocaína en el músculo de una pierna o brazo, se recomienda la colocación inmediata de un torniquete para reducir la entrada adicional del fármaco en la circulación sistémica.

Reacciones adversas.

El medicamento generalmente se tolera bien, sin embargo, en ocasiones puede presentarse el desarrollo de las siguientes reacciones adversas.

Por órganos de los sentidos: trastornos visuales y auditivos, nistagmo.

Por sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, debilidad, inquietud motora, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensorial, reaparición del dolor, anestesia persistente.

Por sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, vasodilatación periférica, colapso, bradicardia, arritmias, dolor en el pecho.

Por sistema urinario: micción involuntaria.

Por sistema digestivo: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Por sistema sanguíneo: metahemoglobinemia.

Por sistema inmune: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema (incluido edema de laringe), otras reacciones anafilácticas (incluido shock anafiláctico), urticaria (en piel y membranas mucosas).

Por piel y tejido subcutáneo: picor de la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, eritema, hiperemia.

Trastornos generales: hipotermia, sudoración excesiva.

Reacciones en el lugar de administración: al tratar el sitio de inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños. Mantener las ampollas en el envase exterior.

Incompatibilidades. No utilizar en el tratamiento con sulfonamidas.

La solución de novocaína es compatible con la solución de cloruro de sodio al 0,9 %.

Envase. 2 ml o 5 ml en ampollas poliméricas, 10 ampollas por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. Sociedad Anónima Privada «Infuzia».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 23219, región de Vinnytsia, distrito de Vinnytsia, aldea de Vinnitski Jutori, carretera Nemirovskoe, 84A.