Новокаин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НОВОКАИН (NOVOCAIN)

Состав:

действующее вещество: прокаина гидрохлорид (новокаин);

1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида (новокаина) 5 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Средство местной анестезии умеренной активности с большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, угнетением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость миокарда и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и суммарной дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослаблять их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выводится не более 2 %. Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания. Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; экстренные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острым кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом стелющегося инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственное средство ослабляет действие антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Удлиняет нервно-мышечную блокаду, вызванную сукцинилхолином (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина усиливают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Возможна перекрестная сенсибилизация. Внутривенное введение новокаина усиливает действие средств для наркоза.

Обработка места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышает риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Усиливает действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин следует применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора).

Кожные пробы с местными анестетиками необходимо проводить у лиц, имевших подтвержденные реакции на эти лекарственные средства. Особое внимание требуется при тестировании местных анестетиков, содержащих адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы в случае получения отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт в области лекарственной аллергии.

На сегодняшний день отсутствует международный консенсус относительно процедуры проведения и интерпретации результатов кожных проб с лекарственными средствами. До сих пор не было проведено многоцентровое исследование с целью определения концентрации лекарственного средства, протокола испытания, а также установления специфичности, чувствительности и безопасности. Для большинства лекарственных средств отсутствуют проверенные процедуры испытаний для диагностики гиперчувствительности к лекарственным средствам, включая испытательные концентрации.

Для уменьшения и устранения побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды.

Лекарственное средство малопригодно для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях печени, почек, сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), отягощенном аллергологическом анамнезе.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида).

Препарат применять с осторожностью при отягощенном аллергологическом анамнезе, при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольным, ослабленным больным, в период беременности или лактации, во время родов.

Применение в период беременности или лактации.

Применение лекарственного средства в период беременности или лактации возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода/ребенка. При применении во время родов возможен риск развития брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза лекарственного средства зависит от концентрации, характера хирургического вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

При параанефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — 0,75 г 0,5 % раствора новокаина (то есть 150 мл). Далее в течение каждого часа операции — не более 2 г 0,5 % раствора новокаина (то есть 400 мл).

Дети. Применение детям запрещено.

Передозировка.

Возможна только при применении лекарственного средства в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: при случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно инфильтрировать адреналином. Общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжёлых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Лекарственное средство обычно хорошо переносится, однако иногда возможно развитие следующих побочных реакций.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха, нистагм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторная и чувствительная блокада, возврат боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (в том числе отек гортани), другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд кожи, сыпь, дерматит, шелушение кожи, эритема, гиперемия.

Общие расстройства: гипотермия, повышенное потоотделение.

Реакции в месте введения: при обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Ампулы хранить во внешней пачке.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Раствор новокаина совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида.

Упаковка. По 2 мл или 5 мл в полимерных ампулах, по 10 ампул в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Инфузия».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 23219, Винницкая обл., Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, д. 84А.