Novocaina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NOVOCAINA (NOVOCAIN)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di procaina (novocaina);

1 ml di soluzione contiene cloridrato di procaina (novocaina) 5 mg;

Eccipienti: soluzione 0,1 M di acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Agente anestetico locale con attività moderata e ampia ampiezza terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio, alla riduzione della tensione superficiale dello strato fosfolipidico delle membrane, all'inibizione dei processi redox e alla generazione di impulsi. Dopo l'assorbimento nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, diminuisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso ematico nel sito di iniezione) e dalla dose totale (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi e dalle colinesterasi del plasma sanguigno e dei tessuti, formando due metaboliti farmacologicamente attivi principali: dietilamminoetanolo (che ha un'azione vasodilatatrice moderata) e acido paraamminobenzoico (che è un antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica). Il tempo di dimezzamento è di 30–50 secondi, nel periodo neonatale di 54–114 secondi. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80 %); meno del 2 % viene escreto inalterato. È scarsamente assorbito dalle membrane mucose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Anestesia locale e infiltrativa, blocchi terapeutici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale accertata verso uno qualsiasi dei componenti del medicinale.

Miastenia; ipotensione arteriosa; processo infettivo purulento nel sito di iniezione; interventi chirurgici urgenti associati a emorragia acuta; marcata fibrosi dei tessuti (per l'anestesia mediante infiltrazione progressiva).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il medicinale riduce l'effetto dei farmaci anticolinesterasici sulla trasmissione neuromuscolare. Prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi del plasma). Il metabolita della procaina (acido para-amminobenzoico) è un antagonista competitivo dei sulfamidici e può ridurne l'effetto antimicrobico. L'associazione con inibitori della monoamino ossidasi (MAO) aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa. I farmaci anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (inibendo la sua idrolisi). È possibile sensibilizzazione crociata. L'amministrazione endovenosa della Novocaina potenzia l'effetto degli anestetici.

L'applicazione di soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti sulla sede di iniezione della Novocaina aumenta il rischio di reazioni locali, come dolore e gonfiore. Potenzia l'effetto dei fluidificanti del sangue diretti.

Caratteristiche dell'applicazione.

Per ridurre l'azione sistemica, la tossicità e prolungare l'effetto durante l'anestesia locale, la procaina deve essere utilizzata in combinazione con vasocostrittori (soluzione 0,1 % di cloridrato di epinefrina, calcolata in 1 goccia ogni 2–5 ml di soluzione).

I test cutanei con anestetici locali devono essere effettuati in soggetti che hanno avuto reazioni confermate a questi farmaci. È necessaria particolare attenzione durante i test con anestetici locali contenenti adrenalina, a causa dell'elevata frequenza di reazioni falsamente negative. Si raccomanda di effettuare test provocativi in caso di risultati negativi dei test cutanei. I test sui pazienti con allergia dimostrata agli anestetici locali devono essere eseguiti esclusivamente da allergologi esperti nel campo dell'allergia farmacologica.

Non esiste un consenso internazionale riguardo alla procedura di esecuzione e interpretazione dei test cutanei con farmaci. Finora non sono stati condotti studi multicentrici volti a determinare la concentrazione del farmaco, il protocollo di test, la specificità, la sensibilità e la sicurezza. Per la maggior parte dei farmaci non esistono procedure di test validate per la diagnosi di ipersensibilità ai farmaci, comprese le concentrazioni di test.

Per ridurre ed eliminare le reazioni avverse, si devono utilizzare antistaminici e corticosteroidi.

Il medicinale è poco adatto all'anestesia superficiale a causa della scarsa capacità di penetrare attraverso le mucose integre.

Durante l'uso del farmaco è necessario monitorare la funzione del sistema cardiovascolare, respiratorio e del sistema nervoso centrale. Deve essere somministrato con cautela in caso di gravi malattie del fegato, dei reni, del cuore (blocchi, aritmie, specialmente bradicardia), e in presenza di anamnesi allergica complessa.

Durante l'anestesia locale, utilizzando la stessa dose totale, la tossicità della procaina è tanto maggiore quanto più concentrata è la soluzione impiegata. Per questo motivo, all'aumentare della concentrazione della soluzione, si raccomanda di ridurre la dose totale o diluire la soluzione del farmaco a una concentrazione inferiore (con soluzione sterile di sodio cloruro 0,9 %).

Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in caso di anamnesi allergica complessa, in condizioni associate a riduzione del flusso ematico epatico, nel peggioramento dell'insufficienza cardiovascolare (solitamente a causa dello sviluppo di blocchi cardiaci e shock), in presenza di infiammazione o infezione nel sito di iniezione, in caso di deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, nei pazienti anziani (dai 65 anni), nei pazienti gravi o debilitati, durante la gravidanza o l'allattamento, nonché durante il parto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento è possibile solo dopo un'attenta valutazione del beneficio atteso della terapia per la madre e del rischio potenziale per il feto/figlio. L'uso durante il parto può causare bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di veicoli e nell'esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Nell'anestesia locale, la dose del medicinale dipende dalla concentrazione, dalla natura dell'intervento chirurgico, dalla modalità di somministrazione, nonché dallo stato e dall'età del paziente.

Nel blocco paranefretico, si somministrano agli adulti da 50 a 70 ml di soluzione allo 0,5 % (5 mg/ml) di novocaina nel tessuto perirenale.

Per l'anestesia infiltrativa, le dosi massime stabilite (per adulti) sono le seguenti: dose singola iniziale all'inizio dell'operazione — 0,75 g di soluzione allo 0,5 % di novocaina (cioè 150 ml). Successivamente, durante ogni ora di intervento — non più di 2 g di soluzione allo 0,5 % di novocaina (cioè 400 ml).

Bambini. L'uso nei bambini è vietato.

Sovradosaggio.

Può verificarsi solo con l'uso del medicinale in dosi elevate.

Sintomi: pallore della cute e delle mucose, capogiri, nausea, vomito, ipereccitabilità nervosa, sudorazione "fredda", tachicardia, riduzione della pressione arteriosa fino al collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, collasso cardiovascolare improvviso.

L'azione sul sistema nervoso centrale si manifesta con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni, agitazione motoria.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, la somministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta. Nell'esecuzione dell'anestesia locale, il sito di iniezione può essere circondato da infiltrazione con adrenalina. Misure generali di rianimazione: inalazione di ossigeno, se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni durano più di 15-20 secondi, vengono controllate mediante somministrazione endovenosa di tiopentale (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione miocardica, somministrare ephedrina per via endovenosa (15-30 mg); nei casi gravi — terapia disintossicante e sintomatica.

In caso di intossicazione dopo iniezione di novocaina nei muscoli della gamba o del braccio, si raccomanda l'applicazione immediata di un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore assorbimento del farmaco nella circolazione sistemica.

Reazioni avverse.

Il medicinale è generalmente ben tollerato, tuttavia talvolta può svilupparsi quanto segue.

Disturbi dell'organo di senso: disturbi visivi e uditivi, nistagmo.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri, sonnolenza, debolezza, agitazione motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, sindrome della cauda equina (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, ritorno del dolore, anestesia persistente.

Disturbi del sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.

Disturbi del sistema urinario: minzione involontaria.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Disturbi del sistema ematopoietico: metemoglobinemia.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso edema angioneurotico (compreso edema della laringe), altre reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle mucose).

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione della pelle, eritema, iperemia.

Disturbi generali: ipotermia, aumento della sudorazione.

Reazioni nel sito di somministrazione: quando si trattano le aree di iniezione con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è importante. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini. Tenere le fiale nella confezione esterna.

Incompatibilità. Non utilizzare nel trattamento con sulfanilamidi.

La soluzione di Novocaina è compatibile con la soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro.

Confezione. 2 ml o 5 ml in fiale polimeriche, 10 fiale per confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni privata «Infuziya».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 23219, Oblast' di Vinnytsia, distretto di Vinnytsia, villaggio Vinnytski Khutory, via Nemirov'ske shose, n. 84A.