Normason®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NORMASON® (NORMASON)

Skład:

substancja czynna: zopiclon;

1 tabletka zawiera 7,5 mg zopiklonu w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100%;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; powidon; stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka białego koloru, o kształcie płasko-cylindrycznym, z fasetą i ryflowaną.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki nasenne i środki uspokajające. Kod ATC N05CF01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Zolpidem należy do grupy cyklopirolopiropyrydyn i farmaceutycznie jest pokrewny benzodiazepinom. Efekty farmakodynamiczne zolpidemu jakościowo przypominają działanie innych związków tej klasy: środek rozkurczowy mięśni, lek przeciwlękowy, uspokajający i nasenny, środek przeciwdrgawkowy, amnestyczny (powodujący zaburzenia pamięci).

Te efekty wynikają z jego działania jako specyficznego agonisty receptorów należących do makromolekularnego kompleksu receptora GABA-omega w ośrodkowym układzie nerwowym (zwanych BZ1 i BZ2), które modulują otwieranie kanałów dla jonów chlorkowych.

U ludzi stwierdzono, że zolpidem wydłuża czas trwania snu, poprawia jego jakość oraz zmniejsza częstość przebudzeń nocnych i wczesnych porannych.

Ten efekt wiąże się z charakterystycznymi cechami elektroencefalograficznymi, które różnią się od tych, typowych dla działania benzodiazepin. Badania polisomnograficzne wykazały, że zolpidem skraca fazę I snu, wydłuża fazę II snu, utrzymuje lub wydłuża fazy snu głębokiego (III i IV) oraz utrzymuje sen paradoksalny (REM).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Zolpidem jest szybko wchłaniany: maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 1,5–2 godzinach i wynoszą odpowiednio 30, 60 i 115 ng/ml po podaniu dawek 3,75 mg, 7,5 mg oraz 15 mg. Bio dostępność wynosi około 80%.

Na wchłanianie nie wpływa moment podania, wielokrotne podawanie dawek ani płeć pacjenta.

Rozkład. Zolpidem bardzo szybko rozkłada się z krwiobiegu. Wiązanie z białkami osocza jest niewielkie (około 45%) i dalekie od nasycenia. Ryzyko interakcji lekowych wynikających z wypierania z miejsc wiązania z białkami jest bardzo niskie.

Spadek stężenia w osoczu: między dawkami 3,75 mg a 15 mg, a ten proces nie zależy od dawki. Okres półtrwania wynosi około 5 godzin.

Benzodiazepiny i związki pokrewne przenikają przez barierę krew-mózg, łożysko oraz do mleka matki. Podczas karmienia piersią profile farmakokinetyczne zolpidemu w mleku i osoczu krwi matki są podobne. Szacunkowy procent dawki spożywanej przez niemowlę nie przekracza 0,2% dawki otrzymanej przez matkę w ciągu 24 godzin przed karmieniem.

Metabolizm. W wątrobie zachodzi intensywny metabolizm zolpidemu.

Dwa główne metabolity to N-tlenek (farmakologicznie aktywny u zwierząt) oraz N-demetylowane pochodne (farmakologicznie nieaktywne u zwierząt). Widoczne okresy półtrwania, określone w badaniach wydalania z moczem, wynoszą odpowiednio około 4,5 i 7,5 godziny. Jest to zgodne z faktem, że po wielokrotnym podawaniu (15 mg) przez 14 dni nie obserwuje się istotnej ich akumulacji. W badaniach nie odnotowano wzrostu aktywności enzymatycznej u zwierząt, nawet przy podawaniu wysokich dawek.

Wydalanie. Niskie wartości klirensu nerkowego niezmienionego zolpidemu (średnio 8,4 ml/min) w porównaniu z kliremsem osocza (232 ml/min) wskazują, że zolpidem jest wydalany głównie w postaci metabolitów. Około 80% substancji wydala się z moczem w formie wolnych metabolitów (N-tlenek i N-demetylowane pochodne), a około 16% – z kałem.

Grupy pacjentów z grupy ryzyka.

Pacjenci w podeszłym wieku: pomimo że metabolizm wątrobowy jest nieco obniżony, a średni okres półtrwania wynosi 7 godzin, w badaniach nie zaobserwowano akumulacji zolpidemu w osoczu po wielokrotnym podawaniu.

Pacjenci z niewydolnością nerek: przy długotrwałym stosowaniu leku nie odnotowano akumulacji zolpidemu ani jego metabolitów. Zolpidem przenika przez błony dializacyjne. W leczeniu przedawkowania hemodializa nie jest skuteczna, ponieważ zolpidem charakteryzuje się dużym objętością rozproszenia.

Pacjenci z marskością wątroby: klirens osocza zolpidemu jest istotnie obniżony z powodu opóźnionego demetylowania, dlatego u tych pacjentów konieczna jest korekta dawki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Ciężkie zaburzenia snu: bezsenność sytuacyjna i tymczasowa.

Przeciwwskazania.

Leku nigdy nie należy stosować u pacjentów z:

• podwyższoną wrażliwością na zolpiklon lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• ciężką niewydolnością oddechową;
• zespołem bezdechu podczas snu;
• ciężką, ostrą lub przewlekłą niewydolnością wątrobową (z powodu ryzyka wystąpienia encefalopatii);
• miastenią;
• alergią na produkty pszenne (z wyłączeniem nietolerancji pszenicy w celiakii).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki uspokajające. Należy wziąć pod uwagę, że wiele leków lub substancji może powodować addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz zmniejszać zdolność koncentracji uwagi u pacjenta. Zaburzenia zdolności koncentracji mogą stanowić niebezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Do takich substancji należą pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, leki przeciwkaszelne i leki stosowane w leczeniu zastępczym uzależnień), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niebenzodiazepinowe środki przeciwlękowe (takie jak meprobamamid), leki nasenne, uspokajające leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtezapina, trimipramina), uspokajające leki H1-antyhistaminowe, przeciwnadciśnieniowe leki o działaniu centralnym, baklofen i talidomid.

Leki nasenne. Obecnie jako leki nasenne stosuje się benzodiazepiny i ich pochodne (zolpidem, zolpiklon) lub leki H1-antyhistaminowe. Oprócz nasilenia działania uspokajającego, w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi depresjantami OUN lub przy spożyciu alkoholu należy uwzględnić możliwość potencjowania działania depresyjnego na funkcję oddechową przez benzodiazepiny, gdy są one stosowane razem z substancjami morfino-podobnymi, innymi benzodiazepinami lub fenylobutyrazolem, szczególnie u pacjentów starszych.

Niepożądane połączenie.

Alkohol (jako napój lub substancja pomocnicza) potencjuje działanie uspokajające benzodiazepin i pokrewnych substancji. Z powodu obniżenia zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów lub innych urządzeń może być niebezpieczne.

Pacjenci powinni unikać spożywania napojów alkoholowych lub przyjmowania leków zawierających etanol.

Natrium (oksabutynian sodu). Wzmacnia depresję OUN. Zaburzenia zdolności koncentracji mogą stanowić niebezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Połączenia wymagające zachowania środków ostrożności.

Ryfampicyna. Obniżenie stężenia w osoczu i zmniejszenie skuteczności zolpiklonu z powodu zwiększenia jego metabolizmu w wątrobie. Wymagana jest kontrola stanu klinicznego pacjenta. W razie potrzeby może być wskazane zastosowanie innego leku nasennego.

Barbiturany. Zwiększony ryzyko depresji oddechowej, które może być śmiertelne w przypadku przedawkowania.

Pochodne morfiny. Zwiększony ryzyko depresji oddechowej, które może być śmiertelne w przypadku przedawkowania.

Inne leki nasenne. Wzmacnianie depresji OUN.

Inne leki uspokajające. Wzmacnianie depresji OUN.

Połączenia, które należy brać pod uwagę.

Inne środki depresyjne na OUN: pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, leki przeciwkaszelne i leki stosowane w leczeniu zastępczym uzależnień, z wyłączeniem buprenorfiny), neuroleptyki, barbiturany, środki przeciwlękowe, inne leki nasenne, uspokajające leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe leki, środki znieczulające, uspokajające leki H1-antyhistaminowe, przeciwnadciśnieniowe leki o działaniu centralnym, baklofen, talidomid, pizotyfen. Wzmacnianie depresji OUN. Z powodu obniżenia zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów lub innych urządzeń może być niebezpieczne. Ponadto jednoczesne stosowanie zolpiklonu z pochodnymi morfiny (środki przeciwbólowe, leki przeciwkaszelne i leki stosowane w leczeniu zastępczym uzależnień) oraz barbituranami zwiększa ryzyko depresji oddechowej, która w przypadku przedawkowania może być śmiertelna.

Środki przeciwbólowe narkotyczne nasilają euforię, co może prowadzić do wzrostu uzależnienia psychicznego.

Zolpiklon jest metabolizowany przez izoenzym cytochromu P450 (CYP) 3A4, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami CYP3A4 stężenia zolpiklonu we krwi mogą wzrosnąć, a przy jednoczesnym stosowaniu z induktorami CYP3A4 stężenia zolpiklonu mogą się obniżyć.

Buprenorfina. Przy stosowaniu buprenorfiny jako leczenia zastępczego w uzależnieniach narkotykowych zwiększa się ryzyko depresji oddechowej, która potencjalnie może mieć śmiertelny skutek. Należy dokładnie ocenić stosunek ryzyka do korzyści stosowania tej kombinacji. Pacjentów należy uprzedzić o konieczności ścisłego przestrzegania dawek przepisanych przez lekarza.

Klozapina. Zwiększony ryzyko wystąpienia kolapsu z zatrzymaniem oddechu i/lub zatrzymaniem serca.

Klaritromycyna, erytromycyna, telitromycyna. Niewielkie nasilenie działania uspokajającego zolpiklonu.

Ketokonazol, itrakonazol, worykonazol. Niewielkie nasilenie działania uspokajającego zolpiklonu.

Nelfinawir, rytonawir. Niewielkie nasilenie działania uspokajającego zolpiklonu.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Ostrzeżenie. Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niedoboru wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lek można przepisać pacjentom z celiakią. Skrobię pszenną może zawierać gluten, ale tylko w śladowych ilościach i dlatego uważa się ją za bezpieczną dla tych pacjentów.

Oswajanie się z lekiem. Podczas stosowania benzodiazepin lub związków pokrewnych przez kilka tygodni ich działanie uspokajające i nasenne może stopniowo słabnąć, mimo że dawka pozostaje niezmieniona.

U pacjentów, u których leczenie lekiem Normason nie przekraczało 4 tygodni, nie obserwowano wyraźnego przyzwyczajenia się do leku.

Uzależnienie od leku. Leczenie benzodiazepinami i związkami pokrewnymi, szczególnie długotrwałe, może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego.

Rozwojowi uzależnienia sprzyjają następujące czynniki: długość trwania leczenia, dawka, wcześniejsze uzależnienie od leków lub innych substancji, w tym alkoholu, oraz stan lęku.

Uzależnienie może się rozwijać przy dawkach terapeutycznych i/lub u pacjentów bez specyficznych czynników ryzyka.

W wyjątkowych przypadkach obserwowano uzależnienie od zolpidenu przy stosowaniu dawek terapeutycznych.

Po zakończeniu leczenia uzależnienie może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia.

Niektóre z tych objawów występują często: bezsenność, ból głowy, nadmierne uczucie lęku, mięsobóle, napięcie mięśni i drażliwość.

Inne objawy, które występują bardzo rzadko: pobudzenie lub nawet dezorientacja, parestezje kończyn, podwyższona wrażliwość na światło, dźwięk i kontakt fizyczny, depersonalizacja, derealizacja, halucynacje oraz drgawki.

Objawy odstawienia obejmują również drżenie, uczucie przyspieszonego tętna, tachykardię, delirium, noce bolesne, pobudzenie, hiperakuzję, mrowienie i drętwienie kończyn.

Objawy odstawienia mogą się rozwijać kilka dni po zakończeniu leczenia. Przy stosowaniu benzodiazepin o krótkim działaniu, szczególnie w wysokich dawkach, objawy odstawienia mogą wystąpić między dwoma dawkami.

Ryzyko uzależnienia może wzrastać w przypadku jednoczesnego stosowania kilku benzodiazepin w leczeniu zaburzeń lękowych lub zaburzeń snu.

Znane są również pojedyncze przypadki nadużywania leku.

Bezsenność odbiciowa. Ten przemijający efekt „odbicia” może objawiać się nasileniem bezsenności, która była pierwotnym powodem przepisania leczenia benzodiazepinami lub związkami pokrewnymi.

Zaburzenia psychomotoryczne. Jak wszystkie inne środki uspokajające/śpiące, zolpiden wywołuje działanie depresyjne na OUN. Kilka godzin po zażyciu leku mogą wystąpić zaburzenia psychomotoryczne.

Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych, w tym zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta w następujących sytuacjach:

• stosowanie tego leku mniej niż 12 godzin przed wykonywaniem czynności wymagających skupienia (patrz sekcja „Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn”);
• stosowanie dawki wyższej niż zalecana;
• jednoczesne stosowanie z innymi środkami depresyjnymi OUN, alkoholem, substancjami zabronionymi lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidenu we krwi (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Pacjentom należy zalecić unikanie niebezpiecznych czynności wymagających pełnej koncentracji lub koordynacji ruchowej, takich jak praca z maszynami lub prowadzenie pojazdów, po zażyciu zolpidenu, szczególnie w ciągu 12 godzin po zażyciu tego leku.

Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych. Kilka godzin po zażyciu tabletki może wystąpić amnezja anterogradna i zaburzenia funkcji psychomotorycznych. Aby zmniejszyć ryzyko ich wystąpienia, pacjent powinien przyjmować tabletkę bezpośrednio przed snem, czyli już w łóżku (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”) i upewnić się, że warunki są optymalne do przespania kilku godzin bez przeszkód (7–8 godzin).

Zaburzenia zachowania. U niektórych pacjentów benzodiazepiny i pokrewne im substancje mogą powodować zespół zmian świadomości (w różnym stopniu) z zaburzeniami pamięci i zachowania.

Mogą wystąpić następujące objawy:

• nasilenie bezsenności, noce bolesne, stan pobudzenia, niepokój;
• majaczenie, halucynacje, stan oniroidny, dezorientacja, objawy podobne do psychotycznych;
• hamowanie psychiczne, nadpobudliwość;
• euforia, drażliwość;
• amnezja anterogradna;
• sugestywność (łatwość wpływu).

Te objawy mogą towarzyszyć zaburzeniom potencjalnie szkodliwym dla pacjenta lub innych osób:

• zachowanie anormalne;
• autoagresja lub agresja wobec innych osób, szczególnie gdy członkowie rodziny lub przyjaciele próbują powstrzymać chorego przed czynieniem tego, czego pragnie;
• zachowanie automatyczne z późniejszą amnezją.

Wystąpienie tych objawów wymaga przerwania leczenia.

Zaburzenia psychiczne zachowania pojawiają się częściej u pacjentów z agresywnym zachowaniem i nietypowymi reakcjami na środki uspokajające, benzodiazepiny, spożycie alkoholu i obejmują również depersonalizację, niepokój, gniew.

Lek wpływa na funkcje poznawcze, a mianowicie na zdolność umysłową i koncentrację. Ryzyko wystąpienia tych powikłań jest większe u pacjentów z zaburzeniami mózgowymi.

Niektórzy pacjenci mogą odczuwać niepokój, lęk w ciągu dnia.

Somnambulizm i związane z nim zachowania. U pacjentów leczonych zolpidenem obserwowano epizody złożonego zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie (np. prowadzenie samochodu, gdy pacjent przyjął lek nasenny i nie obudził się całkowicie), po czym niczego nie pamięta. Choć zaburzenia zachowania związane z somnambulizmem mogą występować przy monoterapii zolpidenem w dawkach terapeutycznych, jednoczesne spożycie alkoholu i przyjmowanie innych środków depresyjnych OUN zwiększa ryzyko takiego zachowania, tak samo jak stosowanie zolpidenu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę.

Pacjentom, u których wystąpiły zaburzenia związane z somnambulizmem, zaleca się przerwanie przyjmowania zolpidenu, ponieważ może to być niebezpieczne zarówno dla nich, jak i dla otoczenia (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji” oraz „Działania niepożądane”).

Ryzyko akumulacji leku. Benzodiazepiny i pokrewne im substancje (tak jak każdy inny lek) pozostają w organizmie przez czas równy około 5 okresom półtrwania (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

U pacjentów w podeszłym wieku i chorych z zaburzeniami funkcji wątroby okres półtrwania może być znacznie dłuższy.

Po wielokrotnym stosowaniu dawek zolpiden lub jego metabolity osiągają stan stacjonarny znacznie później i przy wyższym stężeniu.

Skuteczność i bezpieczeństwo leku można ocenić dopiero po osiągnięciu stanu stacjonarnego.

Może być konieczna korekta dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Podczas badań u pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwowano akumulacji zolpidenu (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Pacjenci w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność przy leczeniu benzodiazepinami lub związkami pokrewnymi pacjentów w podeszłym wieku ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń zachowania oraz ryzyko rozwoju działania uspokajającego i/lub miorelaksacyjnego, które może prowadzić do upadków, często mających poważne konsekwencje dla tej grupy chorych.

Środki ostrożności przy stosowaniu. Zaleca się szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z wywiadem alkoholizmu lub innych rodzajów uzależnień od leków lub innych substancji (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Przed przepisaniem środka nasennego we wszystkich przypadkach bezsenności należy przeprowadzić kompleksową ocenę i wyeliminować przyczyny jej występowania.

Bezsenność może być objawem zaburzeń fizycznych lub psychicznych. Jeśli po krótkim okresie leczenia bezsenność utrzymuje się lub nasila, należy ponownie ocenić diagnozę kliniczną.

Czas trwania leczenia. Czas trwania leczenia pacjenta powinien być dokładnie ustalony w zależności od wskazania i rodzaju występującej bezsenności (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Depresja – ciężki epizod depresyjny. Ponieważ bezsenność może być objawem depresji, depresję należy leczyć. Jeśli bezsenność utrzymuje się, należy ponownie ocenić diagnozę kliniczną.

U pacjentów z ciężkim epizodem depresyjnym benzodiazepiny i pokrewne im leki nie powinny być stosowane jako monoterapia, ponieważ nie leczą depresji, która będzie się dalej rozwijać, towarzysząc niezmienionemu lub zwiększającemu się ryzyku samobójstwa.

Ponieważ u tych pacjentów może istnieć ryzyko samobójstwa, w celu zminimalizowania ryzyka celowego przedawkowania, w ich posiadaniu (wypisane na receptę i wydane w aptece) powinna znajdować się najmniejsza możliwa liczba tabletek zolpidenu.

Stopniowe zmniejszanie dawki. Pacjentom należy jasno wyjaśnić, jak stopniowo przerwać leczenie.

Oprócz konieczności stopniowego zmniejszania dawki, pacjentów należy również uprzedzić o ryzyku wystąpienia „odbiciowej” bezsenności, aby zminimalizować rozwój wszelkiej bezsenności, która może wystąpić z powodu objawów odstawienia, nawet stopniowego.

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwym dyskomforcie podczas okresu stopniowego odstawiania leku.

Niewydolność oddechowa. Przepisując benzodiazepiny i pokrewne im leki pacjentom z niewydolnością oddechową, należy pamiętać o ich działaniu depresyjnym na ośrodek oddechowy (szczególnie że lęk i niepokój mogą być objawami ostrzegawczymi dekompensacji oddechowej, która wymaga przekazania pacjenta do oddziału intensywnej terapii).

Pacjenci w podeszłym wieku – niewydolność nerek. Choć po długotrwałym stosowaniu nie stwierdzono akumulacji zolpidenu, tej grupie pacjentów zaleca się przepisanie połowy zwykłej zalecanej dawki jako środek ostrożności (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z depresjami.

Nie zaleca się stosowania u chorych z ciężką niewydolnością wątroby i encefalopatią.

Nie zaleca się stosowania na wstępnym etapie leczenia psychóz.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Duża liczba danych zebranych podczas badań kohortowych nie wykazała żadnych dowodów na to, że stosowanie benzodiazepin w I trymestrze ciąży prowadzi do wad rozwojowych u dziecka. Jednak w niektórych epidemiologicznych badaniach typu „przypadek-kontrola” obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia na tle stosowania benzodiazepin. Według tych danych częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia wynosiła mniej niż 2 na 1000 noworodków, którzy byli narażeni na działanie benzodiazepin w okresie życia płodowego, w porównaniu do oczekiwanej częstości 1 na 1000 w populacji ogólnej.

Opisywano osłabienie ruchów płodu i zmiany częstości skurczów serca płodu przy stosowaniu wysokich dawek benzodiazepin w II–III trymestrze ciąży. Stosowanie benzodiazepin na końcu ciąży, nawet w niskich dawkach, może powodować takie objawy działania zolpidenu na noworodka jak hipotonia osiowa i trudności w ssaniu, prowadzące do niewystarczającego przyrostu masy ciała. Choć te objawy są odwracalne, mogą utrzymywać się przez 1–3 tygodnie, w zależności od okresu półtrwania przepisanego benzodiazepiny. Przy stosowaniu wysokich dawek zolpidenu u noworodka mogą wystąpić osłabienie oddychania lub apneę oraz hipotermia. Ponadto u noworodka może rozwijać się zespół odstawienia, nawet jeśli nie występują objawy działania zolpidenu. Charakterystycznymi objawami tego stanu są m.in. nadmierne pobudzenie, pobudzenie psychomotoryczne i drżenie u noworodka, które pojawiają się po pewnym czasie po porodzie. Czas do pojawienia się tych objawów zależy od okresu półtrwania leku i może być znaczny w przypadku długiego okresu półtrwania.

Ze względu na te dane, jako środek ostrożności, nie zaleca się stosowania zolpidenu w czasie ciąży, niezależnie od trymestru.

Kobiety w wieku rozrodczym, które otrzymują leczenie zolpidenem, powinny zostać poinstruowane o konieczności skontaktowania się z lekarzem, jeśli planują zajść w ciążę lub jeśli będą w wczesnym okresie ciąży, aby można było ponownie ocenić potrzebę leczenia.

Jeśli w czasie ciąży leczenie zolpidenem będzie absolutnie konieczne, tuż przed terminem porodu należy unikać przepisywania wysokich dawek i wziąć pod uwagę opisane powyżej efekty podczas obserwacji stanu noworodka.

Okres karmienia piersią.

W okresie karmienia piersią nie zaleca się stosowania leku Normason.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Zolpiden może wywierać wyraźny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z maszynami.

Pacjentów, którzy prowadzą pojazdy i pracują z maszynami, należy uprzedzić, że jak przy stosowaniu innych środków nasennych, istnieje ryzyko wystąpienia senności, spowolnienia czasu reakcji, zawrotów głowy, osłabienia, nieostrości widzenia lub podwójnego widzenia oraz zmniejszenia koncentracji uwagi, wraz z zaburzeniami zdolności prowadzenia pojazdów, szczególnie w pierwszych 12 godzinach po zażyciu zolpidenu (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się zachowanie odstępu co najmniej 12 godzin między zażyciem zolpidenu a prowadzeniem pojazdów, pracą z innymi maszynami lub pracą na wysokości.

Zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów i takie zmiany zachowania jak zasypianie za kierownicą mogą wystąpić przy monoterapii zolpidenem w dawkach terapeutycznych.

Ponadto, te efekty są nasilane przez jednoczesne spożycie alkoholu lub stosowanie innych środków depresyjnych OUN (patrz sekcje „Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania” oraz „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). Pacjentów należy uprzedzić o konieczności nie spożywania alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas leczenia zolpidenem.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Dawkowanie.

Leczenie należy zawsze rozpoczynać od najniższej skutecznej dawki, nie wolno przekraczać dawki maksymalnej. Lek należy przyjmować bezpośrednio przed snem.

Dawkę 3,75 mg przeznacza się specjalnie dla pacjentów w wieku powyżej 65. roku życia oraz osób należących do grup ryzyka.

Zwykłe dawki dla:

dorosłych do 65. roku życia – 7,5 mg na dobę;

osób powyżej 65. roku życia – 3,75 mg na dobę; dawkę 7,5 mg można stosować wyłącznie w wyjątkowych przypadkach;

osób z zaburzeniem funkcji wątroby lub z przewlekłą niewydolnością płuc – zalecana dawka to 3,75 mg na dobę (patrz sekcja „Farmakokinetyka”);

osób z niewydolnością nerek – leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg na dobę (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

We wszystkich przypadkach dawka dobową leku Normason® nie należy przekraczać 7,5 mg.

Czas trwania leczenia.

Leczenie powinno być jak najkrótsze. Czas trwania cyklu leczenia nie powinien przekraczać 4 tygodni, wliczając okres stopniowego odstawiania leku (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”).

Pacjentom zaleca się przyjmowanie leku przez:

• w przypadku bezsenności sytuacyjnej – 2–5 dni (np. podczas podróży),
• w przypadku bezsenności tymczasowej – 2–3 tygodnie (np. spowodowanej poważnym wydarzeniem).

W niektórych przypadkach może istnieć konieczność przedłużenia zalecanego okresu leczenia. W takiej sytuacji należy ponownie dokładnie ocenić stan pacjenta.

Dzieci.

Zastosowanie zolpidemu u dzieci nie zostało zbadane, dlatego lek nie jest zalecany dla tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie może zagrażać życiu, szczególnie w przypadkach jednoczesnego przedawkowania kilkoma lekami depresyjnymi układu nerwowego (w tym etanolem).

Przy zażyciu dużej ilości zolpidemu objawy przedawkowania objawiają się głównie depresją układu nerwowego, prowadzącą od senności do śpiączki, w zależności od przyjętej dawki. Łagodne przedawkowanie objawia się objawami dezorientacji i letargu.

W cięższych przypadkach obserwowano ataksję, hipotonię, niedociśnienie tętnicze, methemoglobinemię, depresję oddychania, a czasem – skutki śmiertelne. Do czynników ryzyka nasilających objawy przedawkowania należą również współistniejące choroby.

Leczenie. Jeśli przedawkowanie doustne miało miejsce mniej niż godzinę wcześniej, u chorego przytomnego można wywołać wymioty; w innych przypadkach należy przeprowadzić przemywanie żołądka z ochroną dróg oddechowych. Następnie może być pomocne podanie węgla aktywnego w celu zmniejszenia wchłaniania leku.

Zaleca się dokładne monitorowanie czynności serca i oddychania w warunkach specjalistycznego oddziału.

W leczeniu przedawkowania hemodializa nie jest skuteczna, ponieważ zolpidem charakteryzuje się dużą objętością rozłożenia.

W diagnostyce i/lub leczeniu przypadkowego lub celowego przedawkowania benzodiazepin może być pomocne podanie dożylnego flumazenilu.

Flumazenil wykazuje działanie przeciwne do działania benzodiazepin, dlatego może wywołać wystąpienie zaburzeń neurologicznych (podniecenie, niepokój, drgawki i niestabilność emocjonalną), szczególnie u chorych na padaczkę.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne zależą od dawki oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Najczęściej obserwowanym efektem ubocznym jest gorzki smak w ustach.

Efekty neurologiczne i psychiczne (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”):

• amnezja anterogradna, która może wystąpić po podaniu dawek terapeutycznych. Ryzyko rośnie proporcjonalnie do dawki;
• zaburzenia zachowania, zmiana świadomości, drażliwość, majaczenie, agresywność, niepokojące zachowanie, somnambulizm (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”);
• uzależnienie fizyczne i psychiczne, nawet po stosowaniu dawek terapeutycznych, z objawami odstawienia lub odbicia bezsenności po zakończeniu leczenia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”);
• uczucie upojenia, ból głowy, euforia, drżenie, parestezje, zaburzenia mowy, skurcze mięśni, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji, nastrój depresyjny, w wyjątkowych przypadkach – ataksja;
• dezorientacja, halucynacje, zmniejszona koncentracja lub nawet senność (szczególnie u pacjentów starszych), bezsenność, koszmary nocne, napięcie;
• zmiany libidum.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego serca.

Ze strony skóry: wysypka i świąd, które mogą być objawami nadwrażliwości; pocenie się. W przypadku wystąpienia tych reakcji należy przerwać stosowanie leku.

Ogólne zaburzenia: hipotonia mięśniowa, osłabienie, dreszcze, zwiększona zmęczliwość.

Ze strony układu immunologicznego: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka/syndrom Lyella, erytema wielopostaciowe.

Ze strony narządów wzroku: podwójne widzenie, ambliopia.

Ze strony układu oddechowego: duszność, świszczący oddech.

Ze strony przewodu pokarmowego: obleczenie języka, nieprzyjemny zapach z ust, dyspepsja, nudności, suchość w ustach, wymioty, biegunka, zaparcia, anoreksja lub zwiększony apetyt.

Wskaźniki laboratoryjne: podwyższenie poziomów transaminaz i/lub fosfatazy alkalicznej, co w pojedynczych przypadkach może powodować kliniczne objawy zaburzeń funkcji wątroby.

Zaburzenia metaboliczne: zmniejszenie masy ciała.

Ze strony układu kostno-szkieletowego: uczucie ciężkości w kończynach.

U pacjentów starszych częściej występują uczucie przyspieszonego serca, wymioty, anoreksja, ślinotok, pobudzenie, niepokój oraz drżenie.

Badania pozarejestrowe: złość, zaburzenia zachowania związane z amnezją.

O zespole odstawienia zgłaszano po zakończeniu leczenia zolpidemem (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Objawy zespołu odstawienia są różne i obejmują odbicie bezsenności, ból mięśni, lęk, drżenie, nadmierne pocenie się, niepokój, dezorientację, ból głowy, uczucie przyspieszonego serca, tachykardię, delirium, koszmary nocne, drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić takie objawy jak derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość słuchowa, mrowienie i drętwienie kończyn, zwiększona wrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje.

Bardzo rzadko mogą wystąpić drgawki.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po zatwierdzeniu leku jest ważnym procederem. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Osoby pracujące w służbie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowe systemy zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletek w blistrze; 1, 2 lub 3 blisterów w pudełku.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „ASTRAFARM”

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

08132, Ukraina, obwód kijowski, rejon buczanski, miasto Wiszniewo, ul. Kijewska 6.