Norbaktin

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku NORBAKTIN (NORBACTIN)

SkÅ ad:

substancja czynna: norfloxacin;

1 tabletka zawiera norfloksacyny 400 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa krósskarbokseloza, sodowy laurylosiarczan, skrobia kukurydziana, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, talk, hydroksypropylometyloceluloza, makrogol, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Tabletka powřekowa.

Główne cechy fizykochemiczne: tabletka biaÅ‚a lub prawie biaÅ‚a, owalna, powÅ™ekowa, z oznaczeniem „NBT 400” po jednej stronie i bruzdÄ podÅ‚Ä™znÄ po drugiej; obie strony tabletu majÄ charakterystyczne skoÅ›ne krawÄ™dzie i ksztaÅ‚t.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Fluorkhinolony. Kod ATC J01M A06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Norfloksacyna hamuje syntezę bakteryjnego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA) poprzez wpływ na enzym DNA-girazę, wykazując w ten sposób działanie bakteriobójcze.

Głównym zakresem działania norfloksacyny, z możliwymi geograficznymi różnicami wrażliwości, jest działanie na Neisseria gonorrhoeae (w tym na sztamy produkujące penicylinazę).

Norfloksacyna jest zazwyczaj skuteczna wobec patogennych mikroorganizmów powodujących infekcje dróg moczowych, takich jak E. coli, Enterobacter spp., Klebsiella, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcescens. Ponadto norfloksacyna może być skuteczna wobec patogennych mikroorganizmów powodujących zapalenie jelita cienkiego, takich jak E. coli, Salmonella enteritis i Campylobacter spp.

Norfloksacyna wykazuje umiarkowaną aktywność wobec poszczególnych szczepów Ureaplasma urealyticum. Należy oczekiwać wyższego poziomu oporności wobec Enterococcus faecalis i Enterococcus faecium.

Norfloksacyna jest nieskuteczna wobec obligatoryjnych patogenów beztlenowych, takich jak Actinomyces spp., Bacteroides spp., Clostridium spp. (z wyjątkiem poszczególnych szczepów C. perfringens) i Peptostreptococcus spp., a także wobec Stenotrophomonas maltophilia i Chlamydia trachomatis. Istnieje częściowa oporność krzyżowa norfloksacyny z innymi fluorochinolonami. Nie występuje oporność krzyżowa ze strukturą niespokrewnionymi substancjami, takimi jak penicyliny, cefalosporyny, tetracykliny, antybiotyki makrolidowe, aminoglikozydy i sulfonamidy, 2,4-dihydroksypirydyny ani z kombinacjami tych substancji (np. ko-trimoksazolem).

Drobnoustroje oporne na metycylinę są zazwyczaj oporne na fluorochinolony.

Farmakokinetyka.

Norfloksacyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, a jej absolutna biodostępność wynosi 30–40%. Spożycie posiłku opóźnia wchłanianie. Maksymalne stężenia leku w osoczu osiągane są w ciągu 1–2 godzin po podaniu dawki. Okres półtrwania norfloksacyny wynosi około 4 godziny; może się on wydłużać u pacjentów z niewydolnością nerek. Oколо 14% podanej dawki leku wiąże się z białkami osocza. Norfloksacyna osiąga wysokie stężenia w tkankach układu moczowo-płciowego, w moczu i w żółci. Prawie 30% podanej dawki leku wydala się z organizmu w niezmienionej formie z moczem w ciągu 24 godzin. Oколо 30% podanej dawki norfloksacyny wydala się z organizmu przez przewód pokarmowy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ostre i przewlekłe (powikłane lub niepowikłane) infekcje górnych i dolnych dróg moczowych (cystyt, nefryt, cystonefryt, nefryt), infekcje dróg moczowych związane z zabiegami chirurgicznymi i procedurami urologicznymi lub z kamieniem w drógach moczowych.

Profilaktyka infekcji wywołanych przez bakterie Gram-ujemne u pacjentów z osłabionym układem odpornościowym i ciężką neutropenią.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na norfloksacynę lub inne pochodne chinolonu, a także w przypadku podwyższonej wrażliwości na którykolwiek z pozostałych składników leku.

Pacjenci z wywiadem zapalenia ścięgien lub pęknięć ścięgien związanych z leczeniem pochodnymi chinolonu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Norfloksacyna hamuje izoenzym CYP1A2, co może prowadzić do interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym.

Nitrofurantoina. In vitro obserwowano antagonizm między norfloksacyną a nitrofurantoiną, dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania.

Probenecydyna. Probenecydyna zmniejsza wydzielanie norfloksacyny z moczem, ale nie wpływa na jej normalne stężenie w osoczu krwi.

Teofilina. Możliwe jest zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu krwi u chorych przy jednoczesnym stosowaniu z norfloksacyną, a także nasilenie działań niepożądanych wywołanych przez norfloksacynę. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu norfloksacyny i teofiliny należy kontrolować stężenie teofiliny w osoczu krwi i w razie potrzeby skorygować dawkowanie.

Kofeina. Norfloksacyna, podobnie jak inne chinolony, hamuje dehydrogenację kofeiny, co może prowadzić do zmniejszenia wydzielania i wydłużenia okresu półwylu kofeiny z osocza krwi. Należy to uwzględnić przy spożyciu kawy, a także przy stosowaniu leków zawierających kofeinę (środki przeciwbólowe).

Cyklosporyna. Przy jednoczesnym stosowaniu z norfloksacyną możliwe jest zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi. Dlatego należy kontrolować stężenie cyklosporyny w osoczu krwi i w razie potrzeby odpowiednio skorygować dawkowanie.

Warczaryna. Norfloksacyna, podobnie jak inne chinolony, może wzmacniać działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych – warfaryny lub jej pochodnych (np. fenprokumonu, acenokumarolu), dlatego przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy dokładnie kontrolować czas protrombinowy lub inne parametry krzepnięcia.

Hormonalne środki antykoncepcyjne. Skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych w pojedynczych przypadkach może być zagrożona podczas leczenia antybiotykami, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu norfloksacyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zaleca się dodatkowe stosowanie nienowotworowych metod antykoncepcji.

Fenbufen. Eksperymentalnie udowodniono, że jednoczesne stosowanie chinolonów z fenbufenem może być przyczyną napadów padaczkowych, dlatego należy unikać stosowania chinolonów razem z fenbufenem.

Klozapina, ropinirol. W przypadku rozpoczęcia lub przerwania stosowania norfloksacyny może być konieczna korekta dawki klozapiny lub ropinirolu u pacjentów, którzy już stosują te leki.

Tizanidyna. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tizanidyny i norfloksacyny.

Glibenklamid. Jednoczesne stosowanie chinolonów, w tym norfloksacyny, z glibenklamidem (pochodna sulfoniliomocznika) może spowodować ciężką hipoglikemię. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu tych leków zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Didanowiryna. Preparaty zawierające didanowirynę nie powinny być stosowane razem z norfloksacyną ani w ciągu 2 godzin po jej podaniu, ponieważ mogą one wzajemnie zakłócać wchłanianie, prowadząc do niskiego stężenia norfloksacyny w osoczu krwi i w moczu.

Nielsteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID). Jednoczesne stosowanie NSAID z chinolonami, w tym z norfloksacyną, może zwiększyć ryzyko pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego i napadów drgawkowych. Dlatego norfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują NSAID.

Różne preparaty (preparaty żelaza, środki przeciwwskrzepy i preparaty zawierające magnez, glin, wapń i cynk). Preparaty wapnia, poliwitaminowe zawierające wapń, nie powinny być stosowane razem z norfloksacyną, ponieważ może dojść do zmniejszenia wchłaniania norfloksacyny, co prowadzi do obniżenia jej stężenia w osoczu krwi i w moczu. Dotyczy to również pożywienia dożylnego i większości produktów mlecznych (mleka lub naturalnych produktów mlecznych, takich jak jogurt).

Norbaktin należy stosować 2 godziny przed lub 4 godziny po podaniu tych preparatów.

Norfloksacynę należy ostrożnie stosować jednoczesnie z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki klasy IA i III antyarytmiczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, neuroleptyki).

Szczególności stosowania.

Podczas stosowania leku, tak jak i innych leków z grupy chinolonów, możliwe jest zwiększenie wrażliwości na światło, dlatego w trakcie leczenia należy unikać długotrwałego i intensywnego oddziaływania promieni słonecznych. W tym okresie nie można również korzystać z solarium. W przypadku wystąpienia objawów fotosensybilizacji leczenie należy przerwać.

Podczas stosowania norfloksacyny, tak jak i innych chinolonów, rzadko możliwe są przypadki wystąpienia zapalenia ścięgien i/lub zerwania ścięgien (szczególnie ścięgna Achillesa), do czego najbardziej narażeni są pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci leczeni za pomocą kortykosteroidów. W związku z tym, w przypadku wystąpienia pierwszych objawów bólu lub zapalenia w stawach, pacjent powinien unieruchomić dotknięte stawy i skonsultować się z lekarzem. Jeśli nie można wykluczyć wystąpienia zapalenia ścięgna lub zerwania ścięgna, leczenie norfloksacyną należy przerwać.

Podczas stosowania leku może ujawnić się złośliwa miastenia (nie rozpoznana przed rozpoczęciem leczenia), co może prowadzić do stanu zagrożenia życia z powodu niedostateczności mięśni oddechowych.

W przypadku wystąpienia duszności w trakcie leczenia norfloksacyną należy podjąć odpowiednie natychmiastowe działania.

Podczas stosowania norfloksacyny, tak jak i innych chinolonów, mogą występować reakcje hemolityczne u pacjentów z ukrytym lub wyraźnym niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy.

Bardzo rzadko niektóre chinolony mogą powodować wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG oraz nieczęste przypadki arytmii (w tym nadzwyczaj rzadkie przypadki migotania komorowego). Tak jak przy stosowaniu innych leków zdolnych do wydłużania odcinka QT, norfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z hipokaliemią, silną bradykardią lub u pacjentów leczonych równolegle lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia lub III.

Niektóre chinolony, w tym norfloksacyna, należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących cyzapryd, erytromycynę, leki przeciwpadaczkowe, trójcykliczne antydepresanty, lub u których w wywiadzie osobistym lub rodzinnym występuje wydłużenie odcinka QT.

Lek Norbaktin należy stosować pacjentom z epilepsją i innymi zaburzeniami układu nerwowego obniżającymi próg padaczkowy tylko w przypadkach ekstremalnej konieczności klinicznej. Napady padaczkowe odnotowano pojedynczo u pacjentów stosujących norfloksacynę. W przypadku wystąpienia napadów padaczkowych leczenie norfloksacyną należy przerwać.

Norfloksacyna może prowadzić do nasilenia i nasilenia objawów u pacjentów z istniejącą lub podejrzaną chorobą psychiczną, urojeniami i/lub dezorientacją.

Stosowanie u pacjentów z miastenią gravis.

Norbaktin może nasilać objawy miastenii, co może stanowić zagrożenie dla życia poprzez osłabienie mięśni oddechowych. W przypadku jakichkolwiek objawów zespołu napięcia oddechowego należy podjąć odpowiednie środki ostrożności.

Stosowanie w niewydolności nerek.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek stosunek ryzyko/korzyść z zastosowania tabletek Norfloksacyna 400 mg należy dokładnie ocenić indywidualnie. Stężenie norfloksacyny w moczu może być obniżone u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ norfloksacyna wydzielana jest głównie z moczem.

Krystaluria.

W przypadku długotrwałego leczenia należy kontrolować występowanie krystalurii. Pomimo braku krystalurii w warunkach normalnych przy stosowaniu norfloksacyny 400 mg dwa razy dziennie, w charakterze środka zapobiegawczego, nie należy przekraczać zalecanej dobowej dawki oraz należy pić wystarczającą ilość płynów w celu zapewnienia odpowiedniego nawodnienia i właściwego wydzielania moczu.

Hepatyt cholestatyczny.

Pacjentom stosującym norfloksacynę, w przypadku pojawienia się objawów hepatytu cholestatycznego, takich jak anoreksja, żółtaczka, ciemny mocz, świąd lub nasilenie napięcia przedniej ściany brzucha, należy zalecić przerwanie leczenia i skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie leku u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu fluorochinolonów, w tym norfloksacyny, u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odcinka QT, takimi jak na przykład:

• wrodzony zespół wydłużenia odcinka QT
• jednoczesne stosowanie leków wydłużających odcinek QT (np. klasy IA i III leki przeciwarytmiczne, trójcykliczne antydepresanty, makrolidy, neuroleptyki)
• niekorygowany dysbalans elektrolitowy (np. hipokaliemia, hipomagnezemia)
• choroby serca i naczyń (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia)
• pacjenci w podeszłym wieku oraz kobiety mogą być bardziej wrażliwi na leki wydłużające odcinek QT. W związku z tym, przy stosowaniu fluorochinolonów, w tym norfloksacyny, u tych grup pacjentów należy zachować szczególną ostrożność.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy/galaktozy.

Norfloksacynę należy stosować 2 godziny przed lub 4 godziny po podaniu preparatów wapnia, wielowitaminowych zawierających wapń, roztworów dożylnych oraz produktów mlecznych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży.

Norfloksacyna, tak jak inne chinolony, przenika do mleka matki, dlatego w razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W trakcie leczenia lekiem należy wstrzymać się od prowadzenia samochodu lub obsługi innych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Norbaktin stosuje się dorosłym.

Lek należy przyjmować z płynem na czczo lub podczas jedzenia. Lepiej stosować dwa razy dziennie (rano i wieczorem), ale można również stosować raz dziennie (o tej samej porze).

Dawkowanie zależy od wrażliwości patogennych mikroorganizmów i ciężkości choroby, dlatego przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić wrażliwość patogennego mikroorganizmu na norfloksacynę. Leczenie można jednak rozpocząć przed uzyskaniem wyników badań wrażliwości. W takim przypadku przed zaplanowaną terapią należy pobrać materiał do diagnostyki laboratoryjnej, aby mieć możliwość zmiany leczenia w przypadku braku wrażliwości patogenów na norfloksacynę.

Dawkowanie.

* Niektóre objawy infekcji dróg moczowych (pieczenie podczas oddawania moczu, podwyższona temperatura, ból) poprawiają się już po 1–2 dniach, jednak leczenie należy kontynuować zgodnie z zalecaną długością trwania.

** Jeśli pożądany efekt terapeutyczny zostanie osiągnięty w ciągu pierwszych 4 tygodni, dawkę Norbaktinu można zmniejszyć do 1 tabletki na dobę.

*** Obecnie brak danych dotyczących długości leczenia przekraczającej 8 tygodni.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Norbaktin może być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z klirem kreatyniny mniejszym lub równym 30 ml/min × 1,73 m² zalecana dawka Norbaktinu nie powinna przekraczać 1 tabletka na dobę.

Dawkowanie u pacjentów w wieku podeszłym.

W przypadku braku niewydolności nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki Norbaktinu u pacjentów w wieku podeszłym.

Dzieci.

Przeciwwskazany u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: podwyższenie temperatury ciała, duszność, gorączka, leukopenia, trombocytopenia, ostra anemia hemolityczna, wydłużenie interwału QT, zaburzenia przewodu pokarmowego, niewydolność nerek.

Leczenie. W przypadku ostrego przedawkowania pacjent powinien natychmiast wypić roztwór zawierający wapń, aby przekształcić norfloksacynę w kompleks z wapniem, który jest wchłaniany z przewodu pokarmowego w bardzo niewielkim stopniu, wywołać wymioty lub przeprowadzić przemywanie żołądka.

Pacjenta należy dokładnie przebadać (w tym kontrola EKG) i w razie potrzeby zastosować leczenie objawowe i wspierające. Należy zapewnić odpowiednie uzupełnienie płynów.

Działania niepożądane.

Ze strony serca: tachykardia, arytmia; bardzo rzadko przy stosowaniu niektórych leków z grupy chinolonów, w tym norfloksacyny, może wystąpić wydłużenie interwału QT oraz arytmia komorowa (w tym tachykardia komorowa typu torsade de pointes).

Ze strony układu krwiotwórczego i układu chłonnego: leukopenia, eozynofilia, neutropenia, obniżenie hematokrytu, anemia hemolityczna, trombocytopenia.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, halucynacje, zwiększona zmęczliwość, zaburzenia nastroju, parestezje, bezsenność, depresja, niepokój, drażliwość, euforia, dezorientacja, zamieszanie, neuropatia obwodowa, w tym zespół Guillaina-Barré, napady padaczkowe, hipestezja, zaburzenia psychiczne, w tym reakcje psychotyczne, drżenie, mioklonia, miastenia gravis, splątanie świadomości.

Ze strony przewodu pokarmowego: anoreksja, gorycz w ustach, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, enterokolit pseudomembranowy (przy długotrwałym stosowaniu), umiarkowane bóle żołądka, zgaga, zapalenie trzustki.

Ze strony układu moczowego: krystaluria, kłębuszkowe zapalenie nerek, zapalenie nerek typu śródmiąższowego, dysuria, poliuria, albuminuria, krwawienia z cewki moczowej, hiperkreatynemia, niewydolność nerek.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: świąd skóry, obrzęki, egzantema, plamki posocznicze, pęcherze i grudki z powstawaniem strupów jako przejaw zaangażowania naczyń (waskulit), wysypka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: artralgia, zapalenie ścięgien, zapalenie pochwy ścięgna, pęknięcia ścięgien, mialgia, zapalenie stawów, zapalenie ścięgna Achillesa, które może prowadzić do jego zerwania, rabdomioliza.

Ze strony naczyń: obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenia, waskulit.

Ze strony układu immunologicznego: pokrzywka, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy; w pojedynczych przypadkach – odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, wielopostaciowa rumień zapalny, nadwrażliwość na światło.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych, żółtaczka.

Zmiany wyników badań laboratoryjnych: wzrost poziomów glutaminian-oksaloacetotransaminazy, glutaminian-pirogronianotransaminazy oraz fosfatazy alkalicznej w surowicy krwi.

Inne: kandydoza pochwy, zaburzenia widzenia, zwiększone wydzielanie łez, szum w uszach, utrata słuchu, duszność, zaburzenia smaku.

Enterokolit pseudomembranowy. W przypadku wystąpienia enterokolitu pseudomembranowego lekarz powinien rozważyć w zależności od wskazań przerwanie leczenia norfloksacyną i natychmiastowe rozpoczęcie odpowiedniego leczenia działania niepożądanego (np. stosowanie odpowiednich antybiotyków/chemioterapeutyków, których skuteczność została potwierdzona klinicznie). Nie należy wówczas stosować leków hamujących perystaltykę.

Ciężkie reakcje nadwrażliwości (np. anafilaksja). W przypadku wystąpienia takich reakcji należy natychmiast przerwać leczenie norfloksacyną i podjąć odpowiednie działania nagłe (np. podanie leków przeciwhistaminowych, kortykosteroidów, sympatykomimetyków, w razie potrzeby – sztuczna wentylacja płuc).

Wystąpienie napadów padaczkowych. W takich przypadkach należy podjąć standardowe odpowiednie działania nagłe (np. zapewnienie drożności dróg oddechowych, podanie leków przeciwpadaczkowych, w szczególności diazepamu lub barbituranów).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze; po 1 lub 10 blisterów w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

San Pharmaceutical Industries Limited.

Miejsce produkcji i adres działalności.

Działka nr B-2, Madkai Industrial Estate, Ponda, Goa – 403404, Indie