Norbactin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NORBACTIN (NORBACTIN)

Composición:

Principio activo: norfloxacino;

1 tableta contiene 400 mg de norfloxacino;

Excipientes: celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, laurilsulfato sódico, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, talco, hidroxipropilmetilcelulosa, macrogol, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas alargadas de color blanco o casi blanco, recubiertas con película, con la impresión «NBT 400» en un lado y una línea de división en el otro; ambos lados de la tableta tienen bordes biselados y forma característica.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados antimicrobianos de uso sistémico. Fluoroquinolonas. Código ATC J01M A06.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia.

La norfloxacina inhibe la síntesis del ácido desoxirribonucleico (ADN) bacteriano al actuar sobre la enzima ADN girasa, ejerciendo así un efecto bactericida.

El espectro principal de acción de la norfloxacina, con posibles diferencias geográficas en la sensibilidad, incluye la actividad frente a Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa).

La norfloxacina es generalmente eficaz frente a microorganismos patógenos que causan infecciones del tracto urinario, tales como E. coli, Enterobacter spp., Klebsiella, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa y Serratia marcescens. Asimismo, la norfloxacina puede ser eficaz frente a microorganismos patógenos responsables de la enteritis, como E. coli, Salmonella enteritis y Campylobacter spp.

La norfloxacina presenta actividad moderada frente a ciertas cepas de Ureaplasma urealyticum. Se espera una mayor resistencia frente a Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium.

La norfloxacina no es eficaz frente a microorganismos anaerobios obligados, tales como Actinomyces spp., Bacteroides spp., Clostridium spp. (excepto algunas cepas de C. perfringens) y Peptostreptococcus spp., ni tampoco frente a Stenotrophomonas maltophilia y Chlamydia trachomatis. Existe una resistencia cruzada parcial entre la norfloxacina y otros fármacos del grupo de las fluoroquinolonas. No existe resistencia cruzada con sustancias estructuralmente no relacionadas, como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, antibióticos macrólidos, aminoglucósidos y sulfonamidas, 2,4-dihidropirimidinas, ni con combinaciones de estas sustancias (por ejemplo, co-trimoxazol).

Los estafilococos resistentes a la meticilina son mayoritariamente resistentes a las fluoroquinolonas.

Farmacocinética.

La norfloxacina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal tras la administración oral, con una biodisponibilidad absoluta del 30-40 %. La ingestión de alimentos retrasa la absorción. Las concentraciones máximas del fármaco en plasma se alcanzan entre 1 y 2 horas tras la administración de la dosis. El período de semivida de eliminación de la norfloxacina es de aproximadamente 4 horas; este período puede aumentar en pacientes con insuficiencia renal. Alrededor del 14 % de la dosis administrada se une a las proteínas plasmáticas. La norfloxacina alcanza concentraciones elevadas en los tejidos del tracto urogenital, en la orina y en la bilis. Casi el 30 % de la dosis administrada se excreta sin cambios por la orina en las primeras 24 horas. Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada de norfloxacina se elimina por el tracto gastrointestinal.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones agudas y crónicas (complicadas o no complicadas) de las vías urinarias altas y bajas (cistitis, pielitis, cistopielitis, pionefritis); infecciones urinarias asociadas con intervenciones quirúrgicas y procedimientos urológicos o con la enfermedad por cálculos renales.

Prevención de infecciones causadas por bacterias gramnegativas en pacientes con inmunidad debilitada y con neutropenia grave.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al norfloxacino o a otros derivados de las quinolonas, así como en caso de hipersensibilidad a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Pacientes con antecedentes de tendinitis o rotura de tendones asociadas al tratamiento con derivados de las quinolonas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El norfloxacino inhibe el isoenzima CYP1A2, lo que puede provocar interacciones con otros medicamentos metabolizados por este isoenzima.

Nitrofurantoína. In vitro se ha demostrado un antagonismo entre el norfloxacino y la nitrofurantoína, por lo que debe evitarse su uso combinado.

Probenecida. La probenecida reduce la excreción del norfloxacino en la orina, pero no afecta su concentración normal en suero.

Teofilina. Puede producirse un aumento de los niveles plasmáticos de teofilina cuando se administra simultáneamente con norfloxacino, así como un incremento en la aparición de efectos adversos provocados por el norfloxacino. Por lo tanto, cuando se administren conjuntamente norfloxacino y teofilina, debe controlarse la concentración plasmática de teofilina y, si es necesario, ajustarse la dosificación.

Cafeína. El norfloxacino, al igual que otras quinolonas, inhibe la desmetilación de la cafeína, lo que puede provocar una disminución de su excreción y un aumento del período de semivida de la cafeína en el plasma. Esto debe tenerse en cuenta al consumir café, así como al usar medicamentos que contengan cafeína (analgésicos).

Ciclosporina. Cuando se administra simultáneamente con norfloxacino, puede producirse un aumento de la concentración de ciclosporina en suero. Por lo tanto, debe controlarse la concentración de ciclosporina en suero y, si es necesario, ajustar adecuadamente la dosificación.

Warfarina. El norfloxacino, al igual que otras quinolonas, puede potenciar el efecto del anticoagulante oral warfarina o de sus derivados (por ejemplo, fenprocumona, acenocumarol). Por ello, al administrar conjuntamente estos medicamentos, debe vigilarse cuidadosamente el tiempo de protrombina u otros parámetros de coagulación.

Anticonceptivos hormonales. En casos aislados, la eficacia anticonceptiva de los anticonceptivos orales puede verse comprometida durante el tratamiento con antibióticos. Por lo tanto, durante el uso simultáneo de norfloxacino y anticonceptivos orales, se recomienda el uso adicional de métodos anticonceptivos no hormonales.

Fenbufeno. Se ha demostrado experimentalmente que la administración conjunta de quinolonas con fenbufeno puede provocar crisis epilépticas, por lo que debe evitarse el uso combinado de quinolonas con fenbufeno.

Clozapina, ropinirol. Cuando se inicia o interrumpe el tratamiento con norfloxacino, puede ser necesario ajustar la dosis de clozapina o ropinirol en pacientes que ya estén tomando estos medicamentos.

Tizanidina. No se recomienda la administración simultánea de tizanidina y norfloxacino.

Glibenclamida. La administración conjunta de quinolonas, incluyendo el norfloxacino, con glibenclamida (derivado de las sulfonilureas) puede provocar hipoglucemia grave. Por lo tanto, durante el uso combinado de estos medicamentos se recomienda la monitorización de los niveles de glucosa en sangre.

Didanosina. Los medicamentos que contienen didanosina no deben administrarse junto con norfloxacino ni dentro de las 2 horas posteriores a su administración, ya que pueden interferir mutuamente en su absorción, lo que conduce a una concentración baja de norfloxacino en suero y orina.

Antiinflamatorios no esteroides (AINEs). La administración conjunta de AINEs con quinolonas, incluyendo el norfloxacino, puede aumentar el riesgo de estimulación del sistema nervioso central y de crisis convulsivas. Por lo tanto, el norfloxacino debe administrarse con precaución en pacientes que también estén tomando AINEs.

Varios medicamentos (preparados de hierro, antiácidos y medicamentos que contienen magnesio, aluminio, calcio y zinc). Los preparados de calcio y los multivitamínicos que contienen calcio no deben administrarse conjuntamente con norfloxacino, ya que puede producirse una disminución de la absorción del norfloxacino, lo que conduce a una reducción de su concentración en suero y orina. Esto también incluye soluciones nutricionales orales y la mayoría de los productos lácteos (leche o productos lácteos naturales como el yogur).

Norbakthin debe administrarse 2 horas antes o 4 horas después de la administración de estos medicamentos.

El norfloxacino debe administrarse con precaución cuando se use simultáneamente con medicamentos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, neurolépticos).

Características de uso.

Al utilizar este medicamento, como con otros medicamentos del grupo de las quinolonas, puede aumentar la fotosensibilidad, por lo que durante el tratamiento debe evitarse la exposición prolongada e intensa a la radiación solar. Durante este período tampoco se debe utilizar camas de bronceado. Si aparecen signos de fotosensibilización, el tratamiento debe interrumpirse.

Al usar norfloxacino, como con otras quinolonas, rara vez pueden presentarse casos de tendinitis y/o rotura de tendones (especialmente del tendón de Aquiles), siendo más propensos los pacientes de edad avanzada y aquellos que reciben tratamiento con corticosteroides. Por ello, ante la aparición de los primeros signos de dolor o inflamación en las articulaciones, el paciente debe mantener inmovilizadas las articulaciones afectadas y consultar con el médico. Si no se puede descartar la aparición de tendinitis o rotura de tendón, el tratamiento con norfloxacino debe interrumpirse.

Durante la administración del medicamento puede manifestarse una miastenia grave no diagnosticada previamente al inicio del tratamiento, lo cual puede provocar una insuficiencia de los músculos respiratorios potencialmente mortal.

Si durante el tratamiento con norfloxacino aparece disnea, deben adoptarse medidas de emergencia adecuadas.

Al usar norfloxacino, como con otras quinolonas, pueden producirse reacciones hemolíticas en pacientes con deficiencia oculta o manifiesta de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Muy raramente, algunas quinolonas pueden provocar un alargamiento del intervalo QT en el electrocardiograma y casos infrecuentes de arritmias (incluyendo casos extremadamente raros de taquicardia ventricular tipo torsades de pointes). Como con otros medicamentos capaces de alargar el intervalo QT, el norfloxacino debe usarse con precaución en pacientes con hipocaliemia, bradicardia marcada o en aquellos que reciben tratamiento concomitante con antiarrítmicos de clase Ia o III.

Algunas quinolonas, incluyendo el norfloxacino, deben usarse con precaución en pacientes que toman cisaprida, eritromicina, medicamentos antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, o en aquellos con antecedentes personales o familiares de alargamiento del intervalo QT.

El uso de Norbactin en pacientes con epilepsia u otros trastornos del sistema nervioso central que disminuyan el umbral convulsivo debe limitarse a casos de extrema necesidad clínica. Se han registrado convulsiones en casos aislados en pacientes que recibieron norfloxacino. En caso de crisis convulsivas, el tratamiento con norfloxacino debe interrumpirse.

El norfloxacino puede provocar empeoramiento y agravamiento de los síntomas en pacientes con trastornos psiquiátricos preexistentes o sospechados, alucinaciones y/o confusión mental.

Uso en pacientes con miastenia grave (gravis).

Norbactin puede agravar los síntomas de miastenia, lo que podría poner en peligro la vida mediante el debilitamiento de los músculos respiratorios. Deben adoptarse medidas preventivas adecuadas ante cualquier signo de síndrome de distress respiratorio.

Uso en insuficiencia renal.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la relación riesgo/beneficio del uso de norfloxacino en tabletas de 400 mg debe evaluarse cuidadosamente de forma individual. La concentración de norfloxacino en la orina puede estar reducida en pacientes con alteraciones graves de la función renal, ya que el norfloxacino se elimina principalmente por la orina.

Cristaluria.

Durante tratamientos prolongados, debe vigilarse la aparición de cristaluria. Aunque no se ha observado cristaluria en condiciones normales con la dosis habitual de norfloxacino 400 mg dos veces al día, como medida preventiva, no debe superarse la dosis diaria recomendada y debe ingerirse una cantidad suficiente de líquidos para asegurar una adecuada hidratación y una diuresis apropiada.

Hepatitis colestásica.

A los pacientes que toman norfloxacino y presenten síntomas de hepatitis colestásica, como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o aumento de la tensión en la pared abdominal anterior, se les debe recomendar interrumpir el tratamiento y consultar con su médico.

Uso del medicamento en pacientes con trastornos cardiovasculares.

Debe tenerse precaución al usar fluorquinolonas, incluyendo norfloxacino, en pacientes con factores de riesgo para la prolongación del intervalo QT, tales como:

• Síndrome congénito de QT largo
• Uso concomitante de medicamentos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, neurolépticos)
• Desbalance electrolítico no corregido (por ejemplo, hipocaliemia, hipomagnesemia)
• Enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia)
• Los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles a los medicamentos que prolongan el intervalo QT. Por lo tanto, debe usarse con precaución el uso de fluorquinolonas, incluyendo norfloxacino, en estas categorías de pacientes.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa o trastornos de absorción de glucosa/galactosa.

El norfloxacino debe administrarse 2 horas antes o 4 horas después de la toma de preparaciones de calcio, multivitamínicos que contienen calcio, soluciones nutricionales orales y productos lácteos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo.

El norfloxacino, al igual que otras quinolonas, atraviesa la leche materna, por lo que, si es necesario su uso, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, debe evitarse la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Norbactin se administra a adultos.

El medicamento debe tomarse con líquido con el estómago vacío o junto con la comida. Es preferible administrarlo dos veces al día (por la mañana y por la noche), aunque también puede administrarse una vez al día (a la misma hora).

La dosis depende de la sensibilidad de los microorganismos patógenos y de la gravedad de la enfermedad; por ello, antes de iniciar el tratamiento, es necesario comprobar la sensibilidad del microorganismo patógeno a la norfloxacina. No obstante, el tratamiento puede comenzarse antes de disponer de los resultados de las pruebas de sensibilidad. En este caso, antes del inicio del tratamiento planificado, se debe recoger material para el diagnóstico de laboratorio, con el fin de poder modificar el tratamiento en caso de que los microorganismos no sean sensibles a la norfloxacina.

Dosis.

* Algunos síntomas de infecciones del tracto urinario (escozor al orinar, fiebre, dolor) mejoran ya en 1-2 días, pero el tratamiento debe continuarse según la duración recomendada.

** Si se alcanza el efecto terapéutico deseado durante las primeras 4 semanas, la dosis de Norbactin puede reducirse a 1 comprimido por día.

*** Actualmente no existen datos sobre la duración del tratamiento más allá de las 8 semanas.

Dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Norbactin puede administrarse en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con aclaramiento de creatinina menor o igual a 30 ml/min × 1,73 m², la dosis recomendada de Norbactin no debe exceder de 1 comprimido por día.

Dosis en pacientes de edad avanzada.

En ausencia de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis de Norbactin en pacientes de edad avanzada.

Niños.

Contraindicado en niños.

Sobredosis.

Síntomas: aumento de la temperatura corporal, disnea, fiebre, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica aguda, prolongación del intervalo QT, trastornos gastrointestinales, insuficiencia renal.

Tratamiento. En caso de sobredosis aguda, al paciente se le debe administrar inmediatamente una solución que contenga calcio para formar un complejo de norfloxacino con calcio, que se absorbe en cantidades mínimas desde el tracto gastrointestinal, y provocar el vómito o realizar un lavado gástrico.

El paciente debe ser examinado cuidadosamente (incluyendo control mediante ECG) y, si es necesario, recibir tratamiento sintomático y de soporte. En este caso, debe asegurarse una hidratación adecuada.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia; muy raramente, con el uso de algunos medicamentos del grupo de las quinolonas, incluido el norfloxacino, puede producirse prolongación del intervalo QT y arritmia ventricular (incluyendo taquicardia ventricular tipo torsades de pointes).

Del sistema sanguíneo y linfático: leucopenia, eosinofilia, neutropenia, disminución del hematocrito, anemia hemolítica, trombocitopenia.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, somnolencia, alucinaciones, fatiga, alteración del estado de ánimo, parestesias, insomnio, depresión, ansiedad, irritabilidad, euforia, desorientación, confusión, polineuropatía, incluyendo síndrome de Guillain-Barré, crisis epilépticas, hipoestesia, trastornos psíquicos, incluyendo reacciones psicóticas, temblor, mioclonía, miastenia grave, alteración del estado de conciencia.

Del tracto gastrointestinal: anorexia, sabor amargo en la boca, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, enterocolitis pseudomembranosa (con uso prolongado), gastralgia leve, acidez, pancreatitis.

Del sistema urinario: cristaluria, glomerulonefritis, nefritis intersticial, disuria, poliuria, albuminuria, hemorragias uretrales, hipercreatininemia, insuficiencia renal.

De la piel y tejido subcutáneo: picor cutáneo, edemas, exantema, petequias, ampollas y pápulas hemorrágicas con formación de costras como manifestación de afectación vascular (vasculitis), erupciones cutáneas.

Del sistema músculo-esquelético y tejido conectivo: artralgia, tendinitis, tenosinovitis, roturas de tendones, mialgia, artritis, inflamación del tendón de Aquiles que puede conducir a su rotura, rabdomiólisis.

De los vasos sanguíneos: hipotensión, síncope, vasculitis.

Del sistema inmunitario: urticaria, anafilaxia, angioedema; en casos aislados – dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, eritema multiforme exudativo, fotosensibilización.

Del sistema hepatobiliar: hepatitis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, ictericia.

Alteraciones en los parámetros de laboratorio: aumento de los niveles de transaminasa glutámico-oxalacética, transaminasa glutámico-pirúvica y fosfatasa alcalina en el suero sanguíneo.

Otros: candidiasis vaginal, diplopía, lagrimeo excesivo, acúfenos, pérdida de audición, disnea, disgeusia.

Colitis pseudomembranosa. En caso de presentarse colitis pseudomembranosa, el médico debe considerar, según las indicaciones, la interrupción del tratamiento con norfloxacino e iniciar inmediatamente el tratamiento adecuado para esta reacción adversa (por ejemplo, administración de antibióticos/fármacos quimioterapéuticos cuya eficacia haya sido clínicamente demostrada). No deben emplearse medicamentos que inhiban la peristalsis.

Reacciones graves de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxia). Ante la aparición de tales reacciones, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con norfloxacino y adoptarse las medidas de emergencia adecuadas (por ejemplo, administración de antihistamínicos, corticosteroides, simpaticomiméticos, ventilación artificial si fuera necesario).

Aparición de crisis epilépticas. En tales casos deben adoptarse las medidas de emergencia habituales (por ejemplo, mantener las vías respiratorias libres, administración de fármacos anticonvulsivos, especialmente diazepam o barbitúricos).

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster; 1 o 10 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

San Pharmaceutical Industries Limited.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de la actividad.

Parcela nº B-2, Madkai Industrial Estate, Ponda, Goa - 403404, India