No-H-Sha®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NO-H-SHA® (NO-H-SHA®)

Skład:

substancja czynna: chlorku drotaweryny;

1 supozytórium zawiera chlorku drotaweryny w przeliczeniu na suchą substancję 0,04 g (40 mg);

substancja pomocnicza: tłuszcz stały.

Postać leku. Supozytoria doodbytnicze.

Główne właściwości fizykochemiczne: supozytoria w kolorze od jasnożółtego do żółtego, kulistego kształtu. Dopuszcza się obecność nalotu na powierzchni supozytórium.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w przypadku funkcjonalnych zaburzeń przewodu pokarmowego. Drotaweryna. Kod ATC A03AD02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny, wywiera działanie przeciwwstrząsowe bezpośrednio na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK) powoduje rozluźnienie mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w obniżaniu aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu ruchowi, a także różnych schorzeń, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem przeciwwstrząsowym, który nie powoduje znaczących działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i nie wywiera silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich o pochodzeniu nerwowym, jak i mięśniowym. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego niezależnie od rodzaju ich autonomicznej inerwacji.

Wspomaga krążenie tkanek dzięki swojej zdolności rozszerzania naczyń.

Farmakokinetyka.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaveryny, absorpcja jest szybsza i pełniejsza, mniej wiąże się z białkami osocza krwi. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaveryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego jak stymulacja oddychania.

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. W znacznym stopniu (95–98%) wiąże się z albuminami osocza krwi, globulinami gamma i beta. Maksymalne stężenie we wsieroście krwi osiąga się w ciągu 45–60 minut po podaniu doustnym. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej postaci.

Metabolizowana w wątrobie. Okres półwydalenia wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, około 50% wydala się z moczem, a około 30% – z kałem. Drotaweryna wydala się głównie w postaci metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

W celach leczniczych w przypadku:

• kurczów mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: kamicy pęcherza żółciowego, kamicy dróg żółciowych, zapalenia pęcherza żółciowego, zapalenia otoczki pęcherza żółciowego, zapalenia dróg żółciowych, zapalenia brodawki dwunastniczej;
• kurczów mięśni gładkich przy chorobach układu moczowego: kamicy nerek, kamicy moczowodów, zapalenia nerek, zapalenia pęcherza moczowego, tężyczki pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające w przypadku:

• kurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzodzie żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kurczu kardiopilorycznym i/lub pilorycznym, zapaleniu okrężnicy, kolanie spastycznym z zaparciami i zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;
• chorobach ginekologicznych (dysmenoree).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, obniżają działanie przeciwparkinsonowe lewodopy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu No-H-Sha® z lewodopą, ponieważ działanie przeciwparkinsonowe tej ostatniej ulega osłabieniu, a sztywność i drżenie się nasilają.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych na nadciśnienie tętnicze oraz u chorych na przerost prostaty.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Wyniki badań klinicznych oraz badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie drotaweryny nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Niemniej jednak lek należy stosować z ostrożnością u kobiet w ciąży.

Okres karmienia piersią. Ze względu na brak danych w okresie karmienia piersią, stosowanie leku nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Jeśli u pacjentów po zastosowaniu leku wystąpi zawroty głowy, powinni oni unikać potencjalnie niebezpiecznych zajęć, takich jak prowadzenie samochodu lub wykonywanie prac wymagających zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Przed zastosowaniem supozytorku należy:

• oderwać 1 supozytorkę w pierwotnym opakowaniu wzdłuż linii perforacji opakowania blisterowego;
• następnie należy pociągnąć za krawędzie folii, rozciągając ją w różne strony, i uwolnić supozytorkę z pierwotnego opakowania.

Lek jest przeznaczony do stosowania doodbytniczego.

Dawki dla dorosłych i dzieci od 12. roku życia – po 1 supozytorkę 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia lekarz określa indywidualnie.

Dzieci.

Leku nie stosuje się w leczeniu dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku znacznego przedawkowania drotaweryną obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca, w tym pełną blokadę wiązki Hisa oraz zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien być dokładnie monitorowany przez lekarza i otrzymywać leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych, które mogły być wywołane drotaweryną, sklasyfikowane według układów organizmu.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry, rumień, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, zaparcia, wymioty.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 5 sztuk w blistrze; po 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna Prywatna „Lekhim-Charków”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 61115, Charków, Charkowskie, ulica Seweryna Potockiego 36.