No-spa®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NO-H-SHA® (NO-H-SHA®)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de drotaverina;

1 supositorio contiene clorhidrato de drotaverina, equivalente a sustancia seca 0,04 g (40 mg);

Excipientes: grasa sólida.

Forma farmacéutica. Supositorios rectales.

Propiedades físico-químicas principales: supositorios de color amarillo claro a amarillo, de forma ovalada. Puede presentarse un velo en la superficie del supositorio.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en trastornos gastrointestinales funcionales. Drotaverina. Código ATC A03AD02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La drotaiverina es un derivado del isoquinolino que ejerce acción espasmolítica directa sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la miosina cinasa (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, la drotaiverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta la actividad de los isotipos de fosfodiesterasa III (PDE III) ni de fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por ello, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con hiperactividad motora, así como en diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por el isotipo PDE III; por lo tanto, la drotaiverina es un espasmolítico eficaz que no provoca efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni ejerce una acción terapéutica intensa sobre este sistema.

La drotaiverina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen nervioso y muscular. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular, independientemente del tipo de inervación autónoma.

Mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

Farmacocinética.

La acción de la drotaiverina es más potente que la de la papaverina, con una absorción más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotaiverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

La drotaiverina se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a las albúminas plasmáticas, así como a las gammaglobulinas y betaglobulinas. La concentración máxima en suero se alcanza entre los 45 y 60 minutos tras la administración oral. Tras el metabolismo de primer paso, aproximadamente el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios.

Se metaboliza en el hígado. El periodo de semivida es de 8-10 horas.

En un plazo de 72 horas, la drotaiverina se elimina prácticamente por completo del organismo: aproximadamente el 50 % se excreta por orina y cerca del 30 % por heces. Principalmente, la drotaiverina se elimina en forma de metabolitos, y no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Con finalidad terapéutica en:

• espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;
• espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pionefritis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario en:

• espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica gástrica y duodenal, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;
• enfermedades ginecológicas (dismenorrea).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como la papaverina, reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente el medicamento No-Spa® con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.

Características de uso.

Debe administrarse con precaución a pacientes con hipotensión arterial y a pacientes con adenoma de próstata.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los resultados de los estudios clínicos y los estudios en animales han demostrado que la administración de drotaverina no provocó signos de efectos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posnatal. Sin embargo, el medicamento debe administrarse con precaución a mujeres embarazadas.

Lactancia. Debido a la falta de datos durante el período de lactancia, no se recomienda el uso de este medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Si los pacientes experimentan mareos tras la administración del medicamento, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir automóviles o realizar trabajos que requieran un alto grado de atención.

Vía de administración y dosis.

Antes de usar el supositorio, es necesario:

• arrancar por la línea de perforación del envase blíster una unidad del supositorio en su envoltorio primario;
• luego, tirar de los bordes de la película, abriéndola en direcciones opuestas, y liberar el supositorio del envoltorio primario.

El medicamento está indicado para administración rectal.

Dosis para adultos y niños a partir de 12 años: 1 supositorio 2 veces al día. La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Niños.

No se debe utilizar el medicamento para el tratamiento de niños menores de 12 años.

Sobredosificación.

En caso de sobredosificación significativa con drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que podrían ser fatales.

En caso de sobredosificación, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático.

Efectos adversos.

Efecto adverso observado durante estudios clínicos y que posiblemente fue provocado por el drotaverina, clasificado por sistemas orgánicos.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, enrojecimiento de la piel, ronchas, escalofríos, fiebre, debilidad.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Plazo de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el embalaje original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.
5 supositorios en blíster; 2 blísteres en caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototskogo, 36.