No-H-Sa®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NO-H-SA® (NO-H-SA®)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di drotaverina;

1 supposta contiene cloridrato di drotaverina in quantità pari alla sostanza secca 0,04 g (40 mg);

Eccipiente: grasso solido.

Forma farmaceutica. Supposte rettali.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: supposte di colore giallo chiaro fino al giallo, di forma sferica. È ammessa la presenza di efflorescenze sulla superficie della supposta.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Drotaverina. Codice ATC A03A D02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La drotraverina è un derivato dell'isochinolina che esercita un'azione spasmolitica diretta sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di AMPc e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), induce il rilassamento del muscolo liscio.

In vitro, la drotraverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e non influenza l'attività degli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione fisiologica nella riduzione dell'attività contrattile del muscolo liscio; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono essere utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperreattività e di diverse patologie accompagnate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule del muscolo liscio cardiaco e vascolare, l'AMPc viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; di conseguenza, la drotraverina rappresenta un efficace agente spasmolitico che non provoca effetti collaterali significativi a carico del sistema cardiovascolare e non esercita un'azione terapeutica intensa su tale sistema.

La drotraverina è efficace negli spasmi della muscolatura liscia di origine nervosa e muscolare. Essa agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare, genito-urinario e sul sistema vascolare indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma.

Migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

Farmacocinetica.

L'azione della drotraverina è più intensa rispetto a quella della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo, e presenta un legame minore con le proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drotraverina è che, a differenza della papaverina, non si osserva lo stimolo respiratorio come effetto collaterale dopo somministrazione parenterale.

La drotraverina viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. Si lega in misura significativa (95-98%) all'albumina plasmatica, alle globuline gamma e beta. La concentrazione massima nel siero viene raggiunta entro 45-60 minuti dopo l'assunzione orale. Dopo il metabolismo di primo passaggio, circa il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma inalterata.

Viene metabolizzata nel fegato. Il tempo di dimezzamento è di 8-10 ore.

Entro 72 ore la drotraverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: circa il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. La drotraverina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; non viene rilevata in forma inalterata nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

A scopo terapeutico in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia associati a patologie del tratto biliare: colicistite litiasica, coledocolitiasi, colicistite, pericolicistite, colangite, papillite;
• spasmi della muscolatura liscia associati a patologie del tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmo vescicale.

Come trattamento aggiuntivo in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile associata a meteorismo;
• patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al drotaverina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome da bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Gli inibitori della fosfodiesterasi, come la papaverina, riducono l'effetto anti-parkinsoniano della levodopa. È necessario usare con cautela il medicinale No-H-Sa® contemporaneamente alla levodopa, poiché l'effetto anti-parkinsoniano di quest'ultima risulta ridotto, mentre rigidità e tremore si accentuano.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con ipotensione arteriosa e ai pazienti con adenoma della prostata.

Utilizzo durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I risultati degli studi clinici e degli studi sugli animali hanno dimostrato che l’uso della drotraverina non ha causato alcun segno di effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, il medicinale deve essere somministrato con cautela alle donne in gravidanza.

Periodo di allattamento. A causa della mancanza di dati durante l’allattamento, l’uso del medicinale non è raccomandato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Se nei pazienti si verifica vertigine dopo l’assunzione del medicinale, devono evitare attività potenzialmente pericolose, come la guida di autoveicoli o lo svolgimento di lavori che richiedono particolare attenzione.

Modalità e posologia di somministrazione.

Prima di utilizzare il supposto, è necessario:

• staccare lungo la linea di perforazione della confezione blister un supposto nella sua confezione primaria;
• successivamente, tirare i bordi della pellicola in direzioni opposte per rimuovere il supposto dalla confezione primaria.

Il medicinale è destinato all’uso rettale.

Posologia per adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1 supposto 2 volte al giorno. La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale.

Bambini.

Il medicinale non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

In caso di marcato sovradosaggio con drotaverina sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusi blocco completo del fascio di His e arresto cardiaco, che possono risultare letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere sottoposto a stretta sorveglianza medica e deve ricevere un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e che potrebbero essere stati causati da drotaverina, classificati per apparato.

Apparato immunitario: reazioni allergiche, inclusi angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, brividi, debolezza.

Apparato cardiocircolatorio: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Apparato nervoso: cefalea, capogiri, insonnia.

Apparato gastrointestinale: nausea, stitichezza, vomito.

Durata della conservazione.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell’imballaggio originale, ad una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

5 supposte in un blister; 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyna Pototskoho, 36.