Но-х-ша®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НО-Х-ША® (NO-H-SHA®)

Состав:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид;

1 суппозиторий содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество 0,04 г (40 мг);

вспомогательное вещество: жир твердый.

Лекарственная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от светло-желтого до желтого цвета, каплевидной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Дротаверин. Код АТХ A03AD02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем угнетения активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепи киназы миозина (MLCK), вызывает расслабление гладкой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает активность фермента ФДЭ IV и не влияет на активность изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинетизмом, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого трактов независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина также является то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в значительной степени (95–98 %) связывается с альбуминами плазмы крови, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45–60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: около 50 % выводится с мочой и около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменной болезни, холангилитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздражённого кишечника, сопровождающемся метеоризмом;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжёлая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Препарат Но-Х-ша® следует с осторожностью применять одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с артериальной гипотензией и пациентам с аденомой предстательной железы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Результаты клинических и доклинических исследований на животных показали, что применение дротаверина не вызывало никаких признаков прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой период. Тем не менее препарат следует с осторожностью назначать беременным женщинам.

Период кормления грудью. В связи с отсутствием данных о применении препарата в период кормления грудью его применение не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов после применения препарата возникает головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как вождение автомобиля и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Перед применением суппозитория необходимо:

• по линии перфорации блистерной упаковки оторвать 1 суппозиторий в первичной упаковке;
• затем потянуть за края пленки, раскрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий от первичной упаковки.

Препарат предназначен для ректального применения.

Дозы для взрослых и детей в возрасте от 12 лет — по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Дети.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

При значительной передозировке дротаверином наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Побочное действие, наблюдавшееся в ходе клинических исследований и, возможно, вызванное дротаверином, распределено по системам органов.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, крапивницу, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 5 суппозиториев в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская область, город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.