No-H-Scha® Forte

INSTRUKCJA dot. stosowania leku NO-H-SCHA® FORTE (NO-H-SCHA® FORTE)

Skład:

substancja czynna: drotaverine;

1 tabletka zawiera: drotaverini hydrochloridum w przeliczeniu na suchą substancję 80 mg (0,08 g);

substancje pomocnicze: laktозy monohydrat, krochmal kukurydziany, magnezu stearynian, talk.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki od jasnożółtego do żółtozielonego koloru, o kształcie płasko-cylindrycznym, z rowkiem podziałowym z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego. Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny, wykazuje działanie przeciwdrgawkowe bezpośrednio na mięsień gładki poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK) powoduje rozluźnienie mięśnia gładkiego.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w zmniejszaniu aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadpobudliwości, a także w leczeniu różnych schorzeń, w których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem przeciwdrgawkowym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w skurczach mięśni gładkich o pochodzeniu zarówno nerwowym, jak i mięśniowym. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu naczyniowego niezależnie od typu ich unerwienia autonomicznego.

Wspomaga krążenie tkanek dzięki swojej zdolności rozszerzania naczyń.

Farmakokinetyka.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaveryny, absorpcja jest szybsza i pełniejsza, a wiązanie z białkami osocza krwi mniejsze. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaveryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego, jak stymulacja oddychania.

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po doustnym podaniu. Wiąże się w wysokim stopniu (95–98%) z albuminami osocza krwi, globulinami gamma i beta. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 45–60 minut po podaniu doustnym. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej postaci.

Metabolizowana jest w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, około 50% wydala się z moczem i około 30% – z kałem. Drotaweryna wydala się głównie w formie metabolitów, w niezmienionej postaci nie występuje w moczu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

W celach terapeutycznych w przypadku:

• kurczów mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherza żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherza żółciowego, zapalenie otoczki pęcherza żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki dwunastniczej;
• kurczów mięśni gładkich przy chorobach układu moczowego: kamica nerek, kamica moczowodów, zapalenie miedniczki nerkowej, zapalenie pęcherza, parcie na mocz.

Jako leczenie wspomagające w przypadku:

• kurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, kurcz kardiopilorusowy i/lub zwieracza odźwiernika, zapalenie jelita cienkiego, zapalenie okrężnicy, kurczowe zapalenie okrężnicy z zaparciem i zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;
• bólu głowy spowodowanego napięciem;
• chorób ginekologicznych (dysmenorea).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Tabletki No-H-Scha® Forte zawierają laktozę. Nie należy stosować u pacjentów cierpiących na rzadkie, dziedziczne choroby, takie jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Okres karmienia piersią. Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, obniżają działanie przeciwparkinsonowskie L-dopaminy.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatu No-H-Scha® Forte z L-dopaminą, ponieważ działanie przeciwparkinsonowskie tej ostatniej ulega osłabieniu, a sztywność i drżenie się nasilają.

Szczególne środki ostrożności.

Stosować z dużą ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego.

Badania kliniczne z drotaweryną nie były prowadzone u dzieci.

Preparat zawiera laktozę, co należy brać pod uwagę u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Nie stosować w leczeniu chorych z niedoborem laktozy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Wyniki retrospektywnych badań klinicznych oraz badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie doustne leku nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Niemniej jednak należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży.

Karmienie piersią. Ze względu na brak danych w okresie karmienia piersią, stosowanie preparatu nie jest zalecane.

Niepłodność. Brak informacji dotyczących wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy po podaniu leku należy unikać prowadzenia samochodu oraz wykonywania prac wymagających zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli: zwykła dawka średnia to 120–240 mg na dobę w 2–3 dawkach.

Dzieci od 12. roku życia maksymalna dawka dobową wynosi 160 mg (podzielona na ½ tabletu 2–4 razy na dobę).

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od charakteru i przebiegu choroby.

Dzieci. Stosowanie drotaweryny u dzieci nie było oceniane w badaniach klinicznych. Stosowanie leku u dzieci poniżej 12. roku życia jest przeciwwskazane. Można stosować u dzieci od 12. roku życia na pisemne polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu serca i przewodnictwa, w tym pełny blok pęczka Hisa i zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod dokładną obserwacją lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych, które mogą być spowodowane drotaweryną, pogrupowane według układów narządów.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry, rumień, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, zaparcia, wymioty.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, 3 blistery w paczce.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna z ograniczoną odpowiedzialnością „Lekchim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.