No-sha® Forte

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NO-H-SHA® FORTE (NO-H-SHA® FORTE)

Composición:

Principio activo: drotaverina;

1 tableta contiene: clorhidrato de drotaverina, equivalente a sustancia seca 80 mg (0,08 g);

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas de color amarillo pálido a amarillo verdoso, de forma cilíndrica plana, con una línea de división en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en alteraciones funcionales gastrointestinales. Código ATC A03AD02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La drotraverina es un derivado del isoquinolino que ejerce acción espasmolítica directamente sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la quinasa de miosina (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, la drotraverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta la actividad de las isoformas fosfodiesterasa III (PDE III) ni fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso, por lo que los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con hiperactividad motora, así como en diversas afecciones en las que se presentan espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por la isoforma PDE III; por consiguiente, la drotraverina es un agente espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos ni una marcada acción terapéutica sobre el sistema cardiovascular.

La drotraverina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular, independientemente del tipo de inervación autónoma que posean.

Además, mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

Farmacocinética.

La acción de la drotraverina es más potente que la de la papaverina, con una absorción más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotraverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

La drotraverina se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a las albúminas del plasma sanguíneo, así como a las gammaglobulinas y betaglobulinas. La concentración máxima en suero se alcanza entre los 45 y 60 minutos tras la administración oral. Tras el metabolismo primario, aproximadamente el 65 % de la dosis administrada ingresa a la circulación sistémica sin cambios.

Se metaboliza en el hígado. El periodo de semivida de eliminación es de 8 a 10 horas.

En un plazo de 72 horas, la drotraverina se elimina prácticamente por completo del organismo: aproximadamente el 50 % se excreta por orina y cerca del 30 % por heces. Principalmente, la drotraverina se elimina en forma de metabolitos; no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Con fines terapéuticos en:

• espasmos de la musculatura lisa relacionados con enfermedades del tracto biliar: colelitiasis, coledocolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;
• espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento auxiliar en:

• espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica gástrica y duodenal, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;
• cefalea tensional;
• enfermedades ginecológicas (dismenorrea).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome del bajo gasto cardíaco).

Las tabletas del medicamento No-H-Scha**®** Forte contienen lactosa. No utilizar en pacientes con enfermedades hereditarias raras, tales como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa. Periodo de lactancia. Edad pediátrica menor de 12 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como la papaverina, reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa.

Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente No-H-Scha**®** Forte con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última se reduce, mientras que la rigidez y el temblor se intensifican.

Características de uso.

Aplicar con especial precaución en caso de hipotensión arterial.

No se han realizado estudios clínicos con drotaverina en niños.

El medicamento contiene lactosa, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con intolerancia a la lactosa.

No utilizar para el tratamiento de pacientes con deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los resultados de estudios clínicos retrospectivos y estudios en animales han demostrado que la administración oral del medicamento no provocó signos de efectos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posparto. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar el medicamento a mujeres embarazadas.

Lactancia. Debido a la falta de datos durante el período de lactancia, no se recomienda el uso del medicamento.

Fertilidad. No existe información sobre el efecto sobre la fertilidad humana.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Si tras la administración del medicamento se observa mareo, se debe evitar conducir automóviles o realizar trabajos que requieran un alto grado de atención.

Vía de administración y dosis.

Adultos: la dosis media habitual es de 120-240 mg al día, en 2-3 tomas.

Niños a partir de 12 años: la dosis diaria máxima es de 160 mg (dividida en ½ comprimido de 2 a 4 veces al día).

La duración del tratamiento la determina el médico individualmente, según la naturaleza y evolución de la enfermedad.

Niños. No se han evaluado estudios clínicos sobre el uso de drotaverina en niños. Está contraindicado el uso del medicamento para el tratamiento de niños menores de 12 años. Puede administrarse a niños a partir de 12 años bajo prescripción médica.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser letales.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo provocación del vómito y/o lavado gástrico.

Efectos adversos.

Los efectos adversos observados durante los estudios clínicos y que posiblemente fueron causados por el drotaverino, se clasifican según el sistema orgánico.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, enrojecimiento de la piel, fiebre, escalofríos, aumento de la temperatura corporal, debilidad.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Periodo de validez.

5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster, 3 blísteres en caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada "Lekhim-Járkiv".

Dirección del fabricante y lugar de actividad comercial.

Ucrania, 61115, región de Járkiv, ciudad de Járkiv, calle Severino Pototskogo, 36.