INSTRUKCJA do stosowania leku NIMESULID (Nimesulid)

Skład:

substancja czynna: nimesulid;

1 saszetka 2 g granulek zawiera 100 mg nimesulidu;

substancje pomocnicze: poli(etylenoglikolu) etylo stearylowy, maltodekstryna, kwas cytrynowy bezwodny, aromat pomarańczowy, cukier krystaliczny.

Postać farmaceutyczna. Granulki do sporządzenia zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: granulki od jasnożółtej do żółtej barwy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Kod ATC M01AX17.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika. Lek Nimesulid to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NSAID) z grupy metanosulfonanilidów, wykazujący działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Działanie terapeutyczne leku Nimesulid wynika z jego oddziaływania na kaskadę kwasu arachidonowego i obniżania biosyntezy prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy.

Farmakokinetyka. W organizmie człowieka Nimesulid dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Po podaniu dawki jednorazowej 100 mg Nimesulidu u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2–3 godzinach i wynosi 3–4 mg/l. Pole pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) wynosi 20–35 mg·godz/l. Nie zaobserwowano istotnych statystycznie różnic między tymi parametrami a wartościami po podawaniu 100 mg dwa razy dziennie przez 7 dni. Nimesulid wiąże się z białkami osocza krwi w 97,5%. Nimesulid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP2C9 cytochromu P450. W związku z tym istnieje ryzyko wystąpienia interakcji lekowych przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C9 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”). Głównym metabolitem jest parahydroksypochodna, która również wykazuje aktywność farmakologiczną. Czas wykrycia tego metabolitu we krwi obwodowej jest krótki (około 0,8 godziny), ale stała szybkości jego powstawania jest niska i znacznie mniejsza niż współczynnik absorpcji Nimesulidu. Hydroksy-Nimesulid jest jedynym metabolitem obecnym we krwi i występuje praktycznie wyłącznie w formie związanej. Okres półwylu z organizmu wynosi od 3,2 do 6 godzin. Nimesulid wydala się z moczem – około 50% podanej dawki. Około 29% podanej dawki wydala się z kałem w postaci metabolitów. Tylko 1–3% wydala się z organizmu w niezmienionej formie. Hydroksy-Nimesulid – główny metabolit, występuje wyłącznie w formie glukuronidu. Około 29% podanej dawki wydala się z kałem w postaci metabolitów. Profil farmakokinetyczny u pacjentów w podeszłym wieku przy podawaniu jednorazowym i powtarzanym nie ulega zmianie.

Przeprowadzono krótkoterminowe badanie eksperymentalne z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o lekkim lub średnim stopniu nasilenia (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) oraz zdrowych ochotników, w którym maksymalne stężenie Nimesulidu i jego głównego metabolitu we krwi pacjentów nie było wyższe niż u zdrowych ochotników. AUC i okres półwylu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek były o 50% większe, ale zawsze mieściły się w granicach zakresu parametrów farmakokinetycznych obserwowanych u zdrowych ochotników przyjmujących Nimesulid. Powtarzane podawanie nie prowadziło do kumulacji. Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Zgodnie z danymi przedklinicznymi uzyskanymi w standardowych badaniach bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności przy wielokrotnym podawaniu, genotoksyczności i działania rakotwórczego nie stwierdzono szczególnego ryzyka dla człowieka. W badaniach toksyczności przy wielokrotnym podawaniu Nimesulid wykazywał toksyczność przewodu pokarmowego, nerek i wątroby. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej u samic podawanych dawkach, które nie wykazywały działania toksycznego, obserwowano działanie embriotoksyczne i teratogenne (wady rozwoju szkieletu, rozszerzenie komór mózgu) u królików, ale nie u szczurów. U szczurów obserwowano zwiększoną śmiertelność potomstwa w wczesnym okresie poporodowym oraz działania niepożądane dotyczące płodności.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania. Leczenie bólu ostrego, pierwotnej dysmenorei.

Nimesulid należy stosować wyłącznie jako lek drugiej linii. Decyzję o przepisaniu nimesulidu należy podejmować po ocenie wszystkich ryzyk związanych z konkretnym pacjentem.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na nimesulid, na inne leki przeciwbólowe niesteroidowe (NLPZ) lub na którykolwiek składnik preparatu. W przeszłości wystąpiły reakcje nadwrażliwościowe (astma oskrzelowa, katar, pokrzywka) związane z przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych leków przeciwbólowych niesteroidowych.

W przeszłości wystąpiły reakcje hepatotoksyczne po podaniu nimesulidu.

Jednoczesne stosowanie innych substancji o potencjalnej hepatotoksyczności.

Krwawienia żołądkowo-jelitowe lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ.

Wrzody żołądka lub dwunastniczy w ostrym okresie, obecność w wywiadzie wrzodów, perforacji lub krwawień z przewodu pokarmowego.

W przeszłości wystąpiły krwawienia mózgowe lub inne krwawienia, a także choroby towarzyszące krwawieniom.

Ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi.

Ciężka niewydolność serca.

Ciężkie zaburzenia funkcji nerek.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Podwyższona temperatura ciała u chorego i/lub objawy przypominające grypę.

Alkoholizm i uzależnienie od środków odurzających.

Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakodynamiczne

Glikokortykosteroidy: zwiększa się ryzyko powstania wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawień.

Leki przeciwpłytkowe oraz selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSZS): zwiększa się ryzyko powstania wrzodów lub krwawień w przewodzie pokarmowym.

Leki przeciwkrzepne: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepnych, takich jak warfaryna lub kwas acetylosalicylowy. U pacjentów przyjmujących warfarynę lub podobne leki przeciwkrzepne lub kwas acetylosalicylowy, ryzyko powikłań w postaci krwawień jest zwiększone, dlatego taka kombinacja nie jest zalecana i jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli nie można uniknąć takiej terapii kombinowanej, należy dokładnie monitorować wskaźniki krzepnięcia krwi.

Diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ECA) oraz antagoniści angiotensyny II

NLPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych chorych z zaburzoną funkcją nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych) jednoczesne stosowanie inhibitorów ECA, antagonistów angiotensyny II lub substancji hamujących działanie cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek i wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Należy brać pod uwagę te interakcje w przypadku jednoczesnego stosowania leku Nimesulid z inhibitorami ECA lub antagonistami angiotensyny II. Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu tej kombinacji, szczególnie u pacjentów starszych. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów, a funkcję nerek należy dokładnie monitorować po rozpoczęciu stosowania tej kombinacji oraz okresowo po jej zakończeniu.

Nimesulid tymczasowo osłabia działanie furosemidu w zakresie wydalania sodu i w mniejszym stopniu – wydalania potasu, a także zmniejsza efekt moczopędny. Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (około o 20%) pola pod krzywą „stężenie/czas” (AUC) oraz do zmniejszenia kumulatywnej ekspozycji furosemidu bez zmiany klirensu nerkowego furosemidu. Jednoczesne stosowanie furosemidu i nimesulidu u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub serca wymaga ostrożności.

Interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających nimesulid z innymi NLPZ, w szczególności z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g jako dawka pojedyncza lub ≥ 3 g na dobę).

Zgłaszano przypadki, w których NLPZ obniżają klirens litu, co prowadzi do wzrostu stężenia litu w osoczu i jego toksyczności. W przypadku przepisywania leku nimesulid pacjentom otrzymującym leki zawierające lit, należy często monitorować stężenie litu w osoczu.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cyklotydyną oraz lekami przeciwwstrętnymi (kombinacja wodorotlenków glinu i magnezu) in vivo. Nimesulid hamuje aktywność enzymu CYP2C9. W przypadku jednoczesnego stosowania nimesulidu z lekami, które są substratami tego enzymu, może dojść do wzrostu ich stężenia w osoczu. Należy zachować ostrożność, gdy nimesulid należy przyjąć mniej niż 24 godziny przed lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ może dojść do wzrostu stężenia tego ostatniego w surowicy i zwiększenia jego toksyczności.

Ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe inhibitory syntetazy, do których należy nimesulid, mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny.

Wpływ innych leków na nimesulid

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy. Pomimo że te interakcje zostały stwierdzone w osoczu, nie obserwowano takich efektów w trakcie klinicznego stosowania leku i nie mają one znaczenia klinicznego.

Szczególne środki ostrożności

Niepożądane działania uboczne można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do kontroli objawów choroby.

W przypadku braku skuteczności leczenia należy lek odstawić.

Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może maskować podwyższoną temperaturę ciała związaną z towarzyszącą infekcją bakteryjną. W przypadku podwyższonej temperatury ciała lub pojawienia się objawów grypowych u pacjentów przyjmujących nimesulid, należy przerwać przyjmowanie leku.

Podczas leczenia lekiem Nimesulid pacjent powinien wstrzymać się od stosowania innych środków przeciwbólowych. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2.

Wpływ na wątrobę. Podczas leczenia nimesulidem zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania leków hepatotoksycznych oraz wstrzymania się od spożycia alkoholu. Opisywano poważne reakcje ze strony wątroby podczas leczenia, w tym zakończone śmiertelnie, przy stosowaniu leków zawierających nimesulid. Pacjenci, u których występują objawy przypominające objawy uszkodzenia wątroby, takie jak anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, zmęczenie, ciemny kolor moczu, oraz chorzy, u których wyniki badań laboratoryjnych funkcji wątroby odbiegają od normy, powinni przerwać stosowanie leku. Powtórne przepisanie nimesulidu tym pacjentom jest przeciwwskazane. Uszkodzenie wątroby, najczęściej odwracalne, pojawia się po krótkotrwałym działaniu leku.

Wpływ na przewód pokarmowy. Opisywano krwawienia lub wrzody/przebicia w przewodzie pokarmowym (z objawami wstępnymi lub bez nich, niezależnie od obecności w wywiadzie poważnych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego), które mogły mieć śmiertelny skutek i występować w dowolnym czasie trwania leczenia wszystkimi NLPZ. Ryzyko krwawienia, wrzodów lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze wzrostem dawek NLPZ, u pacjentów z wywiadem wrzodów, szczególnie gdy były one powikłane krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), oraz u pacjentów starszych. Takim pacjentom leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki skutecznej. U tych chorych, jak również u osób przyjmujących równocześnie niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość stosowania terapii skojarzonej z użyciem substancji ochronnych, np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej.

Pojawienie się krwawienia lub wrzodów/przebicia w przewodzie pokarmowym może wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia, z objawami wstępnymi lub bez nich, niezależnie od obecności w wywiadzie poważnych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwawienia lub wrzodów w przewodzie pokarmowym należy przerwać stosowanie nimesulidu. Nimesulid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym z wrzodami trawiennymi, krwawieniem z przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Leśniowskiego-Crohna w wywiadzie, ponieważ nimesulid może prowadzić do ich nasilenia.

Chorzy z toksycznym uszkodzeniem przewodu pokarmowego, szczególnie pacjenci starsi, powinni donosić o wszelkich niepokojących objawach ze strony przewodu pokarmowego, przede wszystkim o krwawieniach. Jest to szczególnie ważne na wczesnych etapach leczenia. Pacjentów przyjmujących równocześnie leki zwiększające ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe, warfaryna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), środki antyagregacyjne (kwas acetylosalicylowy), należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności przy stosowaniu nimesulidu.

W przypadku wystąpienia u pacjenta przyjmującego Nimesulid krwawienia lub wrzodów przewodu pokarmowego leczenie należy przerwać.

Jednoczesne stosowanie nimesulidu z innymi lekami, takimi jak doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwkrzepliwe, środki antyagregacyjne, może prowadzić do nasilenia choroby Leśniowskiego-Crohna i innych chorób przewodu pokarmowego.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i cerebrowaskularny. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca łagodnego lub umiarkowanego stopnia w wywiadzie, a także chorzy z zatrzymaniem płynu w organizmie i obrzękami w wyniku stosowania NLPZ wymagają odpowiedniego monitorowania stanu i konsultacji lekarskiej.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają na wniosek, że niektóre NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, mogą powodować wystąpienie zdarzeń trombotycznych tętniczych, np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Dane dotyczące wykluczenia ryzyka takich zjawisk przy stosowaniu nimesulidu są niewystarczające.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami cerebrowaskularnymi nimesulid należy przepisywać po dokładnej ocenie stanu. Dotyczy to również chorych z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych, np.: nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu.

Ponieważ nimesulid może wpływać na funkcję płytek krwi, należy go przepisywać z ostrożnością pacjentom z diatezą krwotoczną. Jednak nimesulid nie zastępuje kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych.

Wpływ na nerki. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub z niewydolnością serca lek należy stosować z ostrożnością ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek. W przypadku pogorszenia stanu pacjenta leczenie należy przerwać.

Pacjenci starsi. U pacjentów starszych należy dokładnie obserwować ze względu na zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych po stosowaniu NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne, oraz pogorszenia funkcji nerek, wątroby lub serca.

Reakcje skórne. Opisywano rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych po stosowaniu NLPZ, niektóre z nich mogły mieć śmiertelny skutek, np.: odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza. Ryzyko wystąpienia takich reakcji u pacjentów znacznie wzrasta, jeśli pojawiły się one w ciągu pierwszego miesiąca wcześniejszego cyklu leczenia. Lek Nimesulid należy odstawić w przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub innych objawów alergicznych. Podczas stosowania nimesulidu opisywano przypadki stałej wysypki lekowej (FDE). Nimesulidu nie należy ponownie przepisywać pacjentom, u których w wywiadzie występowały przypadki FDE związane z nimesulidem.

Wpływ na płodność. Stosowanie nimesulidu może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub tym, które są badane pod kątem bezpłodności, nie powinno się przepisywać nimesulidu.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych. Lek Nimesulid zawiera sacharozę. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Chorzy z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespolem malabsorpcji glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Stosowanie nimesulidu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Dane uzyskane z badań epidemiologicznych pozwalają na wniosek, że wczesne stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn w ciąży zwiększa ryzyko samoistnego poronienia, wad serca u płodu i gastroschizys. Absolutne ryzyko wystąpienia wady układu sercowo-naczyniowego wzrasta z mniej niż 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długością stosowania.

U zwierząt stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia utraty przed- i poimplantacyjnej oraz wzrostu śmiertelności embrionów i płodów. Ponadto u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększyła się częstość występowania różnych wad płodu, w tym układu sercowo-naczyniowego. Monitorowanie okołoporodowe pod kątem oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego może być wskazane po kilkudniowym działaniu nimesulidu od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Nimesulid należy przerwać, jeśli wykryte zostaną wskazane powyżej zaburzenia rozwoju ciąży i płodu.

Nie należy przyjmować nimesulidu w I i II trymestrze ciąży bez wyraźnej potrzeby. W przypadku zastosowania leku kobietom próbującym zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy przepisać najniższą możliwą dawkę i najkrótszy możliwy czas leczenia.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować u płodu:

toksyczne uszkodzenie płucno-sercowe (z przedwczesnym zamknięciem przewodów tętniczych i nadciśnieniem w układzie tętnic płucnych);
dysfunkcję nerek, która może postępować do niewydolności nerek z rozwojem małowodzia.

Na końcu ciąży u matki i płodu możliwe są:

wydłużenie czasu krwawienia, efekt antyagregacyjny, który może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek leku;
hamowanie czynności skurczowej macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Dlatego nimesulid jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Ponieważ NLPZ hamują syntezę prostaglandyn, nimesulid może powodować przedwczesne zamknięcie przewodu Bottala, nadciśnienie płucne, oligurię, małowodzie. Zwiększa się ryzyko krwawienia, osłabienia czynności porodowej i obrzęków obwodowych. Istnieją dane o występowaniu niewydolności nerek u noworodków, których matki stosowały nimesulid na końcu ciąży.

Karmienie piersią. Ponieważ nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka matki, jego stosowanie jest przeciwwskazane kobietom w okresie karmienia piersią.

Płodność. Stosowanie nimesulidu może pogorszyć funkcję płodną u kobiet, dlatego lek nie jest zalecany kobietom próbującym zajść w ciążę. Kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są badane pod kątem bezpłodności, należy przerwać stosowanie nimesulidu. Jeśli zajście w ciążę zostanie stwierdzone podczas stosowania nimesulidu, należy poinformować lekarza.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych urządzeń mechanicznych

Nie przeprowadzono badań wpływu nimesulidu na zdolność prowadzenia pojazdów lub innych urządzeń mechanicznych, jednak jeśli podczas stosowania nimesulidu u pacjentów występuje ból głowy, zawroty głowy, uczucie kręcenia się lub senność, powinni oni wstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub innych urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki

W celu zminimalizowania możliwych niepożądanych działań ubocznych należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas.

Lek zaleca się przyjmować po posiłku. Zawartość saszetki należy wysypać do szklanki, rozpuścić w wodzie i przyjmować doustnie.

Maksymalny czas trwania leczenia lekiem Nimesulid — 15 dni.

Dorośli. 100 mg nimesulidu (1 saszetka) 2 razy dziennie po posiłku.

Pacjenci w podeszłym wieku. Korekty dawki nie wymaga.

Dzieci w wieku od 12 lat. Korekty dawki nie wymaga.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirem kreatyniny 30–80 ml/min) korekta dawki nie jest wymagana, natomiast ciężkie zaburzenie funkcji nerek (klirem kreatyniny < 30 ml/godz.) stanowi przeciwwskazanie do stosowania Nimesulidu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Stosowanie leku Nimesulid jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Dzieci. Lek Nimesulid jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie. Objawy ostrego przedawkowania NSAID są zazwyczaj ograniczone do: apatii, senności, nudności, wymiotów, bólu w nadbrzuszu. Te objawy są zazwyczaj odwracalne przy leczeniu wspierającym. Możliwe jest wystąpienie krwawienia przewodu pokarmowego, nadciśnienia tętniczego, ostrej niewydolności nerek, depresji oddychania, śpiączki, jednak takie zjawiska występują rzadko. Zgłaszano reakcje anafilaktyczne przy stosowaniu dawek terapeutycznych NSAID oraz przy przedawkowaniu NSAID. Nie istnieje specyficzny antydotum. Leczenie przedawkowania jest objawowe i wspierające. Brak danych dotyczących usuwania nimesulidu za pomocą hemodializy, jednak biorąc pod uwagę wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza (do 97,5 %), mało prawdopodobne jest, że dializa okaże się skuteczna. W przypadku wystąpienia u pacjenta objawów przedawkowania lub po przyjęciu dużej dawki leku w ciągu 4 godzin można wywołać wymioty i/lub podać węgiel aktywowany (60–100 g dla dorosłych), środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Wymuszone moczowanie, zasycenie moczu, hemodializa oraz hemoperfuzja mogą okazać się nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza krwi. Należy kontrolować funkcje nerek i wątroby.

Działania niepożądane

Wszystkie działania niepożądane są wymienione według narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 — < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 — < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 — < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: rzadko — nieostre widzenie; bardzo rzadko — zaburzenia wzroku.

Zaburzenia ze strony narządu słuchu i układu przedsionkowego: bardzo rzadko — zawroty głowy (wiry).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy opłucnej: rzadko — duszność; bardzo rzadko — astma, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często — biegunka, nudności, wymioty; rzadko — zaparcia, wzdęcia, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy lub żołądka; bardzo rzadko — zapalenie żołądka, ból brzucha, wzdęcia, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wypróżnianie czarnego stolca, wymioty z krwią, owrzodzenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna.

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko — zapalenie wątroby, fulminantne zapalenie wątroby, w tym z letalnym skutkiem, żółtaczka, cholestaza.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: rzadko — zaburzenia oddawania moczu, krwiomocz; bardzo rzadko — zatrzymanie moczu, niewydolność nerek, oliguria, zapalenie nerek typu śródmiąższowego.

Zaburzenia metaboliczne i przemiany materii: rzadko — hiperkaliemia.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: rzadko — zawroty głowy; bardzo rzadko — ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reya).

Zaburzenia ze strony psychiki: rzadko — uczucie strachu, pobudzenie nerwowe, nocne koszmary.

Zaburzenia ze strony układu krążenia: rzadko — tachykardia; rzadko — nadciśnienie tętnicze; rzadko — krwawienia, wahania ciśnienia tętniczego, napływy gorąca.

Zaburzenia ze strony krwi i układu chłonnego: rzadko — anemia, eozynofilia; bardzo rzadko — trombocytopenia, pancytopenia, purpura.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: rzadko — reakcje nadwrażliwości; bardzo rzadko — anafilaksja.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko — swędzenie, wysypka, nadmierne pocenie się; rzadko — rumień, zapalenie skóry; bardzo rzadko — pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie nabłonka, częstość nieznana — stały wysyp lekowy.

Zaburzenia ogólne: rzadko — obrzęki; rzadko — niedobór samopoczucia, osłabienie; bardzo rzadko — hipotermia.

Badania laboratoryjne: często — podwyższenie stężenia enzymów wątrobowych.

Najczęściej występujące działania niepożądane po zastosowaniu leków przeciwbólowych przeciwzapalnych niesterydowych (NLPZ) dotyczą przewodu pokarmowego. Możliwe są powstawanie wrzodów trawiennych, perforacja lub krwawienia z przewodu pokarmowego, które czasem stanowią zagrożenie dla życia, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Po stosowaniu leków zawierających nimesulid, zgłaszano przypadki nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć, zaparć, niestrawności, bólu brzucha, meleny, wymiotów z krwią, owrzodzenia jamy ustnej, zaostrzenia zapalenia okrężnicy i choroby Crohna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Zgłaszano przypadki obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem NLPZ. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie nabłonka.

Badania kliniczne i epidemiologiczne wskazują, że niektóre NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, mogą powodować powstawanie zakrzepów tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i/lub braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 2 g granulek w saszetce; 30 saszetek w pudełku.

Kategoria recepturowa. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Firma Farmaceutyczna Darница”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.