Nimelgan

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NIMELGAN (NIMELGAN)

Skład:

substancja czynna: nimesulid;

1 tabletka zawiera nimesulidu (przeliczony na substancję o stężeniu 100%) 100 mg;

substancje pomocnicze: hydroksypropyloceluloza; dokuzat sodu; celuloza mikrokryształowa; laktoza jednowodna; skrobia glikolan sodu (typ A); stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, z powierzchnią dwuwypukłą, z ryflowaniem z jednej strony, bladożółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwrzutne. Kod ATC M01A X17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Nimesulid – niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, działający jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Nimesulid jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Po podaniu dawki jednorazowej 100 mg nimesulidu u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 2–3 godzinach i wynosi 3–4 mg/l. Pole pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) wynosi 20–35 mg·godz/l. Nie zaobserwowano istotnych statystycznie różnic między tymi parametrami a wartościami po podawaniu 100 mg dwa razy dziennie przez 7 dni. Do 97,5 % nimesulidu wiąże się z białkami osocza.

Biotransformacja i eliminacja.

Nimesulid jest aktywnie metabolizowany w wątrobie różnymi drogami, w tym za pośrednictwem izoenzymu cytochromu P450 CYP2C9. Istnieje zatem zagrożenie wystąpienia interakcji lekowych przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C9 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksy, która również wykazuje aktywność farmakologiczną. Czas wykrycia tego metabolitu we krwi obwodowej jest krótki (około 0,8 godziny), ale stała szybkości jego powstawania jest niska i znacznie mniejsza niż współczynnik absorpcji nimesulidu. Hydroksynimesulid jest jedynym metabolitem wykrywanym w osoczu i występuje niemal całkowicie w formie związanej. Okres półtrwania wynosi od 3,2 do 6 godzin.

Nimesulid wydalany jest głównie z moczem (około 50 % podanej dawki). Tylko 1–3 % wydala się w postaci niezmienionej. Hydroksynimesulid – główny metabolit – wykrywany jest wyłącznie w postaci glukuronidu. Około 29 % podanej dawki wydala się z kałem w postaci zmienionej metabolicznie. Profil farmakokinetyczny nimesulidu u pacjentów w podeszłym wieku nie ulega zmianie po podaniu dawki jednorazowej ani wielokrotnym.

W krótkoterminowym badaniu eksperymentalnym przeprowadzonym u pacjentów z umiarkowanym lub łagodnym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) oraz u zdrowych ochotników maksymalne stężenie nimesulidu i jego głównego metabolitu w osoczu u chorych nie było wyższe niż u zdrowych ochotników. AUC i okres półtrwania u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek były o 50 % większe, ale zawsze mieściły się w granicach zakresu parametrów farmakokinetycznych obserwowanych u zdrowych ochotników przyjmujących nimesulid. Powtarzane podawanie nie prowadziło do kumulacji. Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Dane przedkliniczne uzyskane w standardowych badaniach farmakologicznej bezpieczeństwa, toksyczności przy wielokrotnym podawaniu, genotoksyczności i działania rakotwórczego nie wykazały szczególnego ryzyka dla człowieka. W badaniach toksyczności przy wielokrotnym podawaniu nimesulid wykazywał toksyczność dla przewodu pokarmowego, nerek i wątroby. W badaniach toksyczności rozrodczości po podawaniu samicom dawek niepowodujących działania toksycznego, efekty embryotoksyczne i teratogenne (wady rozwoju szkieletu, rozszerzenie komór mózgu) obserwowano u królików, ale nie u szczurów. U szczurów obserwowano zwiększoną śmiertelność potomstwa w wczesnym okresie poporodowym oraz działania niepożądane dotyczące rozrodczości.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie ostrego bólu. Pierwotna dysmenorea.

Nimelgan należy stosować wyłącznie jako lek drugiej linii.

Decyzja o przepisaniu leku powinna być podjęta na podstawie oceny wszystkich ryzyk związanych z konkretnym pacjentem.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na niemazydol, na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Reakcje nadwrażliwościowe, które występowały wcześniej (bronchospazm, katar, pokrzywica) związane z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID).

Reakcje hepatotoksyczne na niemazydol, które występowały wcześniej.

Nie stosować jednocześnie z innymi lekami, które potencjalnie mogą powodować reakcje hepatotoksyczne.

Alkoholizm i uzależnienie narkotykowe.

Krwawienia żołądkowo-jelitowe lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym stosowaniem NSAID.

Pozostawała w trakcie zaostrzenia lub obecność w wywiadzie krwawień przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacje.

Krwiaki w obrębie układu krążenia mózgowego lub inne krwawienia, a także choroby towarzyszące krwawieniu.

Ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi.

Ciężka niewydolność serca.

Ciężkie zaburzenia funkcji nerek.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Podwyższona temperatura ciała i objawy podobne do grypy.

Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią” oraz dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne.

Kortykosteroidy. Zwiększa się ryzyko powstania owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Zwiększa się ryzyko krwawień przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Antykoagulancy. NSAID mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). W leczeniu pacjentów przyjmujących warfarynę lub podobne antykoagulancy lub kwas acetylosalicylowy istnieje zwiększone ryzyko powikłań w postaci krwawień, dlatego taka kombinacja nie jest zalecana (patrz również sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”) oraz jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Jeśli nie można uniknąć takiej terapii skojarzonej, należy przeprowadzać staranne monitorowanie wskaźników krzepnięcia krwi.

Środki moczopędne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) oraz antagoniści angiotensyny II. NSAID mogą zmniejszać działanie diuretyków i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych pacjentów z obniżoną funkcją nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z zaburzeniami funkcji nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Należy wziąć pod uwagę te interakcje, gdy pacjent stosuje niemazydol jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Należy zachować szczególną ostrożność stosując taką kombinację, szczególnie u osób starszych. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów. Należy rozważyć konieczność kontroli funkcji nerek po rozpoczęciu wspomagającego leczenia oraz okresowego monitorowania po jego zakończeniu.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających niemazydol (patrz sekcja „Dane kliniczne”) z innymi NSAID, w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g jako dawka jednorazowa lub ≥ 3 g na dobę).

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ niemazydolu na farmakokinetykę innych leków.

Furosemid. Niemazydol tymczasowo zmniejsza działanie furosemidu na wydalanie sodu, w mniejszym stopniu – na wydalanie potasu oraz zmniejsza efekt moczopędny. Jednoczesne stosowanie niemazydolu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (o około 20%) pola pod krzywą „stężenie–czas” (AUC) oraz do obniżenia kumulatywnej ekspozycji furosemidu bez zmiany klirensu nerkowego furosemidu. Jednoczesne stosowanie furosemidu i leków zawierających niemazydol wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub serca (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Lit. Istnieją doniesienia, że NSAID zmniejszają klirens litu, co prowadzi do zwiększenia stężenia litu we krwi i do toksyczności litu. W przypadku przepisywania niemazydolu pacjentom otrzymującym leki zawierające lit należy często kontrolować stężenie litu we krwi.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ innych leków na farmakokinetykę niemazydolu.

Badania in vitro wykazały, że niemazydol jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy. Pomimo że te interakcje zostały stwierdzone w osoczu krwi, nie obserwowano takich efektów w trakcie klinicznego stosowania leku.

Inne interakcje.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną oraz lekami przeciwwskórnymi (kombinacja wodorotlenków glinu i magnezu). Niemazydol hamuje aktywność enzymu CYP2C9. W przypadku jednoczesnego stosowania niemazydolu z lekami będącymi substratami tego enzymu, może dojść do wzrostu ich stężenia we krwi. Należy zachować ostrożność, jeśli niemazydol jest stosowany mniej niż 24 godziny przed lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia tego ostatniego w surowicy krwi oraz nasilenie jego toksyczności.

Ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe inhibitory syntetaz, do których należy niemazydol, mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Niepożądane działanie uboczne można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do kontroli objawów choroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz ryzyko ze strony przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego poniżej). W przypadku braku skuteczności leczenia (braku zmniejszenia objawów choroby) terapię lekiem należy przerwać.

Należy unikać jednoczesnego stosowania innych LNNZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2. Pacjentom stosującym lek Nimelgan należy zalecić wstrzymanie się od stosowania innych środków przeciwbólowych.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Podczas leczenia nimesulidem zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania leków hepatotoksycznych oraz wstrzymania się od spożywania alkoholu. Stosowanie LNNZ może maskować podwyższenie temperatury ciała związane z towarzyszącym zakażeniem bakteryjnym.

Wpływ na wątrobę.

Rzadko zgłaszano poważne reakcje ze strony wątroby związane ze stosowaniem nimesulidu, w tym bardzo rzadko przypadki zakończone śmiercią (patrz również sekcja „Działania niepożądane”). Pacjenci, u których występują objawy przypominające uszkodzenie wątroby, takie jak anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, zmęczenie, ciemny kolor moczu lub u których wyniki badań laboratoryjnych funkcji wątroby odstają od normy, powinni przerwać przyjmowanie leku. Ponowne przepisywanie nimesulidu tym pacjentom jest przeciwwskazane. Zgłaszano uszkodzenia wątroby, w większości przypadków odwracalne, po krótkotrwałym działaniu leku.

W przypadku podwyższenia temperatury ciała lub pojawienia się objawów grypowych u pacjentów stosujących nimesulid, należy przerwać leczenie.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Zgłaszano krwawienia oraz owrzodzenie/przebicie w przewodzie pokarmowym (z lub bez objawów wstępnego ostrzegania lub wcześniejszych poważnych zdarzeń ze strony przewodu pokarmowego), które mogły mieć śmiertelny skutek i mogły wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia wszystkimi LNNZ. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego zwiększa się wraz ze wzrostem dawek LNNZ, u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej, szczególnie w przypadku jej powikłania krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”) oraz u pacjentów starszych. Takim pacjentom leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej skutecznej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących równolegle niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki zwiększające ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość zastosowania terapii skojarzonej z wykorzystaniem środków ochronnych, np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej. Pacjenci z toksycznym uszkodzeniem przewodu pokarmowego, szczególnie pacjenci starsi, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwawienia. Jest to szczególnie ważne na wczesnych etapach leczenia. Pacjenci z wywiadem toksycznego uszkodzenia przewodu pokarmowego, przede wszystkim pacjenci starsi, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Pojawienie się krwawienia lub owrzodzenia/przebicia w przewodzie pokarmowym może wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia, z lub bez objawów wstępnego ostrzegania lub wywiadem zdarzeń ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego stosowanie nimesulidu należy przerwać. Nimesulid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym wrzodziejącym zapaleniu żołądka i dwunastnicy, krwawieniem przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Leśniowskiego-Crohna w wywiadzie (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pacjentów przyjmujących leki towarzyszące, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień, takie jak kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), środki przeciwpłytkowe (kwas acetylosalicylowy), należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności przy stosowaniu nimesulidu. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących nimesulid, leczenie należy przerwać.

LNNZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z chorobą Leśniowskiego-Crohna lub nieswoistym zapaleniem okrężnicy w wywiadzie, ponieważ nimesulid może prowadzić do ich nasilenia (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Jednoczesne stosowanie nimesulidu z innymi lekami, takimi jak doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwkrzepliwe, środki przeciwpłytkowe, może spowodować nasilenie choroby Leśniowskiego-Crohna i innych chorób przewodu pokarmowego.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy.

Pacjenci z wywiadem łagodnej lub umiarkowanej nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolności serca wymagają odpowiedniego monitorowania i konsultacji lekarskiej, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki w wyniku terapii LNNZ.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają na wnioskowanie, że niektóre LNNZ, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, mogą powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego i udar mózgu. Dane dotyczące wykluczenia ryzyka wystąpienia takich zjawisk przy stosowaniu nimesulidu są niewystarczające.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, ostrą niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami układu mózgowo-naczyniowego nimesulid należy przepisać po dokładnej ocenie stanu zdrowia. Tak samo należy postąpić przed przepisaniem leku pacjentom z czynnikami ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego, np. przy nadciśnieniu tętniczym, hiperlipidemii, cukrzycy, paleniu tytoniu.

Ponieważ nimesulid może wpływać na funkcję płytek krwi, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z diatezą krwotoczną (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Jednakże lek Nimelgan nie może zastąpić kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu sercowo-naczyniowego.

Wpływ na nerki.

Pacjentom z niewydolnością nerek lub serca lek należy przepisywać z ostrożnością ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek. W przypadku pogorszenia stanu leczenie należy przerwać.

Pacjenci starsi.

U pacjentów starszych częściej występują niepożądane reakcje na LNNZ, szczególnie możliwe krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do śmiertelnego skutku (patrz sekcja „Działania niepożądane”), a także zaburzenia funkcji nerek, serca i wątroby, dlatego zaleca się odpowiednie monitorowanie kliniczne.

Reakcje skórne.

Przy stosowaniu nimesulidu zgłaszano przypadki stałego wysypu lekowego (FME). Nimesulidu nie należy ponownie przepisywać pacjentom, u których w wywiadzie występowały powiązane z nimesulidem przypadki FME (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Zgłaszano rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych przy stosowaniu LNNZ, niektóre z nich mogą być śmiertelnie niebezpieczne, np. egzfoliatywny odmęczyc, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nerczakowidny nekroli (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W większości przypadków, jeśli podczas pierwszego miesiąca wcześniejszego cyklu leczenia pojawiały się te reakcje, ryzyko ich wystąpienia u pacjentów znacznie wzrasta. Lek należy przerwać przy pojawieniu się pierwszych objawów wysypu skórnego, uszkodzenia błon śluzowych i innych objawów alergicznego nadreaktywności.

Wpływ na płodność.

Stosowanie leku Nimelgan może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub tym, które są badane z powodu bezpłodności, należy rozważyć odstawienie leku Nimelgan (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Stosowanie nimesulidu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych pozwalają na wnioskowanie, że wczesne stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w ciąży może zwiększyć ryzyko poronienia oraz wystąpienia wad serca i gastroschizy u płodu. Bezwzględne ryzyko wystąpienia wady układu sercowo-naczyniowego wzrasta z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania terapii.

U zwierząt stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia strat przed- i poimplantacyjnych oraz do zwiększonej śmiertelności embrionu i płodu. Ponadto zgłaszano, że u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy zwiększała się częstość występowania różnych wad płodu, w tym układu sercowo-naczyniowego.

Stosowanie nimesulidu od 20. tygodnia ciąży może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku zaburzonej funkcji nerek płodu. Może to występować krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto po przyjęciu leku w drugim trymestrze ciąży zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u płodu, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nimesulid nie powinien być stosowany bez wyraźnej konieczności.

W przypadku stosowania nimesulidu kobietom próbującym zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy przepisać najniższą możliwą dawkę i najkrótszy możliwy czas trwania leczenia.

Monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego u płodu należy rozważyć w przypadku działania nimesulidu przez kilka dni począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ciężarne powinny przerwać stosowanie nimesulidu, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego u płodu.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą prowadzić do rozwoju u płodu:

• toksycznego uszkodzenia płucno-sercowego (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcji nerek, które może postępować do niewydolności nerek z rozwojem małowodzia (patrz wyżej);

U matki na końcu ciąży i u noworodka możliwe są:

• wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwkrzepliwe, które może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek;
• hamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Karmienie piersią.

Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka matki. Nimesulid jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania” i dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa).

Płodność.

Tak jak inne LNNZ, leki zawierające nimesulid nie są zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub przebadanym z powodu bezpłodności, należy przerwać stosowanie nimesulidu.

Jeśli ciąża zostanie stwierdzona podczas stosowania nimesulidu, lekarz powinien zostać o tym poinformowany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Wpływ nimesulidu na zdolność prowadzenia samochodu i wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi nie został zbadany. Jednak pacjentom, którzy po stosowaniu nimesulidu odczuwają zawroty głowy lub senność, należy zalecić wstrzymanie się od prowadzenia samochodu i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

W celu zapobiegania występowaniu oraz złagodzenia objawów działań niepożądanych lek należy przyjmować przez jak najkrótszy czas i w minimalnej skutecznej dawce. Lek należy przepisywać tylko po dokładnej ocenie stosunku ryzyko/korzyść.

Lek należy przyjmować doustnie po posiłku, popijając dużą ilością płynu.

Dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat – po 1 tabletce (100 mg) 2 razy dziennie, rano i wieczorem. Maksymalny czas leczenia to 15 dni.

Dla chorych w podeszłym wieku wskazany schemat dawkowania nie wymaga korekty dawki (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Dzieci. Leki zawierające niemedyd są przeciwwskazane dzieciom do 12 roku życia (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Ze względu na profil farmakokinetyczny u dorosłych oraz farmakodynamiczne właściwości niemedydu, korekta dawki nie jest wymagana u dzieci w wieku od 12 do 18 lat.

Zaburzenia funkcji nerek. Ze względu na farmakokinetykę, u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) korekta dawki nie jest wymagana, natomiast u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lek Nimelgan jest przeciwwskazany (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Farmakokinetyka”).

Zaburzenia funkcji wątroby. Stosowanie leku Nimelgan jest przeciwwskazane pacjentom z zaburzeniem funkcji wątroby (patrz sekcja „Farmakokinetyka”). Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie leku przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany dzieciom do 12 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy ostrego przedawkowania NSAID są zazwyczaj ograniczone do: apatii, senności, nudności, wymiotów oraz bólu w nadbrzuszu, które zazwyczaj są odwracalne przy leczeniu wspomagającym. Możliwe jest wystąpienie krwawienia żołądkowo-jelitowego. Rzadko możliwe są nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, depresja oddechowa oraz śpiączka. Zgłaszano reakcje anafilaktyczne przy stosowaniu dawek terapeutycznych NSAID, które mogą również wystąpić w przypadku przedawkowania.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum. W przypadku przedawkowania należy prowadzić leczenie objawowe i wspierające. Brak informacji dotyczących usuwania niemedydu za pomocą hemodializy, jednak biorąc pod uwagę jego wysoki stopień wiązania z białkami osocza (do 97,5%), mało prawdopodobne jest, że dializa będzie skuteczna w przypadku przedawkowania. U chorych w ciągu pierwszych 4 godzin należy przeprowadzić przemywanie żołądka, podać węgiel aktywowany (60–100 g dla dorosłych) oraz środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Wymuszone moczowanie, zasadowienie moczu, hemodializa oraz hemoperfuzja mogą być nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania niemedydu z białkami osocza krwi. Wymagana jest staranna kontrola funkcji nerek i wątroby.

Niepożądane reakcje.

Poniżej wymienione niepożądane reakcje podano na podstawie danych z kontrolowanych badań klinicznych* (około 7800 pacjentów) oraz obserwacji po wprowadzeniu na rynek, z następującą klasyfikacją częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 – < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100); niezwykle rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki, częstość nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe są wystąpienie wrzodów trawiennych, perforacji lub krwawień z przewodu pokarmowego, które czasem zagrażają życiu, szczególnie u chorych w podeszłym wieku (patrz dział «Szczególne wskazania dotyczące stosowania»). Po stosowaniu leków zawierających niemesydyd zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melene, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz dział «Szczególne wskazania dotyczące stosowania»). Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Zgłaszano przypadki wystąpienia obrzęku, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny zespół martwicy. Badania kliniczne i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka wystąpienia złożonych zatorowości tętniczej, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar (patrz dział «Szczególne wskazania dotyczące stosowania»).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku odgrywa ważną rolę. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania leku. Osoby pracujące w opiece zdrowotnej powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze; po 1, 3 lub 10 blisterów w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. «ASTRAFARM».

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

08132, Ukraina, obwód kijowski, rejon kijewsko-siewierski, miasto Wyżniowe, ul. Kijewska 6.