Nikardypin 10 mg/10 ml, roztwór do wstrzykiwań

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku NIKARDYPIN 10 mg/10 ml, roztwór do wstrzykiwań

Skład:

substancja czynna: nikardypinu hydrochloran;

1 ml roztworu zawiera 1 mg nikardypinu hydrochloranu;

1 ampułka o pojemności 10 ml zawiera 10 mg nikardypinu hydrochloranu;

substancje pomocnicze: sorbitol, kwas cytrynowy monohydrat, cytrynian sodu, kwas chlorowodorowy lub wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań, azot (powinien zapewniać obojętną atmosferę w ampułce).

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty żółty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Blokery kanałów wapniowych. Selektywne blokery kanałów wapniowych o działaniu głównie naczyniowym.

Kod ATC C08CA04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Nikardypin jest inhibitorem kanałów wapniowych drugiej generacji, należy do grupy fenylo-dihydropirydyn. Nikardypin charakteryzuje się większą selektywnością wobec kanałów wapniowych typu L w mięśniu gładkim naczyń krwionośnych niż w miocytach serca. W bardzo niskich stężeniach hamuje napływ jonów wapnia do komórki. Działa głównie na mięsień gładki tętnic. Skutkuje to stosunkowo dużymi i szybkimi zmianami ciśnienia tętniczego przy minimalnych zmianach inotropowych funkcji serca (efekt baroreceptorowy).

Skutki farmakodynamiczne

Po podaniu systemowym nikardypin jest silnym środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne, który zmniejsza ogólny opór obwodowy i obniża ciśnienie tętnicze. Tymczasowo zwiększa się częstość skurczów serca; w wyniku zmniejszenia się oporu postnawantążeniowego rzut serca wyraźnie i trwale wzrasta.

U ludzi działanie rozszerzające naczynia objawia się zarówno po podaniu dawki dożylnej, jak i po długotrwałym wstrzykiwaniu w większe i mniejsze tętnice, zwiększając przepływ krwi i poprawiając elastyczność tętnic. Opór naczyniowy nerek ulega zmniejszeniu.

Farmakokinetyka.

Rozkład

Nikardypin w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza we względnie szerokim zakresie stężeń.

Biodegradacja

Nikardypin metabolizowany jest za pomocą cytochromu P450 3A4. Badania obejmujące jednorazowe podanie lub wstrzykiwanie 3 razy dziennie przez 3 dni wykazały, że mniej niż 0,03 % niezmienionego nikardypinu wydalane jest z moczem u człowieka po podaniu doustnym lub dożylnym. Najczęstszym metabolitem w moczu człowieka jest forma hydroksylowa glukuronidu, powstająca w wyniku oksydacyjnego rozszczepienia fragmentu N-metylobenzylowego oraz utlenienia pierścienia pirydynowego.

Wydalanie

Po jednoczesnym podaniu dożylnie dawki radioaktywnej oraz doustnie dawki 30 mg co 8 godzin, w ciągu 96 godzin 49 % dawki radioaktywnej wydano z moczem, a 43 % z kałem. Żadna niezmieniona dawka nikardypinu nie została wykryta w moczu. Profil wydalania leku po podaniu dożylnej składa się z trzech faz z odpowiednim okresem półtrwania: alfa – 6,4 min, beta – 1,5 godziny, gamma – 7,9 godziny.

Niewydolność nerek

Farmakokinetykę dożylnej dawki nikardypinu badano u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wymagającą hemodializy (klirens kreatyniny < 10 ml/min), z niewydolnością nerek lekkiego i umiarkowanego stopnia (klirens kreatyniny 10–50 ml/min) oraz z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny > 50 ml/min). W stanie stacjonarnym wartości Cmax i AUC były istotnie wyższe, a klirens istotnie niższy u pacjentów z niewydolnością nerek lekkiego i umiarkowanego stopnia w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Nie zaobserwowano istotnych różnic w głównych parametrach farmakokinetycznych między pacjentami z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek a pacjentami z prawidłową czynnością nerek.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Wprowadzenie nikardypiny dożylnie wskazane jest w leczeniu nagłej, zagrażającej życiu nadciśnienia tętniczego, w szczególności w przypadkach:

• nadciśnienia tętniczego złośliwego/encefalopatii nadciśnieniowej;
• rozwarstwienia aorty, gdy terapia krótkodziałającymi beta-blokerami nie jest odpowiednia lub w połączeniu z beta-blokerem, gdy monoterapia beta-blokerami nie jest skuteczna;
• ciężkiej preklampsji, gdy inne dożylnie podawane leki przeciwnadciśnieniowe nie są zalecane lub są przeciwwskazane.

Nikardypina jest również wskazana w leczeniu nadciśnienia tętniczego pooperacyjnego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek ze substancji pomocniczych.

Ciężki zwężenie aorty.

Nadciśnienie tętnicze kompensacyjne w obecności przetoki tętniczo-żylnej lub koarktacji aorty.

Niestabilna choroba wieńcowa.

W ciągu 8 dni po przebytym zawałach mięśnia sercowego.

Środki ostrożności.

Ostrzeżenie

Zaleca się stosowanie nikardypiny z ostrożnością, aby uniknąć nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Szybkie farmakologiczne obniżenie ciśnienia tętniczego może prowadzić do hipotensji systemowej i odruchowej tachykardii. Jeśli którekolwiek z tych zjawisk wystąpi podczas stosowania nikardypiny, należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki o połowę lub przerwania infuzji.

Nie zaleca się podawania bolusowego ani wstrzykiwania dożylnego bez kontroli za pomocą elektronicznego dozownika strzykawkowego lub pompy infuzyjnej objętościowej, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia ciężkiej hipotensji tętniczej, szczególnie u osób starszych, dzieci, pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz u kobiet w ciąży.

Niewydolność serca

Nikardypinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością serca ze staniem lub obrzękiem płuc, szczególnie jeśli pacjenci ci ci przebywają leczenie wspomagające beta-blokerami, ponieważ może dojść do nasilenia niewydolności serca.

Choroba wieńcowa niedokrwienna

Nikardypina jest przeciwwskazana w niestabilnej chorobie wieńcowej oraz bezpośrednio po zawale mięśnia sercowego.

Nikardypinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z podejrzeniem niedokrwienia wieńcowego. Rzadko u pacjentów obserwowano zwiększenie częstości, długości trwania lub nasilenia napadów dławicy piersiowej na początku stosowania nikardypiny, przy zwiększaniu dawki lub w trakcie leczenia.

Ciąża

Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiej hipotensji u matki oraz potencjalnie śmiertelnej hipoksji płodu, obniżenie ciśnienia tętniczego powinno być stopniowe i zawsze odbywać się pod ścisłą kontrolą. Z uwagi na możliwy ryzyko obrzęku płuc lub nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu siarczanu magnezu.

Ponieważ zgłaszano przypadki ostrego obrzęku płuc w okresie ciąży, nikardypinę należy przepisywać z ostrożnością kobietom w ciąży, które powinny być pod ścisłą kontrolą w celu wykrycia możliwego wystąpienia ostrego obrzęku płuc. W przypadku wystąpienia ostrego obrzęku płuc leczenie nikardypiną należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednią terapię.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby w wywiadzie lub niewydolnością wątroby

Zgłaszano rzadkie przypadki zaburzeń funkcji wątroby, które mogą być związane z przyjmowaniem nikardypiny. Grupą potencjalnego ryzyka są pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby w wywiadzie oraz pacjenci z niewydolnością wątroby na początku leczenia nikardypiną. Nikardypinę należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Niewydolność nerek

Nikardypinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci z nadciśnieniem wrotnej

Zgłaszano, że dożylne podawanie nikardypiny w wysokich dawkach pogarsza nadciśnienie żylne wrotne oraz wskaźnik portosystemowego przepływu krwi u pacjentów z marskością wątroby.

Pacjenci z istniejącym nadciśnieniem wewnątrzczaszkowym

Nikardypinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ryzykiem podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Należy kontrolować ciśnienie wewnątrzczaszkowe, aby móc obliczyć ciśnienie perfuzyjne mózgu.

Pacjenci po udarze

Nikardypinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ostrym udarem mózgu. Napady nadciśnienia, które często towarzyszą udarowi, nie są wskazaniem do natychmiastowego (pilnego) leczenia przeciwnadciśnieniowego. Stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych nie jest zalecane u pacjentów z udarem niedokrwiennym, z wyjątkiem przypadków, gdy ostra nadciśnienie tętnicze przeszkadza w przeprowadzeniu odpowiedniego leczenia (np. trombolizy) lub występuje inne uszkodzenie narządów końcowych, które zagraża życiu w krótkim okresie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Niepożądane kombinacje

Dantrolen

Dantrolen podawany dożylne. W badaniach na zwierzętach obserwowano powtarzające się śmiertelne przypadki migotania komór po dożylnej podaniu werapamilu i dantrolenu. Dlatego kombinacja inhibitora kanału wapniowego i dantrolenu jest potencjalnie niebezpieczna.

Jednak kilku pacjentów, którzy otrzymywali kombinację nifedypiny i dantrolenu, nie miało żadnych problemów.

Kombinacje wymagające środków ostrożności przy stosowaniu

Idelalisib

Wzmożenie niepożądanych działań nikardypiny, takich jak hipotensja ortostatyczna, szczególnie u pacjentów starszych. Podczas leczenia idelalisibem oraz po jego zakończeniu należy prowadzić monitorowanie kliniczne oraz dostosować dawkę nikardypiny.

Immunosupresanty (cyklosporyna, ewerolimus, sirolimus, tachrolimus i temsirorolimus)
Zwiększenie stężenia immunosupresantów we krwi w wyniku hamowania ich metabolizmu. Podczas i po zakończeniu leczenia należy kontrolować funkcję nerek, oznaczać stężenie immunosupresantów we krwi oraz dostosować ich dawkowanie.

Induktory i inhibitory CYP3A4

Nikardypina metabolizowana jest przez cytochrom P450 3A4. Jednoczesne stosowanie leków indukujących enzym CYP3A4 (np. karbamazepiny, fenytoiny, fosfenehytoiny, primidony, fenylobarbital i ryfampicyna) może prowadzić do obniżenia stężenia nikardypiny we krwi w wyniku zwiększenia jej metabolizmu w wątrobie.

Podczas leczenia lekami przeciwpadaczkowymi oraz po jego zakończeniu należy prowadzić monitorowanie kliniczne oraz ewentualnie dostosować dawkę nikardypiny.

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP3A4 (np. cymetydyny, klarotromycyny, kobicystatu, erytromycyny, itrakonazolu, soku grejpfrutowego, ketokonazolu, nelfinawiru, pozakonazolu, rytonawiru, telaprewiru, telitromycyny, worykonazolu) może prowadzić do zwiększenia stężenia nikardypiny we krwi.

Wzmożenie niepożądanych działań nikardypiny, szczególnie hipotensji ortostatycznej, szczególnie u pacjentów starszych. Jednoczesne stosowanie blokerów kanału wapniowego z itrakonazolem wykazało zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym obrzęków, w wyniku obniżenia metabolizmu blokera kanału wapniowego w wątrobie.

Podczas leczenia silnym inhibitorem enzymu CYP3A4 oraz po jego zakończeniu należy prowadzić monitorowanie kliniczne oraz dostosować dawkę nikardypiny.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę

Potencjalny addytywny efekt przeciwnadciśnieniowy

Do leków, które mogą nasilać efekt przeciwnadciśnieniowy nikardypiny przy jednoczesnym stosowaniu i zwiększać ryzyko hipotensji ortostatycznej, należą baklofen, urologiczne blokery alfa (alfuzozyna, dokszazyna, prazozyna, silodozyna, tamsulozyna, terazozyna), leki przeciwnadciśnieniowe działające blokująco na receptory alfa (dokszazyna, prazozyna, urapidyl), trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, leki przeciwdrgawkowe imipraminowe, neuroleptyki, opioidy oraz amifostyna.

Pochodne nitratów i substancje pokrewne

Zwiększony ryzyko hipotensji, szczególnie hipotensji ortostatycznej.

Leki powodujące hipotensję ortostatyczną

Zwiększony ryzyko hipotensji tętniczej, szczególnie hipotensji ortostatycznej.

Anestetyki inhalacyjne

Jednoczesne stosowanie nikardypiny z anestetykami inhalacyjnymi może prowadzić do potencjalnego addytywnego lub synergicznego efektu hipotensyjnego oraz do hamowania przez anestetyki odruchowego zwiększenia częstości skurczów serca związanego z działaniem rozszerzającym naczynia obwodowe. Ograniczone dane kliniczne wskazują, że wpływ anestetyków inhalacyjnych (np. izofluranu, sevofluranu i enfluranu) na nikardypinę jest umiarkowany.

Wzmożenie negatywnego efektu inotropowego

Nikardypina może nasilać negatywny efekt inotropowy beta-blokerów (z wyjątkiem esmololu) i może powodować hipotensję tętniczą, niewydolność serca u pacjentów z utajoną (ukrytą) lub niekontrolowaną niewydolnością serca (dodanie się negatywnych efektów inotropowych). Ponadto beta-bloker może minimalizować odruchową reakcję współczulną, która pojawia się w przypadku nadmiernych skutków hemodynamicznych.

Magnez

Z uwagi na możliwy ryzyko obrzęku płuc lub nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu siarczanu magnezu.

Digoksyna

W badaniach farmakokinetycznych zgłaszano, że nikardypina zwiększa stężenie digoksyny we krwi. Na początku wspomagającego leczenia nikardypiną należy kontrolować poziomy digoksyny.

Oslabienie efektu przeciwnadciśnieniowego

Nikardypina w połączeniu z dożylnymi kortykosteroidami (glukokortykosteroidami i mineralokortykosteroidami) oraz tetrakosaktydem (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona) może prowadzić do osłabienia efektu przeciwnadciśnieniowego.

Konkurencyjne blokery nerwowo-mięśniowe

Ograniczone dane wskazują, że nikardypina, podobnie jak inne blokery kanału wapniowego, nasila blokadę nerwowo-mięśniową, prawdopodobnie poprzez wpływ na część postsynaptyczną. Potrzeba dawki infuzyjnej wekuronium może być zmniejszona przy jednoczesnym stosowaniu nikardypiny. Infuzja nikardypiny wydaje się nie wpływać na odwrócenie blokady nerwowo-mięśniowej przez neostygminę. Dodatkowa kontrola nie jest wymagana.

Szczególne środki ostrożności.

Stosowanie w połączeniu z lekami z grupy beta-blokerów

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu nikardypiny w połączeniu z beta-blokerem u pacjentów z obniżoną funkcją serca. W takim przypadku dawkowanie beta-blokera należy dobrać indywidualnie, zgodnie z sytuacją kliniczną.

Reakcje w miejscu podania

Może dochodzić do reakcji w miejscu infuzji, szczególnie przy długotrwałym podawaniu i stosowaniu do żył obwodowych. Zaleca się zmianę miejsca infuzji przy najmniejszym podejrzeniu podrażnienia miejsca wstrzyknięcia. Zastosowanie cewnika do żyły centralnej lub większego rozcieńczenia roztworu może zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji w miejscu wstrzyknięcia.

Substancje pomocnicze

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 50 mg sorbitolu; 1 ampułka o pojemności 10 ml zawiera 500 mg sorbitolu. Jeśli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Leku tego nie należy stosować pacjentom z wrodzoną nietolerancją fruktozy bez pilnej potrzeby.

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 0,039 mg, co odpowiada 0,0017 mmol, sodu; 1 ampułka o pojemności 10 ml zawiera 0,39 mg, co odpowiada 0,017 mmol, sodu. Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Ze względu na brak efektów teratogennych u zwierząt, nie oczekuje się wystąpienia wad rozwojowych u ludzi. Dotychczas substancje powodujące wady rozwojowe u ludzi rzeczywiście zawsze wykazywały działanie teratogenne u zwierząt w badaniach przeprowadzonych na dwóch gatunkach zwierząt. Nikardypinę należy stosować tylko wtedy, gdy korzyść przewyższa ryzyko, ponieważ zgłaszano zmniejszenie masy ciała noworodków przy stosowaniu tego leku w połączeniu z blokerami kanałów wapniowych.

Ograniczone dane farmakokinetyczne wskazują, że nikardypina podana dożylnie nie gromadzi się w organizmie i charakteryzuje się niskim stopniem przenikania przez łożysko.

Dotychczas w praktyce klinicznej stosowanie nikardypiny w pierwszych dwóch trymestrach ciąży u ograniczonej liczby ciężarnych nie wykazało wystąpienia żadnych wad rozwojowych ani szczególnego działania fetotoksycznego.

Stosowanie nikardypiny w ciężkiej eklampsji w trzecim trymestrze ciąży może potencjalnie wywołać niepożądany efekt tokozolityczny, który może przeszkodzić w spontanicznym rozpoczęciu porodu.

Ostre obrzęki płuc obserwowano przy stosowaniu nikardypiny jako środka tokozolitycznego w czasie ciąży, szczególnie w przypadkach ciąży wielopłodowego (bliźniaki lub więcej), przy podawaniu dożylnym i/lub jednoczesnym stosowaniu agonistów beta-2. Nikardypiny nie należy stosować w ciąży wielopłodowej ani u ciężarnych z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, z wyjątkiem przypadków, gdy nie ma odpowiedniej alternatywy.

Karmienie piersią

Nikardypiny nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Odpowiedzi organizmu na lek, które różnią się u poszczególnych pacjentów, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn, szczególnie na początku leczenia lub przy każdej zmianie dawkowania oraz w połączeniu z alkoholem. Należy zachować środki ostrożności, ponieważ działanie hipotensyjne tego leku może powodować zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki

Dawkowanie

Efekt przeciwhypertensyjny zależy od podanej dawki. Dawkowanie w celu osiągnięcia pożądanego ciśnienia tętniczego może się różnić w zależności od docelowego ciśnienia tętniczego, odpowiedzi pacjenta, a także wieku lub ogólnego stanu pacjenta.

Jeśli podawanie odbywa się przez cewnik dożylny centralny, przed zastosowaniem lek należy rozcieńczyć do stężenia 0,1 – 0,2 mg/ml (patrz sekcja „Niezgodność”).

Stosowanie u dorosłych

Dawka początkowa. Leczenie należy rozpocząć od ciągłego wlewu nikardypiny z prędkością 3 – 5 mg/godz. przez 15 minut. Prędkość można zwiększać o 0,5 lub 1 mg co 15 minut. Prędkość wlewu nie powinna przekraczać 15 mg/godz.

Dawka utrzymaniowa. Po osiągnięciu docelowego ciśnienia tętniczego dawkę należy stopniowo zmniejszać, zazwyczaj do 2 – 4 mg/godz., w celu utrzymania skuteczności terapeutycznej.

Przejście na doustne leki przeciwhypertensyjne: należy przerwać stosowanie nikardypiny lub zmniejszyć dawkę wraz z wprowadzeniem odpowiedniej terapii doustnej. Przy przepisywaniu doustnego leku przeciwhypertensyjnego należy wziąć pod uwagę czas do wystąpienia działania leku doustnego. Należy kontynuować monitorowanie ciśnienia tętniczego aż do osiągnięcia pożądanego efektu.

Można również przejść na doustne przyjmowanie kapsułek nikardypiny 20 mg w dawce 60 mg/dobę w 3 dawkach lub na nikardypinę w tabletach o przedłużonym działaniu 50 mg w dawce 100 mg/dobę w 2 dawkach.

Pacjenci w podeszłym wieku

Badania kliniczne nikardypiny nie obejmowały wystarczającej liczby pacjentów w wieku 65 lat i więcej, aby jednoznacznie określić, czy ich reakcje różnią się od tych u młodszych pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie nikardypiny z powodu zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby. Zaleca się stosowanie ciągłego wlewu nikardypiny z początkową prędkością od 1 mg/godz. do 5 mg/godz. w zależności od ciśnienia tętniczego i sytuacji klinicznej. Po 30 minutach, w zależności od obserwowanego efektu, prędkość można zwiększyć lub zmniejszyć o 0,5 mg/godz. Prędkość nie powinna przekraczać 15 mg/godz.

Ciąża

Zaleca się stosowanie ciągłego wlewu nikardypiny z początkową prędkością od 1 mg/godz. do 5 mg/godz. w zależności od ciśnienia tętniczego i sytuacji klinicznej. Po 30 minutach, w zależności od obserwowanego efektu, prędkość można zwiększyć lub zmniejszyć o 0,5 mg/godz.

W leczeniu nadciśnienia w przebiegu preklampsji dawka zazwyczaj nie przekracza 4 mg/godz. Prędkość nie powinna przekraczać 15 mg/godz.

Niewydolność wątroby

Pacjentom tym nikardypinę należy stosować z szczególną ostrożnością. Ponieważ nikardypina jest metabolizowana w wątrobie, pacjentom z niewydolnością wątroby lub zmniejszonym przepływem krwi przez wątrobę zaleca się stosowanie takich samych schematów dawkowania, jak u pacjentów w podeszłym wieku.

Niewydolność nerek

Pacjentom tym nikardypinę należy stosować z szczególną ostrożnością. U niektórych pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek obserwowano znacznie niższy klirens systemowy i większą powierzchnię pod krzywą (AUC). Dlatego pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się stosowanie takich samych schematów dawkowania, jak u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania nikardypiny u noworodków z niską masą ciała, noworodków, niemowląt karmionych piersią, niemowląt i dzieci w młodszym wieku nie zostały ustalone.

Nikardypinę należy stosować wyłącznie w przypadku nadciśnienia tętniczego stanowiącego zagrożenie dla życia w oddziałach intensywnej terapii pediatrycznej lub w leczeniu pourazowego nadciśnienia tętniczego.

Dawka początkowa. W nagłych przypadkach zalecana dawka początkowa wynosi od 0,5 do 5 µg/kg/min.

Dawka utrzymaniowa. Zalecana dawka utrzymaniowa wynosi od 1 do 4 µg/kg/min.

Nikardypinę należy stosować z ostrożnością u dzieci z niewydolnością nerek. W takim przypadku należy stosować wyłącznie najniższą dawkę.

Sposób stosowania

Nikardypinę należy podawać wyłącznie w formie ciągłego wlewu dożylnego.

Nikardypinę należy podawać wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny w dobrze kontrolowanych warunkach medycznych, takich jak szpitale i oddziały intensywnej terapii, przy ciągłym monitorowaniu ciśnienia tętniczego. Prędkość podania należy dokładnie kontrolować za pomocą elektronicznego dozytoru strzykawkowego lub pompy objętościowej. Ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca należy monitorować co najmniej co 5 minut podczas wlewu, a następnie do ustabilizowania wskaźników życiowych i co najmniej przez 12 godzin po zakończeniu podawania nikardypiny.

Dzieci.

Badania bezpieczeństwa i skuteczności dożylnej aplikacji nikardypiny u niemowląt lub dzieci w kontrolowanych badaniach klinicznych nie były przeprowadzane, dlatego dla tej grupy konieczna jest szczególna ostrożność.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie nikardypiny hydrochloranu może potencjalnie prowadzić do następujących objawów: nasilona hipotensja tętnicza, bradykardia, przyspieszone bicie serca, zaczerwienienie skóry, senność, kolaps, obrzęki obwodowe, dezorientacja, niezrozumiała mowa i hiperglikemia. U zwierząt przedawkowanie powodowało również odwracalne zaburzenia funkcji wątroby, sporadyczny martwiczy ogniskowy uszkodzenie wątroby oraz postępującą blokadę przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

W przypadku przedawkowania zaleca się stosowanie standardowych środków, w tym monitorowanie czynności serca i oddechu. Oprócz ogólnych środków wspomagających, klinicznie uzasadnione jest dożylne podawanie związków wapnia i wazopresorów u pacjentów, u których występują objawy blokady działania kanałów wapniowych. Nasiloną hipotensję tętniczą można leczyć przez dożylne wlewanie środków zwiększających objętość osocza. Podczas wlewu pacjent powinien przebywać w pozycji leżącej na plecach z podniesionymi kończynami dolnymi.

Nikardypina nie poddaje się dializie.

Odbierania niepożądane.

Większość niepożądanych efektów jest wynikiem działania rozkurczowego naczyniowego nikardypinu. Najczęstszymi efektami są ból głowy, zawroty głowy, obrzęki obwodowe, przyspieszone tętno oraz uczucie przypływu krwi.

Odbierania niepożądane wymienione poniżej obserwowano podczas badań klinicznych i/lub po wprowadzeniu leku na rynek oraz sklasyfikowano zgodnie z systemem organów MedDRA. Kategorie częstości określono według następującego schematu: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (od ≥ 1/1 000 do < 1/100); niezbyt często (od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz nieznane (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

* Zgłaszano również przypadki stosowania jako środka tokołitycznego w czasie ciąży.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności po otwarciu ampułki: stabilność fizyko-chemiczna nierozcieńczonego roztworu lub rozcieńczonego w roztworze glukozy 5% w strzykawce polipropylenowej została potwierdzona przez 24 godziny przy warunkach przechowywania w temperaturze 25 °C, w miejscu chronionym przed światłem. Jednakże z mikrobiologicznego punktu widzenia, lek należy zastosować natychmiast.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Istnieje ryzyko wytrącenia osadu podczas kontaktu z lekami znajdującymi się w roztworze o pH powyżej 6 (np. roztwór bikarbonatu, roztwór Ringera, diazepan, furosemid, metoheksytal sodu, tiopental).

W obecności roztworów soli istnieje ryzyko adsorpcji nikardypiny na materiałach plastikowych urządzeń do infuzji.

Opakowanie.

10 ml w ampułce szklanej; 10 ampułek w pudełku kartonowym.

Ampułki są wyposażone w system załamania OPC (jednopunktowy przycinacz / One Point Cut).

Instrukcja otwierania ampułek

1. Trzymać ampułkę kolorową plamką do góry. Jeśli w górnej części ampułki znajduje się ciecz, lekko uderzyć, aby spłynęła do wnętrza ampułki.
2. Następnie chwycić górną część ampułki (nad końcówką) i nacisnąć, aby otworzyć ampułkę.

Nieużywany lek lub odpady należy odpowiednio zutylizować.

Kategoria wydawania.

Na receptę. Tylko w warunkach szpitalnych.

Producent.

Laboratoire Agetan, Francja.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

1, rue Alexander Fleming, Lyon, 69007, Francja