Neurocord

INSTRUKCJA stosowania leku Neurocord

Skład:

Substancje czynne: tiaminu chlorowodorek, pirydoksyny chlorowodorek, cyjanokobalamina;

1 ml roztworu zawiera tiaminu chlorowodorek (w przeliczeniu na substancję 100%) 50 mg, pirydoksyny chlorowodorek (w przeliczeniu na substancję 100%) 50 mg, cyjanokobalaminy (w przeliczeniu na substancję 100%) 0,5 mg;

Substancje pomocnicze: lidokainy chlorowodorek, alkohol benzylowy, sodu polifosforan, potasu fericyjanek, sodu wodorotlenek, woda do iniekcji.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz o czerwonym kolorze.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Preparaty witaminy B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub witaminą B12. Kod ATC A11D B.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Witaminy neurotrope grupy B wykazują korzystny wpływ w przypadku chorób zapalnych i zwyrodnieniowych nerwów oraz układu ruchu. Stosuje się je w celu wyeliminowania stanów niedoboru, a w dużych dawkach wykazują one właściwości przeciwbólowe, sprzyjają poprawie krążenia i normalizacji czynności układu nerwowego oraz procesu krwiotworzenia.

Witamina B1 jest bardzo ważną substancją czynną. W organizmie witamina B1 ulega fosforylacji z powstaniem biologicznie aktywnych związków: tiamindwufosforanu (kofaktor karboksylazy, ang. cocarboxylase) i tiamintrójfosforanu (TTP).

Tiamindwufosforan jako koenzym bierze udział w ważnych funkcjach metabolizmu węglowodanów, które mają decydujące znaczenie w procesach metabolicznych tkanki nerwowej oraz wpływają na przewodzenie impulsu nerwowego w synapsach. W przypadku niedoboru witaminy B1 w tkankach dochodzi do gromadzenia się metabolitów, przede wszystkim kwasu mlekowego i pirogronowego, co prowadzi do różnych stanów patologicznych i zaburzeń czynności układu nerwowego.

Witamina B6 w swojej zfosforylowanej formie (pirydoksal-5’-fosforan, PALP) jest koenzymem szeregu enzymów uczestniczących w ogólnym nieoksydacyjnym metabolizmie aminokwasów. Poprzez dekarboksylację uczestniczą one w tworzeniu aminów fizjologicznie aktywnych (adrenaliny, histaminy, serotoniny, dopaminy, tyraminy), poprzez transaminację – w procesach anabolicznych i katabolicznych przemiany (np. transaminaza glutaminian-oksaloacetianowa, transaminaza glutaminian-piruwianowa, kwas γ-aminomasłowy, transaminaza α-ketoglutaranowa), a także w różnych procesach rozkładu i syntezy aminokwasów. Witamina B6 działa na 4 różnych etapach metabolizmu tryptofanu. W procesie syntezy hemoglobiny witamina B6 katalizuje powstawanie α-amino-β-keto-adenylicznego kwasu.

Witamina B12 jest niezbędna w procesach metabolizmu komórkowego. Wpływa na czynność krwiotworczą (czynnik przeciw anemii zewnętrznej), uczestniczy w tworzeniu choliny, metioniny, kreatyniny, kwasów nukleinowych oraz wykazuje działanie przeciwbólowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym tiamina rozkłada się w organizmie. Codziennie rozkłada się około 1 mg tiaminy. Metabolity wydzielane są z moczem. Defosforylacja zachodzi w nerkach. Okres półtrwania tiaminy wynosi 0,35 godziny. Nie dochodzi do gromadzenia się tiaminy w organizmie ze względu na ograniczoną rozpuszczalność w tłuszczach.

Witamina B6 ulega fosforylacji i utlenieniu do pirydoksal-5-fosforanu. W osoczu krwi pirydoksal-5-fosforan i pirydoksal wiążą się z albuminą. Formą transportowaną jest pirydoksal. Aby przejść przez błonę komórkową, pirydoksal-5-fosforan związany z albuminą ulega hydrolizie przez fosfatazę alkaliczną do pirydoksalu.

Witamina B12 po podaniu parenteralnym tworzy białkowe kompleksy transportowe, które są szybko wchłaniane przez wątrobę, szpik kostny oraz inne narządy proliferacyjne. Witamina B12 dostaje się do żółci i uczestniczy w krążeniu wątrobowo-jelitowym. Witamina B12 przechodzi przez łożysko.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Choroby neurologiczne systemowe spowodowane stwierdzonym niedoborem witamin B1, B6 i B12, których nie można skorygować za pomocą diety.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ostry zaburzenie przewodnictwa serca; ostra postać dekompensacji niewydolności serca.

Witamina B1 jest przeciwwskazana w przypadku reakcji alergicznych.

Witamina B6 jest przeciwwskazana w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia (ponieważ może dojść do zwiększenia kwasowości soku żołądkowego).

Witamina B12 jest przeciwwskazana w przypadku erytemii, erytrocytozy, zakrzepicy tętniczej.

Lidokaina. Podwyższona indywidualna wrażliwość na lidokainę lub inne miejscowe środki znieczulające z grupy amidów, wywiad o napadach padaczkowych wywołanych lidokainą, ciężka bradykardia, ciężka hipotensja tętnicza, wstrząs kardiogenny, ciężkie postacie przewlekłej niewydolności serca (stopień II–III), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adamsa-Stokesa, blokada przedsionkowo-komorowa (AV) II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfiria, miastenia.

Okres ciąży i/lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tiamina ulega całkowitemu rozkładowi w roztworach zawierających siarczany. Inne witaminy mogą ulec inaktywacji w obecności produktów rozpadu witaminy B1. Terapeutyczne dawki witaminy B6 mogą osłabiać działanie L-dopy. Możliwe są również interakcje z izoniazydem, D-penicylaminą i cykloseryną.

Gdy lidokainę podaje się dożylnie, działania niepożądane po stronie serca mogą nasilać się pod wpływem adrenaliny lub noradrenaliny. Możliwe są również interakcje z sulfonamidami.

W przypadku przedawkowania środków znieczulających miejscowych nie wolno stosować adrenaliny ani noradrenaliny.

Szczególne środki ostrożności.

Preparat leczniczy zawiera chlorowodorek lidokainy, dlatego należy go podawać wyłącznie do wewnątrzmięśniowo. Nie wolno podawać wewnątrznie do układu krążenia. W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia do żyły, w zależności od stopnia ciężkości występujących objawów, wymagana jest kontrola medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych. Długotrwałe stosowanie leku ponad 6 miesięcy może prowadzić do odwracalnej obwodowej neuropatii czuciowej.

Preparat leczniczy zawiera 23 mg sodu na 2 ml (1 ampułkę), co oznacza, że jest uważany za praktycznie pozbawiony sodu.

Preparat leczniczy zawiera alkohol benzylowy.

Alkohol benzylowy wiązano z ryzykiem wystąpienia ciężkich działań niepożądanych („zespół duszności”) u noworodków i małych dzieci.

Z uwagi na ryzyko gromadzenia się i toksyczności (kwasica metaboliczna), duże dawki alkoholu benzylowego należy stosować ostrożnie i wyłącznie w przypadku konieczności, szczególnie u osób z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, a także w czasie ciąży i laktacji.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Zalecana dzienna dawka witaminy B1 dla kobiet w ciąży wynosi 1,2 mg w II trymestrze i 1,3 mg w III trymestrze, a witaminy B6 – 1,9 mg od 4. miesiąca ciąży. W czasie ciąży lek można stosować wyłącznie w przypadku potwierdzonego niedoboru witamin B1 i B6, ponieważ bezpieczeństwo dawek przekraczających zalecane nie zostało jeszcze ustalone.

Zalecana dzienna dawka witaminy B1 w okresie karmienia piersią wynosi 1,3 mg, a witaminy B6 – 1,9 mg.

Witaminy B1, B6 i B12 przenikają do mleka matki. Wysokie dawki witaminy B6 mogą zmniejszać ilość mleka.

Preparat leczniczy zawiera 100 mg witaminy B6 na 1 ampułkę, dlatego nie należy go stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Decyzję o stosowaniu tego leku u kobiet w czasie ciąży lub karmienia piersią powinien podejmować wyłącznie lekarz po ocenie stosunku ryzyka do korzyści.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Preparat leczniczy nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie. W przypadkach silnego i ostrego bólu w celu szybkiego podniesienia stężenia leku we krwi stosuje się początkowo jedną iniekcję (2 ml) raz dziennie. Po zakończeniu ostrej fazy oraz w przypadkach chorób o łagodnym nasileniu stosuje się po 1 iniekcji 2–3 razy w tygodniu.

W trakcie terapii zaleca się cotygodniową kontrolę lekarską.

Należy dążyć do jak najszybszego przejścia na terapię doustną.

Sposób stosowania. Iniekcje należy wykonywać głęboko w mięsień (do wewnątrzmięśniowo).

Ostrzeżenie dotyczące niedopuszczalności przypadkowego podania dożylnego

Dozwolone jest wyłącznie podawanie wewnątrzmięśniowe. Nie wolno podawać do krwiobiegu dożylnie. W przypadku przypadkowego podania dożylnego, w zależności od nasilenia objawów, wymagana jest kontrola medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych.

W celu kontynuacji lub utrzymania terapii za pomocą iniekcji lub w celu zapobiegania nawrotom zaleca się stosowanie leków z grupy farmakoterapeutycznej analogicznej do Neurocord przeznaczonych do przyjmowania doustnego.

Dzieci. Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie

Witamina B1 charakteryzuje się szerokim zakresem terapeutycznym. Bardzo wysokie dawki (powyżej 10 g) wykazują działanie kurarezopodobne, hamując przewodnictwo impulsów nerwowych.

Witamina B6 charakteryzuje się bardzo niską toksycznością.

Nadmierny przyjmowanie witaminy B6 w dawkach przekraczających 1 g na dobę przez kilka miesięcy może prowadzić do efektów neurotoksycznych.

Po podaniu więcej niż 2 g na dobę wystąpiły neuropatie z ataksją i zaburzeniami czucia, konwulsje mózgowe z zmianami w zapisie EEG, a także w pojedynczych przypadkach anemia hipochromiczna i seboreiczne zapalenie skóry.

Witamina B12: po podaniu dożylnej (w rzadkich przypadkach – po doustnym) dawkach wyższych niż zalecane obserwowano reakcje alergiczne, zmiany skórne typu egzematy i łagodną formę trądziku.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są zaburzenia aktywności enzymów wątroby, ból w okolicy serca, hiperkoagulacja.

Terapia jest objawowa.

Lidokaina. Objawy: pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, ogólna słabość, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, możliwa blokada AV, depresja ośrodkowego układu nerwowego, zatrzymanie oddechu. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych ochotników pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podawania leku, tlenoterapia, leki przeciwdrgawkowe, środki wazokonstrykcyjne (noradrenalina, mezaton), w przypadku bradykardii – leki cholinolityczne (0,5–1 mg atropiny). Możliwe jest przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc, zabiegów resuscytacyjnych. Dializa jest nieskuteczna.

Działania niepożądane.

Częstotliwość działań niepożądanych określa się według następujących kategorii:

bardzo często: ≥1/10;

często: od ≥1/100 do <1/10;

rzadko: od ≥1/1000 do <1/100;

rzadko: od ≥1/10 000 do <1/1000;

bardzo rzadko: (<1/10 000);

nieznane: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości (np. egzantema, duszność, wstrząs, obrzęk naczynioruchowy); nieznane – benzylowy alkohol może powodować reakcje alergiczne.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko – tachykardia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – potliwość, trądzik, reakcje skórne z świądem i pokrzywką.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: nieznane – reakcje systemowe spowodowane szybkim nagromadzeniem się leku (przypadkowa iniekcja dożylna, iniekcja do tkanki dobrze ukrwionej) lub przedawkowanie. Obrzęki, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, drgawki. Płonienie w miejscu iniekcji.

Donoszenie o podejrzewanych działaniach niepożądanych. Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 do 8 °C.

Niezgodność.

Tiamina jest niezgodna z związkami utleniającymi i redukującymi: chlorkiem rtęci, jodkiem, węglanem, octanem, kwasem taninowym, cytrynianem żelazo-amoniakowym, a także z fenobarbitalonem sodowym, ryboflawina, benzylopenicyliną, glukozą i metabisulfitem, ponieważ ulega inaktywacji w ich obecności. Miedź przyspiesza rozkład tiaminy; ponadto tiamina traci swoje działanie przy wzroście wartości pH (powyżej 3).

Witamina B12 jest niezgodna z związkami utleniającymi i redukującymi oraz z solami metali ciężkich.

W roztworach zawierających tiaminę, witamina B12, tak jak inne składniki kompleksu grupy B, szybko ulega rozkładowi produktom rozpadu tiaminy (niskie stężenia jonów żelaza mogą chronić przed tym zjawiskiem). Ponadto ryboflawina, szczególnie w połączeniu z działaniem światła, wywiera działanie destrukcyjne; niacynamid przyspiesza fotolizę, podczas gdy antyoksydanty wywierają działanie hamujące.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze, po 1 blisterze w opakowaniu lub po 100 ampułek w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Lekhim-Charków”.

Miejsce położenia producenta i adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.