Neurocord

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NEYRACORD (NEYRACORD)

Composizione:

Principi attivi: cloridrato di tiamina, cloridrato di piridossina, cianocobalamina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di tiamina (calcolato come sostanza al 100%) 50 mg, cloridrato di piridossina (calcolato come sostanza al 100%) 50 mg, cianocobalamina (calcolato come sostanza al 100%) 0,5 mg;

Eccipienti: cloridrato di lidocaina, alcool benzilico, polifosfato di sodio, ferrocianuro di potassio, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente di colore rosso.

Gruppo farmacoterapeutico.

Preparati della vitamina B1 in associazione con vitamina B6 e/o vitamina B12. Codice ATC A11D B.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Le vitamine neurotrope del gruppo B esercitano un effetto benefico nelle malattie infiammatorie e degenerative dei nervi e dell'apparato motorio. Vengono utilizzate per correggere gli stati carenziali e, in dosi elevate, possiedono proprietà analgesiche, favoriscono il miglioramento della circolazione sanguigna e normalizzano il funzionamento del sistema nervoso e il processo emopoietico.

La vitamina B1 è una sostanza attiva estremamente importante. Nell'organismo la vitamina B1 viene fosforilata formando le forme biologicamente attive tiamicodifosfato (cocarbossilasi) e tiamicotrifosfato (TTP).

Il tiamicodifosfato, in qualità di coenzima, partecipa a importanti funzioni del metabolismo dei carboidrati, fondamentali nei processi metabolici del tessuto nervoso, influenzando la trasmissione dell'impulso nervoso nelle sinapsi. In caso di carenza di vitamina B1 nei tessuti si verifica un accumulo di metaboliti, in particolare acido lattico e acido piruvico, che porta a diversi stati patologici e disturbi del funzionamento del sistema nervoso.

La vitamina B6, nella sua forma fosforilata (piridossal-5’-fosfato, PALP), è coenzima di numerosi enzimi coinvolti nel metabolismo generale non ossidativo degli aminoacidi. Attraverso il processo di decarbossilazione partecipa alla formazione di ammine fisiologicamente attive (adrenalina, istamina, serotonina, dopamina, tiramina); mediante transaminazione è coinvolta nei processi anabolici e catabolici del metabolismo (ad esempio, glutammato-ossalacetato transaminasi, glutammato-piruvato transaminasi, acido γ-amminobutirrico, α-chetoglutarato transaminasi), nonché in diversi processi di scissione e sintesi degli aminoacidi. La vitamine B6 interviene in quattro diverse fasi del metabolismo del triptofano. Nel processo di sintesi dell'emoglobina, la vitamina B6 catalizza la formazione dell'acido α-ammino-β-cheto-adipico.

La vitamina B12 è necessaria per i processi del metabolismo cellulare. Influisce sulla funzione emopoietica (fattore antianemico esterno), partecipa alla formazione di colina, metionina, creatinina e acidi nucleici ed esercita un effetto analgesico.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale, la tiamina si distribuisce nell'organismo. Circa 1 mg di tiamina viene degradato giornalmente. I metaboliti vengono escreti con le urine. La defosforilazione avviene nei reni. Il tempo di dimezzamento biologico della tiamina è di 0,35 ore. L'accumulo di tiamina nell'organismo non avviene a causa della limitata solubilità nei grassi.

La vitamina B6 viene fosforilata e ossidata a piridossal-5-fosfato. Nel plasma sanguigno, il piridossal-5-fosfato e il piridossal si legano all'albumina. La forma trasportata è il piridossal. Per attraversare la membrana cellulare, il piridossal-5-fosfato legato all'albumina viene idrolizzato dalla fosfatasi alcalina in piridossal.

La vitamina B12, dopo somministrazione parenterale, forma complessi proteici di trasporto che vengono rapidamente assorbiti dal fegato, dal midollo osseo e da altri organi proliferativi. La vitamina B12 viene escreta nella bile ed entra nel circolo enteroepatico. La vitamina B12 attraversa la placenta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie neurologiche sistemiche causate da accertata carenza delle vitamine B1, B6 e B12, quando non può essere corretta con una dieta adeguata.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale; alterazione acuta della conduzione cardiaca; forma acuta di scompenso cardiaco decompensato.

Vitamina B1 è controindicata in caso di reazioni allergiche.

Vitamina B6 è controindicata nell'ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione (poiché può aumentare l'acidità del succo gastrico).

Vitamina B12 è controindicata in caso di eritremia, eritrocitosi, tromboembolia.

• Lidocaina.* Ipersensibilità individuale alla lidocaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico, anamnesi di crisi di tipo epilettiforme indotte da lidocaina, grave bradicardia, grave ipotensione arteriosa, shock cardiogeno, forme gravi di insufficienza cardiaca cronica (grado II-III), sindrome da insufficienza del nodo senoatriale, sindrome di Wolff-Parkinson-White, sindrome di Adams-Stokes, blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado, ipovolemia, gravi alterazioni della funzionalità epatica/renale, porfiria, miastenia.

Periodo di gravidanza e/o allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

La tiamina viene completamente degradata dalle soluzioni contenenti solfiti. Altre vitamine possono essere inattivate in presenza di prodotti di degradazione della vitamina B1. Dosi terapeutiche di vitamina B6 possono ridurre l'effetto della L-dopa. Sono possibili anche interazioni con isoniazide, D-penicillamina e cicloserina.

Quando la lidocaina viene somministrata per via parenterale, gli effetti collaterali cardiaci possono essere potenziati dall'uso di adrenalina o noradrenalina. Sono possibili anche interazioni con i sulfamidici.

In caso di sovradosaggio di anestetici locali, non è consentito l'uso di adrenalina e noradrenalina.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale contiene cloridrato di lidocaina e pertanto deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare. È vietata la somministrazione endovenosa nel sistema circolatorio. In caso di iniezione endovenosa accidentale, a seconda della gravità dei sintomi insorti, è necessario un controllo medico o un’osservazione in condizioni ospedaliere. L’uso prolungato del medicinale per oltre 6 mesi può provocare una neuropatia sensoriale periferica reversibile.

Il medicinale contiene 23 mg di sodio in 2 ml (1 fiala), pertanto è considerato praticamente privo di sodio.

Il medicinale contiene alcool benzilico.

L’alcool benzilico è associato al rischio di gravi effetti indesiderati («sindrome da distress respiratorio») nei neonati e nei bambini di età inferiore.

A causa del rischio di accumulo e tossicità (acidosi metabolica), grandi quantità di alcool benzilico devono essere utilizzate con cautela e solo in caso di assoluta necessità, specialmente in soggetti con compromissione della funzionalità epatica o renale, nonché durante la gravidanza e l’allattamento.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il fabbisogno giornaliero raccomandato di vitamina B1 durante la gravidanza è di 1,2 mg nel 2° trimestre e di 1,3 mg nel 3° trimestre, mentre per la vitamina B6 è di 1,9 mg a partire dal 4° mese di gravidanza. Durante la gravidanza il medicinale può essere utilizzato solo se è stato confermato un deficit di vitamine B1 e B6 nella paziente, poiché la sicurezza di dosi superiori a quelle raccomandate non è ancora stata stabilita.

Il fabbisogno giornaliero raccomandato di vitamina B1 durante l’allattamento è di 1,3 mg e di vitamina B6 di 1,9 mg.

Le vitamine B1, B6 e B12 passano nel latte materno. Alte dosi di vitamina B6 possono ridurre la quantità di latte prodotto.

Il medicinale contiene 100 mg di vitamina B6 per fiala; pertanto non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l’allattamento.

La decisione di utilizzare questo medicinale in donne in stato di gravidanza o che allattano al seno deve essere presa esclusivamente dal medico, dopo una valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Il medicinale non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Dosaggio. Nei casi di dolore grave ed acuto, per ottenere un rapido innalzamento della concentrazione del farmaco nel sangue, si applica inizialmente un'iniezione (2 ml) una volta al giorno. Al termine della fase acuta e nelle affezioni di grado lieve, si somministra un'iniezione 2-3 volte alla settimana.

Durante il trattamento è raccomandato un controllo medico settimanale.

Si raccomanda di passare il prima possibile a una terapia orale.

Modalità di somministrazione. Le iniezioni devono essere effettuate per via intramuscolare profonda.

Avvertenza relativa al rischio di errata somministrazione endovenosa

È consentita esclusivamente la somministrazione intramuscolare. È vietata la somministrazione endovenosa nel sistema circolatorio. In caso di errata somministrazione endovenosa, a seconda della gravità dei sintomi, è necessario un controllo medico o il ricovero in regime di osservazione ospedaliera.

Per il mantenimento o il proseguimento del trattamento iniettivo o per la prevenzione delle recidive, si raccomanda l'uso di farmaci della stessa classe farmacoterapeutica per somministrazione orale.

Bambini. Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio

Vitamina B1 presenta un ampio spettro terapeutico. Dosi molto elevate (oltre 10 g) possono esercitare un effetto curariforme, inibendo la conduzione degli impulsi nervosi.

Vitamina B6 ha una tossicità molto bassa.

Un uso eccessivo della vitamina B6 in dosi superiori a 1 g al giorno per diversi mesi può causare effetti neurotossici.

Dosi superiori a 2 g al giorno hanno provocato neuropatie con atassia e disturbi della sensibilità, convulsioni cerebrali con alterazioni all'elettroencefalogramma, nonché, in singoli casi, anemia ipocroma e dermatite seborroica.

Vitamina B12: dopo somministrazione parenterale (in rari casi anche dopo somministrazione orale) di dosi superiori a quelle raccomandate, si sono osservate reazioni allergiche, alterazioni cutanee di tipo eczematoso e forme benigne di acne.

Con l'uso prolungato in dosi elevate è possibile un alterato funzionamento degli enzimi epatici, dolore toracico, ipercoagulazione.

La terapia è sintomatica.

• Lidocaina.* Sintomi: eccitazione psicomotoria, capogiri, debolezza generale, riduzione della pressione arteriosa, tremore, disturbi visivi, convulsioni tonico-cloniche, coma, collasso; possibile blocco AV, depressione del sistema nervoso centrale, arresto respiratorio. I primi sintomi di sovradosaggio in volontari sani compaiono con una concentrazione ematica di lidocaina superiore a 0,006 mg/kg; le convulsioni si manifestano a concentrazioni di 0,01 mg/kg.

Trattamento: interrompere la somministrazione del farmaco, ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, vasocostrittori (noradrenalina, mesatone), in caso di bradicardia – colinolitici (0,5-1 mg di atropina). Può rendersi necessaria l'intubazione, la ventilazione artificiale e le manovre di rianimazione. Il dialisi non è efficace.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è definita secondo le seguenti categorie:

molto comune: ≥1/10;

comune: da ≥1/100 a <1/10;

non comune: da ≥1/1.000 a <1/100;

raro: da ≥1/10.000 a <1.000;

molto raro: <1/10.000;

non noto: la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili.

Dal sistema immunitario: molto raro – reazioni di ipersensibilità (ad esempio, esantema, dispnea, stato di shock, angioedema); non noto – l’alcool benzilico può causare reazioni allergiche.

Dal sistema cardiovascolare: molto raro – tachicardia.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo: molto raro – sudorazione, acne, reazioni cutanee con prurito ed orticaria.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: non noto – reazioni sistemiche dovute all’accumulo rapido (iniezione endovenosa accidentale, iniezione nel tessuto ad alto apporto ematico) o a sovradosaggio. Vertigini, vomito, bradicardia, alterazioni del ritmo cardiaco, convulsioni. Sensazione di bruciore nel sito di iniezione.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini. Conservare nella confezione originale a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C.

Incompatibilità.

La tiamina è incompatibile con composti ossidanti e riducenti: cloruro di mercurio, ioduro, carbonato, acetato, acido tannico, citrato ferro-ammonico, nonché con fenobarbital sodico, riboflavina, penicillina benzilica, glucosio e metabisolfito, poiché si inattiva in loro presenza. Il rame accelera la degradazione della tiamina; inoltre, la tiamina perde la sua attività con l’aumento del pH (superiore a 3).

La vitamina B12 è incompatibile con composti ossidanti e riducenti e con sali di metalli pesanti.

Nelle soluzioni contenenti tiamina, la vitamina B12, come altri fattori del complesso vitaminico B, si degrada rapidamente a causa dei prodotti di degradazione della tiamina (basse concentrazioni di ioni ferrosi possono proteggere da questo effetto). Inoltre, la riboflavina, specialmente in combinazione con l’esposizione alla luce, ha un effetto distruttivo; la nicotinamide accelera il processo di fotolisi, mentre gli antiossidanti esercitano un’azione inibitoria.

Confezione. 2 ml in una fiala; 5 fiale in un blister, 1 blister in una confezione oppure 100 fiale in una confezione.

Categoria di rilascio. Solo dietro prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61115, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyn Pototskoho, 36.