Nefopam-Zdorovia

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku NEOFOPAM-ZDOROVIA (NEFOPAM-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek nefopamu;

1 ampułka (2 ml) zawiera chlorowodorku nefopamu 20 mg;

1 fiolka (2 ml) zawiera chlorowodorku nefopamu 20 mg;

substancje pomocnicze: fosforan sodu, fosforan dwusodowy bezwodny, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przezroczyście czysty roztwór bezbarwny.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe. Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Nefopam.

Kod ATC N02BG06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Nienarkotyczny środek przeciwbólowy o działaniu centralnym, strukturalnie niepodobny do innych środków przeciwbólowych.

Badania eksperymentalne in vitro wskazują na działanie centralne polegające na hamowaniu zwrotnego wychwytu katecholamin i serotoniny na poziomie synaps.

Badania in vivo przeprowadzone na zwierzętach wykazały właściwości przeciwbólowe nefopamu.

Istnieją dane dotyczące pozytywnego wpływu na drżenie pourazowe.

Lek nie wykazuje działania przeciwzapalnego ani przeciwgorączkowego, nie hamuje oddychania i nie wpływa na perystaltykę jelit. Wykazuje działanie antycholinergiczne.

Farmakokinetyka.

Po podaniu jednej dawki 20 mg do mięśnia czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu (Tmax) wynosi od 30 do 60 minut, a maksymalne stężenie (Cmax) średnio 25 ng/ml. Okres półwyliczenia (T½) wynosi średnio 5 godzin. Po dożylnej dawce 20 mg T½ wynosi 4 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi 71–76%. Biotransformacja jest znaczna, zidentyfikowano trzy metabolity: desmetylo-nefopam, nefopam N-tlenek, N-glukuronid nefopamu.

Desmetylo-nefopam i nefopam N-tlenek nie są sprzężone i nie wykazują aktywności przeciwbólowej w badaniach na zwierzętach. 87% podanej dawki wydalone jest przez nerki, mniej niż 5% podanej dawki wydalone jest w niezmienionej postaci.

Metabolity wykryte w moczu stanowią odpowiednio 6%, 3% oraz 36% dawki podanej dożylnie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie przeciwbólowe po zabiegach operacyjnych w ramach analgezji wielomodalnej (nefopam wykazuje również korzystną właściwość zapobiegania drżeniu po zabiegach operacyjnych).

Leczenie objawowe stanów bólowych o charakterze ostrym (urazy, ból po zabiegach chirurgicznych, doraźne łagodzenie bólu w kolikach nerkowych i wątrobowych).

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na nefopam lub na inne składniki leku.
• Wiek dziecięcy do 15 roku życia ze względu na brak badań klinicznych.
• Napady drgawek lub ich obecność w wywiadzie.
• Ryzyko zatrzymania moczu związane z zaburzeniami uretroprostatycznymi.
• Ryzyko ostrego napadu drgawek jaskrzynowych.
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Należy wziąć pod uwagę, że znaczna liczba leków może nasilać depresję układu nerwowego poprzez efekt addytywny oraz obniżać czujność, a mianowicie: opioidy (lek przeciwbólowy, leki przeciwkaszelne, środki zastępcze w leczeniu uzależnień), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niemieszczące się w grupie benzodiazepin środki uspokajające (meprobamamid), środki nasenne, antydepresanty o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), uspokajające blokery H1-receptorów histaminowych, leki obniżające ciśnienie krwi o działaniu centralnym, baklofen, talidomid.

Szczególne środki ostrożności.

Istnieje ryzyko uzależnienia od leku. Nefopam nie należy do leków o działaniu morfinopodobnym ani do antagonistów opioidów. W związku z tym przerwanie leczenia lekami o działaniu morfinopodobnym u pacjentów uzależnionych, którzy jednocześnie przyjmują nefopam, zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia. Stosunek ryzyka do korzyści z leczenia należy stale oceniać.

Nie należy stosować w leczeniu przewlekłych zespołów bólowych.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek ze względu na ryzyko kumulacji, co zwiększa możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia tachykardii.

Z uwagi na działanie antycholinergiczne leczenie tym lekiem nie jest zalecane osobom starszym.

Należy unikać stosowania alkoholu i środków medycznych zawierających alkohol ze względu na nasilenie działania sedytywnego przy spożyciu alkoholu.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na toksyczność reprodukcyjną. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować leku w okresie ciąży.

Karmienie piersią. Lek przenika do mleka matki w takim stopniu, że wpływ na noworodki/niemowlęta karmione piersią jest możliwy. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia senności podczas leczenia lekiem, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Terapia powinna odpowiadać nasileniu zespołu bólowego oraz reakcji pacjenta.

Wprowadzenie do mięśni. Lek należy wprowadzać głęboko do mięśni. Dawkę zalecaną na jedno podanie wynosi 20 mg. W razie potrzeby powtarzać co 6 godzin. Maksymalna dawka dobową – 120 mg.

Wprowadzenie do żyły. Lek należy wprowadzać w postaci długotrwałej infuzji dożylnej przez co najmniej 15 minut; pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej, aby uniknąć niektórych działań niepożądanych, takich jak nudności, zawroty głowy, pocenie się. Dawkę na jedno podanie – 20 mg. W razie potrzeby powtarzać co 4 godziny.

Maksymalna dawka dobową – 120 mg.

Sposób przygotowania leku. Lek można podawać w standardowym roztworze do infuzji (0,9 % roztwór chlorku sodu lub 5 % roztwór glukozy). Optymalne stosunek rozcieńczenia – 1 ampułka/słoik leku w 50 ml roztworu do infuzji.

Czas trwania leczenia – nie więcej niż 8–10 dni.

Dzieci. Nie stosować u dzieci do 15 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy pochodzenia antycholinergicznego: tachykardia, śpiączka, drgawki, halucynacje.

Leczenie: leczenie objawowe z monitorowaniem kardiologicznym i oddechowym w warunkach szpitalnych.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania, o których informowano, klasyfikowane są według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznana (częstość nieustalona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: bardzo często – senność; często – zawroty głowy*; rzadko – drgawki*; nieznana – śpiączka.

Ze strony serca: często – tachykardia*, kołatanie serca*.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo często – nudności, wymioty; często – suchość w ustach*.

Ze strony nerek i układu moczowego: często – zatrzymanie moczu.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk Quincka, wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia ogólne: bardzo często – hiperhidroza*; rzadko – niedoból.

Zaburzenia psychiczne: rzadko – pobudzenie*, drażliwość*, halucynacje, uzależnienie lekowe, nadużywanie leku; nieznana – dezorientacja.

* Mogą występować inne działania przypominające działanie atropiny, nawet jeśli nigdy wcześniej o nich nie informowano.

Zgłaszanie niepożądanych działań.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w pudełku kartonowym z przegródką.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 1 blisterze w pudełku z kartonu.

Po 2 ml w fiolce; po 5 fiolki w opakowaniu konturowym komórkowym; po 1 opakowaniu konturowym komórkowym w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUP”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki, budynek 100.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUP”)