Nefopam-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE NEFOPAM-ZDOROVYE (NEFOPAM-ZDOROVYE)

Composizione:

principio attivo: cloridrato di nefopam;

1 fiala (2 ml) del medicinale contiene cloridrato di nefopam 20 mg;

1 flacone (2 ml) del medicinale contiene cloridrato di nefopam 20 mg;

eccipienti: fosfato disodico, fosfato monosodico anidro, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici. Altri analgesici e antipiretici. Nefopam.

Codice ATC N02BG06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Analgesico non narcotico centrale, strutturalmente non simile ad altri analgesici.

Gli studi sperimentali in vitro indicano un'azione centrale consistente nell'inibizione del reuptake dei catecolammine e della serotonina a livello sinaptico.

Gli studi in vivo effettuati sugli animali hanno evidenziato le proprietà antinociceptive del nefopam.

Esistono dati riguardo all'effetto positivo sul tremore postoperatorio.

Il medicinale non esercita attività antiinfiammatoria né antipiretica, non sopprime la respirazione e non influenza la peristalsi intestinale. Possiede un effetto anticolinergico.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare di una dose singola da 20 mg, il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma (Tmax) è compreso tra 30 e 60 minuti e la concentrazione massima (Cmax) è mediamente pari a 25 ng/ml. Il tempo di dimezzamento (T½) è mediamente di 5 ore. Dopo somministrazione endovenosa di una dose da 20 mg, il T½ è di 4 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è compreso tra il 71% e il 76%. La biotrasformazione è significativa; sono stati identificati tre metaboliti: desmetilnefopam, nefopam N-ossido e N-glucuronide del nefopam.

Il desmetilnefopam e il nefopam N-ossido non sono coniugati e non mostrano attività analgesica negli studi sugli animali. L’87% della dose somministrata viene escreta dai reni, meno del 5% della dose somministrata viene escreta in forma invariata. I metaboliti ritrovati nell’urina corrispondono rispettivamente al 6%, al 3% e al 36% della dose somministrata per via endovenosa.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Analgesia postoperatoria nel contesto di analgesia multimodale (il nefopam mostra inoltre un effetto positivo nel prevenire il brivido postoperatorio).

Trattamento sintomatico di stati dolorosi acuti (traumi, dolore postoperatorio, analgesia in colica renale e colica epatica).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al nefopam o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Età pediatrica inferiore a 15 anni, a causa della mancanza di studi clinici.
• Convulsioni o anamnesi di convulsioni.
• Rischio di ritenzione urinaria associata a disturbi uretroprostatici.
• Rischio di crisi acuta di glaucoma.
• Associazione concomitante con inibitori della MAO.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Si deve considerare che un numero significativo di medicinali può potenziare la depressione del sistema nervoso centrale attraverso un effetto additivo e ridurre la vigilanza, in particolare: oppioidi (analgesici, antitussivi, farmaci sostitutivi nel trattamento della tossicodipendenza), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, tranquillanti non benzodiazepinici (meprobamato), ipnotici, antidepressivi con effetto sedativo (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici sedativi di tipo antagonista dei recettori H1, farmaci ipotensivi ad azione centrale, baclofene, talidomide.

Caratteristiche d'uso.

Esiste il rischio di sviluppare dipendenza dal medicinale. Il nefopam non appartiene ai farmaci di tipo morfina né agli antagonisti degli oppiacei. Pertanto, l'interruzione del trattamento con farmaci di tipo morfina in pazienti già dipendenti che assumono già nefopam aumenta il rischio di sviluppare il sindrome da astinenza. Il rapporto rischio/beneficio del trattamento con questo medicinale deve essere valutato continuamente.

Non deve essere utilizzato per il trattamento di sindromi dolorose croniche.

Occorre prestare cautela nel prescrivere il medicinale a pazienti con insufficienza epatica o renale, a causa del rischio di accumulo, che aumenta la probabilità di insorgenza di reazioni avverse.

Occorre prestare cautela nel prescrivere il medicinale a pazienti con patologie del sistema cardiovascolare, poiché esiste la possibilità di insorgenza di tachicardia.

A causa dell'effetto anticolinergico, il trattamento con questo medicinale non è raccomandato per i pazienti anziani.

Si deve evitare l'assunzione di alcol e di prodotti medicinali contenenti alcol, poiché l'assunzione di alcol potenzia l'effetto sedativo.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi sono dati sull'uso di questo medicinale in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano un effetto tossico diretto o indiretto sulla tossicità riproduttiva. Per motivi di sicurezza, non deve essere utilizzato durante la gravidanza.

Allattamento. Il medicinale passa nel latte materno in misura tale per cui l'effetto sui neonati/lattanti allattati al seno è probabile. Non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare o nell'usare macchinari.

Si deve considerare il possibile rischio di sonnolenza durante il trattamento con questo medicinale, che può influire sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con altri macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

La terapia deve essere adeguata all'intensità del dolore e alla risposta del paziente.

Somministrazione intramuscolare. Il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare profonda. La dose raccomandata per una singola somministrazione è di 20 mg. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta ogni 6 ore. Dose massima giornaliera: 120 mg.

Somministrazione endovenosa. Il medicinale deve essere somministrato come infusione endovenosa prolungata per un periodo non inferiore a 15 minuti. Il paziente deve trovarsi in posizione supina per evitare alcune reazioni avverse come nausea, vertigini e sudorazione. La dose per singola somministrazione è di 20 mg. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta ogni 4 ore.

Dose massima giornaliera: 120 mg.

Modalità di somministrazione. Il medicinale può essere somministrato in una soluzione per infusione abituale (soluzione allo 0,9 % di cloruro di sodio o soluzione al 5 % di glucosio). Il rapporto ottimale di diluizione è: 1 fiala/flacone di medicinale in 50 ml di soluzione per infusione.

Durata del trattamento: non più di 8–10 giorni.

Bambini. Non utilizzare nei bambini di età inferiore a 15 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi di origine anticolinergica: tachicardia, coma, convulsioni, allucinazioni.

Trattamento: trattamento sintomatico con monitoraggio cardiologico e respiratorio in condizioni ospedaliere.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati sono classificati per apparato/sistema organico e per frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Dal punto di vista del sistema nervoso centrale: molto comune – sonnolenza; comune – capogiri*; raro – convulsioni*; non noto – coma.

Dal punto di vista del cuore: comune – tachicardia*, palpitazioni*.

Dal punto di vista dell'apparato digerente: molto comune – nausea, vomito; comune – secchezza della bocca*.

Dal punto di vista dei reni e del sistema urinario: comune – ritenzione urinaria.

Dal punto di vista del sistema immunitario: raro – reazioni di ipersensibilità, inclusi orticaria, angioedema, shock anafilattico.

Disturbi generali: molto comune – iperidrosi*; raro – malessere.

Disturbi psichici: raro – eccitazione*, irritabilità*, allucinazioni, dipendenza da farmaco, abuso di farmaco; non noto – confusione mentale.

* Altri effetti atropinici possono verificarsi, anche se non sono mai stati riportati.

Segnalazione degli effetti indesiderati.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’inefficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. Il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci nella stessa soluzione.

Confezione. 2 ml in flaconcino; 5 flaconcini in una scatola di cartone con divisore.

2 ml in flaconcino; 5 flaconcini in blister; 1 blister in una scatola di cartone.

2 ml in flacone; 5 flaconi in confezione alveolata; 1 confezione alveolata in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP».

Indirizzo della sede e del luogo di attività del produttore.

Ucraina, 61013, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA»)

Ucraina, 08301, Oblast’ di Kyiv, città di Boryspil, via Shevchenka, 100.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP»)