Nefam®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Nefam® (NEFAM)

Skład:

substancja czynna: nefopam hydrochloride;

1 tabletka powlekana zawiera nefopam hydrochloride 30 mg;

substancje pomocnicze: wapnia hydrogofosforan dwuwodny, celuloza mikrokryształowa zsilikowaną, skrobię prażelatynizowaną, olej roślinny wodorowany, stearynian magnezu, krzemionkę dwutlenek koloidalny bezwodny;

substancje pomocnicze do powłoki filmowej: Opadray 03F180011 biały (hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol).

Postać leku. Tabletki powlekane

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, powlekane powłoką filmową, od białego do żółtawo-białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATX N02B G06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Chemicznie chlorowodorek nefopamu wywodzi się od dimedyrolu: nefopam został zsyntetyzowany poprzez cyklizację orfenadryny. Dlatego chlorowodorek nefopamu, podobnie jak jego dwa poprzedniki, wykazuje właściwości antycholinergiczne.

Mechanizm działania

Istnieje niewiele informacji na temat mechanizmu działania. Zbadane właściwości farmakologiczne nie pozwalają dokładnie opisać jego działania.

Efekty farmakodynamiczne

Nefam® – lek przeciwbólowy. Chlorowodorek nefopamu stymuluje zstępujące szlaki serotonergiczne, które regulują/modulują ból. Hamuje ponowne wychwytowanie noradrenaliny, dopaminy, 5-hydroksytryptofanu oraz kwasu γ-aminomasłowego (GABA) przez synaptosomy; stymuluje uwalnianie dopaminy i GABA w mózgu.

Chlorowodorek nefopamu istotnie różni się od innych środków przeciwbólowych o działaniu中枢owym, takich jak morfina, kodeina, pentazocyna czy propoksyfen. Nie wiąże się z receptorami opioidowymi i nie jest blokowany przez nalokson. W przeciwieństwie do środków opioidowych, chlorowodorek nefopamu nie wywołuje depresji oddychania. Opisano niektóre przypadki uzależnienia. Chlorowodorek nefopamu nie wykazuje właściwości przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych, nie hamuje syntezy prostaglandyn in vitro.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po podaniu dawki 90 mg doustnie czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu krwi w zakresie od 73 do 154 ng/ml wynosi od 1 do 3 godzin, a maksymalne stężenie w osoczu krwi 29–67 ng/ml osiągane jest około 2 godziny po podaniu dawki doustnej 60 mg. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 73%.

Biodegradacja

Biodegradacja nefopamu jest bardzo znaczna: w moczu wykryto jedynie niewielką ilość niemetabolizowanego nefopamu; zidentyfikowano istnienie 7 metabolitów, w tym desmetylo-nefopam, glukuronid oraz N-tlenek nefopamu. Enzym odpowiedzialny za tę biotransformację pozostaje nieznany.

Wydalanie

Metabolity i niewielka niemodyfikowana frakcja są szybko wydalane z moczem. W związku z tym większa część podanej dawki pojawia się w moczu. Po wstrzyknięciu dożylnym 20 mg radioaktywnego nefopamu czterem ochotnikom w moczu stwierdzono mniej niż 5% podanej dawki w niezmienionej formie. Po 5 dniach stwierdzono 87% podanych substancji radioaktywnych w moczu i 8% w stolcu. Okres półtrwania nefopamu u zdrowych ochotników wynosi 4 godziny (błąd pomiaru od 3 do 8 godzin).

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Lek Nefam® wskazany jest dorosłym do leczenia objawowego umiarkowanego lub silnego bólu, w tym bólu w okresie popooperacyjnym, bólu zębowego, mialgii, artrologii, bólu u pacjentów onkologicznych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na nefopam lub na inne składniki leku Nefam®.

Leku Nefam® nie należy stosować pacjentom z wywiadem drgawek oraz pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy (MAO).

Nefam® nie należy stosować pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek. Ze względu na działanie antycholinergiczne lek Nefam® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z jaskrą, przerostem gruczołu krokowego lub z utrudnionym oddawaniem moczu oraz, w razie potrzeby, przerwać leczenie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działania niepożądane nefopamu mogą się nasilać przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu antycholinergicznym lub sympatymimetycznym. Należy wziąć pod uwagę, że duża liczba leków może nasilać depresję układu nerwowego wskutek efektu addytywnego i obniżać czujność: opioidy (lekarskie środki przeciwbólowe, leki przeciwkaszelne, środki zastępcze w leczeniu uzależnień), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niemieszczynowe benzodiazepiny (meprobamid), środki nasenne, antydepresanty o działaniu sedytywnym (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), sedytywne blokery receptorów H1 histaminy, leki obniżające ciśnienie krwi o działaniu centralnym, baklofen.

U pacjentów przyjmujących lek Nefam® możliwe są wyniki fałszywie dodatnie w testach na benzodiazepiny i opioidy.

Intensywność i częstość działań niepożądanych wzrasta, gdy nefopamu chlorowodorek jest stosowany razem z kodeiną, pentazocyne lub dekstropoksyfenem.

Nefopamu chlorowodorek jest intensywnie metabolizowany, jednak enzym odpowiedzialny za biotransformację nefopamu nie jest znany. Nie można przewidzieć potencjalnych interakcji z inhibitorami/induktorami CYP. Należy ostrożnie przepisywać nefopamu chlorowodorek razem z jednym z inhibitorów/induktorów CYP.

W badaniach na psach obserwowano wysoką hepatotoksyczność przy jednoczesnym przyjmowaniu paracetamolu i nefopamu chlorowodoru w wysokich dawkach. Przy doustnym przyjmowaniu 236 mg/kg/dobę paracetamolu i 24 mg/kg/dobę nefopamu chlorowodoru nasila się hepatotoksyczność paracetamolu; dawki te są około 6–8 razy wyższe niż średnie dawki stosowane u ludzi. Dawki, których odpowiedniki są 3–4 razy niższe od dawek ludzkich, nie powodowały nasilenia hepatotoksyczności.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Populacja pediatryczna: lek Nefam® nie jest zalecany dzieciom.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami lęków, jaskrą, przerośnięciem prostaty, zatrzymaniem moczu z powodu umiarkowanego działania centralnego adrenergicznego oraz działania antycholinergicznego leku Nefam®.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu tego leku pacjentom z wywiadem chorób układu sercowo-naczyniowego (tachykardia objawowa, zawał mięśnia serca, niewydolność serca), ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia tachykardii. W każdym przypadku przed rozpoczęciem leczenia należy skonsultować się z kardiologiem w celu oceny stosunku ryzyka do korzyści terapeutycznej u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Niewydolność wątroby i/lub nerek może utrudniać metabolizm i wydalanie nefopamu.

U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na spowolnienie metabolizmu. Zaleca się ograniczenie dawki początkowej do 1 tabletki 3 razy na dobę, ponieważ pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na niepożądane działanie na ośrodkowy układ nerwowy (w tej grupie pacjentów zgłaszano przypadki halucynacji i dezorientacji).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na funkcję rozrodczą. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować leku Nefam® w okresie ciąży.

Okres karmienia piersią.

Nefopam hydrochloride wydzielany jest z mlekiem matki. Maksymalna ilość, która dociera do organizmu dziecka, wynosi 0,05 mg/kg/mg. Leku Nefam® nie można stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia senności podczas stosowania leku Nefam®, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli:

Dawka początkowa wynosi 2 tabletki (60 mg), następnie stosuje się po 1 tabletce 3 razy dziennie. W razie potrzeby, w zależności od nasilenia bólu, dawkę można zwiększyć do 2 tabletek 3 razy dziennie.

Zaleca się zmniejszenie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ ich metabolizm jest spowolniony. Zaleca się ograniczenie dawki początkowej do 1 tabletki 3 razy dziennie, ponieważ pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na działania niepożądane związane z układem nerwowym.

Niewydolność nerek

U pacjentów w terminalnym stadium choroby nerek, podczas stosowania leku Nefam® może dochodzić do wzrostu maksymalnej stężenia w osoczu. W związku z tym zaleca się zmniejszenie dawki dobowej nie tylko u pacjentów w podeszłym wieku, ale także u pacjentów w terminalnym stadium niewydolności nerek.

Dzieci. Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy o charakterze antycholinergicznym: tachykardia, śpiączka, drgawki, halucynacje.

Dorośli

Pierwsze objawy toksyczności, tj. tachykardia, pojawiają się po zażyciu 30 tabletek leku Nefam® (15 mg/kg). W takim przypadku konieczna jest hospitalizacja.

Leczenie

Ogólne leczenie wspierające. Jeżeli lek został połknięty co najmniej godzinę wcześniej, należy go usunąć poprzez przemywanie żołądka lub wywołanie wymiotów. W celu zapobieżenia absorpcji może być pomocne podanie węgla aktywowanego doustnie. Drgawki i halucynacje należy leczyć, np. podając diazepan dożylnie lub doodbytniczo. Beta-blokery mogą pomóc w przezwyciężeniu powikłań sercowo-naczyniowych.

Efekty uboczne.

Zgłoszone efekty uboczne sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000, < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: bardzo często – senność; często – zawroty głowy*, omdlenia, parestezje, drżenie; rzadko – drgawki*, dezorientacja, dezorientacja pooperacyjna, bezsenność, ból głowy; częstość nieznana – śpiączka.

Ze strony serca: często – tachykardia*, przyspieszone bicie serca*, hipotonia.

Ze strony układu pokarmowego: bardzo często – nudności, wymioty; często – suchość w ustach*, ból brzucha, biegunka.

Ze strony nerek i układu moczowego: często – zatrzymanie moczu; rzadko – obniżona funkcja nerek, niegroźne różowe zabarwienie moczu.

Ze strony układu odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej: bardzo często – hiperhidroza*; często – reakcje alergiczne; rzadko – reakcje nadwrażliwości w okresie popooperacyjnym (w tym obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny), swędzenie, rumień, pokrzywka, złe samopoczucie.

Zaburzenia psychiczne: rzadko – niepokój*, drażliwość*, halucynacje, nadużywanie, uzależnienie lekowe; częstość nieznana – dezorientacja.

Ze strony narządu wzroku: rzadko – zaburzenia widzenia.

*Inne reakcje atropinopodobne mogą występować, nawet jeśli nigdy wcześniej o nich nie zgłaszano.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze. Po 2 lub 6 blisterów w puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.