Nazivin®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Nazivin® (NASIVIN®)

Skład:

substancja czynna: oksymetazolina;

1 ml roztworu zawiera oksymetazoliny hydrochloranu 0,5 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu; gliceryna (85 %); roztwór benzalkonium chlorku 50 %; woda oczyszczona.

Postać leku. Aplikator do nosa, dawkowany.

Główne właściwości fizykochemiczne: prawie przezroczysty roztwór, od bezbarwnego do lekko żółtawego odcienia.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwołkowe i inne leki do stosowania miejscowego w chorobach jamy nosowej. Sympatykomimetyki, monopreparaty.

Kod ATC R01A A05.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna dawkowanego sprayu do nosa wykazuje działanie sympatykomimetyczne i zwężające naczynia krwionośne, dzięki czemu likwiduje obrzęk błon śluzowych. Lek skutecznie usuwa obrzęk błony śluzowej nosa i przywraca oddychanie przez nos. Sprzyja to ponownemu nawiewaniu zatok przysionkowych oraz jamy ucha środkowego przez odblokowaną trąbkę słuchową.

Efekty przeciwwirusowe roztworów zawierających oksymetazolinę zostały wykazane w badaniach z wykorzystaniem hodowanych komórek zainfekowanych wirusem (podejście terapeutyczne). Mechanizm działania został potwierdzony poprzez hamowanie aktywności wirusów powodujących przeziębienie, w teście zmniejszania plam, oznaczaniu resztkowej infekcyjności (titerowanie wirusa) oraz teście hamowania zpE.

Działanie przeciwzapalne i przeciwutleniające oksymetazoliny zostało wykazane w różnych badaniach. Oksymetazolina znacząco wpływa na powstawanie lipidowych mediatorów z kwasu arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych. W szczególności, indukowana przez oksymetazolinę inhibicja aktywności enzymu 5-lipoksygenazy prowadzi do hamowania powstawania cząsteczek sygnałowych o działaniu prozapalnym (LTB4), jednocześnie zwiększając równoległą syntezę substancji przeciwapalnych (PGE2, 15-HETE). Oksymetazolina hamuje również indukowalną syntazę tlenku azotu (iNOS) w makrofagach pęcherzykowych hodowanych długoterminowo.

Oksymetazolina znacząco hamuje stres oksydacyjny wywołany przez cząstki węgla w ultrafiolecie w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych. Ponadto hamuje ona nadtlenne utlenianie lipidów w mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian (efekt przeciwutleniający).

Efekty immunomodulujące oksymetazoliny zostały wykazane w monocytach krwi obwodowej człowieka. Oksymetazolina znacząco zmniejsza powstawanie stanu zapalnego, hamując wydzielanie cytokin prozapalnych (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje właściwości immunostymulujące komórek dendrytycznych.

Podwójne ślepe badanie porównawcze z równoległymi grupami, przeprowadzone na 247 pacjentach, wykazało szybsze i lepsze poprawienie typowych objawów ostrego kataru (zatkany nos, katar, kichanie, ogólny dyskomfort) (p < 0,05) dzięki połączeniu efektów zwężających naczynia, przeciwwirusowych, przeciwzapalnych i przeciwutleniających oksymetazoliny. W ten sposób leczenie 0,05% sprayem do nosa zawierającym oksymetazolinę skróciło istotnie czas trwania przeziębienia średnio z 6 do 4 dni w porównaniu z roztworem fizjologicznym (p < 0,001).

Farmakokinetyka

Działanie oksymetazoliny rozpoczyna się w ciągu kilku sekund.

Efekt oksymetazoliny w postaci 0,05% sprayu do nosa oceniano w badaniu otwartym metodą obserwacji. Działanie rozpoczynało się średnio po 20,6 sekundy. Wynik ten został potwierdzony w badaniu porównawczym z roztworem izotonicznym soli w podwójnie ślepej próbie z równoległymi grupami z udziałem 247 chorych: początek działania obserwowano średnio po 25 sekundach.

Działanie utrzymywało się do 12 godzin.

Czasem ilość oksymetazoliny wchłoniętej po zastosowaniu do nosa może być wystarczająca do wywołania wpływu systemowego, np. na ośrodkowy układ nerwowy lub układ sercowo-naczyniowy.

Brak danych z dalszych badań farmakokinetycznych z udziałem ludzi.

Dane badań przedklinicznych bezpieczeństwa

Badania toksyczności wielokrotnego podawania oksymetazoliny do nosa u psów nie wykazały żadnych zagrożeń dla zdrowia człowieka. Test mutagenności in vitro na bakteriach był negatywny. Brak danych dotyczących kancerogenności. Nie obserwowano efektów teratogennych u szczurów i królików. Dawkowanie przekraczające zakres terapeutyczny wywoływało efekt embrionoletny lub prowadziło do opóźnienia wzrostu płodu. U szczurów zaobserwowano hamowanie laktacji. Brak danych dotyczących zaburzeń płodności.

Badania przedkliniczne wykazują, że chlorek benzalkoniowy, w zależności od stężenia i czasu działania, może hamować ruchliwość rzęsek aż do ich nieodwracalnego zahamowania, a także prowadzić do zmian histopatologicznych błony śluzowej nosa.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

• Ostry nieżyt nosa.
• Nieżyt nosa alergiczny.
• Spastyczny nieżyt wazomotoryczny.
• W celu przywrócenia odpływu i oddychania przez nos podczas zapalenia zatok przynosowych oraz podczas zapalenia trąbki słuchowej związanego z nieżytami nosa.
• W celu usunięcia obrzęku przed zabiegami diagnostycznymi w przewodach nosowych.

Przeciwwskazania

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.
• Suchy nieżyt nosa.
• Nie stosować po przeszczelnym usunięciu przysadki mózgu lub innych zabiegach chirurgicznych obejmujących oponę twardą.
• Wiek dziecięcy do 6 lat.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie ksylometazoliny oraz:

• leków przeciwdrgawkowych trójcyklicznych;
• inhibitorów monoaminooksydazy typu tranylcypromin;
• leków podnoszących ciśnienie tętnicze, —

może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego. Dlatego należy unikać takiego współstosowania.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

W poniższych przypadkach lek należy stosować wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka:

• podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, w szczególności w przypadku pierwotnie zamkniętego kąta w przebiegu jaskry;
• ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego (np. choroba niedokrwienna serca) oraz nadciśnienie tętnicze;
• fochromocytoma;
• zaburzenia metaboliczne (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca);
• przerost prostaty;
• porfiria;
• stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) oraz innych leków, które potencjalnie mogą podnosić ciśnienie tętnicze.

Długotrwałe stosowanie i przedawkowanie leku przeciwostrzennego do nosa może prowadzić do zmniejszenia skuteczności jego działania. Nadużywanie tego leku może powodować:

• reaktywną hiperemię błony śluzowej nosa (efekt odwrócony);
• przewlekłe obrzęki błony śluzowej nosa (rynit lekowy);
• atrofię błony śluzowej nosa.

Zawarty w leku Nazivin®, spray nosowy dawkowany, konserwant benzalkonium chloride może powodować obrzęk błony śluzowej nosa, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W przypadku podejrzenia takiej reakcji (przewlekłe zatkanie nosa) należy rozważyć zastosowanie innego leku do wstrzykiwania do nosa, który nie zawiera konserwantów. Jeśli nie ma dostępnej formy nosowej bez konserwantów, zaleca się zastosowanie innej postaci leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Dane uzyskane u ograniczonej liczby kobiet w ciąży, które były narażone na działanie tego leku w pierwszym trymestrze, nie wskazują na działania niepożądane oksymetazoliny wpływające na przebieg ciąży ani na zdrowie płodu i noworodka. Obecnie brakuje odpowiednich danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną dawek przekraczających zakres terapeutyczny.

W okresie ciąży lek należy stosować z dużą ostrożnością, po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Nie zaleca się przekraczania zalecanego dawkowania, ponieważ przedawkowanie może pogorszyć ukrwienie płodu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy oksymetazolina przenika do mleka matki. Nazivin®, spray nosowy dawkowany, należy stosować w czasie karmienia piersią wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Nie zaleca się przekraczania zalecanego dawkowania, ponieważ istnieje możliwość zmniejszenia produkcji mleka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów

Nazivin®, spray nosowy dawkowany, nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Po długotrwałym stosowaniu leku w dawkach przekraczających zalecane nie można wykluczyć ogólnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów może się pogorszyć.

Sposób stosowania i dawki

Dorośli i dzieci od 6. roku życia

Stosować 2–3 razy dziennie po 1 wtrysku do każdej dziurki nosowej.

Wskazaną pojedynczą dawkę leku Nazivin®, spray nosowy dawkowany, wprowadzać nie więcej niż 3 razy dziennie.

Lek stosować nie dłużej niż przez 7 dni. Nie przekraczać zalecanych dawek.

Sposób stosowania

Mechanizm rozpylania działa po naciśnięciu na oparcie dla palca. Przed pierwszym użyciem należy zdjąć ochronny kaptur, wziąć butelkę do ręki i kilkakrotnie nacisnąć na pompę, aż do powstania stałego aerozolowego mgiełku. Trzymać otwór rozpryskujący przy wejściu do nosa i wstrzyknąć jeden raz. Po użyciu należy oczyścić rozpylacz oraz, w razie potrzeby, ochronny kaptur.

Dzieci

Nie stosować leku dzieciom poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może wystąpić po donosowym lub przypadkowym przyjęciu doustnym. Obraz zatrucia pochodnymi imidazolu może być różnorodny, ponieważ okresy nadreaktywności mogą występować naprzemiennie z okresami zahamowania układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Stymulacja układu nerwowego centralnego objawia się niepokojem, pobudzeniem, halucynacjami i drgawkami.

Zahamowanie układu nerwowego centralnego objawia się obniżeniem temperatury ciała, osłabieniem, sennością i śpiączką.

Inne objawy mogą obejmować miazgę, midriazę, gorączkę, pocenie się, bladość, sinicę, kołatanie serca, tachykardię, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, nadciśnienie tętnicze, hipotensję wstrząsową, nudności i wymioty, zahamowanie oddychania oraz apneę, zaburzenia psychiczne.

U dzieci przedawkowanie często prowadzi do dominującego efektu centralnego z drgawkami i śpiączką, bradykardią, apneą oraz nadciśnieniem tętniczym, które może wystąpić po hipotensji.

W przypadku ciężkiego przedawkowania wskazana jest intensywna terapia szpitalna. Należy natychmiast podać węgiel aktywowany (sorbent), siarczan sodu (środek przeczyszczający) lub przepłukać żołądek (w przypadku przyjęcia dużych ilości leku), ponieważ oksymetazolina może być szybko wchłaniana. Leki wazopresyjne są przeciwwskazane. Nieswoiste blokery α mogą być stosowane jako antydota. W razie potrzeby przeprowadza się terapię przeciwdrgawkową, wentylację płuc oraz działania obniżające temperaturę ciała.

Niepożądane działania

Częstotliwość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco:

Bardzo często (≥ 1/10).

Często (od ≥ 1/100 do < 1/10).

Niekiedy (od ≥ 1/1 000 do < 1/100).

Rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000).

Bardzo rzadko (< 1/10 000).

Nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Rozstroje ze strony układu nerwowego:

Bardzo rzadko: niepokój, bezsenność, uczucie zmęczenia (senność, działanie sedytywne), ból głowy, halucynacje (szczególnie u dzieci).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

Rzadko: uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze.

Bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i śródpiersia

Często: uczucie pieczenia i suchość błony śluzowej nosa, kichanie.

Niekiedy: uczucie wyczerpania, nasilenie obrzęku błony śluzowej, krwawienie z nosa po zaprzestaniu stosowania.

Bardzo rzadko: bezdech u niemowląt i noworodków.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

Bardzo rzadko: drgawki (głównie u dzieci).

Zaburzenia układu odpornościowego:

Niekiedy: reakcje nadwrażliwości (obrzęk Quincka, wysypka, świąd).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Po pierwszym otwarciu fiolki nie przechowywać dłużej niż 6 miesięcy.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 10 ml w fiolce z urządzeniem dawkującym, 1 fiolka w pudełku kartonowym. Fiolka zawiera nie mniej niż 143 wtrysków.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. 1. Sofarimeks – Indústria Química e Farmacêutica, S.A.

1. Procter & Gamble Manufacturing GmbH

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta

1. Av. das Indústrias - Alto do Colaride, Cacém, 2735-213, Portugalia.
2. Procter & Gamble Strasse 1, 64521 Groß-Gerau, Hesja, Niemcy.