Nazivin®

ISTRUZIONE PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Nazivin® (NASIVIN®)

Composizione:

principio attivo: ossimetazolina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di ossimetazolina 0,5 mg;

eccipienti: acido citrico monoidrato; citrato di sodio; glicerolo (85 %); soluzione di cloruro di benzalconio 50 %; acqua purificata.

Forma farmaceutica. Spray nasale in dose.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione quasi trasparente, da incolore a lievemente giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Antiedemigeni e altri medicinali per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Simpaticomimetici, medicinali singoli.

Codice ATC R01A A05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo dello spray nasale dosato ha un'azione simpaticomimetica e vasocostrittore, riducendo così l'edema delle mucose. Il medicinale riduce il gonfiore della mucosa nasale e ripristina la respirazione nasale. Questo favorisce il ripristino dell'aerazione dei seni paranasali e della cavità dell'orecchio medio attraverso la tuba di Eustachio sbloccata.

Gli effetti antivirali delle soluzioni contenenti ossimetazolina sono stati dimostrati in studi con cellule infettate coltivate (approccio terapeutico). Questo meccanismo d'azione è stato confermato dall'inibizione dell'attività dei virus responsabili dei raffreddori comuni, mediante test di riduzione delle placche, determinazione della residua infettività (titolazione del virus) e test di inibizione zpE.

L'azione antiinfiammatoria e antiossidante dell'ossimetazolina è stata dimostrata in diversi studi. La formazione di mediatori lipidici dall'acido arachidonico è notevolmente influenzata dall'ossimetazolina nei macrofagi alveolari stimolati ex vivo. In particolare, l'induzione da parte dell'ossimetazolina dell'inibizione dell'attività dell'enzima 5-lipossigenasi porta a una riduzione della produzione di molecole segnale proinfiammatorie (LTB4), mentre aumenta la sintesi parallela di sostanze antinfiammatorie di tipo messaggero (PGE2, 15-HETE). L'ossimetazolina inoltre inibisce la forma induttibile della sintasi dell'ossido nitrico (iNOS) nei macrofagi alveolari coltivati a lungo termine.

L'ossimetazolina inibisce significativamente lo stress ossidativo indotto da particelle di carbonio ultraviolette nei macrofagi alveolari primari. Inoltre, inibisce la perossidazione lipidica delle microsomi nel sistema ferro/ascorbato (effetto antiossidante).

Gli effetti immunomodulatori dell'ossimetazolina sono stati dimostrati nei monociti del sangue periferico umano. In questo contesto, l'ossimetazolina riduce significativamente la formazione di citochine proinfiammatorie (IL-1β, IL-6, TNFα). Inoltre, l'ossimetazolina inibisce le proprietà immunostimolanti delle cellule dendritiche.

Uno studio comparativo in doppio cieco con gruppi paralleli, condotto su 247 pazienti, ha dimostrato un miglioramento più rapido e maggiore dei sintomi tipici di rinite acuta (naso chiuso, raffreddore, starnuti, disturbi generali) (p < 0,05), grazie alla combinazione degli effetti vasocostrittori, antivirali, antiinfiammatori e antiossidanti dell'ossimetazolina. Pertanto, il trattamento con spray nasale allo 0,05 % di ossimetazolina ha ridotto significativamente la durata dei raffreddori, in media da 6 a 4 giorni, rispetto alla soluzione fisiologica (p < 0,001).

Farmacocinetica

L'effetto dell'ossimetazolina si manifesta entro pochi secondi.

L'effetto dell'ossimetazolina in forma di spray nasale allo 0,05 % è stato misurato in uno studio aperto mediante osservazione. L'effetto è iniziato in media dopo 20,6 secondi. Questo risultato è stato confermato in uno studio comparativo in doppio cieco con soluzione salina isotonica e gruppi paralleli su 247 pazienti: l'inizio dell'effetto è stato osservato in media dopo 25 secondi.

L'effetto dura fino a 12 ore.

Talvolta la quantità di ossimetazolina assorbita dopo applicazione intranasale può essere sufficiente da indurre effetti sistemici, ad esempio sul sistema nervoso centrale o sul sistema cardiovascolare.

Non sono disponibili dati aggiuntivi sugli studi farmacocinetici effettuati sugli esseri umani.

Dati preclinici sulla sicurezza

Studi di tossicità da somministrazione ripetuta di ossimetazolina nasale nei cani non hanno evidenziato rischi per la salute umana. Il test di mutagenesi in vitro su batteri è risultato negativo. Non sono disponibili dati sulla cancerogenicità. Non sono stati osservati effetti teratogeni in ratti e conigli. Dosaggi superiori al range terapeutico hanno mostrato effetti embrioletonici o ritardo della crescita fetale. L'allattamento è stato inibito nei ratti. Non sono disponibili dati sugli effetti sulla fertilità.

Gli studi preclinici indicano che il cloruro di benzalconio, a seconda della concentrazione e della durata di esposizione, può inibire la mobilità ciliare fino all'arresto irreversibile e causare alterazioni istopatologiche della mucosa nasale.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

• Rinite acuta.
• Rinite allergica.
• Rinite vasomotoria spastica.
• Per il ripristino del drenaggio e della respirazione nasale in caso di sinusiti paranasali e di otite media associata a rinite.
• Per rimuovere l'edema prima di procedure diagnostiche nelle vie nasali.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
• Rinite secca.
• Non utilizzare dopo ipofisectomia transfenoidale o altre procedure chirurgiche che coinvolgono la dura madre.
• Età pediatrica inferiore ai 6 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L'uso concomitante di ossimetazolina e:

• antidepressivi triciclici;
• inibitori della monoamino ossidasi di tipo tranilcipromina;
• farmaci che aumentano la pressione arteriosa,

può portare ad un aumento della pressione arteriosa. Pertanto, tale associazione deve essere evitata.

Caratteristiche d'impiego

Nei seguenti casi il medicinale deve essere utilizzato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio:

• aumento della pressione intraoculare, in particolare nel glaucoma ad angolo stretto;
• gravi malattie cardiovascolari (ad esempio cardiopatia ischemica) e ipertensione;
• feocromocitoma;
• alterazioni metaboliche (ad esempio ipertiroidismo, diabete mellito);
• iperplasia prostatica;
• porfiria;
• assunzione di inibitori della monoamino ossidasi (MAO) e di altri farmaci che potenzialmente aumentano la pressione arteriosa.

L'uso prolungato e il sovradosaggio di decongestionanti nasali possono portare a una riduzione dell'efficacia del prodotto. L'abuso di questo medicinale può causare:

• iperemia reattiva della mucosa nasale (effetto rimbalzo);
• edema cronico della mucosa nasale (rinite da sospensione);
• atrofia della mucosa nasale.

Il conservante benzalconio cloruro contenuto nel medicinale Nazivin®, spray nasale dosato, può causare gonfiore della mucosa nasale, specialmente in caso di uso prolungato. Se si sospetta tale reazione (naso cronicamente ostruito), si deve scegliere un altro medicinale per uso intranasale privo di conservanti. Se non è disponibile un prodotto nasale senza conservanti, si raccomanda l'uso di un'altra forma farmaceutica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza

I dati disponibili riguardanti un numero limitato di donne in gravidanza esposte a questo medicinale durante il primo trimestre non indicano effetti avversi dell'ossimetazolina sulla gravidanza o sulla salute del feto e del neonato. Attualmente non sono disponibili dati epidemiologici adeguati. Studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva con dosi superiori al range terapeutico.

Durante la gravidanza il medicinale deve essere usato con particolare cautela, valutando attentamente il rapporto beneficio/rischio. Non si raccomanda di superare la dose raccomandata, poiché un sovradosaggio potrebbe compromettere l'irrorazione ematica del feto.

Allattamento

Non è noto se l'ossimetazolina passi nel latte materno umano. Nazivin®, spray nasale dosato, deve essere utilizzato durante l'allattamento solo dopo un'attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio. Non si raccomanda di superare la dose raccomandata, poiché potrebbe verificarsi una riduzione della produzione di latte materno.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari

Nazivin®, spray nasale dosato, non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, dopo un uso prolungato del medicinale a dosi superiori a quelle raccomandate, non può essere escluso un effetto sistemico sul sistema cardiovascolare. In tali casi, la capacità di guidare un veicolo potrebbe risultare compromessa.

Modalità e posologia di somministrazione

Adulti e bambini a partire dai 6 anni di età

Applicare 2-3 volte al giorno con 1 spruzzo in ciascuna narice.

La dose singola indicata del medicinale Nazivin®, spray nasale dosato, deve essere somministrata non più di 3 volte al giorno.

Il medicinale deve essere utilizzato per non oltre 7 giorni. Non superare le dosi raccomandate.

Modalità di somministrazione

Il meccanismo di nebulizzazione funziona premendo l’appoggio per il dito. Prima del primo utilizzo, rimuovere il cappuccio protettivo, prendere il flacone in mano e premere più volte sulla pompa finché non si forma un aerosol costante. Tenere l’ugello di nebulizzazione vicino all’ingresso della narice e spruzzare una volta. Dopo l’uso, pulire l’erogatore e, se necessario, il cappuccio protettivo.

Bambini

Non utilizzare il medicinale nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Sovradosaggio

Lo svradosaggio è possibile in seguito a somministrazione nasale o accidentale assunzione orale. Il quadro clinico successivo a intossicazione da derivati dell’imidazolo può essere vario, poiché periodi di iperreattività possono alternarsi a periodi di depressione del sistema nervoso centrale, del sistema cardiocircolatorio e di quello polmonare.

La stimolazione del sistema nervoso centrale si manifesta con ansia, eccitazione, allucinazioni e convulsioni.

La depressione del sistema nervoso centrale si manifesta con abbassamento della temperatura corporea, letargia, sonnolenza e coma.

Altri sintomi possono includere miosi, midriasi, febbre, sudorazione, pallore, cianosi, palpitazioni, tachicardia, bradicardia, aritmia cardiaca, arresto cardiaco, ipertensione arteriosa, ipotensione da shock, nausea e vomito, depressione respiratoria e apnea.

Nei bambini, lo svradosaggio spesso determina la prevalenza di effetti neurologici centrali con convulsioni e coma, bradicardia, apnea e ipertensione arteriosa, che può insorgere dopo un periodo di ipotensione.

In caso di svradosaggio grave è indicata una terapia intensiva in regime ospedaliero. Devono essere immediatamente somministrati carbone attivo (adsorbente), solfato di sodio (lassativo) o lavanda gastrica (in caso di ingestione di grandi quantità del medicinale), poiché l’ossimetazolina può essere rapidamente assorbita. I farmaci vasopressori sono controindicati. Gli α-bloccanti non selettivi possono essere utilizzati come antidoto. Se necessario, si effettua terapia anticonvulsivante, ventilazione polmonare e interventi per ridurre la temperatura corporea.

Effetti indesiderati

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata nel modo seguente:

Molto frequente (≥ 1/10).

Frequente (da ≥ 1/100 a < 1/10).

Insolito (da ≥ 1/1 000 a < 1/100).

Raro (da ≥ 1/10 000 a < 1/1 000).

Molto raro (< 1/10 000).

Sconosciuto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema nervoso:

Molto raro: irrequietezza, insonnia, affaticamento (sonnolenza, effetto sedativo), cefalea, allucinazioni (soprattutto nei bambini).

Disturbi del sistema cardiaco e vascolare:

Raro: palpitazioni, tachicardia, ipertensione arteriosa.

Molto raro: aritmie.

Disturbi dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino:

Frequente: bruciore e secchezza della mucosa nasale, starnuti.

Insolito: effetto di stanchezza, aumento del gonfiore della mucosa, emorragia nasale dopo l'interruzione dell'uso.

Molto raro: apnea nei bambini più piccoli e neonati.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:

Molto raro: crampi (soprattutto nei bambini).

Disturbi del sistema immunitario:

Insolito: reazioni di ipersensibilità (angioedema di Quincke, eruzioni cutanee, prurito).

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Ciò consente di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Dopo la prima apertura del flacone, conservare per non più di 6 mesi.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 10 ml in un flacone con dispositivo dosatore, 1 flacone in una confezione di cartone. Il flacone contiene almeno 143 erogazioni.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore. 1. Sofarimec – Indústria Química e Farmacêutica, S.A.

1. Procter & Gamble Manufacturing GmbH

Indirizzo del produttore e sede operativa

1. Av. das Indústrias - Alto do Colaride, Casém, 2735-213, Portogallo.
2. Procter & Gamble Strasse 1, 64521 Groß-Gerau, Assia, Germania.