Nasivin®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NASIVIN®
Composición:
Principio activo: oximetazolina;
1 ml de solución contiene clorhidrato de oximetazolina 0,5 mg;
Excipientes: ácido cítrico monohidrato; citrato de sodio; glicerol (85 %); solución de cloruro de benzalconio al 50 %; agua purificada.
Forma farmacéutica. Spray nasal dosificado.
Características físico-químicas principales: solución casi transparente, de incolora a ligeramente amarillenta.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes descongestionantes y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Simpaticomiméticos, medicamentos simples.
Código ATC R01A A05.
Propiedades farmacodinámicas
Farmacodinámica
El principio activo del spray nasal dosificado tiene acción simpaticomimética y vasoconstrictora, reduciendo así el edema de las membranas mucosas. El medicamento alivia el edema de la mucosa nasal y restaura la respiración nasal. Esto favorece la recuperación de la aireación de los senos paranasales y de la cavidad del oído medio a través de la trompa de Eustaquio desobstruida.
Los efectos antivirales de las soluciones que contienen oximetazolina han sido demostrados en estudios con células infectadas cultivadas (enfoque terapéutico). Este mecanismo de acción ha sido confirmado mediante la inhibición de la actividad de los virus que causan resfriados comunes, mediante la prueba de reducción de placas, la determinación de la infectividad residual (titulación del virus) y la prueba de inhibición zpE.
La acción antiinflamatoria y antioxidante de la oximetazolina ha sido demostrada en diversos estudios. La formación de mediadores lipídicos a partir del ácido araquidónico se ve considerablemente afectada por la oximetazolina en macrófagos alveolares estimulados ex vivo. En particular, la inducción por oximetazolina de la inhibición de la actividad de la enzima 5-lipoxigenasa suprime la formación de moléculas mensajeras proinflamatorias (LTB4), mientras que aumenta simultáneamente la síntesis de sustancias mensajeras antiinflamatorias (PGE2, 15-HETE). La oximetazolina también inhibe la forma inducible de la óxido nítrico sintasa (iNOS) en macrófagos alveolares cultivados a largo plazo.
La oximetazolina inhibe significativamente el estrés oxidativo inducido por partículas de carbono ultravioleta en macrófagos alveolares primarios. Asimismo, inhibe la peroxidación lipídica en microsomas en un sistema de hierro/ascorbato (efecto antioxidante).
Los efectos inmunomoduladores de la oximetazolina han sido demostrados en células mononucleares de sangre periférica humana. En este contexto, la oximetazolina reduce significativamente la formación de inflamación al disminuir la producción de citocinas proinflamatorias (IL-1β, IL-6, TNF-α). Además, la oximetazolina inhibe las propiedades inmunoestimulantes de las células dendríticas.
Un estudio comparativo doble ciego con grupos paralelos, realizado con 247 pacientes, demostró una mejora más rápida y mayor de los síntomas típicos de rinorrea aguda (congestión nasal, rinorrea, estornudos, síntomas generales) (p < 0,05), gracias a la combinación de los efectos vasoconstrictores, antivirales, antiinflamatorios y antioxidantes de la oximetazolina. Así, el tratamiento con spray nasal al 0,05 % de oximetazolina redujo significativamente la duración de los resfriados comunes en promedio de 6 a 4 días, en comparación con solución salina fisiológica (p < 0,001).
Farmacocinética
El efecto de la oximetazolina comienza en cuestión de segundos.
El efecto de la oximetazolina en forma de spray nasal al 0,05 % fue medido en un estudio abierto mediante observación. Comenzó en promedio a los 20,6 segundos. Este hallazgo fue confirmado en un estudio comparativo doble ciego con solución salina isotónica y grupos paralelos con 247 pacientes: el inicio del efecto se observó en promedio a los 25 segundos.
El efecto dura hasta 12 horas.
En ocasiones, la cantidad de oximetazolina absorbida tras la administración intranasal puede ser suficiente para producir efectos sistémicos, por ejemplo, sobre el sistema nervioso central o el sistema cardiovascular.
No hay datos disponibles sobre estudios farmacocinéticos adicionales en humanos.
Datos de estudios preclínicos de seguridad
Los estudios de toxicidad por administración repetida de oximetazolina nasal en perros no revelaron riesgos para la salud humana. La prueba de mutagenicidad in vitro en bacterias fue negativa. No hay datos sobre carcinogenicidad. No se observaron efectos teratogénicos en ratas y conejos. Dosis que exceden el rango terapéutico mostraron efectos embrioletales o retraso del crecimiento fetal. La lactancia fue suprimida en ratas. No hay datos sobre alteraciones de la fertilidad.
Los estudios preclínicos indican que el cloruro de benzalconio, dependiendo de la concentración y duración de la exposición, puede inhibir la movilidad ciliar hasta su parada irreversible, así como provocar alteraciones histopatológicas en la mucosa nasal.
Características clínicas
Indicaciones
- Rinitis aguda.
- Rinitis alérgica.
- Rinitis vasomotora espástica.
- Para restablecer el drenaje y la respiración nasal en sinusitis paranasales, así como en la eustaquitis asociada a rinitis.
- Para eliminar el edema antes de procedimientos diagnósticos en los pasajes nasales.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
- Rinitis seca.
- No utilizar tras hipofisectomía transesfenoidal u otras intervenciones quirúrgicas que afecten a la duramadre.
- Edad pediátrica menor de 6 años.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
La administración concomitante de oximetazolina y:
- antidepresivos tricíclicos;
- inhibidores de la monoaminooxidasa del tipo tranilcipromina;
- medicamentos que aumentan la presión arterial;
puede provocar un aumento de la presión arterial. Por lo tanto, debe evitarse esta asociación.
Características de uso
En los siguientes casos, el medicamento debe administrarse únicamente tras una evaluación cuidadosa de los beneficios frente a los riesgos:
- aumento de la presión intraocular, especialmente en glaucoma de ángulo estrecho;
- enfermedades cardiovasculares graves (por ejemplo, cardiopatía isquémica) e hipertensión;
- feocromocitoma;
- alteraciones metabólicas (por ejemplo, hipertiroidismo, diabetes mellitus);
- hiperplasia prostática;
- porfiria;
- uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y otros medicamentos que potencialmente aumentan la presión arterial.
La administración prolongada y el sobredosaje de descongestionantes nasales pueden provocar una disminución de su eficacia. El abuso de este medicamento puede causar:
- hiperemia reactiva de la mucosa nasal (efecto rebote);
- edema crónico de la mucosa nasal (rinitis medicamentosa);
- atrofia de la mucosa nasal.
El conservante cloruro de benzalconio presente en el medicamento Nazivin®, spray nasal dosificado, puede provocar hinchazón de la mucosa nasal, especialmente con uso prolongado. Si se sospecha esta reacción (obstrucción nasal crónica), se debe considerar otro medicamento para administración intranasal que no contenga conservantes. Si no está disponible un medicamento nasal sin conservantes, se recomienda utilizar otra forma farmacéutica.
Uso durante el embarazo o la lactancia
Embarazo
Los datos disponibles sobre un número limitado de mujeres embarazadas expuestas a este medicamento durante el primer trimestre no indican reacciones adversas del oximetazolina que afecten al embarazo o a la salud del feto y del recién nacido. Hasta la fecha, no existen datos epidemiológicos adecuados. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva con dosis que exceden el rango terapéutico.
Durante el embarazo, el medicamento debe usarse con especial precaución, considerando la relación beneficio-riesgo. No se recomienda superar la dosis recomendada, ya que el sobredosaje podría empeorar el suministro sanguíneo al feto.
Lactancia
No se sabe si la oximetazolina pasa a la leche materna humana. Nazivin®, spray nasal dosificado, debe usarse durante la lactancia únicamente tras una evaluación cuidadosa de la relación beneficio-riesgo. No se recomienda superar la dosis recomendada, ya que podría reducirse la producción de leche materna.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria
Nazivin®, spray nasal dosificado, no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Tras el uso prolongado del medicamento en dosis superiores a las recomendadas, no puede descartarse un efecto sistémico sobre el sistema cardiovascular. En tales casos, la capacidad para conducir vehículos puede verse afectada.
Vía de administración y dosis
Adultos y niños a partir de 6 años de edad
Aplicar 2–3 veces al día, 1 pulverización en cada fosa nasal.
La dosis única indicada del medicamento Nazivin®, spray nasal dosificado, debe administrarse no más de 3 veces al día.
Utilizar el medicamento no más de 7 días. No exceder las dosis recomendadas.
Forma de administración
El mecanismo de pulverización funciona al presionar el soporte para el dedo. Antes del primer uso, retire la tapa protectora, tome el frasco con la mano y presione varias veces la bomba hasta que se forme un aerosol nebulizado constante. Mantenga la boquilla pulverizadora cerca de la entrada de la fosa nasal y aplique una pulverización. Tras su uso, limpie la boquilla pulverizadora y, si es necesario, la tapa protectora.
Niños
No utilizar este medicamento en niños menores de 6 años de edad.
Sobredosis
La sobredosis puede ocurrir tras la administración nasal o la ingestión accidental por vía oral. El cuadro clínico tras la intoxicación por derivados de la imidazolina puede ser difuso, ya que pueden alternarse períodos de hiperactividad con períodos de depresión del sistema nervioso central, del sistema cardiovascular y del sistema respiratorio.
La estimulación del sistema nervioso central se manifiesta como ansiedad, excitación, alucinaciones y convulsiones.
La depresión del sistema nervioso central se manifiesta como disminución de la temperatura corporal, debilidad, somnolencia y coma.
Otros síntomas pueden incluir miosis, midriasis, fiebre, sudoración, palidez, cianosis, palpitaciones, taquicardia, bradicardia, arritmia cardíaca, paro cardíaco, hipertensión arterial, hipotensión en estado de shock, náuseas y vómitos, depresión respiratoria y apnea, así como trastornos psicógenos.
En niños, la sobredosis suele provocar un efecto predominante sobre el sistema nervioso central, con convulsiones y coma, bradicardia, apnea e hipertensión arterial, que puede presentarse tras un episodio de hipotensión.
En caso de sobredosis grave, está indicada la terapia intensiva en un entorno hospitalario. Debe administrarse inmediatamente carbón activado (adsorbente), sulfato de sodio (laxante) o lavado gástrico (en caso de ingestión de grandes cantidades del medicamento), ya que la oximetazolina puede absorberse rápidamente. Los vasopresores están contraindicados. Los bloqueadores α no selectivos pueden utilizarse como antídoto. Si es necesario, se debe aplicar terapia anticonvulsiva, ventilación pulmonar y medidas para reducir la temperatura corporal.
Reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera:
Muy frecuentes (≥ 1/10).
Frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10).
Poco frecuentes (de ≥ 1/1.000 a < 1/100).
Raras (de ≥ 1/10.000 a < 1/1.000).
Muy raras (< 1/10.000).
Desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos del sistema nervioso:
Muy raras: inquietud, insomnio, fatiga (somnolencia, efecto sedante), cefalea, alucinaciones (especialmente en niños).
Trastornos del sistema cardiovascular:
Raras: palpitaciones, taquicardia, hipertensión arterial.
Muy raras: arritmias.
Trastornos del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino:
Frecuentes: escozor y sequedad de la mucosa nasal, estornudos.
Poco frecuentes: efecto rebote, aumento del edema de la mucosa, hemorragia nasal tras la interrupción del tratamiento.
Muy raras: apnea en niños pequeños y recién nacidos.
Trastornos del aparato musculoesquelético y del tejido conjuntivo:
Muy raras: convulsiones (principalmente en niños).
Trastornos del sistema inmunitario:
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad (edema de angioedema de Quincke, erupciones cutáneas, prurito).
Notificación de reacciones adversas sospechadas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o de falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 3 años.
Después de la primera apertura del frasco, no conservar más de 6 meses.
Condiciones de conservación. Conservar por debajo de 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase. 10 ml en un frasco con dispositivo dosificador, 1 frasco en caja de cartón. El frasco contiene al menos 143 pulverizaciones.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. 1. Sofarímex – Indústria Química e Farmacêutica, S.A.
- Procter & Gamble Manufacturing GmbH
Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial
- Av. das Indústrias - Alto do Colaride, Cacém, 2735-213, Portugal.
- Procter & Gamble Strasse 1, 64521 Groß-Gerau, Hesse, Alemania.