Називин®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Називин® (NASIVIN®)

Состав:

действующее вещество: оксиметазолин;

1 мл раствора содержит оксиметазолина гидрохлорида 0,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; глицерин (85 %); бензалкония хлорида раствор 50 %; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный.

Основные физико-химические свойства: почти прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого оттенка раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики, монопрепараты.

Код АТС R01A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество дозированного назального спрея оказывает симпатомиметическое и сосудосуживающее действие, благодаря чему устраняет отек слизистых оболочек. Лекарственное средство уменьшает отек слизистой оболочки носа и восстанавливает носовое дыхание. Это способствует восстановлению аэрации околоносовых пазух и полости среднего уха через разблокированную евстахиеву трубу.

Противовирусные эффекты растворов, содержащих оксиметазолин, были продемонстрированы в исследованиях с культивируемыми инфицированными вирусом клетками (терапевтический подход). Данный механизм действия был подтверждён подавлением активности вирусов, вызывающих простудные заболевания, с помощью теста на уменьшение бляшек, определения остаточной инфекционности (титрования вируса) и теста ингибирования zpE.

Противовоспалительное и антиоксидантное действие оксиметазолина продемонстрировано в различных исследованиях. Образование липидных медиаторов из арахидоновой кислоты в значительной степени подавляется оксиметазолином в стимулированных ex vivo альвеолярных макрофагах. В частности, в результате индукции оксиметазолином ингибирования активности фермента 5-липоксигеназы подавляется образование провоспалительных сигнальных молекул (ЛТВ4), в то время как параллельно увеличивается синтез противовоспалительных мессенджеров (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолин также подавляет индуцибельную форму оксидсинтазы (iNOS) в долгосрочных культурах альвеолярных макрофагов.

Оксиметазолин значительно подавляет окислительный стресс, вызванный ультрафиолетовыми частицами углерода, в первичных альвеолярных макрофагах. Он также подавляет перекисное окисление липидов микросом в системе железо/аскорбат (антиоксидантный эффект).

Иммуномодулирующие эффекты оксиметазолина продемонстрированы в мононуклеарных клетках периферической крови человека. В этих клетках оксиметазолин значительно снижает образование провоспалительных цитокинов (IL1β, IL6, TNFα). Кроме того, оксиметазолин подавляет иммунностимулирующие свойства дендритных клеток.

Двойное слепое сравнительное исследование с параллельными группами, проведённое с участием 247 пациентов, продемонстрировало более быстрое и лучшее улучшение типичных симптомов острого ринита (заложенность носа, насморк, чихание, общее недомогание) (p < 0,05) за счёт сочетания вазоконстрикторного, противовирусного, противовоспалительного и антиоксидантного действия оксиметазолина. Таким образом, лечение 0,05 % назальным спреем оксиметазолина по сравнению с физиологическим раствором значительно сократило продолжительность простудных заболеваний в среднем с 6 до 4 дней (р < 0,001).

Фармакокинетика

Эффект оксиметазолина наступает в течение нескольких секунд.

Эффект оксиметазолина в форме 0,05 % назального спрея оценивался в открытом исследовании методом наблюдения. Он наступал в среднем через 20,6 секунды. Этот вывод подтверждён в исследовании с изотоническим солевым раствором в двойном слепом сравнительном исследовании с параллельными группами с участием 247 пациентов: начало эффекта наблюдалось в среднем через 25 секунд.

Эффект сохранялся до 12 часов.

Иногда количество абсорбированного оксиметазолина после интраназального применения может быть достаточным для системного действия, например, на центральную нервную систему или сердечно-сосудистую систему.

Данные дальнейших фармакокинетических исследований с участием людей отсутствуют.

Данные доклинических исследований безопасности

Исследования токсичности повторного введения назального оксиметазолина у собак не выявили каких-либо рисков для здоровья человека. Тест на мутагенность in vitro на бактериях дал отрицательный результат. Данных о канцерогенности нет. Тератогенных эффектов у крыс и кроликов не наблюдалось. Дозы, превышающие терапевтический диапазон, вызывали эмбриолетальный эффект или приводили к задержке роста плода. У крыс была подавлена лактация. Данных о нарушении фертильности нет.

Доклинические исследования показывают, что бензалкония хлорид в зависимости от концентрации и продолжительности воздействия может ингибировать цилиарную подвижность вплоть до необратимой остановки, а также вызывать гистопатологические изменения слизистой оболочки носа.

Клинические характеристики

Показания

• Острый ринит.
• Аллергический ринит.
• Спастический вазомоторный ринит.
• Для восстановления дренажа и носового дыхания при параэтических синуситах, а также при евстахиите, связанном с ринитом.
• Для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой из вспомогательных веществ.
• Сухой ринит.
• Не применять после транссфеноидальной гипофизэктомии или других хирургических вмешательств, затрагивающих твердую мозговую оболочку.
• Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение оксиметазолина и:

• трициклических антидепрессантов;
• ингибиторов моноаминоксидазы трансципроламинового типа;
• препаратов, повышающих артериальное давление, —

может привести к повышению артериального давления. Поэтому следует избегать такого совместного применения.

Особенности применения

В нижеперечисленных случаях лекарственное средство следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска:

• повышенное внутриглазное давление, в частности при закрытоугольной глаукоме;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, ишемическая болезнь сердца) и гипертензия;
• феохромоцитома;
• метаболические нарушения (например, гипертиреоз, сахарный диабет);
• гиперплазия предстательной железы;
• порфирия;
• применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и других препаратов, которые потенциально могут повышать артериальное давление.

Длительное применение и передозировка противоотечного средства для носа могут привести к снижению эффективности его действия. Злоупотребление этим препаратом может вызвать:

• реактивную гиперемию слизистой оболочки носа (обратный эффект);
• хронический отек слизистой оболочки носа (лекарственный ринит);
• атрофию слизистой оболочки носа.

Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в лекарственном средстве Називин®, спрей назальный дозированный, может вызывать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. При подозрении на такую реакцию (хронически заложенный нос) следует выбрать другое лекарственное средство для интраназального введения, не содержащее консервантов. Если отсутствует назальный препарат без консервантов, рекомендуется применять другую лекарственную форму.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Беременность

Данные о небольшом количестве беременных женщин, подвергшихся воздействию этого лекарственного средства в первом триместре, не указывают на побочные реакции оксиметазолина, влияющие на беременность или здоровье плода и новорожденного. На сегодняшний день отсутствуют соответствующие эпидемиологические данные. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность доз, превышающих терапевтический диапазон.

В период беременности лекарственное средство следует применять с особой осторожностью с учетом соотношения пользы и риска. Не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку, поскольку передозировка может ухудшить кровоснабжение плода.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникает ли оксиметазолин в грудное молоко человека. Називин®, спрей назальный дозированный, следует применять во время грудного вскармливания только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку, поскольку возможно уменьшение выработки грудного молока.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Називин®, спрей назальный дозированный, не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные, нельзя исключить общее влияние на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность управлять транспортным средством может ухудшиться.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет

Применять 2–3 раза в день по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю.

Указанную разовую дозу лекарственного средства Називин®, спрея назального дозированного, вводить не более 3 раз в день.

Применять препарат не более 7 дней. Не превышать рекомендованные дозы.

Способ применения

Механизм распыления работает при нажатии на опору для пальца. Перед первым использованием снимите защитный колпачок, возьмите флакон в руку и несколько раз нажмите на помпу, пока не образуется устойчивый аэрозольный туман. Держите распылительный наконечник у входа в ноздрю и впрысните один раз. После использования очистите распылитель и, при необходимости, защитный колпачок.

Дети

Не применять лекарственное средство детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Передозировка возможна после назального или случайного внутреннего приёма. Картина интоксикации производными имидазола может быть разнообразной, поскольку гиперреактивные периоды могут чередоваться с периодами угнетения центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и лёгочной систем.

Стимуляция центральной нервной системы проявляется в виде тревожности, возбуждения, галлюцинаций и судорог.

Угнетение центральной нервной системы проявляется снижением температуры тела, вялостью, сонливостью и комой.

Другие симптомы могут включать миоз, мидриаз, лихорадку, потливость, бледность, цианоз, сердцебиение, тахикардию, брадикардию, аритмию сердца, остановку сердца, артериальную гипертензию, шоковую гипотензию, тошноту и рвоту, угнетение дыхания и апноэ, психогенные расстройства.

У детей передозировка часто приводит к преобладанию центрального нервного эффекта с судорогами и комой, брадикардией, апноэ и артериальной гипертензией, которая может развиться после гипотензии.

В случае тяжёлой передозировки показана интенсивная терапия в стационаре. Следует немедленно назначить активированный уголь (адсорбенты), сульфат натрия (слабительное) или промывание желудка (в случае приёма больших количеств лекарственного средства), поскольку оксиметазолин может быстро абсорбироваться. Вазопрессорные препараты противопоказаны. Неселективные α-блокаторы могут быть применены в качестве антидота. При необходимости проводят противосудорожную терапию, вентиляцию лёгких и мероприятия, снижающие температуру.

Побочные реакции

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10).

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10).

Нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100).

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000).

Очень редко (< 1/10 000).

Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы:

Очень редко: беспокойство, бессонница, утомляемость (сонливость, седативный эффект), головная боль, галлюцинации (особенно у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.

Очень редко: аритмии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: жжение и сухость слизистой оболочки носа, чихание.

Нечасто: эффект утомления, усиление отека слизистой оболочки, носовое кровотечение после прекращения применения.

Очень редко: апноэ у детей младшего возраста и новорождённых.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Очень редко: судороги (преимущественно у детей).

Расстройства иммунной системы:

Нечасто: реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

После первого открытия флакона хранить не более 6 месяцев.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл в флаконе с дозирующим устройством, по 1 флакону в картонной коробке. Флакон содержит не менее 143 распылений.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. 1. Софаримекс – Индустриа Кимика е Фармацеутика, С.А.

1. Проктер энд Гембл Мануфектуринг ГмбХ

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

1. Ав. дас Индустриас - Алто ду Колариде, Касем, 2735-213, Португалия.
2. Проктер энд Гембл Штрассе 1, 64521 Гросс-Герау, Гессен, Германия.