Navela 1.5

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Navela 1.5 (NAVELA 1.5)

Skład:

substancja czynna: lewonorzegestrel;

1 tabletka zawiera 1,5 mg lewonorzegestrelu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna, laktoza jednowodna, polokszamer 188, sodowa sól kroskarboksyleny, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, dwuwypukłe, białe, z oznaczeniem „C” po jednej stronie i „1” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormony płciowe i modyfikatory układu płciowego. Środki antygravidacyjne. Kod ATC G03A D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Dokładny mechanizm działania leku Navela 1.5 jest nieznany. W zalecanych dawkach lewonorgestrel wpływa na owulację i zapłodnienie, jeśli stosunek płciowy miał miejsce w fazie przedowulacyjnej cyklu menstruacyjnego, czyli w momencie największego prawdopodobieństwa zajścia w ciążę. Lek nie jest skuteczny po rozpoczęciu implantacji.

Skuteczność: zgodnie z wynikami wcześniejszych badań klinicznych, 750 µg lewonorgestrelu (w postaci dwóch dawek po 750 µg podanych w odstępie 12 godzin) zapobiega zajściu w ciążę w 85% przypadków. Im dłużej upływa czas między stosunkiem płciowym a przyjęciem leku, tym niższa jest jego skuteczność (95% w ciągu pierwszych 24 godzin, 85% – w okresie od 24 do 48 godzin oraz 58% – w okresie od 48 do 72 godzin).

Zgodnie z wynikami wcześniejszych badań klinicznych, dwie tabletki lewonorgestrelu 750 µg podane jednocześnie (w ciągu 72 godzin po niechronionym stosunku płciowym) zapobiegają zajściu w ciążę w 84% przypadków. Nie zaobserwowano różnic w częstości zajścia w ciążę u kobiet, które przyjmowały lek w trzecim lub czwartym dniu po niechronionym stosunku płciowym (p > 0,2).

Dane dotyczące wpływu nadmiarowej masy ciała/wysokiego wskaźnika masy ciała (BMI) na skuteczność antykoncepcyjną leku są ograniczone i wymagają dalszego potwierdzenia. W trzech badaniach Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) nie zaobserwowano tendencji do spadku skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 1), podczas gdy w dwóch innych badaniach zaobserwowano zmniejszenie skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 2). W obu metaanalizach wykluczono przypadki przyjęcia leku później niż 72 godziny po niechronionym stosunku płciowym (użycie niezgodne z zaleceniami) oraz przypadki, w których kobiety miały niechroniony stosunek płciowy po przyjęciu leku.

Tabela 1

Metaanaliza trzech badań WHO (Von Hertzen et al., 1998 i 2002; Dada et al., 2010)

Tabela 2

Metaanaliza badań (Creinin et al., 2006 oraz Glasier et al., 2010)

W zalecanym schemacie dawkowania lewonorgestrel nie wywiera istotnego wpływu na czynniki krzepnięcia krwi, przemianę lipidową i węglowodanową.

Dzieci

W badaniu prospektywnym nieeksperymentalnym wykazano, że z 305 przypadków stosowania tabletek lewonorgestrelu do antykoncepcji awaryjnej ciąża wystąpiła w 7 przypadkach, co odpowiada ogólnej częstości niepowodzenia 2,3 %. Częstość niepowodzenia u kobiet w wieku do 18 lat (2,6 % lub 4/153) była porównywalna z częstością niepowodzenia u kobiet w wieku powyżej 18 lat (2,0 % lub 3/152).

Farmakokinetyka.

Po doustnym przyjęciu lewonorgestrel jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany.

Wyniki badania przeprowadzonego na 16 pacjentkach wykazały, że po podaniu jednorazowej dawki lewonorgestrelu 1,5 mg stężenie maksymalne (Cmax) wyniosło 18,5 ng/ml po 2 godzinach.

Po osiągnięciu Cmax stężenie lewonorgestrelu we krwi maleje, średni okres półwydalenia wynosi około 26 godzin.

Wydalany jest w postaci metabolitów z moczem i kałem w równych proporcjach. Biotransformacja lewonorgestrelu zachodzi drogą metaboliczną charakterystyczną dla steroidów. W wątrobie lewonorgestrel ulega hydroksylacji i jako koniugaty glukuronidowe jest wydalany z organizmu. Farmakologicznie aktywne metabolity lewonorgestrelu są nieznane.

Lewonorgestrel wiąże się z albuminą i globuliną wiążącą hormony płciowe (GWHp). 1,5 % całkowitej ilości we krwi znajduje się w formie wolnego steroidu, 65 % specyficznie wiąże się z GWHp.

Biologiczna dostępność absolutna wynosi 100 % podanej dawki.

Około 0,1 % dawki przechodzi do organizmu dziecka z mlekiem matki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Antykoncepcja doraźna w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji okazała się nieefektywna.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną (lewonorgestrel) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań.

Metabolizm lewonorgestrelu może być aktywowany podczas jednoczesnego stosowania leków będących induktorami enzymów wątrobowych, głównie induktorami układu enzymatycznego CYP3A4. Stwierdzono obniżenie stężenia lewonorgestrelu w osoczu (AUC) o około 50% podczas jednoczesnego stosowania z efawirenzem.

Leki zawierające poniżej wymienione substancje czynne mogą obniżać skuteczność leków zawierających lewonorgestrel: barbiturany (w tym primidon), fenytoina, karbamazepina, preparaty z naparstnicy purpurowej (Hypericum perforatum), ryfampicyna, rytonawir, ryfabutyna, griseofulwina.

Kobietom przyjmującym w ciągu ostatnich 4 tygodni leki będące induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, w przypadku potrzeby antykoncepcji doraźnej, należy rozważyć zastosowanie niehormonalnych środków antykoncepcji doraźnej (np. wkładki domacicznej z miedzią). Podwójna dawka lewonorgestrelu (np. 3000 µg lewonorgestrelu w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym) może być rozważana u kobiet, które nie mają możliwości lub nie chcą stosować wkładki domacicznej z miedzią, choć ta konkretna kombinacja (podwójna dawka lewonorgestrelu podczas stosowania induktorów mikrosomalnych enzymów wątrobowych) nie była badana.

Leki zawierające lewonorgestrel mogą zwiększać toksyczność cyklosporyny z powodu możliwego hamowania jej metabolizmu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Antykoncepcja awaryjna to metoda, którą można stosować okazjonalnie. Nie powinna ona zastępować regularnej antykoncepcji.

Antykoncepcja awaryjna nie zawsze pozwala zapobiec zajściu w ciążę.

W przypadku wątpliwości co do czasu niezabezpieczonego stosunku płciowego lub gdy od niezabezpieczonego stosunku upłynęło więcej niż 72 godziny w tym samym cyklu menstruacyjnym, istnieje możliwość, że zapłodnienie już miało miejsce. W związku z tym zastosowanie leku Navela 1.5 po ponownym stosunku może okazać się nieskuteczne w zapobieganiu ciąży. Jeżeli cykl menstruacyjny opóźnia się o więcej niż 5 dni lub występuje nietypowe krwawienie w dniu oczekiwanej menstruacji, albo istnieją inne przesłanki podejrzenia zajścia w ciążę, należy wykluczyć ciążę.

Jeśli ciąża nastąpiła po zastosowaniu leku Navela 1.5, należy wziąć pod uwagę możliwość ciąży ektopijnej. Absolutne ryzyko ciąży ektopijnej jest niskie, ponieważ lek Navela 1.5 zapobiega owulacji i zapłodnieniu.

Ciąża pozamaczna może się rozwijać pomimo wystąpienia krwawienia macicy. Dlatego lek należy stosować z większą ostrożnością u pacjentek z ryzykiem rozwoju ciąży ektopijnej (zapalenie jajowodów lub ciąża pozamaczna w wywiadzie).

Stosowanie leku Navela 1.5 jest przeciwwskazane u pacjentek z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Na skuteczność leku Navela 1.5 mogą negatywnie wpływać ciężkie zespoły wchłaniania, np. choroba Crohna. Kobiety z takimi chorobami powinny skonsultować się z lekarzem w przypadku potrzeby stosowania antykoncepcji awaryjnej.

Po zażyciu leku Navela 1.5 zazwyczaj nie zaburza się regularność i charakter menstruacji. Czasem menstruacja może wystąpić kilka dni wcześniej lub później. Kobietom należy zalecić wizytę u lekarza w celu doboru i rozpoczęcia stosowania jednej z metod regularnej antykoncepcji. Jeżeli nie wystąpi krwawienie odstawne w następnym okresie bez tabletek, po zastosowaniu leku Navela 1.5 i po zastosowaniu regularnej antykoncepcji hormonalnej, należy wykluczyć ciążę.

Ponowne stosowanie leku w jednym cyklu menstruacyjnym nie jest zalecane ze względu na możliwość zaburzenia cyklu.

Dostępne są ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia, że skuteczność antykoncepcyjna leku Navela 1.5 może zmniejszać się wraz ze wzrostem masy ciała lub BMI (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Wszystkim kobietom, niezależnie od masy ciała i BMI, środki antykoncepcji awaryjnej należy podać jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku płciowym.

Lek Navela 1.5 jest nieskuteczny jako regularna metoda antykoncepcji i może być stosowany wyłącznie w nagłych przypadkach. Kobietom zgłaszającym się w sprawie ponownej antykoncepcji awaryjnej należy zalecić stosowanie długoterminowych metod antykoncepcji.

Stosowanie antykoncepcji awaryjnej nie zastępuje koniecznych środków ostrożności związanych z ochroną przed chorobami przenoszonymi drogą płciową.

Niniejszy lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, nietolerancją laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Zażywanie tabletek Navela 1.5 w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Lek nie powoduje przerwania ciąży.

W przypadku kontynuacji ciąży, zgodnie z ograniczonymi danymi badań epidemiologicznych, nie odnotowano niekorzystnego wpływu na płód. Jednocześnie brak danych klinicznych dotyczących możliwych skutków stosowania dawki leku przekraczającej 1,5 mg lewonorgetrulu.

Okres laktacji

Lewonorgetrel wydzielany jest z mlekiem matki. Potencjalny wpływ lewonorgetrelu na niemowlę można zmniejszyć, jeśli kobieta karmiąca piersią przyjmie tabletki bezpośrednio po karmieniu i unika karmienia co najmniej przez 8 godzin po każdym przyjęciu leku Navela 1.5.

Plodność

Lewonorgetrel zwiększa możliwość zaburzeń cyklu menstruacyjnego, co w niektórych przypadkach prowadzi do wcześniejszej lub późniejszej owulacji. Zmiany te mogą wpływać na daty okresu płodnego, jednak brak danych dotyczących płodności w długotrwałej obserwacji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie przeprowadzono badań oceniających możliwy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie. 1 tabletę należy przyjąć jak najszybciej, najlepiej w ciągu 12 godzin i nie później niż w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Jeśli w ciągu 3 godzin po przyjęciu tabletki wystąpią wymioty, należy przyjąć kolejną 1 tabletę.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki indukujące enzymy i które wymagają antykoncepcji awaryjnej, zaleca się stosowanie niel hormonalnych metod antykoncepcji awaryjnej, tj. wkładki domaczkowej miedzianej, lub podwójną dawkę lewonorzegestrelu (tj. 4 tabletki jednocześnie) dla kobiet, które nie mogą lub nie chcą stosować wkładki domaczkowej miedzianej (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Lek Navela 1.5 można stosować w dowolnej fazie cyklu menstruacyjnego pod warunkiem braku opóźnienia krwawienia menstruacyjnego.

Po zastosowaniu antykoncepcji awaryjnej zaleca się stosowanie miejscowych metod barierowych (np. prezerwatywy, membrany, środki nasienio zabójcze, czepki szyjkowe) aż do rozpoczęcia kolejnej miesiączki. Stosowanie leku Navela 1.5 nie jest przeciwwskazaniem do kontynuowania regularnej antykoncepcji hormonalnej.

Sposób stosowania. Tabletki do stosowania doustnego.

Dzieci.

Lek Navela 1.5 nie jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku przedpłciowym w przypadku antykoncepcji awaryjnej.

Przedawkowanie.

Nie ma danych na temat ciężkich działań niepożądanych po przyjęciu dużych dawek leku. Przedawkowanie może powodować nudności i krwawienia odstawowe. Nie ma specyficznego antydota, leczenie jest objawowe.

Niepożądane działania.

Najczęstszym niepożądaniem występującym podczas stosowania leku Navela 1.5 była nudności.

Tabela 3

Charakter krwawienia może się nieco zmienić, jednak u większości kobiet następna miesiączka rozpoczyna się w ciągu 5–7 dni od przewidywanego terminu.

Jeśli pojawienie się następnej miesiączki opóźnia się o więcej niż 7 dni, należy rozważyć możliwość zajścia w ciążę.

Z danych z badań pogłosowych wynika, że dodatkowo zgłaszano następujące działania niepożądane:

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko (< 1/10000): świąd, pokrzywka, wysypka.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: bardzo rzadko (< 1/10000): ból w okolicy miednicy, dysmenoree (zaburzenia cyklu menstruacyjnego).

Ze strony układu pokarmowego: bardzo rzadko (< 1/10000): ból brzucha.

Zaburzenia ogólne: bardzo rzadko (< 1/10000): obrzęk twarzy.

Przekazywanie doniesień o podejrzewanych działaniach niepożądanych

Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w oryginalnym opakowaniu, by chronić przed działaniem światła. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 1 tabletka w blisterze. 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Laboratorios Leon Farma, S.A.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

C/La Vallina s/n, Polígono Industrial Navatejera, Villacilambre, 24193 León, Hiszpania