Navela 1.5

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NAVELE 1.5 (NAVELA 1.5)

Composición:

Principio activo: levonorgestrel;

1 tableta contiene 1,5 mg de levonorgestrel;

Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, poloxámero 188, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, blancas, con la inscripción «C» en un lado y «1» en el otro.

Grupo farmacoterapéutico. Hormonas sexuales y moduladores del sistema reproductor. Anticonceptivos de emergencia. Código ATC G03A D01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El mecanismo exacto de acción del medicamento NAVELE 1.5 no es conocido. En las dosis recomendadas, el levonorgestrel afecta la ovulación y la fecundación si el acto sexual tiene lugar durante la fase preovulatoria del ciclo menstrual, es decir, en el momento de mayor probabilidad de fecundación. El medicamento no es eficaz una vez iniciada la implantación.

Eficacia: según los resultados de un estudio clínico previamente realizado, 750 mcg de levonorgestrel (en forma de dos dosis de 750 mcg, administradas con un intervalo de 12 horas) previenen el embarazo en el 85 % de los casos. Probablemente, cuanto mayor sea el tiempo transcurrido entre el acto sexual y la toma del medicamento, menor será su eficacia (95 % durante las primeras 24 horas, 85 % entre las 24 y 48 horas, y 58 % entre las 48 y 72 horas).

Según los resultados de un estudio clínico previamente realizado, dos comprimidos de levonorgestrel 750 mcg tomados simultáneamente (dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección) previenen el embarazo en el 84 % de los casos. No se observaron diferencias en la frecuencia de embarazos en mujeres que tomaron el medicamento el tercer o cuarto día después de una relación sexual sin protección (p > 0,2).

Existen datos limitados que requieren confirmación adicional sobre el posible impacto del exceso de peso corporal o del alto índice de masa corporal (IMC) en la eficacia anticonceptiva del medicamento. En tres estudios de la Organización Mundial de la Salud (OMS), no se observó una tendencia al descenso de la eficacia con el aumento del peso corporal o del IMC (véase la tabla 1), mientras que en otros dos estudios sí se observó una reducción de la eficacia al aumentar el peso corporal o el IMC (véase la tabla 2). Ambos metaanálisis se realizaron excluyendo los casos en que el medicamento se tomó más de 72 horas después de la relación sexual sin protección (uso fuera de indicación) y los casos en que las mujeres tuvieron relaciones sexuales sin protección después de haber tomado el medicamento.

Tabla 1

Metaanálisis de tres estudios de la OMS (Von Hertzen et al., 1998 y 2002; Dada et al., 2010)

Tabla 2

Metanálisis de estudios (Creinin et al., 2006 y Glasier et al., 2010)

En el régimen posológico recomendado, el levonorgestrel no ejerce un efecto significativo sobre los factores de coagulación sanguínea, ni sobre el metabolismo lipídico y de hidratos de carbono.

Niños

En un estudio prospectivo no experimental se demostró que, de 305 casos de uso de tabletas de levonorgestrel para anticoncepción de emergencia, se produjeron embarazos en 7 casos, lo que supuso una tasa global de fracaso del 2,3 %. La tasa de fracaso en mujeres menores de 18 años (2,6 % o 4/153) fue comparable a la tasa de fracaso en mujeres de 18 años o más (2,0 % o 3/152).

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el levonorgestrel se absorbe rápidamente y prácticamente por completo.

Según datos de un estudio con 16 pacientes, tras la administración única de levonorgestrel de 1,5 mg, la concentración máxima (Cmax) a las 2 horas fue de 18,5 ng/ml.

Tras alcanzar la Cmax, el nivel sanguíneo de levonorgestrel disminuye, con un periodo medio de semivida de aproximadamente 26 horas.

Se elimina en forma de metabolitos por orina y heces en proporciones iguales. La biotransformación del levonorgestrel se lleva a cabo mediante una vía metabólica característica de los esteroides. En el hígado, el levonorgestrel se hidroxila y se excreta del organismo en forma de conjugados glucurónidos. No se conocen metabolitos farmacológicamente activos del levonorgestrel.

El levonorgestrel se une a la albúmina y a la globulina que une hormonas sexuales (GBSH). El 1,5 % de la cantidad total en plasma se encuentra en forma de esteroide libre, y el 65 % se une específicamente a la GBSH.

La biodisponibilidad absoluta es del 100 % de la dosis administrada.

Aproximadamente el 0,1 % de la dosis pasa al organismo del niño a través de la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anticoncepción de emergencia dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección o cuando el método anticonceptivo utilizado haya sido ineficaz.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo (levonorgestrel) o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El metabolismo del levonorgestrel se ve activado por el uso concomitante de medicamentos que son inductores de enzimas hepáticas, principalmente inductores del sistema enzimático CYP3A4. Se ha observado una reducción del nivel plasmático de levonorgestrel (AUC) en aproximadamente un 50 % cuando se administra concomitantemente con efavirenz.

Los medicamentos que contienen los principios activos indicados a continuación pueden reducir la eficacia de los preparados que contienen levonorgestrel: barbitúricos (incluido primidona), fenitoína, carbamazepina, preparados a base de hipérico (Hypericum perforatum), rifampicina, ritonavir, rifabutina y griseofulvina.

A las mujeres que hayan estado tomando medicamentos inductores de enzimas microsomáticas hepáticas durante las últimas 4 semanas, en caso de necesitar anticoncepción de emergencia, se les debe considerar la posibilidad de utilizar anticonceptivos de emergencia no hormonales (por ejemplo, DIU de cobre). La administración de una dosis doble de levonorgestrel (por ejemplo, 3000 mcg de levonorgestrel dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección) es una alternativa para aquellas mujeres que no tienen posibilidad o no desean utilizar un DIU de cobre, aunque esta combinación específica (dosis doble de levonorgestrel durante el uso de inductores de enzimas microsomáticas hepáticas) no ha sido estudiada.

Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar la toxicidad de la ciclosporina debido a la posible inhibición de su metabolismo.

Características de uso.

La anticoncepción de emergencia es un método que puede utilizarse de forma esporádica. No debe sustituir a la anticoncepción regular.

La anticoncepción de emergencia no garantiza en todos los casos la prevención del embarazo.

Si existen dudas sobre el momento de la relación sexual sin protección o si desde la relación sexual sin protección han transcurrido más de 72 horas dentro del mismo ciclo menstrual, existe la posibilidad de que ya se haya producido la fecundación. Por este motivo, la administración del medicamento NAVELA 1,5 tras una relación sexual posterior podría no resultar eficaz para prevenir el embarazo. Si la menstruación se retrasa más de 5 días, si se observa un sangrado inusual en la fecha esperada de la menstruación o si existen otros motivos para sospechar un embarazo, debe descartarse la posibilidad de embarazo.

Si el embarazo se produce tras la administración de NAVELA 1,5, debe considerarse la posibilidad de un embarazo ectópico. La probabilidad absoluta de embarazo ectópico es baja, ya que el medicamento NAVELA 1,5 previene la ovulación y la fecundación.

El embarazo ectópico puede desarrollarse a pesar de la presencia de sangrado uterino. Por lo tanto, debe tenerse especial precaución al administrar este medicamento a pacientes con riesgo de embarazo ectópico (por ejemplo, antecedentes de salpingitis o embarazo ectópico previo).

El uso de NAVELA 1,5 está contraindicado en pacientes con alteración grave de la función hepática.

Síndromes graves de malabsorción, como la enfermedad de Crohn, pueden afectar negativamente la eficacia del medicamento NAVELA 1,5. Las mujeres con estas enfermedades deben consultar a su médico si necesitan anticoncepción de emergencia.

Tras la toma de NAVELA 1,5, normalmente no se alterna la regularidad ni el patrón de la menstruación. A veces, la menstruación puede comenzar varios días antes o después. Se recomienda a las mujeres acudir al médico para seleccionar y comenzar a utilizar un método anticonceptivo regular. Si no se produce sangrado de privación en el siguiente período libre de comprimidos tras la administración de NAVELA 1,5 y tras iniciar un método anticonceptivo hormonal regular, debe descartarse el embarazo.

No se recomienda la administración repetida del medicamento durante un mismo ciclo menstrual debido al riesgo de alteraciones del ciclo.

Existen datos limitados que requieren confirmación adicional sobre la posibilidad de que la eficacia anticonceptiva de NAVELA 1,5 disminuya con el aumento del peso corporal o del IMC (véase la sección «Farmacodinámica»). A todas las mujeres, independientemente de su peso o IMC, se les debe administrar el anticonceptivo de emergencia lo antes posible tras una relación sexual sin protección.

El medicamento NAVELA 1,5 no es eficaz como método anticonceptivo regular y solo debe usarse en situaciones de emergencia. A las mujeres que solicitan repetidamente anticoncepción de emergencia se les debe recomendar el uso de métodos anticonceptivos a largo plazo.

La anticoncepción de emergencia no sustituye las medidas preventivas necesarias para protegerse frente a enfermedades de transmisión sexual.

Este medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

La administración de las tabletas NAVELA 1,5 durante el embarazo está contraindicada. El medicamento no provoca la interrupción del embarazo.

De acuerdo con datos limitados de estudios epidemiológicos, no se han observado efectos adversos sobre el feto si el embarazo continúa. Sin embargo, no existen datos clínicos sobre las consecuencias posibles del uso de una dosis superior a 1,5 mg de levonorgestrel.

Lactancia

El levonorgestrel se excreta en la leche materna. La exposición potencial del lactante al levonorgestrel puede reducirse si la mujer lactante toma las tabletas inmediatamente después de la lactancia y evita amamantar durante al menos 8 horas tras cada toma de NAVELA 1,5.

Fertilidad

El levonorgestrel puede provocar alteraciones en el ciclo menstrual, lo que en algunos casos puede llevar a una ovulación más temprana o más tardía. Estos cambios pueden afectar a las fechas del período fértil, aunque no existen datos sobre la fertilidad tras observación prolongada.

Capacidad para influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el posible efecto de este medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosificación. Se debe tomar 1 comprimido lo antes posible, preferiblemente dentro de las 12 horas y no más allá de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Si se produce vómito dentro de las 3 horas siguientes a la ingestión del comprimido, debe tomarse otro comprimido adicional.

A las mujeres que hayan estado tomando medicamentos inductores enzimáticos durante las últimas 4 semanas y que necesiten anticoncepción de emergencia, se les recomienda utilizar métodos no hormonales de anticoncepción de emergencia, es decir, un DIU de cobre, o bien tomar una dosis doble de levonorgestrel (es decir, 4 comprimidos simultáneamente) en caso de que no puedan o no deseen utilizar un DIU de cobre (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

El medicamento NÁVELA 1,5 puede utilizarse en cualquier fase del ciclo menstrual, siempre que no exista retraso en la menstruación.

Tras la administración de la anticoncepción de emergencia, se recomienda el uso de un método barrera local (por ejemplo, condones, diafragmas, espermicidas, capuchón cervical) hasta el inicio de la siguiente menstruación. La administración del medicamento NÁVELA 1,5 no constituye una contraindicación para continuar con un método anticonceptivo hormonal regular.

Vía de administración. Comprimidos para administración oral.

Niños.

El medicamento NÁVELA 1,5 no está indicado para su uso en niños prepuberales en el contexto de anticoncepción de emergencia.

Sobredosificación.

No hay datos sobre reacciones adversas graves tras la ingestión de dosis elevadas del medicamento. La sobredosificación puede provocar náuseas y sangrado de privación. No existe antídoto específico; el tratamiento es sintomático.

Efectos adversos.

El efecto no deseado más frecuente con el uso del medicamento NAVELA 1.5 fue la náusea.

Tabla 3

El carácter del sangrado puede cambiar ligeramente, sin embargo, en la mayoría de las mujeres la siguiente menstruación comienza dentro de los 5 a 7 días posteriores a la fecha prevista.

Si la aparición de la siguiente menstruación se retrasa más de 7 días, debe considerarse la posibilidad de un embarazo.

Según datos de estudios poscomercialización, se han notificado adicionalmente las siguientes reacciones adversas:

Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: muy raro (< 1/10000): prurito, urticaria, erupción cutánea.

Trastornos del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: muy raro (< 1/10000): dolor pélvico, dismenorrea (trastorno del ciclo menstrual).

Trastornos del sistema gastrointestinal: muy raro (< 1/10000): dolor abdominal.

Trastornos sistémicos: muy raro (< 1/10000): edema facial.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el control de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Duración del efecto útil. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en el envase original para protegerlo de la luz. Mantener el medicamento fuera del alcance de los niños.

Envase. 1 comprimido por blíster. 1 blíster en envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Laboratorios León Farma, S.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

C/ La Valina s/n, Polígono Industrial Navatejera, Villacilambre, 24193 León, España