Навела 1.5

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НАВЕЛА 1.5 (NAVELA 1.5)

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрела 1,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полоксамер 188, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, белые таблетки с гравировкой «С» на одной стороне и «1» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата НАВЕЛА 1,5 неизвестен. В рекомендованных дозах левонорэгестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Препарат неэффективен после начала имплантации.

Эффективность: согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левонорэгестрела (в виде двух доз по 750 мкг, принятых с интервалом 12 часов) предотвращает беременность в 85 % случаев. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95 % — в течение первых 24 часов, 85 % — в период от 24 до 48 часов и 58 % — в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 2 таблетки левонорэгестрела по 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают беременность в 84 % случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, не отмечено (p > 0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения влияния избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность препарата. В трёх исследованиях Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) не наблюдалась тенденция к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях отмечалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев приёма препарата позднее 72 часов после незащищённого полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда женщины имели незащищённый половой акт после приёма препарата.

Таблица 1

Метаанализ трёх исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 и 2002; Dada et al., 2010)

Таблица 2

Метаанализ исследований (Creinin et al., 2006 и Glasier et al., 2010)

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свёртывания крови, липидный и углеводный обмен.

Дети

В проспективном неэкспериментальном исследовании было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела для экстренной контрацепции беременность наступила в 7 случаях, что привело к общей частоте неэффективности 2,3 %. Частота неэффективности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6 % или 4/153) была сопоставима с частотой неэффективности у женщин в возрасте от 18 лет (2,0 % или 3/152).

Фармакокинетика.

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования 16 пациенток, через 2 часа после однократного приёма левоноргестрела 1,5 мг максимальная концентрация (С_max) = 18,5 нг/мл.

После достижения С_max уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет приблизительно 26 часов.

Выводится в форме метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путём, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5 % от общей концентрации в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65 % специфически связываются с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100 % от принятой дозы.

Приблизительно 0,1 % дозы поступает в организм ребёнка с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если использованный метод контрацепции был ненадежным.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела активируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) примерно на 50 %.

Лекарственные средства, содержащие нижеуказанные действующие вещества, могут снижать эффективность препаратов, содержащих левоноргестрел: барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин.

Женщинам, которые в течение последних 4 недель принимали препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос об использовании негормональных экстренных контрацептивов (например, медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя данная специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не изучалась.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

Особенности применения.

Экстренная контрацепция — это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если есть сомнения относительно времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в течение одного и того же менструального цикла, существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата НАВЕЛА 1,5 при повторном половом акте может оказаться неэффективным в плане предотвращения беременности. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычная кровотеча, или если есть другие основания подозревать наступление беременности, необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата НАВЕЛА 1,5, необходимо учитывать возможность внематочной беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низка, поскольку лекарственное средство НАВЕЛА 1,5 предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Внематочная беременность может развиваться, несмотря на наличие маточной кровотечи. Таким образом, препарат следует применять с повышенной осторожностью у пациенток с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе).

Применение препарата НАВЕЛА 1,5 противопоказано пациенткам с тяжелыми нарушениями функции печени.

На эффективность препарата НАВЕЛА 1,5 могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема лекарственного средства НАВЕЛА 1,5 обычно не нарушается регулярность и характер менструаций. Иногда менструация может начаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача для подбора и начала применения одного из методов регулярной контрацепции. Если в следующем интервале без таблеток не наступает кровотечение отмены после применения препарата НАВЕЛА 1,5 и после начала применения регулярной гормональной контрацепции, необходимо исключить беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за возможного нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата НАВЕЛА 1,5 может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ (см. раздел «Фармакодинамика»). Все женщинам, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует принимать как можно раньше после незащищенного полового акта.

Лекарственное средство НАВЕЛА 1,5 неэффективно как регулярный метод контрацепции, и его можно применять только в экстренных случаях. Женщинам, обращающимся по поводу повторной экстренной контрацепции, следует рекомендовать использование долгосрочных методов контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых профилактических мер, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Данный лекарственный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Прием таблеток НАВЕЛА 1,5 в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывание беременности.

При продолжении беременности, согласно ограниченным данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время отсутствуют клинические данные о возможных последствиях применения дозы препарата, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.

Период лактации

Левоноргестрел выделяется в грудное молоко. Потенциальное воздействие левоноргестрела на новорожденных можно снизить, если женщина, кормящая грудью, будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления в течение не менее чем 8 часов после каждого приема препарата НАВЕЛА 1,5.

Фертильность

Левоноргестрел может вызывать нарушения менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими рабочими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Дозировка. 1 таблетку следует принять как можно скорее, желательно в течение 12 часов и не позднее 72 часов после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникло рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинам, которые в последние 4 недели принимали фермент-индуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не желают использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лекарственное средство НАВЕЛА 1,5 можно применять в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструации.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местные барьерные методы (например, презервативы, мембраны, спермициды, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение лекарственного средства НАВЕЛА 1,5 не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Способ применения. Таблетки для перорального применения.

Дети.

Лекарственное средство НАВЕЛА 1,5 не предназначено для применения детям препубертатного возраста по показанию экстренная контрацепция.

Передозировка.

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровянистые выделения. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частым нежелательным эффектом при применении препарата НАВЕЛА 1.5 была тошнота.

Таблица 3

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5–7 дней от предполагаемого срока.

Если начало следующей менструации задерживается более чем на 7 дней, следует рассмотреть вероятность беременности.

По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщалось о следующих побочных реакциях:

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (< 1/10000): зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (< 1/10000): боль в области таза, дисменорея (расстройство менструального цикла).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10000): боль в животе.

Системные нарушения: очень редко (< 1/10000): отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 таблетке в блистере. 1 блистер в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Лабораториос Леон Фарма, С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

С/Ла Валлина с/н, Полигонo Индустриал Наватеджера, Виллакиламбре, 24193 Леон, Испания