Muscomed

INSTRUKCJA do stosowania leczniczego leku Muscomed (Muscomed)

Skład:

substancja czynna: tiokolchikozid;

1 kapsuła twarda zawiera tiokolchikozidu 4 mg lub 8 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia kukurydziana; stearynian magnezu;

skład kapsułki: dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna.

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne:

kapsułki 4 mg – twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar №3, czapka i korpus matowe białe, zawierające żółty proszek;

kapsułki 8 mg – twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar №2, czapka i korpus matowe białe, zawierające żółty proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Miorelaksanta o mechanizmie działania centralnym. Kod ATX M03BX05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tiokolchikozid – to półsyntetyczny związek siarkowy pochodny kolchikozidu, wykazujący działanie miorelaksacyjne.

W badaniach in vitro tiokolchikozid wiąże się wyłącznie z receptorami GABA oraz glicynowymi wrażliwymi na strychninę. Tiokolchikozid wykazuje selektywną afinitę do receptorów GABA, powodując skuteczny efekt miorelaksacyjny poprzez regulacyjne mechanizmy złożone na różnych poziomach układu nerwowego, zarówno w przypadku skurczów o charakterze lokalnym, jak i o pochodzeniu centralnym, jednak nie można wykluczyć jego udziału w mechanizmie glicynergicznym.

Charakterystyka oddziaływania tiokolchikozidu na receptory GABA jest taka sama, jak dla jego pochodnej glukuronidowej, która jest głównym metabolitem (patrz niżej).

W badaniach in vivo właściwości miorelaksacyjne tiokolchikozidu oraz jego głównego metabolitu wykazano w różnych modelach eksperymentalnych.

Badania elektroencefalogaficzne wykazały również, że tiokolchikozid oraz jego główny metabolit nie wywołują działania sedytywnego.

Muscomed nie wykazuje działania kurarepodobnego, nie powoduje paraliżu i nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy ani układ oddechowy.

Farmakokinetyka.

Absorpcja.

Po doustnym podaniu tiokolchikozidu w osoczu krwi stwierdza się jedynie dwa metabolity: aktywny farmakologicznie metabolit SL18.0740 oraz nieaktywny metabolit SL59.0955. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) obu metabolitów tiokolchikozidu osiągane jest po około 60 minutach. Po jednorazowym doustnym podaniu dawki 8 mg wartości Cmax oraz AUC (pole pod krzywą „stężenie/czas”) metabolitu SL18.0740 wynoszą odpowiednio około 60 ng/ml i 130 ng·godzina/ml. W przypadku metabolitu SL59.0955 wartości te są znacznie niższe: Cmax wynosi około 13 ng/ml, a AUC – od 15,5 ng·godzina/ml (do 3 godzin) do 39,7 ng·godzina/ml (do 24 godzin).

Metabolizm.

Po doustnym podaniu tiokolchikozid jest szybko metabolizowany do aglikonu-3-dimetylotiokolchikozidu, czyli SL59.0955. Dzieje się to głównie dzięki metabolizmowi jelitowemu, co wyjaśnia brak obecności niezmienionego tiokolchikozidu po podaniu doustnym. Metabolit SL59.0955 ulega glukuronidacji do SL18.0740, który wykazuje równoważną aktywność farmakologiczną w porównaniu z tiokolchikozidem i zapewnia w ten sposób aktywność farmakologiczną po doustnym podaniu tiokolchikozidu. SL59.0955 ulega również demetylacji, przekształcając się w dimetylotiokolchicynę.

Wydalanie.

Po doustnym podaniu 14C-tiokolchikozidu wydala się on głównie z kałem (79%), a z moczem jedynie 20%. Niezmieniony tiokolchikozid wydala się z moczem lub kałem. Metabolity SL18.0740 i SL59.0955 wykrywa się w moczu i kale, podczas gdy didemetylotiokolchicyna wydala się wyłącznie z kałem.

Okres półtrwania metabolitu SL18.0740 wynosi 3,2–7 godziny, a metabolitu SL59.0955 – średnio 0,8 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie wspomagające bolesnych skurczów mięśniowych w przypadkach ostrych chorób kręgosłupa u dorosłych oraz u młodzieży od 16. roku życia.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• porażenie miękkie, hipotonia mięśniowa;
• ciąża;
• okres karmienia piersią;
• stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez jeden miesiąc po zakończeniu leczenia;
• stosowanie u mężczyzn, którzy nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez trzy miesiące po zakończeniu leczenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Brak informacji dotyczących interakcji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku wystąpienia biegunki podczas leczenia należy zmniejszyć dawkę leku.

W okresie postmarketingowym zgłaszano przypadki uszkodzenia wątroby związane ze stosowaniem tiokolchikozydu. U pacjentów stosujących równolegle niesteroidowe leki przeciwzapalne lub paracetamol odnotowano ciężkie przypadki uszkodzenia wątroby (np. fulminantny zapalenie wątroby). W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby podczas stosowania leku należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem (patrz dział «Działania niepożądane»).

Podczas stosowania tiokolchikozydu u pacjentów z padaczką lub chorobami towarzyszącymi ryzyku wystąpienia napadów drgawkowych możliwe jest wystąpienie napadów padaczkowych (patrz dział «Działania niepożądane»).

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolchikozydu – 16 mg na dobę, którą należy podzielić na 2 dawki podawane w odstępie 12 godzin. W przypadku pominięcia kolejnej dawki następną dawkę należy podać w ustalonym terminie.

Zgodnie z danymi badań przedklinicznych jeden z metabolitów tiokolchikozydu – SL59.0955 – powoduje aneuploidię (zmiana liczby chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do 8 mg 2 razy na dobę przy doustnym stosowaniu, co podobnie wpływa na człowieka.

Aneuploidię uważa się za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/pleta, poronienia, zaburzeń płodności u mężczyzn oraz potencjalny czynnik ryzyka rozwoju nowotworów. W celu zapobiegania należy unikać przekraczania zalecanej dawki leku lub długotrwałego stosowania (patrz dział «Sposób stosowania i dawki»).

Pacjentów należy dokładnie poinformować o możliwych ryzykach dla potencjalnej ciąży oraz o skutecznych metodach antykoncepcji, które należy stosować.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp lub zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Kontracypcja u kobiet i mężczyzn.

Lek jest przeciwwskazany kobietom w wieku rozrodczym oraz mężczyznom, którzy nie stosują skutecznych środków antykoncepcji (patrz dział «Przeciwwskazania»).

Z uwagi na potencjał aneugenny tiokolchikozydu i jego metabolitów kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcji podczas leczenia tiokolchikozidem oraz przez okres jednego miesiąca po zakończeniu leczenia.

Mężczyźni powinni stosować skuteczne środki antykoncepcji podczas leczenia tiokolchikozidem oraz przez okres trzech miesięcy po zakończeniu leczenia (patrz dział «Przeciwwskazania»).

Ciąża.

Informacje dotyczące stosowania tiokolchikozydu u kobiet w ciąży są ograniczone, dlatego potencjalne ryzyko dla embrionu i płodu jest nieznane. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne tiokolchikozydu. Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich środków antykoncepcji (patrz dział «Przeciwwskazania»).

Okres karmienia piersią.

Tiokolchikozid przenika do mleka matki. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz dział «Przeciwwskazania»).

Płodność.

Badania płodności przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały zmian płodności przy dawkowaniu nieprzekraczającym 12 mg/kg, czyli na poziomie dawek, które nie powodowały efektu klinicznego. Tiokolchikozid i jego metabolity wykazują działanie aneugenne na różnych poziomach stężeń, co stanowi czynnik ryzyka dla płodności człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu tiokolchikozydu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania tiokolchikozydu możliwe jest wystąpienie senności, co należy uwzględnić w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony do stosowania doustnego.

Zalecana i maksymalna dawka dzienna wynosi 8 mg co 12 godzin (16 mg na dobę).

Leczenie nie powinno przekraczać 7 dni z rzędu.

Należy unikać przekraczania zalecanej dawki lub długości stosowania (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku do 16 lat.

Przedawkowanie.

Nie ma danych na temat przypadków przedawkowania. W przypadku przedawkowania zaleca się staranne monitorowanie pacjenta i leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane są uporządkowane według klas układów narządów według MedDRA oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000), nieznana częstość (<1/10000), nieznana (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – świąd; bardzo rzadko – pokrzywka; nieznana częstość – hipotensja; nieznana – obrzęk angiooświetrzny oraz reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego:

często – senność; rzadko – pobudzenie lub krótkotrwała dezorientacja; nieznana – niedoból, drgawki (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – biegunka, ból brzucha; rzadko – nudności, wymioty; bardzo rzadko – zgaga.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego:

nieznana częstość – uszkodzenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

rzadko – alergiczne reakcje skórne.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które wystąpiły po dopuszczeniu leku do obrotu, jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem leku. Osoby pracujące w systemie opieki zdrowotnej powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 kapsuł w blisterze, 1 lub 2 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

UORLД MEDICIN ILAÇ SAN. VE TİC. A.Ş., Turcja / WORLD MEDICINE ILAС SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turcja / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE Sp. z o.o., Ukraina / WORLD MEDICINE, LLС, Ukraine.