Muscomed

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento MUSKOMED (MUSKOMED)

Composición:

Principio activo: tiocolquicosido;

1 cápsula dura contiene tiocolquicosido 4 mg o 8 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; almidón de maíz; estearato de magnesio;

composición de la cápsula: dióxido de titanio (E 171), gelatina.

Forma farmacéutica. Cápsulas duras.

Principales propiedades físico-químicas:

cápsulas de 4 mg: cápsulas duras de gelatina, tamaño nº3, tapa y cuerpo de color blanco mate, que contienen un polvo amarillo;

cápsulas de 8 mg: cápsulas duras de gelatina, tamaño nº2, tapa y cuerpo de color blanco mate, que contienen un polvo amarillo.

Grupo farmacoterapéutico.

Miorrelajantes de acción central. Código ATC M03B X05.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El tiocolquicosido es un derivado sulfídico semisintético del colquicosido que ejerce un efecto miorrelajante.

En estudios in vitro, el tiocolquicosido se une exclusivamente a los receptores de GABA y a los receptores glicinérgicos sensibles a la estricnina. El tiocolquicosido presenta una afinidad selectiva por los receptores de GABA, produciendo un efecto miorrelajante eficaz mediante mecanismos reguladores complejos a distintos niveles del sistema nervioso, tanto en espasmos de origen local como en espasmos de origen central, aunque no puede descartarse su mecanismo de acción glicinérgico.

Las características de la interacción del tiocolquicosido con los receptores de GABA son similares a las de su derivado glucurónido, que constituye su metabolito principal (ver más abajo).

En estudios in vivo, las propiedades miorrelajantes del tiocolquicosido y de su metabolito principal se han demostrado en diversos modelos experimentales.

Asimismo, estudios electroencefalográficos han mostrado que el tiocolquicosido y su principal metabolito no producen efecto sedante.

Muscumed no ejerce acción curariforme, no provoca parálisis y no afecta al sistema cardiovascular ni al sistema respiratorio.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración oral de tiocolquicosido, en el plasma sanguíneo solo se detectan dos metabolitos: el metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 y el metabolito inactivo SL59.0955. La concentración máxima en plasma (Cmax) de ambos metabolitos del tiocolquicosido se alcanza aproximadamente a las 60 minutos. Tras una dosis oral única de 8 mg, los valores de Cmax y AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) del metabolito SL18.0740 son aproximadamente 60 ng/ml y 130 ng·h/ml, respectivamente. En el metabolito SL59.0955 los valores son mucho más bajos: la Cmax es de aproximadamente 13 ng/ml y la AUC varía entre 15,5 ng·h/ml (hasta 3 horas) y 39,7 ng·h/ml (hasta 24 horas).

Metabolismo.

Tras la administración oral, el tiocolquicosido se metaboliza rápidamente en aglicona-3-dimetiltiocolquicosido o SL59.0955. Este proceso ocurre principalmente por metabolismo intestinal, lo que explica la ausencia de tiocolquicosido sin modificar tras la administración oral. El metabolito SL59.0955 se glucuroniza a SL18.0740, que posee una actividad farmacológica equivalente a la del tiocolquicosido y, por tanto, es responsable de la actividad farmacológica tras la administración oral de tiocolquicosido. SL59.0955 también sufre demetilación, transformándose en dimetiltiocolquicina.

Eliminación.

Tras la administración oral de tiocolquicosido marcado con 14C, el fármaco se elimina principalmente por heces (79 %) y solo un 20 % por orina. El tiocolquicosido sin modificar no se excreta ni por orina ni por heces. Los metabolitos SL18.0740 y SL59.0955 se detectan en orina y heces, mientras que el didimetiltiocolquicino se elimina exclusivamente por heces.

El tiempo de semieliminación del metabolito SL18.0740 oscila entre 3,2 y 7 horas, y el del metabolito SL59.0955 es de aproximadamente 0,8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento complementario de las contracturas musculares dolorosas en casos de patologías agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de 16 años.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• parálisis flácida, hipotonía muscular;
• embarazo;
• período de lactancia;
• uso en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante un mes después de finalizarlo;
• uso en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante tres meses después de finalizarlo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No existe información disponible sobre interacciones.

Características de aplicación.

En caso de que se desarrolle diarrea durante el tratamiento, se debe reducir la dosis del medicamento.

Durante el período poscomercialización se han notificado casos de afectación hepática asociados con el uso de tiocolchicósido. En pacientes que usaban simultáneamente antiinflamatorios no esteroideos o paracetamol, se han registrado casos graves de afectación hepática (por ejemplo, hepatitis fulminante). Si durante la administración del medicamento aparecen signos de afectación hepática, se debe interrumpir el tratamiento y consultar al médico (véase la sección «Reacciones adversas»).

Durante el uso de tiocolchicósido, existe la posibilidad de que se presenten crisis epilépticas en pacientes con epilepsia o enfermedades que cursen con riesgo de convulsiones (véase la sección «Reacciones adversas»).

No se debe exceder la dosis máxima recomendada de tiocolchicósido de 16 mg por día, que debe dividirse en dos administraciones con un intervalo de 12 horas. Si se omite una dosis programada, la siguiente dosis debe administrarse a la hora habitual.

De acuerdo con datos de estudios preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido, SL59.0955, provoca aneuploidía (cambio en el número de cromosomas en células en división) en concentraciones cercanas a 8 mg dos veces al día por vía oral, que tendrían un efecto similar en humanos.

La aneuploidía se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, toxicidad para el embrión/feto, aborto espontáneo, alteración de la fertilidad en hombres y un factor de riesgo potencial para el desarrollo de cáncer. Como medida preventiva, se debe evitar exceder la dosis recomendada del medicamento o su uso prolongado (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Se debe informar adecuadamente a los pacientes sobre los posibles riesgos para un embarazo potencial y sobre los métodos anticonceptivos eficaces que deben utilizarse.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas raras de herencia genética de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Anticoncepción en mujeres y hombres.

El medicamento está contraindicado en mujeres en edad fértil y en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces (véase la sección «Contraindicaciones»).

Debido al potencial aneugénico del tiocolchicósido y sus metabolitos, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante un mes después de finalizarlo.

Los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante tres meses después de finalizar el tratamiento (véase la sección «Contraindicaciones»).

Embarazo.

La información sobre el uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas es limitada, por lo tanto el riesgo potencial para el embrión y el feto es desconocido. Los estudios en animales han demostrado efectos teratogénicos del tiocolchicósido. El medicamento está contraindicado durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no adopten medidas anticonceptivas adecuadas (véase la sección «Contraindicaciones»).

Lactancia.

El tiocolchicósido atraviesa la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia (véase la sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad.

Los estudios sobre fertilidad realizados en animales no mostraron alteraciones en la fertilidad con dosis de hasta 12 mg/kg, es decir, en niveles de dosis que no produjeron efecto clínico. El tiocolchicósido y sus metabolitos ejercen un efecto aneugénico a diferentes niveles de concentración, lo que constituye un factor de riesgo para la fertilidad humana.

Capacidad de influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto del tiocolchicósido sobre la capacidad de conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

Durante el uso de tiocolchicósido puede presentarse somnolencia, lo cual debe tenerse en cuenta al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral.

La dosis recomendada y máxima diaria es de 8 mg cada 12 horas (16 mg por día).

El tratamiento no debe superar los 7 días consecutivos.

Debe evitarse exceder la dosis recomendada o la duración del tratamiento (véase la sección «Instrucciones especiales de uso»).

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 16 años.

Sobredosis.

No hay datos disponibles sobre casos de sobredosis. En caso de sobredosis, se recomienda un estrecho control médico del paciente y la realización de terapia sintomática.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que se indican a continuación están sistematizadas según las clases de sistemas orgánicos de MedDRA y por frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

poco frecuentes: prurito; raras: urticaria; muy raras: hipotensión; frecuencia desconocida: angioedema y reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

Del sistema nervioso:

frecuentes: somnolencia; raras: excitación o confusión transitoria; frecuencia desconocida: malestar general, convulsiones (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del tracto gastrointestinal:

frecuentes: diarrea, dolor de estómago; poco frecuentes: náuseas, vómitos; raras: acidez.

Del sistema hepatobiliar:

frecuencia desconocida: alteraciones hepáticas (ver sección «Instrucciones de uso»).

De la piel y tejidos subcutáneos:

poco frecuentes: reacciones cutáneas alérgicas.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales del sistema sanitario deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez.

5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 cápsulas en blíster, 1 o 2 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

UORLD MEDICIN ILAÇ SAN. VE TİC. A.Ş., Turquía / WORLD MEDICINE ILAÇ SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turquía / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Titular del registro.

S.L. «UORLD MEDICIN», Ucrania / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.