Multigrip Broncho

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU MULTIGRIP BRONCHO

Skład:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 saszetka zawiera 600 mg acetylocysteiny;

substancje pomocnicze: aspartam (E 951), beta-karoten 1 % (CWS), olejek pomarańczowy, sorbitol (E 420).

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały lub prawie biały proszek zawierający pomarańczowe cząstki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki mukolityczne. Acetylocysteina.

Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Acetylocysteina jest N-acetylowanym pochodnym naturalnej aminokwasu L-cysteiny.

Acetylocysteina wykazuje działanie mukolityczne.

Acetylocysteina rozrywa wiązania dwusiarczkowe w glikoproteinach śluzu dzięki swoim grupom sulfhydrylowym, wywierając działanie mukolityczne na wydzieliny śluzowe i ropno-śluzowe. Zmniejsza gęstość i lepkość wydzieliny zgromadzonej w drogach oddechowych. Pomaga regulować funkcję płuc, ułatwiając odkrztuszanie i usuwanie sekretu oskrzelowego.

Acetylocysteina zapobiega lub minimalizuje hepatotoksyczność wywołaną paracetamolem. Zwykle niewielkie ilości paracetamolu są metabolizowane przez mikrosomalny układ enzymatyczny cytochromu P450 do aktywnego metabolitu pośredniego, który następnie jest metabolizowany poprzez koniugację z glutationem i ostatecznie wydalany z moczem. Wysokie dawki paracetamolu mogą prowadzić do wyczerpania zapasów glutationu, co zmniejsza inaktywację tego toksycznego metabolitu. Acetylocysteina może działać jako donator cysteiny i zwiększać poziom glutationu, wspomagając detoksykację wolnych rodników tlenu oraz niektórych toksycznych substancji w organizmie.

Paracetamol wywiera działanie cytotoksyczne poprzez postępujące obniżanie stężenia glutationu. Acetylocysteina odgrywa kluczową rolę w utrzymaniu odpowiedniego poziomu glutationu, w ten sposób wzmocniając ochronę komórkową. Dlatego też acetylocysteina jest specyficznym środkiem przeciwdziałającym zatruciu paracetamolem.

U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc przyjmowanie 1200 mg acetylocysteiny dziennie przez 6 tygodni powodowało istotne zwiększenie objętości wydechu i FVC (forciowanej pojemności życiowej płuc), prawdopodobnie wskutek zmniejszenia pułapowania powietrza.

U pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc (IWP) stosowanie acetylocysteiny doustnie po 600 mg trzy razy dziennie przez rok w połączeniu ze standardową terapią IWP (prednizolon i azatiopryna) sprzyjało zachowaniu pojemności życiowej płuc (PV) oraz zdolności dyfuzyjnej płuc, mierzonej metodą jednokrotnego wdechu tlenku węgla.

Stosowanie acetylocysteiny w formie terapii inhalacyjnej przez rok zmniejszało nasilenie postępu choroby u pacjentów z IWP.

Stosowanie acetylocysteiny w bardzo wysokich dawkach (do 3000 mg dziennie przez 4 tygodnie) u pacjentów z mukowiscydozą nie wywoływało istotnego działania toksycznego.

Działanie antyoksydacyjne acetylocysteiny wiąże się z wyraźnym obniżeniem aktywności elastazy w plwocinie, co jest najważniejszym wskaźnikiem funkcji płuc u pacjentów z mukowiscydozą. Ponadto podczas leczenia zaobserwowano zmniejszenie liczby neutrofili w drogach oddechowych oraz zmniejszenie liczby neutrofili aktywnie uwalniających ziarniste granulki bogate w elastazę.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

U człowieka po doustnym podaniu acetylocysteina jest całkowicie wchłaniana. Ze względu na metabolizm w ściankach jelita i efekt pierwszego przejścia, dostępność biologiczna acetylocysteiny po podaniu doustnym jest bardzo niska (około 10%). Nie stwierdzono różnic pomiędzy różnymi postaciami leku. U pacjentów z różnymi chorobami oddechowymi i sercowymi maksymalne stężenie acetylocysteiny w osoczu osiągane jest po 1–3 godzinach od podania i pozostaje wysokie przez 24 godziny.

Rozkład

Acetylocysteina rozkłada się w organizmie zarówno w postaci niezmienionej (20%), jak i w postaci metabolitów (aktywnych) (80%), przy czym głównie wykrywana jest w wątrobie, nerkach, płucach i sekrecie oskrzelowym. Objętość rozkładu acetylocysteiny wynosi od 0,33 do 0,47 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50% po 4 godzinach od podania i zmniejsza się do 20% po 12 godzinach.

Metabolizm

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i intensywnie metabolizowana w ściankach jelita i w wątrobie. Powstały metabolit – cysteina – uznaje się za substancję czynną. Dalszy metabolizm acetylocysteiny i cysteiny odbywa się tym samym szlakiem.

Wydalanie

Około 30% dawki wydzielane jest z moczem. Okres półwydalenia (T1/2) acetylocysteiny po podaniu doustnym wynosi 6,25 (4,59 – 10,6) godziny.

Dane kliniczne

Wskazania

Ostre i przewlekłe choroby układu oskrzelowo-płucnego towarzyszące zwiększonemu wydzielaniu się wydzieliny.

Przeciwskazania

Znana nadwrażliwość na acetylocysteinę lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w fazie zaostrzenia, kaszel krwisty, krwawienie płucne.

Wiek dziecięcy do 14 roku życia. Jednak nie stanowi to przeciwwskazania do stosowania w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Ponieważ lek zawiera aspartam jako substancję słodzącą, nie należy go stosować u pacjentów z fenyloketonurią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie wśród dorosłych.

Stosowanie acetylocysteiny razem z lekami przeciwkaszlowymi może nasilić staz wydzieliny z powodu uciskania odruchu kaszlowego.

Węgiel aktywowany zmniejsza skuteczność acetylocysteiny.

Wiadomo o inaktywacji antybiotyków przez acetylocysteinę, jednak dane te pochodzą wyłącznie z badań in vitro przy bezpośrednim mieszaniu substancji. W przypadku jednoczesnego stosowania z takimi antybiotykami jak tetracyliny (z wyjątkiem doksycykliny), ampicylina, amfoterycyna B, cefalosporyny, aminoglikozydy, możliwe jest ich oddziaływanie z grupą tiolową acetylocysteiny, co prowadzi do zmniejszenia aktywności obu leków. Dlatego odstęp między przyjmowaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefiksymu i lorakarbefu.

Podczas jednoczesnego przyjmowania nitrogliceryny i acetylocysteiny zaobserwowano znaczną hipotensję tętniczą i rozszerzenie tętnicy skroniowej. W razie konieczności jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylocysteiny u pacjentów należy kontrolować hipotensję tętniczą, która może mieć ciężki przebieg, oraz należy ich uprzedzić o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i zwiększać poziom glutationu, który wspomaga detoksykację wolnych rodników tlenu oraz niektórych toksycznych substancji w organizmie.

Paracetamol (acetaminofen)

Acetylocysteina wchodzi w skład glutationu i bierze udział w koniugacji z aktywnym metabolitem paracetamolu, co pomaga chronić przed działaniem hepatotoksycznym. Nie ma bezpośredniej interakcji paracetamolu z acetylocysteiną.

Wpływ na badania laboratoryjne

Acetylocysteina może wpływać na badania kolorymetryczne salicylanów oraz na oznaczanie ciał ketonowych w moczu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Acetylocysteina może powodować nadmierne wydzielanie w oskrzelach. W takim przypadku, jeśli odruch kaszlowy lub odkrztuszanie są niewystarczające, należy pamiętać o konieczności utrzymania przepływu powietrza w drogach oddechowych.

Nie ma dowodów, że acetylocysteina w dawce do 600 mg podawana doustnie wywołuje skurcz oskrzeli i reakcje anafilaktyczne. Należy pamiętać, że leku nie wolno wdychać podczas przygotowywania, szczególnie pacjentom z alergią i astmą.

Pacjenci z astmą oskrzelową powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia lekiem ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli leczenie acetylocysteiną należy natychmiast przerwać.

Zaleca się ostrożne stosowanie leku u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastnicy, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Acetylocysteinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek w celu uniknięcia gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy stosować długotrwałej terapii u pacjentów z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do objawów nietolerancji (bóle głowy, katar wazomotoryczny, świąd).

Stosowanie acetylocysteiny, głównie na początku leczenia, może spowodować rozcieńczenie wydzieliny oskrzelowej i zwiększenie jej objętości. Jeśli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkrztuszać wydzieliny, konieczny jest drenaż posturalny i aspiracja oskrzelowa.

Lekki zapach siarki nie jest objawem zmiany jakości leku, lecz jest charakterystyczny dla substancji czynnej.

Środki mukolityczne mogą powodować obturację oskrzeli u dzieci poniżej 2. roku życia. Z uwagi na fizjologiczne cechy układu oddechowego u dzieci tej grupy wiekowej zdolność do samooczyszczania się dróg oddechowych jest ograniczona. Dlatego nie należy stosować leków mukolitycznych u dzieci poniżej 2. roku życia.

Aspartam. Substancja pomocnicza – aspartam – jest pochodną fenyloalaniny, co stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię.

Sorbitol. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku z uwagi na zawartość sorbitolu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Dane kliniczne dotyczące stosowania acetylocysteiny u ciężarnych kobiet są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu na funkcję rozrodczą.

Jako środek ostrożności należy unikać stosowania leku w czasie ciąży.

Przed zastosowaniem leku w czasie ciąży należy porównać potencjalne ryzyko z oczekiwaną korzyścią.

Karmienie piersią

Brak informacji o przenikaniu acetylocysteiny i/lub jej metabolitów do mleka matki. Ryzyko dla noworodka nie może być wykluczone.

Należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub o zaprzestaniu / odmowie stosowania leku Multigrip Broncho, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z terapii dla kobiety.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu acetylocysteiny na płodność człowieka. Badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka szkodliwego wpływu na płodność człowieka przy stosowaniu leku w dawkach zalecanych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów

Nie stwierdzono, aby acetylocysteina wpływała na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi innych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki

Dorośli i dzieci od 14. roku życia

Zawartość 1 saszetki rozpuścić w ½ szklanki wody. Przyjmować 1 saszetkę na dobę.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od charakteru choroby (ostra lub przewlekła).

Przedawkowanie paracetamolem

W ciągu pierwszych 10 godzin po przyjęciu substancji toksycznej jak najszybciej podać dawkę 140 mg/kg, następnie przyjmować dawkę 70 mg/kg co 4 godziny przez 1–3 dni.

Multigrip Broncho należy przyjmować natychmiast po rozpuszczeniu, bez zbędnej zwłoki.

Podczas rozpuszczania acetylocysteiny należy używać naczyń szklanych, unikać kontaktu z powierzchniami metalowymi i gumowymi.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny w tej samej szklance z innymi lekami.

Nie zgłaszano o oddziaływaniu leku z pożywieniem; brak zaleceń dotyczących stosowania w odniesieniu do przyjmowania posiłków.

Dzieci

Nie stosować u dzieci poniżej 14. roku życia.

Przedawkowanie

Brak danych dotyczących przypadków przedawkowania doustnych postaci lekarskich acetylocysteiny.

Ochotnicy przyjmowali 11,2 g acetylocysteiny na dobę przez trzy miesiące bez wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Acetylocysteina w dawkach 500 mg/kg/doba nie powoduje przedawkowania.

Objawy

Przedawkowanie może objawiać się objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności, wymioty i biegunka.

Leczenie

Nie ma specyficznego antydotum w przypadku zatrucia acetylocysteiną; terapia jest objawowa.

Efekty uboczne

Najczęstsze działania niepożądane związane z doustnym przyjmowaniem acetylocysteiny to reakcje przewodu pokarmowego. Reakcje nadwrażliwości, w szczególności wstrząs anafilaktyczny, reakcja anafilaktyczna/anafilaktoidealna, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wysypka i świąd, występowały rzadziej.

W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane według układów narządów i częstości występowania [bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1 000 do < 1/100), niezwykle rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych)].

W każdej grupie działania niepożądane zostały uporządkowane według malejącego nasilenia.

W bardzo rzadkich przypadkach po zażyciu acetylocysteiny zgłaszano ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella. Jednak w większości opisanych przypadków przynajmniej jeden inny lek był bardziej prawdopodobną przyczyną tych reakcji. Dlatego w przypadku pojawienia się jakichkolwiek nowych zmian na skórze lub błonach śluzowych należy natychmiast przerwać przyjmowanie acetylocysteiny i skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska jest nieznane.

Środków zwiększających wydzielanie śluzu nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciwbólowymi.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo ustanowieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 3 gramy w saszetkach, po 2, 10, 20 lub 30 saszetek w pudełku kartonowym.

Kategoria sprzedaży

Bez recepty.

Producent

Bilim Ilac San. ve Tic. A.S.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

Gebze Organize Sanayi Bolgesi 1900 Sokak, Nr 1904 Gebze, Kocaeli, Turcja.

Wnioskodawca

Delta Medical Promotions AG.

Siedziba wnioskodawcy

Ottenbachstrasse 26, Zurych CH-8001, Szwajcaria.